Norfloxacina (Quando ATH J01MA06)

Quando ATH:
J01MA06

Característica

Fluoroquinolona antibacteriano geração agente II. Sintético análogo de piridona de ácido nalidíxico; é um átomo de flúor na posição 6 (aumentos efeito sobre microrganismos Gram-negativo) e grupo piperazina na posição 7 (Ele fornece actividade contra a Pseudomonas). A norfloxacina é um metabolito pefloksatsina, que é diferente da ausência de um grupo metilo no núcleo piperazina.

Branco ou pó cristalino amarelo pálido. Octanol / água - 0,46. Facilmente dissolvido em ácido acético glacial, muito ligeiramente - em etanol, metanol e água. Solubilidade em 25 ° C (mg / ml): água - 0,28; metanol - 0,98; etanol - 1,9; Acetona - 5,1; xloroforme - 5,5; éter dietílico - 0,01; benzeno - 0,15; acetato de etilo - 0,94; octil álcool - 5,1; ácido acético glacial - 340. Solubilidade em água é dependente do pH: aumenta de forma acentuada no pH<5 и pH>10. Higroscópico, ar forma um hemi-hidrato de. Peso molecular - 319,34.

Ação farmacológica

Antibacteriano de amplo espectro, bactericida.

Aplicação

Infecção, causados ​​por agentes patogénicos sensíveis à norfloxacina:

dentro - Aguda e infecção urinária crônica (incl. pielonefrite, cistite, uretrit), infecções genitais (incl. prostatite, cervicite, endometritis), neoslojnennaya gonorréia, GI (incl. salmonelose, disenterias); prevenção de infecções em doentes com granulocitopénia;

localmente - A otite externa, e exacerbação aguda de otite média crônica; infecções olhos, incl. conjuntivite, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealynaya úlcera, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Contra-indicações

Hipersensibilidade (incl. história), tendinite do tendão ou ruptura, associado ao consumo de outras drogas ou quinolona norfloxacina; deficiência de glucose-6-fosfatdegidrogenazы, infância e adolescência up 18 anos, para gotas - para 12 anos (segurança e eficácia do norfloxacina em crianças e adolescentes não são definidos; deve ser entendido, que causa norfloxacina artropatia em animais imaturos).

As restrições aplicam-

Aterosclerose cerebral, acidente vascular cerebral, epilepsia e convulsões, miastenia grave, Insuficiência renal / hepática.

Gravidez e aleitamento

Quando a gravidez é possível, Se o efeito da terapia para a mãe exceder o risco potencial para o feto (segurança adequada e estudos bem controlados de norfloxacina em mulheres grávidas não é realizado, incl. para aplicação tópica sob a forma de gotas).

Desconhecido, Faça norfloxacina entra no leite das mulheres a amamentar. Ao receber as mães que amamentam em doses baixas norfloxacina (200 mg) Dentro, não foi detectada no leite materno. No entanto, deve ser tido em conta, que outros derivados de quinolona ação sistêmica para o leite materno e há um risco potencial de reacções adversas graves em crianças, amamentados. Mulheres a amamentar deve ou parar de amamentar, ou receber norfloxacina (Considerando a importância do medicamento para a mãe), incl. para a acção local sob a forma de gotas.

Efeitos colaterais

Os efeitos sistémicos

A partir do tracto digestivo: diminuição do apetite, náusea, vómitos, gosto amargo na boca (incl. Após instilação no olho), dor abdominal, diarréia, aumento das transaminases hepáticas, A fosfatase alcalina, LDH; colite psevdomembranoznыy (uso prolongado).

Com o aparelho geniturinário: kristallurija, glomerulonefrite, dizurija, poliúria, albuminúria, giperkreatininemiя, Sangramento uretral.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, tontura, insônia, alucinações, desmaio.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): taquicardia, arritmia cardíaca, diminuição da pressão sanguínea, vasculite, leucopenia, eozinofilija, diminuição do hematócrito.

Na parte do sistema músculo-esquelético: Tendinite, ruptura do tendão, artralgia.

As reações alérgicas: comichão, urticária, inchaço, Síndrome de Stevens - Johnson.

De Outros: candidíase.

Quando instilação no olho: visão embaçada, queimação e dor no olho, hiperemia conjuntival, xemoz, fotofobia, reacções alérgicas.

