Zoloft: instrukcja stosowania leku, struktura, Przeciwwskazania, jak używać

Materiał aktywny: Sertralina
Gdy ATH: N06AB06
CCF: Przeciwdepresyjny
Kody ICD-10 (świadectwo): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Gdy CSF: 02.02.04
Producent: PFIZER {Włochy}

Zoloft: postać dawkowania, skład i opakowania

Pigułki, pokryty biały, podłużny, z wytłoczonym napisem “Pfizer” jedna strona, ryzyko i wytłoczonym napisem “ZLT50” – z drugiej strony tabletki.

Substancje pomocnicze: fosforan wapniowy, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyltsellyuloza, skrobi glikolan sodowy, stearynian magnezu, hydroksypropyl, glikol polietylenowy, polisorbiniany, Dwutlenek tytanu (E171).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty biały, podłużny, z wytłoczonym napisem “Pfizer” on z jednej strony, “100 zł” – z drugiej strony tabletki.

Substancje pomocnicze: fosforan wapniowy, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyltsellyuloza, skrobi glikolan sodowy, stearynian magnezu, hydroksypropyl, glikol polietylenowy, polisorbiniany, Dwutlenek tytanu (E171).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Zoloft: efekt farmakologiczny

Przeciwdepresyjny, specyficzny inhibitor wychwytu zwrotnego (5-NT) Neurony. Ma bardzo niewielki wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych, bloki wychwytu zwrotnego serotoniny w ludzkich płytkach krwi. On nie ma motywacji, Działanie uspokajające lub antycholinergiczne. Ze względu na selektywnym hamowaniu wychwytu 5-HT, sertralina nie zwiększa aktywność adrenergiczną. Sertralina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoniny, dopaminy, histamina, GABA-, benzodiazepiny i adrenergicznych.

Sertralina nie powoduje uzależnienia od narkotyków, Nie powoduje wzrost masy ciała w czasie długotrwałego podawania.

Zoloft: farmakokinetyka

Absorpcja

Całkowicie wchłaniany, lecz z mniejszą prędkością. Podczas przyjmowania leku równocześnie z pokarmem zwiększenie biodostępności 25%, C_maks wzrasta o 25% oraz T_maks zmniejsza.

U ludzi, sertraliny w dawce 50 do 200 mg 1 razy / dobę przez 14 dni C_maks osiągnąć przez 4.5-8.4 h po podaniu. C_maks AUC i proporcjonalna dawka 50-200 mg sertralina 1 razy / dobę przez 14 dni, To pokazuje, w zależności liniowej farmakokinetyczne.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 98%.

Przed równowagi przez 1 tygodni terapii (Dawka mile widziane 1 czas, dzień /) jest w przybliżeniu dwa razy akumulacji leku.

Metabolizm

Sertralina ulega biotransformacji w aktywne “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Główny metabolit, wykryto w osoczu, – N-desmetylosertralina – znacznie gorsze (o 20 czas) sertralina aktywności in vitro, a w rzeczywistości nie jest aktywne w modelach in vivo, depresji.

Sertraliny i N-demetylosertralina aktywnie biotransformiruyutsya.

Odliczenie

Średnia T_1/2 sertralina dla młodych i starszych mężczyzn i kobiet jest 22-36 nie. T_1/2 N-desmetilsertralina zmienia 62-104 nie. Metabolity są wydalane z kałem i moczem w równych ilościach. Tylko mała część leku (mniej 0.2%) wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Profile farmakokinetyczne u młodzieży i osób w podeszłym wieku nie była znacząco różna od pacjentów w wieku 18 do 65 lat.

Wyświetlanie, Farmakokinetyka sertraliny u dzieci z OCD jest podobny do dorosłych (Chociaż u dzieci metabolizm sertraliny jest nieco bardziej aktywna). Jednak ze względu na mniejszą masę ciała u dzieci (zwłaszcza w wieku 6-12 lat), Lek zaleca się stosować mniejsze dawki leku, w celu uniknięcia nadmiernych poziomów w osoczu.

U pacjentów z marskością wątroby wzrosła T_1/2 Lek i AUC w porównaniu z tymi, u osób zdrowych.

Według badań farmakokinetycznych, z wieloma otrzymaniu sertralinę u pacjentów z marskością łatwy przepływ stabilny, wzrost T_1/2 narkotyków i niemal potrojenie AUC (obszar pod krzywą stężenie / czas) i C_maks preparat w porównaniu z tymi w zdrowych. Nie stwierdzono istotnych różnic w wiązanie z białkami osocza w 2 Grupa nie ma.

U pacjentów z niewydolnością nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (CC 30-60 ml / min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC 10-29 ml / min) Parametry farmakokinetyczne (AUC_0-24 i C_maks) sertralina z ponownym jego przyjęcia nie były znacząco różne od kontroli. We wszystkich grupach T._1/2 Lek był podobny, jak również nie było różnic w wiązania z białkami osocza.

Zoloft: świadectwo

• depresja o różnej etiologii (Leczenie i profilaktyka);
• nerwica natręctw (OCD);
• lęku napadowego;
• zespołu stresu pourazowego (PTSD);
• sotsialynaya fobia.

