AKRIDILOL

Material activ: Karvedilol
Când ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I50,0
Producător: Chimico-Farmaceutica Plant quinacrine JSC (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele Valium, un aspect și Valium, la alb spre alb cu kremovatam alb culoare, Marmorat ușoară.

Excipienți: лудипресс ЛЦЕ (lactoză, povidonă), amidon glicolat de sodiu (carboximetil sodiu), stearat de magneziu.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.

Pastilele квадратные с округленными углами, lenticular, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – un alt, la alb spre alb cu kremovatam alb culoare, Marmorat ușoară.

Excipienți: лудипресс ЛЦЕ (lactoză, povidonă), amidon glicolat de sodiu (carboximetil sodiu), stearat de magneziu.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.

Pastilele Oval, lenticular, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” pe una din fețe, la alb spre alb cu kremovatam alb culoare, Marmorat ușoară.

Excipienți: лудипресс ЛЦЕ (lactoză, povidonă), amidon glicolat de sodiu (carboximetil sodiu), stearat de magneziu.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Alfa- si beta-8. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– и o₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, efect antianginoasă și antiaritmic. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, are membrana proprietăţile de stabilizare. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, determinând o scădere în plasmă de activitate renină. Inhibarea receptorilor α-adrenergice, de droguri pot provoca vaselor periferice, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, sodiu și magneziu în plasmă.

Ea are un efect antioxidant, устраняя свободные кислородные радикалы.

Farmacocinetica

Absorbție

După aportul de rapid absorbit din tractul digestiv carvedilol. Mare lipophilicity. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 1-1.5 h . Biodisponibilitatea – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de 95-99%.

Carvedilol pătrunde prin bariera placentară, excretă în laptele matern.

Metabolism

Metabolizat in ficat cu formarea unui număr de metaboliţi activi; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “prima trecere” prin ficat. Metaboliți au o pronunţată acţiune antioxidanta si adrenoblokirutm.

Deducere

T_1/2 este 6-10 h .

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Dacă oricare dintre rinichi carvedilol semnificativ parametrii farmacocinetici nu se schimba. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “prima trecere” prin ficat.

În caz de încălcări grave ale ficatului carvedilol este contraindicată.

Mărturie

- Hipertensiune arterială (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Insuficiență cardiacă congestivă (într-o terapie combinată);

- CHD: angină stabilă.

Dozare regim

La hipertensiune начальная доза для Adult este 6.25-12.5 mg / zi, timp de 2 zi. Затем назначают по 25 mg / zi 1 timp / zi dimineața. Dacă este necesar, după 14 дней можно еще повысить дозу в 2 ori. Doza zilnică maximă este de 50 mg 1 timp / zi (возможно в 2 admitere).

La CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 ori / zi pentru prima 2 zile de tratament, atunci – de 25 mg 2 ori / zi. În caz de insuficienţă antianginalnogo efect prin 2 săptămâni de terapie doza poate fi crescută în 2 ori. Doza zilnică maximă este de 100 mg (de 50 mg 2 ori / zi).

La insuficienta cardiaca cronica Tratamentul este inițiat cu doze 3.125 mg 2 ori / zi pentru 2 săptămâni. Cu rezistenta buna doza creste la intervale de minimum 2 săptămâni înainte de 6.25 mg 2 ori / zi, apoi la 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 ori / zi. Doza trebuie crescută la maximum, care este bine tolerat de pacienţi. În pacienţii cu o greutate mai mică 85 kg doza de ţintă de 50 mg / zi; în pacienţii cu o greutate mai mare 85 kg doza de ţintă de 75-100 mg / zi.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, băut o cantitate mică de lichid.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: amețeală, durere de cap (obișnuit, не сильные и в начале лечения), pierderea conștienței, miastenia (mai des la începutul tratamentului), oboseală, depresiune, tulburari de somn, parestezii.

Sistemul cardiovascular: bradicardie, hipotensiune arterială ortostatică, Blocaj AV gradele II și III; rareori – нарушение периферическою кровообращения, progresia de insuficienta cardiaca (в период увеличения доз), edem al membrelor inferioare, anghină, reducere semnificativă a tensiunii arteriale.

