INTELENCE

Material activo: A etravirina
Quando ATH: J05AG
CCF: Viricida, activo contra o VIH
Códigos CID-10 (testemunho): B24
Quando CSF: 09.01.04.01.02
Fabricante: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rússia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco ou quase branco, Oval, Gravado “FAIXA T125” de um lado e “100” – outro.

Excipientes: gipromelloza, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, croscarmelose de sódio, estearato de magnesio, mono-hidrato de lactose (incl. à lactose 160 mg).

120 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Viricida, não-nucleosideo inibidor reverso da transcriptase (INNTR) HIV-1. Etravirina se comunica diretamente com a transcriptase reversa e bloqueia a atividade de DNA polimerase DNA-dependente do RNA-dependente, causando a destruição dos sítios catalíticos da enzima.

Atividade antiviral in vitro

Etravirina é ativa contra cepas de laboratório e de isolados clínicos de HIV-1 tipo selvagem em linhas de células t agudamente infectados, Células mononucleares periféricos humanos e em monócitos / macrófagos por humano.

Tem atividade antiviral in vitro contra uma ampla gama de representantes do grupo HIV-1 m (subtipos (A), B, C, D, É, F, G) e isolados primários de L, para que sua concentração média eficaz (UNIÃO EUROPEIA₅₀) Ela varia entre 0.7 para 21.7 nM.

Etravirina não é um antagonista de qualquer um dos medicamentos anti-retrovirais estudados. Tem atividade antiviral aditiva em combinação com inibidores da protease: amprenavir, atazanavirom, darunavirom, indinavirom, lopinavir, nelfinavirom, ritonavirom, saquinavir e tipranavir; com nucleósidos ou nucleótidos inibidores da transcriptase reversa: zalcitabine, didanozinom, estavudina, abacavir e tenofovir; com inibidores da transcriptase reversa, não èfavirenzom, delavirdina e nevirapina, , bem como em combinação com o inibidor de fusão enfuvirtida. Etravirina dá aditivo ou sinérgico efeito antiviral em combinação com emtricitabina de inibidores nucleosídeos analógico transcriptase reversa, lamivudina e zidovudina.

Resistência

Etravirina mostrou forte atividade antiviral contra 56 de 65 estirpes de VIH-1 com uma única substituição de aminoácido na posição RT, associada com resistência à INNTR, incluindo a mutações K103N e Y181C mais comum. As substituições de aminoácidos, que causam a maior resistência à ètravirinu na cultura de pilha, mutações Y181I (13-45-fold, alterando os valores da UE₅₀) и Y181V (17-45-fold, alterando os valores da UE₅₀). Atividade antiviral em culturas de células etravirina contra 24 Estirpes de VIH-1 com as substituições de aminoácidos múltiplos, causando resistência aos inibidores INNTR e/ou de protease, semelhante à actividade contra a estirpe selvagem de VIH-1.

Seleção in vitro de resistente às cepas ètravirinu do selvagem-tipo HIV-1 de origem diferente e subtipov diferente, e selecção de estirpes de VIH-1, resistente à INNTR, Lá era tão elevada, e com um baixo inokulâte viral. Desenvolvimento de resistência à ètravirinu normalmente requerem várias mutações de transcriptase reversa, dos quais o seguinte mais freqüente: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C e M230I.

Mutações, mais freqüentemente encontradas em pacientes com resultados infelizes de combinações virológico de tratamento, contendo etravirina, foram V179F, V179I, Y181C e Y181I.

Resistência cruzada

Foi revelada resistência cruzada limitada entre etravirina e èfavirenzom ter in vitro 3 de 65 estirpes mutantes de HIV-1, possuindo a mutação, que faz com que a resistência ao INNTR. Outras estirpes de posições de aminoácido, associado com susceptibilidade reduzida à etravirina e efavirenz, variado. Etravirina mantém a UE₅₀ <10 nM contra 83% de 6171 isolados clínicos, resistente à delavirdinu, efavirenz e / ou nevirapina. Não é recomendável para tratar a delavirdina, pacientes efavirenz e / ou nevirapina, Qual o modo, contendo etravirina, foi ineficiente com perspectiva virológica.