Zoloft: Reżim dawkowania

Zoloft^™ wyznaczony 1 raz / dobę, rano lub wieczorem. Tabletki mogą być podejmowane niezależnie od posiłku.

W Depresja i OCD Leczenie rozpoczyna się w dawkach 50 mg / dobę.

Leczenie zaburzenia napadowe, PTSD i fobia społeczna rozpocząć od dawki 25 mg / dobę, które wzrosły po 1 Tydzień przed 50 mg / dobę. Stosowanie leku takiego systemu może zmniejszyć częstość występowania działań niepożądanych na początku leczenia, cechą lęku napadowego.

Z niewielkim skutkiem stosowania sertraliny u pacjentów w dawce 50 mg / dzień Dawka dzienna może być zwiększona. Dawkę należy zwiększać w odstępach nie większych niż 1 raz w tygodniu, aż do osiągnięcia maksymalnej zalecanej dawki, komponent 200 mg / dobę.

Początkowy efekt można obserwować przez 7 dni po zabiegu, Jednak pełny efekt osiąga się zazwyczaj poprzez 2-4 tygodnia (lub nawet w dłuższych okresach czasu w OCD).

W prowadzenia długotrwałej terapii podtrzymującej lek jest przepisywany w najmniejszej skutecznej dawce, który następnie jest zróżnicowana w zależności od efektu klinicznego.

W Dzieci i młodzież 13-17 lat, Osób cierpiących na OCD, Zoloft leczenie^™ należy rozpocząć od dawki 50 mg / dobę. W dzieci 6-12 lat OCD leczenie rozpoczyna się od dawki 25 mg / dobę, przez 1 tygodniu wzrosła do 50 mg / dobę. Następnie, za pomocą małej dawki efekt może być zwiększona w krokach 50 mg / dzień 200 mg / dzień, w zależności od potrzeb. Aby uniknąć przedawkowania, przez zwiększenie dawki więcej 50 mg należy wziąć pod uwagę mniejsze masy ciała u dzieci, w porównaniu z osobami dorosłymi. Zmiana dawki w odstępach nie mniej niż 1 tygodnia.

IN podeszły wiek Lek jest stosowany w tych samych dawkach, i że młodsi pacjenci.

Pacjenci z zaburzenia czynności wątroby trzeba zastosować mniejsze dawki lub zwiększyć odstęp między dawkami leku.

Pacjenci z zaburzenia czynności nerek Dawka korekty na podstawie stopnia zaawansowania niewydolności nerek, nie wymagają.

Zoloft: efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, drżenie, bezsenność (rzadko – senność), alarm, ažitaciâ, hipomanii, szał, zaburzenia chodu, rozmazany obraz, zaburzenia pozapiramidowe (dyskinezy, akatyzja), parestezje, drgawki. Zaburzenia ruchowe były częstsze u pacjentów ze wskazaniem ich obecności w historii lub jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych.

Po zakończeniu leczenia sertraliną opisano rzadkie przypadki wycofania. Może pojawić się parestezje, gipestezii, Objawy depresji, omamy, agresywne reakcje, pobudzenie psychoruchowe, objawy lękowe lub psychotyczne, Jest to nie do odróżnienia od objawów choroby podstawowej.

Z korpusu jako całości: zwiększone pocenie, Zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, słabość.

Z układu pokarmowego: zmniejszenie apetytu (rzadko – wzrost), do anoreksji, suche usta, niestrawność (bębnica, nudności, wymioty, biegunka), ból brzucha.

Na części układu rozrodczego: dysfunkcję seksualną (opóźniony wytrysk, zmniejszenie libido, zmniejszona moc, anorgazmija).

Układu sercowo-naczyniowego: zaczerwienienie lub zaczerwienienie, krwawienie (Włącznie. Nosowy), bicie serca.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, świąd.

Reakcje skórne: wysypka na skórze; rzadko – Zespół Stevensa-Johnsona, martwica naskórka.

Na części układu hormonalnego: nieprawidłowości miesiączkowania, wydzielanie, hiperprolaktynemia.

Z badań laboratoryjnych: tranzitornaya giponatriemiya (często rozwija się u pacjentów w podeszłym wieku, leki moczopędne, a po otrzymaniu serii lub inne leki. Ten efekt uboczny związany jest z zespołem nieprawidłowego wydzielania ADH); rzadko (długotrwałe stosowanie) – bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz (usunięcie leku prowadzi do normalizacji aktywności enzymów).

Zoloft: Przeciwwskazania

• jednoczesne mianowanie inhibitorów MAO i pimozydu;
• ciąża;
• laktacja (karmienie piersią);
• Dzieci do wieku 6 lat;
• nadwrażliwość na sertralinę.

Z ostrożność – z organicznymi chorobami mózgu (Włącznie. upośledzenie umysłowe), padaczka, wątroby i / lub niewydolność nerek, znaczne zmniejszenie masy ciała.