Din sistemul digestiv: gură uscată, greață, diaree sau constipație, vărsături, Dureri de stomac, pierderea poftei de mâncare, creșterea transaminazelor hepatice.

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie, leucopenie.

Metabolism: creștere în greutate, încălcare a metabolismului glucidic.

Reacții alergice: reacții alergice cutanate (eritem, urticarie, mâncărime, eritem), exacerbarea psoriazisului, congestie nazala.

Sistemul respirator: Dispnee si bronhospasm (la pacienții predispuși).

Alte: vedere încețoșată, scădere lăcrimare, simptome asemănătoare gripei, chikhaniye, mialgie, artralgii, dureri la nivelul membrelor, claudicație intermitentă; rareori – încălcare a urinare, insuficiență renală.

Contraindicații

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Insuficiență hepatică severă;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradicardie (Mai puțin 50 u. / min);

- SSS;

- Hipotensiune arterială (sistolicescoe anunţuri mai puţin 85 mm Hg. Art.);

- Șoc cardiogen;

- BPOC;

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

DIN prudență следует применять препарат при стенокардии Принцметала, tireotoxicoză, boala vasculară periferică ocluzivă, feocromocitom, psoriaze, insuficiență renală, Blocaj AV gradele I, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, diabet, gipoglikemii, Când depresie, miastenia.

Sarcina și alăptarea

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, când beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Precauții

Terapia ar trebui să fie lung şi nu opri dramatic, în special cu CHD, tk. Acest lucru poate duce la fluxul slab de principalele boli. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, în timpul 1-2 săptămâni.

В начале терапии Акридилолом^® sau dacă doza de medicament la pacienţii, în special persoanele în vârstă, Poate fi un anunţ de scădere excesivă, în principal să se ridice. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, la apariţia de edem. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® şi blocarea canalelor lente de calciu, fenilalkilamina derivate (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Se recomandă monitorizarea funcţiei renale la pacienţii cu insuficienţă renală cronică, gipotenziei arterială şi insuficienţă cardiacă cronică.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pacientii, folosind lentile de contact, trebuie luată în considerare, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

În timpul tratamentului trebuie să evite alcoolul.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Ar trebui să se abţină de la alte activităţi, legate de concentraţie mare şi reacţii psihomotorii rapide.

Supradozaj

Simptomele: scădere a tensiunii arteriale (însoţită de ameţeli sau leşin, de mai jos sistolice BP 80 mmHg.), bradicardie. Respiraţie şuierătoare, eventual, din cauza bronchoconstriction şi vărsături. In cazurile severe pot fi şoc cardiogen, insuficiență respiratorie, confuzie, tulburări de conducere.

Tratament: tratament simptomatic. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, daca este necesar – în unitatea de terapie intensivă. Este cazul în/cu introducerea m-holinoblokatorov (atropyn), agoniști (epinefrina, noradrenalina).

Interacțiuni de droguri

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, care au efect de gipotenzivny (nitrați).

Când este cuplată cu enalapril si diltiazem pot dezvolta inima de conductivitate încălcări şi hemodinamica.

Inhibitorii de oxidare microzomală (cimetidina) crește, si toroidale (fenobarbital, rifampicină) slăbi efectul gipotenzivny de carvedilol.

În timp ce primesc carvedilol şi digoxină creşte concentraţia acestuia din urmă şi poate creşte timp AV-holding.

Carvedilol poate potenţa acţiunea insulinei şi orală gipoglikemicakih fondurilor, timp în care simptomele de hipoglicemie (în special tahicardie) pot fi mascate, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Preparate, redus catecolaminelor (rezerpina, Inhibitorii MAO), creşte riscul de hipotensiune arteriala si bradicardie.

În timp ce aplicarea ciclosporină creşte concentraţia acestuia (Corectarea se recomanda doza zilnică de ciclosporina).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Anestezice generale sunt aprofundarea efectele negative inotropy şi hipotensiv carvedilol.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, protejat de lumină, îndemâna copiilor, la o temperatură de cel mult 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.