Farmacocinética

Absorção

Após a ingestão de alimentos (C)_máximo Plasma de etravirina alcançado dentro 4 não.

Concentração no plasma de etravirina são semelhantes quando é recebido após o padrão alimentar e recepção de alimentos gordurosos. Concentração de etravirina quando é recebido após o padrão alimentar, a concentração da droga diminuiu quando é recebido para o padrão alimentar (em 17%), ou com o estômago vazio (em 51%). Assim, para melhor absorção de Intelence^® deve ser tomado após as refeições.

Em pessoas saudáveis, etravirina absorção não depende da ingestão simultânea de Ranitidina ou Omeprazol., que aumentam o pH gástrico.

Distribuição

In vitro sobre 99.9% Etravirina vincula-se a proteínas plasmáticas, principalmente a albumina (99.6%) e com α₁-ácido glikoproteinom (97.66 - 99.02%). Distribuição de etravirina em outros líquidos (por exemplo, líquido cefalorraquidiano) as pessoas não estudaram.

Metabolismo

Experimentos in vitro com mikrosomami de fígado humano revelado, O que é etravirina principalmente sofre metabolismo oxidativo sob a influência de desidrogenases ácido lático hepático e família CYP3A, Menos, sob a influência da família de desidrogenases ácido lático CYP2C, seguido de indo glukuronizatia.

Dedução

Uma vez dentro da dose do rotulado ¹⁴P-etravirina 93.7% e 1.2% a dose encontrada nas fezes e urina, respectivamente. Em parte inalterada etravirina Calais teve que 81.2-86.4% a dose. Na urina inalterada etravirina não é detectada. A final T_1/2 Etravirina é sobre 30-40 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Estudos de farmacocinética de etravirina em crianças e adolescentes.

Farmacocinética da etravirina não depende da idade dos estudados (de 18 para 77 anos).

Não havia diferenças significativas na farmacocinética de etravirina dependendo do sexo do paciente.

Etravirina é metabolizada e eliminada predominantemente pelo fígado. Farmacocinética da etravirina não foi alterado em pacientes com fígado humano agudo de leve e moderado (dose Intelensa^® mais baixo, não é necessário). Em pacientes com graves violações do fígado (aula sobre a escala Čajlda-Pew) farmacocinética do fármaco Intelence^® Não foi estudada.

Apuramento de etravirina em pacientes, HIV-1 e hepatite B e / ou hepatite C., reduzido (com base no perfil de segurança de etravirina, reduzir a dose não deve ser).

Em pacientes com insuficiência renal farmakokinetiku etravirina não estudaram. Com urina rendeu menos de 1.2% a dose de etravirina. Etravirina sem modificações na urina não é encontrada, Consequentemente, o impacto de violações do rim para eliminação de etravirina minimamente. Porque etravirina tem uma muito elevada capacidade de se ligar às proteínas plasmáticas, Ele quase não pode ser removido do corpo em qualquer quantidade significativa por hemodiálise ou diálise peritoneal.

Testemunho

— tratamento de infecção, causada pelo vírus da imunodeficiência humana – HIV-1, pacientes adultos, que receberam drogas anti-retrovirais, incluindo pacientes com resistência aos inibidores da transcriptase reversa nenukleozidnym em terapia de combinação.

Regime de dosagem

Intelence^® sempre deve ser usado em combinação com outras drogas anti-retrovirais.

Adultos interior nomeado 200 mg (2 tab.) 2 vezes / dia após as refeições. A dose diária máxima - 400 mg.

Ajustes de dose pacientes mais velhos não são necessárias. Há informações limitadas sobre o tratamento medicamento Intelence^® pacientes neste grupo etário.

Os pacientes com fácil ou moderado fígado prejudicado (classes a ou b em uma escala de Child-Pugh) é necessário ajuste da dose. Os pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh) farmakokinetiku droga Intelence^® Não estudou.

