Misoprostol
Quando ATH:
A02BB01
Característica.
Análogo sintético de PGE1. Consiste em dois diastereoisômeros na proporção 1:1.
Pó, formando um líquido viscoso quando diluído em água. Peso molecular 382,54.
Ação farmacológica.
Gastroprotector, protivoyazvennoe, uterotoniziruyuschee, estimulando actividades genéricas.
Aplicação.
Erosão do trato gastrointestinal, úlcera gástrica e úlcera duodenal, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal durante terapia medicamentosa, incl. NSAID-gastropathy (Prevenção e tratamento). Interrupção da gravidez precoce (para 42 dias de amenorreia) - apenas em combinação com mifepristona.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, incl. a outras prostaglandinas e seus análogos, lactação, Crianças e idade da Juventude (para 18 anos).
As restrições aplicam-.
Expressões do fígado, insuficiência renal, hipotensão, CHD, acidente vascular cerebral, aterosclerose cerebral, cardiosclerose coronariana, epilepsia, enterocolite, diarréia, idade avançada; endocrinopatias e doenças do sistema endócrino, incl. diabetes, disfunção adrenal; tumores dependentes de hormônio; anemia; quando usado para interromper a gravidez - uso de contraceptivos intrauterinos (Antes do uso, o DIU deve ser removido), Suspeita de gravidez ectópica.
Gravidez e aleitamento.
Quando usado como agente gastroprotetor: contra-indicado durante a gravidez (incl. ao planejar a gravidez). Para excluir a gravidez em mulheres em idade reprodutiva, é necessário primeiro realizar um teste sérico de gravidez antes do tratamento., que deve permanecer negativo para 2 semanas antes de tomar o medicamento. O tratamento não deve começar antes de 2–3 dias após o início da menstruação. Métodos contraceptivos confiáveis devem ser usados durante todo o período de uso do misoprostol. (Quando ocorre a gravidez, a mulher é informada sobre a ameaça potencial ao feto).
Quando usado como uterotônico só pode ser usado para fins de aborto, caso contrário, é contra-indicado durante a gravidez.
Categoria resultar em acções FDA - x. (Os testes em animais ou ensaios clínicos revelou uma violação do feto e / ou existirem provas do risco de efeitos adversos sobre o feto humano, obtido em pesquisa ou prática; risco, associado com a utilização de drogas na gravidez, maior do que os benefícios potenciais.)
Improvável, que o misoprostol passa para o leite materno, tk. é rapidamente metabolizado no corpo. Contudo, não há informações sobre o seu metabólito ativo, o ácido misoprostólico., Portanto, não é recomendado prescrever misoprostol a mulheres que amamentam devido ao potencial do ácido misoprostol passar para o leite materno., o que pode causar diarréia grave em uma criança.
Efeitos colaterais.
A partir do tracto digestivo: dor abdominal, dispepsia, flatulência (2,9%), náuseas e / ou vómitos, diarréia (11–40%) ou prisão de ventre (1,1%).
Com o aparelho geniturinário: distúrbios menstruais, dismenorreia, hypermenorrhea, sangramento vaginal pós-menopausa, menorragija, metrorragija, dor abdominal inferior, associada a contrações miometriais.
As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, angioedema.
De Outros: mudança de peso, tontura, dor de cabeça (2,4%), astenia, fadiga, hipertermia; extremamente raro em mulheres antes- e período pós-menopausa - convulsões.
Cooperação.
Comendo, antiácidos são acompanhados por uma diminuição nas concentrações plasmáticas de ácido misoprostol (clinicamente insignificante). Quando combinado com antiácidos contendo magnésio, a diarreia induzida pelo misoprostol pode aumentar. Uso prolongado de rifampicina, izoniazida, anticonvulsivantes, Antidepressivos, cimetidina, ácido acetilsalicílico, indometacina e drogas do grupo fenobarbital, fumando mais 10 cigarros por dia - estimula o metabolismo do misoprostol, reduzindo seu nível no soro sanguíneo.
