Misoprostol
Quando ATH:
A02BB01
Característica.
Синтетический аналог ПГЕ1. Consiste em dois diastereoisômeros na proporção 1:1.
Pó, formando um líquido viscoso quando diluído em água. Peso molecular 382,54.
Ação farmacológica.
Gastroprotector, protivoyazvennoe, uterotoniziruyuschee, estimulando actividades genéricas.
Aplicação.
Эрозии ЖКТ, úlcera gástrica e úlcera duodenal, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС, incl. NSAID-gastropathy (Prevenção e tratamento). Прерывание беременности ранних сроков (para 42 dias de amenorreia) — только в сочетании с мифепристоном.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, incl. к другим простагландинам и их аналогам, lactação, Crianças e idade da Juventude (para 18 anos).
As restrições aplicam-.
Expressões do fígado, insuficiência renal, hipotensão, CHD, acidente vascular cerebral, aterosclerose cerebral, коронарокардиосклероз, epilepsia, enterocolite, diarréia, idade avançada; эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, incl. diabetes, дисфункция надпочечников; гормонально-зависимые опухоли; anemia; при применении для прерывания беременности — применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК), Suspeita de gravidez ectópica.
Gravidez e aleitamento.
При применении в качестве гастропротективного средства: противопоказано при беременности (incl. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2–3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).
При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.
Categoria resultar em acções FDA - x. (Os testes em animais ou ensaios clínicos revelou uma violação do feto e / ou existirem provas do risco de efeitos adversos sobre o feto humano, obtido em pesquisa ou prática; risco, associado com a utilização de drogas na gravidez, maior do que os benefícios potenciais.)
Improvável, что мизопростол проникает в грудное молоко, tk. он быстро метаболизируется в организме. Однако сведения о его активном метаболите — мизопростоловой кислоте — отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать мизопростол кормящим женщинам из-за потенциальной возможности проникновения мизопростоловой кислоты в молоко матери, что может вызвать сильную диарею у ребенка.
Efeitos colaterais.
A partir do tracto digestivo: dor abdominal, dispepsia, flatulência (2,9%), náuseas e / ou vómitos, diarréia (11–40%) или запор (1,1%).
Com o aparelho geniturinário: distúrbios menstruais, dismenorreia, hypermenorrhea, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, menorragija, metrorragija, dor abdominal inferior, связанная с сокращениями миометрия.
As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, angioedema.
De Outros: mudança de peso, tontura, dor de cabeça (2,4%), astenia, fadiga, hipertermia; крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде — судороги.
Cooperação.
Comendo, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (clinicamente insignificante). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, izoniazida, anticonvulsivantes, Antidepressivos, cimetidina, ácido acetilsalicílico, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.
Durante 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
Overdose.
Явлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований тиоксичности на животных, клиническими симптомами, указывающими на передозировку мизопростола, могут быть сонливость, letargia, tremor, convulsões, falta de ar, dor abdominal, diarréia, febre, batida de coração, diminuição da pressão sanguínea, bradicardia.
Tratamento: terapia simptomaticheskaya. Hemodiálise nyeeffyektivyen.
Dosagem e Administração.
Dentro. O regime de dosagem é determinado individualmente, dependendo da evidência.
Для профилактики язв желудка, вызываемых НПВС, и лечения эрозивных гастритов и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: de 200 мкг 2–4 раза в сутки (последний прием — перед сном); суточная доза — 400–800 мкг. При плохой переносимости возможно снижение разовой дозы до 100 mg. При почечной недостаточности суточную дозу снижают на 50%.
Aborto (в сочетании с мифепристоном): через 36–48 ч после приема мифепристона назначают 400 мг мизопростола.
Precauções.
При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.
Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, aborto concomitante. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4–6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, normalmente, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин — в течение 1 Sol. Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8–15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10–14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Прием препарата в качестве гастропротектора следует прекратить при возникновении диареи (легкую диарею не считают основанием для отмены лечения, препарат отменяют при тяжелой диарее — примерно 2% casos), кожного зуда, кровянистых выделений из влагалища, снижении АД и повышении активности трансаминаз.
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
O ácido acetilsalicílico | FKV. Acelera biotransformação, снижая уровень в крови. |
Isoniazida | FKV. Acelera biotransformação, снижая уровень в крови. |
Indometacina | FKV. Acelera biotransformação, снижая уровень в крови. |
Rifampicina | FKV. Acelera biotransformação (индуцирует CYP3A4) e enfraquece os efeitos |