Os pacientes com violações do rim é necessário ajuste da dose.

Se você esqueceu de tomar a próxima dose de Intelence^® e lembrei disso não mais tarde do que um 6 horas depois da hora habitual de dose, Ele deve ser tomado tão logo quanto possível depois de comer e depois tomar a próxima dose à hora habitual. Se mais de 6 horas depois da hora habitual de dose, o doente não deve tomar a dose, mas basta continuar a tomar a droga da forma habitual.

Efeito colateral

Determinar a frequência de efeitos colaterais: Frequentemente (≥ 10%), frequentemente (≥1%, < 10%), às vezes (≥ 0.1% e <1% ).

Sistema cardiovascular: frequentemente – aumento da pressão arterial; às vezes – enfarte do miocárdio, Fibrilação atrial, angina, acidente vascular cerebral hemorrágico.

A partir do sistema hematopoético: frequentemente – trombocitopenia, anemia.

A partir do sistema nervoso central e periférico: frequentemente – perifericheskaya neuropatia, dor de cabeça, alarme, insônia; às vezes – convulsões, colapso, amnésia, tremor, sonolência, parestesia, gipesteziya, hipersonia, confusão, desorientação, pesadelos, distúrbios do sono, nervosismo, sonhos anormais.

A partir dos sentidos: às vezes – visão embaçada, vertigem.

Por parte do sistema respiratório: às vezes – broncoespasmo, falta de ar aos esforços.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – refluxo hastroэzofahealnыy, diarréia, vómitos, náusea, dor abdominal, flatulência, gastrite; às vezes – pancreatite, hematêmese, estomatite, prisão de ventre, boca seca, vomiturition, hepatite, degeneração gordurosa do fígado, hepatite citolítica, gepatomegaliya.

A partir do sistema urinário: frequentemente – insuficiência renal.

Metabolismo: frequentemente – diabetes, giperglikemiâ, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hiperlipidemia, dislipidemia; às vezes-anorexia; ≤ 5% – lipodistrofia adquirida moderada.

Reações dermatológicas: frequentemente – erupção cutânea (a causa mais comum de abstinência de drogas); às vezes – inchaço da face, lipohipertrofia, suor noturno, hiperidrose, prurigo, xerose, lipodistrofia.

Na parte do sistema imunitário: às vezes – síndrome de reconstituição imunológica, Hipersensibilidade à droga.

As reações alérgicas: não mais 0.5% – moderadamente expressa angioedema, eritema multiforme; raramente (<0.1%) – Síndrome de Stevens-Johnson.

A partir dos parâmetros de laboratório: aumento dos níveis de amilase, lipase, colesterol total, LDL, Glicose, OURO, AST e uma redução no número de neutrófilos.

De Outros: frequentemente – fadiga; às vezes lento, ginecomastia.

Informações adicionais sobre populações específicas de pacientes

Os pacientes, simultaneamente infectadas com hepatite b e/ou vírus da hepatite c (HCV), houve um aumento na atividade da AST e ALT.

Contra-indicações

- Infância e adolescência up 18 anos;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Intolerância à galactose, má absorção de lactose ou glicose-Galactose;

- Hipersensibilidade à droga.

Gravidez e aleitamento

Segurança de estudos clínicos adequados e bem controlados de etravirina durante a gravidez não se realizou.

EM estudos experimentais os animais foram detectado direto ou indireto de impacto negativo sobre etravirina durante a gravidez, desenvolvimento pré-natal, parto e desenvolvimento pós-natal.

Atualmente não existem dados sobre o impacto da etravirina na fertilidade em humanos.

Desconhecido, se etravirina alocada com mama leite em seres humanos. Devido ao risco de transmissão do HIV da mãe para o bebê durante a amamentação e aleitamento materno as próprias mulheres têm os potenciais efeitos colaterais de etravirina, As mulheres infectadas pelo HIV devem abster-se de amamentação, Se eles tomarem Intelence^®.