Durante 1 semanas após usar o misoprostol, você deve parar de tomar ácido acetilsalicílico e outros AINEs.
Overdose.
Nenhum fenômeno de overdose foi descrito em humanos. Com base nos resultados de estudos de toxicidade em animais, sintomas clínicos, indicando uma overdose de misoprostol, pode haver sonolência, letargia, tremor, convulsões, falta de ar, dor abdominal, diarréia, febre, batida de coração, diminuição da pressão sanguínea, bradicardia.
Tratamento: terapia simptomaticheskaya. Hemodiálise nyeeffyektivyen.
Dosagem e Administração.
Dentro. O regime de dosagem é determinado individualmente, dependendo da evidência.
Para a prevenção de úlceras estomacais, causada por AINEs, e tratamento de gastrite erosiva e úlcera péptica do estômago e duodeno: de 200 mcg 2–4 vezes ao dia (última dose - antes de dormir); dose diária - 400–800 mcg. Em caso de baixa tolerância, é possível reduzir a dose única para 100 mg. Em caso de insuficiência renal, a dose diária é reduzida em 50%.
Aborto (em combinação com mifepristona): A mifepristona é prescrita 36–48 horas após a ingestão 400 mg de misoprostol.
Precauções.
Quando usado para interromper a gravidez precoce O misoprostol só deve ser usado em combinação com mifepristona. Em combinação com mifepristona, o medicamento deve ser usado somente conforme prescrição e supervisão de um médico e somente em instituições médicas especializadas, ter a capacidade de fornecer cuidados cirúrgicos de emergência, ginecológicos e de transfusão de sangue, e ter pessoal médico adequadamente treinado.
O uso da droga requer a prevenção do conflito Rh e outras medidas gerais, aborto concomitante. Antes de prescrever o misoprostol, o paciente deve ser informado detalhadamente sobre a ação e possíveis efeitos colaterais do medicamento.. O paciente deve ser observado em um centro médico por 4–6 horas antes de tomar o medicamento. Durante e após a administração do medicamento, o paciente deve receber assistência médica oportuna em caso de sangramento maciço ou desenvolvimento de outras complicações.. Depois de tomar o medicamento em pacientes, normalmente, ocorre leve sangramento vaginal, para algumas mulheres é muito longo. No início da gravidez, o aborto é possível após tomar mifepristona, no entanto, neste caso, os comprimidos de misoprostol também são necessários para otimizar os resultados do aborto medicamentoso. Depois de tomar misoprostol, aproximadamente 80% o aborto das mulheres ocorre dentro 6 h e aproximadamente y 10% mulheres - durante 1 Sol. O paciente deve ser reexaminado na mesma instituição médica 8 a 15 dias após tomar o medicamento. Se necessário, deve ser realizada uma ultrassonografia ou determinação do nível de gonadotrofina coriônica humana no soro sanguíneo. Se você suspeitar de um aborto incompleto ou continuação da gravidez, é necessário realizar um exame médico abrangente em tempo hábil.. Em caso de aborto incompleto ou gravidez em curso, avaliado 10–14 dias após tomar mifepristona, aspiração a vácuo deve ser realizada seguida de exame histológico do aspirado.
O uso do medicamento como gastroprotetor deve ser interrompido se ocorrer diarreia. (diarréia leve não é considerada motivo para descontinuar o tratamento, o medicamento é descontinuado em caso de diarreia grave - aproximadamente 2% casos), coceira na pele, corrimento vaginal com sangue, diminuição da pressão arterial e aumento da atividade das transaminases.
Cooperação
| Substância activa | Descrição da interacção |
| O ácido acetilsalicílico | FKV. Acelera biotransformação, reduzindo os níveis sanguíneos. |
| Isoniazida | FKV. Acelera biotransformação, reduzindo os níveis sanguíneos. |
| Indometacina | FKV. Acelera biotransformação, reduzindo os níveis sanguíneos. |
| Rifampicina | FKV. Acelera biotransformação (induz CYP3A4) e enfraquece os efeitos |