Citalopram

Quando ATH:
N06AB04

Característica.

Циталопрама гидробромид — белый или почти белый порошок. É solúvel em água, solúvel em etanol.

Ação farmacológica.
Antidepressivo.

Aplicação.

Depressão diferente etiologia.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, inibidores da MAO simultâneas.

As restrições aplicam-.

Gravidez, lactação, infância (segurança e eficácia em crianças não identificadas).

Gravidez e aleitamento.

Talvez, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto e da criança (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводились).

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Efeitos colaterais.

Efeitos colaterais, связанные с прекращением лечения в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях. По результатам плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью до 6 Sol 16% de 1063 pacientes, получавших циталопрам в дозах от 10 para 80 mg por dia, descontinuaram o tratamento por causa dos efeitos colaterais, comparado com 8% de 446 pacientes, placebo. Efeitos colaterais, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными циталопрамом (ou seja,. observadas em pelo menos 1% pacientes, получавших циталопрам, em 2 vezes mais do que placebo), включают следующие: astenia 1%(<1%), náusea 4%(0%), boca seca 1%(<1%), vómitos 1%(0%), tontura 2%(<1%), insônia 3%(1%), sonolência 2%(1%), ažitaciâ 1%(<1%).

Efeitos colaterais, observados em estudos clínicos controlados por placebo. A tabela abaixo mostra os efeitos adversos, foram observados em pacientes, получавших циталопрам в дозах от 10 para 80 mg por dia durante 6 Sol (efeitos adversos especificados, marcado pelo menos 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).

* Фиксировалось только у женщин: N=638 (citalopram), N=252 (placebo).
** Фиксировалось только у мужчин: N=425 (citalopram), N=194 (placebo)

Efeitos adversos, отмеченные в этих клинических испытаниях у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, do que o placebo: dor de cabeça, astenia, tontura, prisão de ventre, batida de coração, faringite, violação da micção, dor nas costas.

Оценка зависимости частоты возникновения побочных эффектов от дозы проводилась при фиксированных дозах у пациентов с депрессией, получавших плацебо или циталопрам в дозах 10, 20, 40 e 60 mg. С использованием Jonckheer´s теста выявлена положительная корреляция (p<0,05) для следующих эффектов: fatiguability, impotência, insônia, sonolência, zevota.

Mudança nas funções vitais. Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (pulso, Jardim, дАД), incl. ортостатических изменений при изменении положения тела на фоне лечения циталопрамом по сравнению с плацебо.

Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях снижение массы тела составило около 0,5 kg (изменений в группе плацебо не было).

Mudança nos parâmetros laboratoriais. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.

Alteração de ECG. Comparação de ECG em pacientes, получавших циталопрам (n=802) placebo (n=241), encontrado, что статистически значимым отличием было только снижение ЧСС на фоне приема циталопрама.

Cooperação.

O uso concomitante com inibidores da MAO pode aumentar a pressão e excitação. Citalopram pode aumentar os efeitos de sumatriptano e outros agentes serotonérgicos, повышает уровень метопролола в плазме (результат взаимодействия не является клинически значимым) и плазменную концентрацию (em 50%) metabólito ativo da imipramina (клиническая значимость эффекта неизвестна).

Циметидин повышает AUC (em 43%) e C_máximo (em 39%) citalopram. Havia interacção clinicamente significativa com digoxina, varfarinom, karʙamazepinom, triazolamom, cetoconazol, derramar (при совместном применении следует соблюдать осторожность, tk. литий может увеличивать серотонинергический эффект циталопрама) и алкоголем.

Overdose.

В клинических испытаниях при передозировке циталопрама (para 2000 mg) летальных случаев не отмечено. В постмаркетинговых сообщениях о передозировке ЛС, включая циталопрам, зафиксировано 12 смертельных исходов, 10 из которых — при комбинации с другими ЛС и/или алкоголем и 2 — при приеме только циталопрама (3920 mg 2800 mg); сообщалось также об 1 случае передозировки без летального исхода при приеме 6000 mg.

Sintomas: tontura, aumento da transpiração, náusea, vómitos, tremor, sonolência, taquicardia sinusal. В более редких случаях — амнезия, confusão, coma, convulsões, hiperventilação, cianose, raʙdomioliz, Alterações eletrocardiográficas (включая удлинение QT c узловым ритмом и желудочковой аритмией и 1 возможный случай torsades de pointes).

Tratamento: A lavagem gástrica e a utilização de carvão activado. Manter as vias aéreas para garantir a ventilação e oxigenação adequada. Recomenda-se que a observação e monitorização das funções vitais cuidado, incl. função cardíaca, terapêutica sintomática e de suporte. Devido ao grande volume de distribuição de citalopram é improvável que a eficácia de tais medidas, como uma diurese forçada, diálise, hemoperfusion e troca transfusão. O antídoto específico está ausente.

Dosagem e Administração.

Dentro, uma vez por dia, в любое время, independentemente da refeição. A dose inicial - 20 mg / dia, máximo - 60 mg / dia. Para pacientes idosos 65 лет и пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая доза — 20 mg, máximo - 40 mg / dia (se necessário).

Precauções.

При слабо и умеренно выраженных нарушениях функции почек корректировки доз не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность.

При совместном приеме препаратов из группы ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО сообщалось о возникновении у пациентов серьезных, иногда смертельных реакций, incluindo hipertermia, rigidez, нестабильность показателей жизненно важных функций с возможными быстрыми колебаниями, estado mental alterado (включая ажитацию, вплоть до делирия и комы). Сообщалось о таких же реакциях у пациентов, начавших прием ингибиторов МАО вскоре после прекращения лечения циталопрамом. Поэтому не следует сочетать циталопрам с ингибиторами МАО или назначать его в течение первых двух недель после их отмены. По окончании курса лечения циталопрамом также следует сделать перерыв 2 нед до приема ингибиторов МАО.

Devem considerar a possibilidade de hiponatremia (сообщалось о нескольких случаях), e a síndrome da secreção inadequada de ADH, a ter lugar no final do tratamento e / ou intervenção médica.

По результатам плацебо-контролируемых испытаний, в некоторые из которых были включены пациенты с биполярным расстройством, em 0,2% пациентов из 1063, получавших циталопрам (comparado com 446 pacientes, placebo), отмечалась активация мании/гипомании. Следует с осторожностью назначать циталопрам (como outros antidepressivos) пациентам с манией в анамнезе.

É necessária precaução, ao receber como outros antidepressivos, com um histórico de convulsões.

Devido à possibilidade de tentativas de suicídio em pacientes com depressão requer uma monitorização cuidadosa dos pacientes em tratamento precoce e nomeação da dose mínima eficaz para reduzir o risco de overdose.

В исследованиях на здоровых добровольцах, dosado 40 mg / dia, не отмечено снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций. Однако пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, incl. durante a condução.

Клинический опыт применения циталопрама при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при заболеваниях, associados com o metabolismo deficiente ou hemodinâmica.

Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с инфарктом миокарда или нестабильными сердечными заболеваниями, tk. эти пациенты исключались из клинических премаркетинговых исследований. Однако анализ ЭКГ у 1116 pacientes, получавших циталопрам, mostras, что прием циталопрама не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими ЛС центрального действия.

В экспериментальных, а также в клинических исследованиях не выявлено случаев злоупотребления, толерантности, физической зависимости. Однако эти наблюдения не были систематичными, поэтому требуется внимательное наблюдение за пациентами, у которых в анамнезе отмечено злоупотребление лекарственными средствами.

Cooperação