Precauções

Os pacientes devem ser informados que, que drogas antiretroviral moderna não curar a infecção pelo HIV e não impedem a transmissão do HIV para outras pessoas com o sangue ou contatos sexuais. Durante o tratamento com Intelence^® os pacientes devem continuar a observar as medidas de segurança adequadas.

Tratamento com Intelence^® deve ser tratado por um médico, com experiência suficiente de tratamento para a infecção pelo HIV.

Ao aplicar o medicamento Intelence^® deve ser guiada pela história terapêutica, e, Onde é possível, resultados de testes de HIV-1 anti-retrovirais de sensibilidade. Para o tratamento de pacientes, que teve lugar a falência virológica em terapia e nukleozidnym INNTR ou proliferação de inibidor da transcriptase reversa (NtIOT), Não recomendado para nomear Intelence em combinação com NtIOT.

Quando tratados com Intelence^® erupções cutâneas podem ocorrer, mais frequentemente ligeira ou moderada, geralmente macular, maculo-papular eritematosa ou. Geralmente, erupção cutânea apareceu na semana 2-nd de tratamento e raramente apareceu após 4 semanas. Na maioria dos casos, não é necessário tratamento especial: a erupção geralmente desaparecem dentro de 1-2 Semanas com a continuação do tratamento.

Os pacientes, simultaneamente infectados com o vírus da hepatite b e/ou da hepatite c (HCV) tratamento era necessário parar devido aos efeitos colaterais do fígado ou canais biliares. Em pacientes com hepatite crônica b recomenda-se acompanhamento clínico padrão.

Klirens rim etravirina é insignificante (<1.2%), e, portanto, em pacientes com o klirens total do rim humano etravirina praticamente não muda. Tais pacientes não precisa de cuidados especiais, e eles não exigem doses mais baixas do fármaco Intelence^®.

Etravirina altamente associada com a proteína do plasma, Então sua retirada com a ajuda de hemodiálise e diálise peritoneal, provavelmente, inconsequente.

Em pacientes infectados pelo HIV combinação antiretrovirais acompanhado por uma redistribuição dos tecidos adiposos (lipodistrofia). Esta reorganização inclui perda de tecido adiposo subcutâneo facial e periférico, o aumento do número de intraabdominal′nogo e gordura visceral, hipertrofia das glândulas mamárias e acúmulo de gordura na área dorsocervikal′noj (a formação de corcunda gordo). As consequências a longo prazo deste fenómeno não são conhecidas atualmente, e seu estudo inadequado dos mecanismos. Há uma hipótese sobre a relação entre Lipomatosis visceral e inibidores de protease, bem como entre lipodistrofia e inibidores nucleósidos da transcriptase reversa. O aumento do risco associado com tais características individuais do paciente, que a velhice, assim como a terapia antiretroviral a longo prazo e relacionados com distúrbios metabólicos. Exame clínico de pacientes infectados pelo HIV deve incluir uma avaliação dos atributos físicos da redistribuição do tecido adiposo.

Em pacientes infectados pelo HIV com imunodeficiência grave durante o início da combinação antiretroviral terapia pode ocorrer na reação inflamatória de infecções assintomáticas ou residuais, que pode estar se deteriorando, quadro clínico e a melhoria dos sintomas existentes. Tais reações ocorrem geralmente na primeira semanas ou meses após o início da terapia antiretroviral da combinação. Os exemplos incluem zitomegalovirusny pigmentosa, infecções por micobactérias generalizadas e / ou focais e pneumonia, causada por Pneumocystis jiroveci. O aparecimento de quaisquer sintomas de inflamação e requer o exame imediato, se necessário, tratamento.

Cada comprimido contém 160 Mg Lactose. Este montante é improvável que cause sintomas de intolerância à lactose. Intelence^® não pode ser utilizado em pacientes com intolerância à galactose congénita, lactase ou má absorção de glucose-galactose.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Actualmente, não há nenhuma evidência, que Intelence^® podem afectar adversamente estas funções. Não obstante, devem ter em conta o perfil dos efeitos secundários da droga.