Cooperação

Farmacocinético - uso concomitante de antiácidos, contendo hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio, PM, contendo ferro, zinco e sucralfato diminui a absorção de norfloxacina (o intervalo de tempo entre a sua designação deve ser, pelo menos, 2-4 horas). Cnizhaet na depuração da teofilina 25% (enquanto que a aplicação deve diminuir a dose de teofilina), aumenta a concentração no soro de anticoagulantes, ciclosporina (mutuamente). Farmacodinâmica - administração simultânea com medicamentos, Tem o potencial para reduzir a pressão arterial, poderia provocar um declínio acentuado na sua; Em tais casos, e a introdução simultânea de barbitúricos e outros medicamentos para anestesia geral, batimentos cardíacos devem ser monitorados, Pressão arterial e ECG. A utilização simultânea de medicamentos, baixando o limiar de convulsões, Isso pode conduzir ao desenvolvimento de convulsões epilépticas. Reduz os nitrofuranos.

Overdose

Sintomas (3 d para 45 m): tontura, náusea, vómitos, sonolência, o aparecimento de um suor frio (sem grandes alterações nos índices hemodinâmicos), convulsões.

Tratamento: lavagem gástrica, Terapia de hidratação adequada diurese forçada, nomeação de medicamentos sintomáticos. O antídoto específico está ausente.

Dosagem e Administração

Dentro, de 400 mg 2 uma vez por dia. Duração do curso depende da indicação para o uso, a gravidade da infecção e da actividade do agente patogénico: infecções do trato urinário não complicadas - para 7-10 dias, com cistite não complicada - 3-7 dias, em infecções urinárias recorrentes crônicas - up 12 Sol, gastroenterite bacteriana aguda - 5 dias. Em infecção gonocócica aguda não complicada - uma vez 800 mg.

Os doentes com insuficiência renal em Cl creatinina inferior a 30 ml / min e pacientes, hemodiálise, nomeado 1/2 dose terapêutica 2 vezes por dia ou a dose completa 1 uma vez por dia.

Localmente - 1-2 gotas no olho afetado ou orelha 4 uma vez por dia. Dependendo do grau de infecção de dose no primeiro dia pode ser de 1-2 gotas cada 2 não.

Precauções

Пролонгация интервала QT / torsades de pointes. Há relatos raros de desenvolvimento torsades de pointes durante os estudos pós-comercialização em doentes, recebendo quinolonas, incluindo norfloxacina. Estes casos raros, estão associados com os seguintes factores: Idade mais 60 anos, feminino, doença cardíaca anterior e / ou a utilização de terapia de combinação. Norfloxacina não deve ser utilizado em doentes com prolongamento conhecido do intervalo QT, quando hipocalemia incorrigível, e os pacientes, recebendo antiarrítmicos classe IA (quinidina, prokaynamyd) ou Classe III (Amiodarona, sotalol).

Convulsões. Relatou-se no desenvolvimento de convulsões em pacientes, tratou-se com norfloxacina. Os pacientes, tomar outras drogas desta classe, Ele relatou sobre o desenvolvimento de convulsões, acompanhada por um aumento da pressão intracraniana, e psicoses tóxicas. As quinolonas também pode causar estimulação do sistema nervoso central, leva ao tremor, ansiedade, tonturas, confusão e alucinações. Quando tais reações contra o pano de fundo norfloxacina devem ser levantadas imediatamente e realizar a terapia medicamentosa adequada.

O impacto sobre o funcionamento da norfloxacina e a actividade eléctrica do cérebro não foi estudado. Por isso recomenda-se precaução em doentes com doenças do SNC diagnosticados ou suspeitos (incl. arteriosclerose cerebral, epilepsia e outros factores, predispondo a convulsões) (cm. "Restrições no uso").

Giperchuvstvitelynosty / anafilaxia. Os casos notificados de reacções de hipersensibilidade graves (anaphylactoid e anafilático), ao receber a primeira dose da quinolona. Em alguns casos, estas reacções são acompanhadas por colapso cardíaco, perda de consciência, desmaio, inchaço da face ou garganta, dispneia, krapivnicej, zudom; Apenas alguns pacientes tiveram uma história de reacções de hipersensibilidade. No caso de reacções alérgicas a norfloxacina o medicamento deve ser abolida. Com o desenvolvimento de reacções de hipersensibilidade graves agudos requerem a administração imediata de epinefrina e realização de actividades relacionadas com (oxigênio, na / em um líquido, anti-histamínicos, corticosteróides e outros.). Os pacientes com hipersensibilidade aos efeitos sistêmicos norfloxacina ou outras quinolonas poderão ser sensíveis à norfloxacina e tópica (sob a forma de gotas).