Overdose

Os dados sobre a overdose de drogas Intelence^® em humanos são limitados.

Tratamento: Terapia sintomática de suporte geral, incluindo o monitoramento de indicadores fisiológicos e monitorar a condição clínica do paciente. Se necessário, você pode remover o estômago de etravirina usando artificial vômito ou por lavagem gástrica. Para este fim, efetivamente, introduzindo o carvão ativado. Etravirina manifestou-se a capacidade de se ligar às proteínas plasmáticas, Portanto, diálise, provavelmente, Não irá remover quantidades significativas da droga do corpo. A etravirina antídoto específico não existe.

Interações Medicamentosas

Medicamentos, afectando a etravirina concentração plasmática

Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, e seus metabólitos sofrem glucoronidação sob a influência da enzima uridindifosfatglyukuronoziltransferazy. Medicamentos, induzindo CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, pode acelerar a depuração da etravirina, reduzindo assim a sua concentração no plasma.

O uso simultâneo da droga Intelence^® e preparações, que inibem o CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, etravirina pode retardar depuração e aumentar a sua concentração no plasma.

Medicamentos, que afecta o metabolismo de etravirina

A etravirina é um indutor fraco do CYP3A4. O uso simultâneo da droga Intelence^® e preparações, que é metabolizado principalmente CYP3A4, pode levar a uma diminuição nas concentrações destas drogas no plasma e, Consequentemente, enfraquecer ou diminuir seus efeitos terapêuticos.

Além Disso, Etravirina é um fraco inibidor da CYP2C9 e CYP2C19 desidrogenases ácido lático. Aplicação simultânea de etravirina e preparações, o que é metabolizado principalmente CYP2C9 ou CYP2C19, pode aumentar a concentração de fármaco no plasma e, Consequentemente, aumentar ou prolongar os seus efeitos terapêuticos ou lado.

Interação de droga prescrita etravirina com outras drogas anti-retrovirais

Não se recomenda Intelence^® simultaneamente com outro INNTR.

Inibidores da transcriptase reversa nucleosídeo ou nucleotídeo (INNTR/NtIOT):

Didanosina (400 mg 1 tempo / dia): combinação pode ser usada sem doses de correção. DDI, tomar de estômago vazio, Então você deve ser 1 horas antes ou depois 2 h após a administração do fármaco Intelence^® (que deve ser tomado após uma refeição). Tenofovir (300 mg 1 tempo / dia): combinação pode ser usada sem doses de correção. De Outros (por exemplo, Abacavir, эmtricitabin, lamivudina, estavudina e zidovudina) líquido fora dos noticiários, Portanto, considera-se, O que é etravirina não interage com estas drogas.

Inibidores de protease sem ritonavir em baixas doses

Atazanavir (400 mg 1 tempo / dia): Não recomenda-se simultaneamente com a droga Intelence^® aplicam-se sem ritonavir atazanavir em baixa dose (concentração de atazanavir é reduzida por 47%, Etravirina aumentos de concentração por 58%). Ritonavir: Quando a combinação de drogas Intelence^® com ritonavir, na dose total (600 mg 2 vezes / dia) Talvez clinicamente significativa diminuição na concentração de plasma etravirina. Isso pode levar à perda de drogas de efeito terapêutico Intelence^®. Portanto, não é recomendável para nomear simultaneamente Intelence^® e ritonavir, na dose total. Nelfinavir: Enquanto o uso podem aumentar as concentrações de nelfinavir no plasma. Fosamprenavir: Enquanto o uso podem aumentar as concentrações de amprenavir no plasma. De Outros: Não se recomenda Intelence^® com outros inibidores da protease sem ritonavir em baixas doses (incluindo como saquinavir).

Inibidores de protease, tendo ritonavir

Tipranavir/ritonavir (500/200 mg 2 vezes / dia): Não é recomendável aplicar simultaneamente uma combinação de tipranavir/ritonavir e Intelence^® (tipranavir aumentos de concentração por 24%, Etravirina diminui de concentração por 82%). Fosamprenavir/ritonavir (700/100 mg 2 vezes / dia): Ao aplicar o medicamento Intelence^® e combinações de Fosamprenavir/ritonavir podem exigir doses de correção destas drogas. Atazanavir/ritonavir (300/100 1 tempo / dia): Intelence^® pode ser usado em conjunto com uma combinação de dose de atazanavir/ritonavir sem correção. Darunavir/ritonavir (600/100 mg 2 vezes / dia): Intelence^® pode ser usado em conjunto com uma combinação de darunavir/ritonavir dose sem correção. Lopinavir/ritonavir (cápsulas de gel macio) (400/100 mg 2 vezes / dia): Intelence^® pode ser usado em conjunto com uma combinação de dose de lopinavir/ritonavir sem correção. Saquinavir/ritonavir (1000/100 mg 2 vezes / dia): Intelence^® pode ser usado em conjunto com uma combinação de dose de saquinavir/ritonavir sem correção.

Uma combinação de dois inibidores da protease, tendo ritonavir

Lopinavir/ritonavir/saquinavir (400/800-1000/100 mg 2 vezes / dia): Intelence^® pode ser usado em conjunto com uma combinação de lopinavir/ritonavir/saquinavir sem doses de correção.

Inibidores da

Enfuvirtid (90 mg 2 vezes / dia): Assumiu, que ao aplicar o medicamento Intelence^® e Enfuvirtida interação não ocorre.

Inibidores de integrase

Raltegravir (400 mg 2 vezes / dia): Droga de combinação Intelence^® e raltegravira pode ser usado sem doses de correção.

Droga de interação paciente Intelence^® com outras drogas

Antiarrítmico fundos (Amiodarona, bepridil, disopyramide, flekainid, lidocaína ou em, mexiletine, propafenona, quinidina): a concentração destas complicações pode diminuir quando usado simultaneamente com o medicamento Intelence^®. Ao aplicar o medicamento Intelence^® e complicações com cautela e, possivelmente, a monitorização da concentração no plasma.

Antykoahulyantы (varfarina): concentração varfarina pode variar quando aplicada simultaneamente com a droga Intelence®^®. É recomendado para monitorar o INR, enquanto a nomeação do warfarin drogas e Intelence^®.

Anticonvulsivantes (Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína): são indutores do sistema CYP450 isoenzima. Intelence^® não deve ser administrada simultaneamente com estas drogas, pois isso pode causar diminuição significativa nas concentrações plasmáticas de etravirina, qual, por sua vez, Isso pode levar à perda do efeito terapêutico da droga Intelence®^®.

Antifúngicos (fluconazol, itraconazol, cetoconazol,Posaconazole, voriconazol): fluconazol, itraconazol, cetoconazol, posaconazol são potentes inibidores de CYP3A4 desidrogenases ácido lático e pode causar aumento das concentrações de etravirina no plasma. Por outro lado, etravirina é capaz de reduzir a concentração de cetoconazole e o itraconazole no plasma, Também uma vez que são substratos do CYP3A4. Voriconazol é um substrato e inibidor da CYP3A4 e CYP2S19 CYP2S. Aplicação de vorikonazola simultaneamente com a droga Intelence^®pode levar a concentrações de plasma aumento de ambos os fármacos.

Agentes antimicrobianos: Azitromicina é naturalmente excretados rins, e assim ele, provavelmente, Ele não interage com a droga Intelence^®. Claritromicina (500 mg 2 vezes / dia): etravirina reduzida concentração de claritromicina no plasma 53%; ao mesmo tempo, metabolito concentração aktivnogo, 14-hidroxi-claritromicina, aumentado por 46%. Desde 14 de gidroksiklaritromitsin reduziu atividade contra o complexo Mycobacterium avium (MAC), A actividade total de claritromicina e do seu metabolito contra o MSS podem alterar. Conseqüentemente, no tratamento de infecções, causada por MAC, é desejável a utilização de drogas, Claritromicina alternativa, como azitromicina.