Colite Psevdomembranoznыy. É importante levar em consideração a possibilidade de colite pseudomembranosa, Se a ingestão de antibióticos em pacientes parecem diarreia. Tratamento agentes antibacterianos conduz a modificação da flora do cólon normais, e pode levar a um aumento do crescimento de clostridios. Estudos mostram, Chto toxina, produzido Clostridium difficile, É a principal causa de "colite associada a antibióticos". Se o diagnóstico "colite pseudomembranosa" devem iniciar a terapia adequada.

Neuropatia periférica. Foi relatado sobre raros casos de polineuropatia sensitiva ou sensório-motora axonal, levando a parestesia, gipestezii, dysesthesia e fraqueza em pacientes, tendo quinolonas, incl. norfloxacina. Quando o doente tem sintomas de neuropatia, incluindo dor, ardente, picada, entorpecimento e / ou fraqueza, febre e outros., deve parar de tomar norfloxacina.

Os casos notificados de ruptura do tendão do ombro, mãos, Tendão de Aquiles, requerem tratamento cirúrgico ou leva a uma interrupção prolongada da função do membro, pacientes, recebendo quinolonas, incluindo norfloxacina. Em estudos postmarketing indicou um aumento do risco de ruptura do tendão no fundo simultaneamente receber corticosteróides, especialmente em pacientes idosos. Quando a dor nas articulações e músculos, sinais de inflamação ou ruptura de um tendão norfloxacina devem ser levantadas imediatamente; o paciente deve estar em repouso e evitar o estresse com a exclusão completa do diagnóstico "tendinite" ou "ruptura do tendão". A ruptura do tendão é possível tanto durante quinolonas tratamento (incl. norfloxacina), e após o término do tratamento.

Será apreciado, norfloxacina que não é indicado para o tratamento da sífilis. Antimicrobianos, utilizado em doses elevadas durante um curto período de tempo para o tratamento da gonorreia, pode mascarar ou retardar os sintomas da sífilis em desenvolvimento. Todos os pacientes com gonorreia é necessário realizar teste sorológico para sífilis no momento do diagnóstico, e novamente (Através dos 3 Meses) após a nomeação de norfloxacina.

Durante o estudo cross-over duplo-cego com voluntários, a fim de comparar a norfloxacina dose única e ao receber placebo 800 ou 1600 mg norfloxacina (1-2 Dose diária recomendada) alguns voluntários foram encontrados na urina de cristais do tipo agulha de substância, especialmente na urina alcalina. Embora não venha a desenvolver cristalúria sob regime posológico recomendado (de 400 mg 2 uma vez por dia), durante o tratamento com norfloxacina precauções necessárias - os pacientes devem receber bastante líquido para manter diurese pelo menos 1,2-1,5 l / dia em adultos, e não exceder a dose recomendada.

Ao aplicar colírio precisa usar óculos de sol. Durante o tratamento deve evitar insolação. Os pacientes, tomando algumas quinolonas, com a exposição excessiva à luz solar observadas reações de fototoxicidade diretos. No caso de reacções de fotossensibilidade norfloxacina terapia deve ser descontinuada.

Khinolony, incluindo norfloxacina, pode exacerbar os sintomas miastenia grave e levar a fraqueza dos músculos respiratórios risco de vida. O cuidado deve ser exercitado ao usar quinolonas, incl. norfloxacina, pacientes miastenia grave.

Tal como acontece com outros antibacterianos, norfloxacina com o uso prolongado pode levar a um aumento do crescimento de microorganismos insensíveis, incl. cogumelos. No caso de superinfecção é necessário tomar as medidas adequadas.

Improvável, que a utilização de norfloxacina na ausência de infecção bacteriana confirmada ou suspeita ou um benefício profilático para o paciente, aumenta o risco de desenvolvimento de resistência à droga.

Durante a cirurgia requer monitoramento do sistema de coagulação do sangue (Durante a terapia pode aumentar o índice de protrombina).

Durante o tratamento norfloxacina deve ter cuidado ao dirigir e ocupação de atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

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