Medicamentos contra a tuberculose: rifampicina, rifapentina são potentes indutores das isoenzimas CYP450. Intelence^®não deve ser utilizado em associação com rifampicina e rifapentina, uma vez que pode causar uma redução significativa na concentração plasmática e etravirina, Consequentemente, em uma perda do seu efeito terapêutico. Rifabutina (300 mg 1 tempo / dia): combinação pode ser usada sem doses de correção.

Os agentes antivirais (Ribavirina) é eliminado pelos rins, e assim ele, provavelmente, nenhum interações medicamentosas Intelence^®.

Benzodiazepínicos (diazepam): a utilização de etravirina juntamente com diazepam pode aumentar a concentração de plasma do último em.

GCS (vnutry dexametasona ou parenteralyno): A dexametasona induz a isoenzima CYP3A4 e pode reduzir a concentração da etravirina plasma. A consequência pode ser uma perda de efeito terapêutico do medicamento Intelence^®. Dexametasona (excepto para uso externo) deve ser usado com precaução ou uso medicinas alternativas, especialmente quando a terapia de longo prazo.

Preparações contraceptivas à base de estrogénios (etinilestradiol, noretisterona): combinação de contraceptivos à base de estrogénio e / ou progesterona e Intelence^® Ele pode ser usado sem ajustar a dose.

Medicamentos, contendo erva de São João (Hypericum perforatum): Erva de São João (Hypericum perforatum) É um potente indutor da isoenzima sistema CYP450. Intelence^® não pode ser utilizado em conjunto com drogas, contendo erva de São João, Porque isso pode levar a redução significativa das concentrações de etravirina no plasma e a perda de seu efeito terapêutico.

Inibidores da HMG-Ingibitsii KOA-reduktaza (Estatinas): ao receber a droga Intelence^® e atorvastatina (40 mg 1 tempo / dia) última dose deve ser ajustada para atingir o efeito clínico desejado (A atorvastatina diminui de concentração por 37%, aumenta a concentração de 2-gidroksiatorastatina 27%).

Pravastatina, provavelmente, Ele não interage com a droga Intelence^®.

Lovastatin, Rosuvastatina e sinvastatina são substratos de CYP3A4, Portanto, o uso simultâneo destes fármacos com etravirina pode causar um declínio em suas concentrações no plasma.

Fluvastatina, rosuvastatina e, Menos, medicamento metabolizado pelo CYP2C9 izofermentom e sua aplicação simultânea com a droga Intelence^® pode levar a concentrações de plasma aumento das estatinas. Pode ser necessário ajustar as doses.

Gistaminovykh bloqueadores n₂-receptores (ranitidina 150 mg 2 vezes / dia): Você pode atribuir simultaneamente sem doses de correção.

Imunossupressora: Tenha cuidado ao prescrever o medicamento Intelence^® ao mesmo tempo com sistema immunodepressantami (ciclosporina, sirolimus, tacrolimus), etravirina pode mudar à medida que as concentrações no plasma.

Analgésicos opióides: (metadona 60-130 mg / dia): em meio a aplicação simultânea com a droga Intelence^® e então não havia necessidade de ajuste da dose de metadona.

Inibidores de PDE5: (sildenafil, Vardenafil, tadalafil 50 mg): Se você estiver aplicando para inibidores de FDÈ5 e drogas Intelence^® podem exigir o ajuste da dose FDÈ5 com vista a atingir o efeito clínico desejado (concentrações de sil′denafila e N-desmetil-sil′denafila diminuiu 57% e 41% respectivamente).

Inibidores da bomba de protone: (omeprazol 40 mg 1 tempo / dia): ajuste da dose não é necessária.

Inibidores de recaptação de serotonina Selktivnye (paroxetina 40 mg 1 tempo / dia): ajuste da dose não é necessária.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade - 2 ano.

O medicamento deve ser armazenado na embalagem original. Garrafa armazenar ukuporennym bom para proteger da umidade. Não jogue fora sacos com dessecante.