Zoloft: Ciąża i laktacja

Kontrolowane zastosowanie wyników sertralina kobiet w ciąży nie jest, więc przepisać Zoloft^™ Ciąża może tylko, w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Kobiety w wieku rozrodczym podczas leczenia sertraliną należy stosować skuteczną antykoncepcję.

Sertralina znaleźć w ludzkim mleku, dlatego stosowanie Zoloft^™ Nie zaleca się karmienia piersią. Wiarygodnych danych na temat bezpieczeństwa jego stosowania w tym przypadku nie ma. Jeżeli stosowanie leku jest konieczne, następnie w okresie karmienia piersią należy przerwać.

Zoloft: Specjalne instrukcje

Zoloft^™ To może być nie wcześniej niż podawano 14 dni po odstawieniu inhibitorów MAO. Inhibitory MAO może również być nie wcześniej niż podawano, niż 14 dni po odstawieniu Zoloft^™.

Należy uważać, aby podczas powoływania Zoloft^™ inne leki, zwiększenie serotonergiczne, takie jak tryptofan, fenfluramina lub agoniści 5-HT. To wspólne spotkanie z możliwości jest wykluczone,, biorąc pod uwagę prawdopodobieństwo interakcji farmakodynamicznych.

Należy zachować ostrożność Zoloft^™ z narkotykami, Depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Picie alkoholu i narkotyków, zawierających etanol, podczas leczenia sertralina jest zabronione.

Doświadczenie w badaniach klinicznych, celem było określenie optymalnego czasu, wymagane do przeniesienia pacjentów przyjmujących środki antydepresyjne i inne dla sertraliny antiobsessivnye, ograniczony. Należy zachować ostrożność w takim okresie przejściowym, zwłaszcza preparaty długo działające, takie jak fluoksetyna. Wymagana przerwa między odwołaniem selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, a zażyciem leku podobnego nie jest zainstalowany.

Należy zauważyć, że pacjentów, poddanych terapii elektrowstrząsami, wystarczające doświadczenie z sertralina zaginionych. Nie badano możliwe sukces lub ryzyko takiego leczenia kombinowanym.

Nie ma doświadczenia z sertraliny u pacjentów z zaburzeniami drgawek, dlatego jego stosowanie należy unikać u pacjentów z niestabilną padaczką, oraz u pacjentów z kontrolowaną padaczką powinni być uważnie obserwowani podczas leczenia. Podczas napadów lek należy odstawić.

Chory, Przygnębiony, Są one narażone na ryzyko prób samobójczych. Ryzyko to utrzymuje się do czasu umorzenia. W związku z tym, na początku leczenia i, aby osiągnąć optymalną odpowiedź kliniczną u pacjentów powinna utworzyć stały nadzór lekarza.

W trakcie badań klinicznych hipomanii i manii obserwowano w przybliżeniu 0.4% pacjentów, sertralina. Przypadki aktywacja manii / hipomanii zostały również opisane w niewielkiej części pacjentów z psychozą maniakalno-depresyjną, leczonych środkami przeciwdepresyjnymi lub innych antiobsessivnye.

Zastosuj Zoloft^™ U pacjentów z chorobą wątroby, należy być ostrożnym; Jest to konieczne w celu dostosowania trybu dawkowania.

Zastosowanie w pediatrii

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sertraliny założona OCD u dzieci (w wieku 6 do 17 lat).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Powołanie sertralina, zwykle, nie towarzyszy naruszenie funkcji psychomotorycznych. Jednak, jego zastosowanie w połączeniu z innymi lekami może upośledzać uwagi i koordynacji ruchowej. W związku z tym, w trakcie leczenia w pojazdach z kierownicą sertralina, specjalne urządzenia lub prowadzenia działalności, wiąże się ze zwiększonym ryzykiem, niezalecane.

Zoloft: przedawkować

Ciężkie objawy przedawkowania sertraliny stwierdzono nawet w przypadku stosowania leku w dużych dawkach. Jednak jednoczesne podawanie innych leków lub alkoholu mogą wystąpić poważne zatrucie.

Objawy: Objawy zespołu serotoninowego: nudności, wymioty, senność, tachykardia, ažitaciâ, zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe, biegunka, zwiększone pocenie, mioklonie i hiperrefleksja.

Leczenie: Brak konkretnych odtrutki. To wymaga intensywnego leczenia wspomagającego oraz ciągłe monitorowanie funkcji życiowych organizmu. Wywoływać wymiotów, nie jest zalecane. Wprowadzenie węgla aktywowanego mogą być bardziej skuteczne, niż płukanie żołądka. Jest to konieczne, aby utrzymać Udrożnij. W dużej objętości dystrybucji sertraliny, W związku z tym zwiększenie diurezy, dializa, transfuzje krwi lub hemoperfuzja mogą być nieskuteczne.

Zoloft: interakcje pomiędzy lekami

We wspólnym stosowaniu sertraliny i pimozyd wykazywanego zwiększone poziomy pimozyd, gdy podaje się w pojedynczej dawce niskiej (2 mg). Zwiększony poziom pimozyd nie były związane z jakimikolwiek zmianami w EKG. Ponieważ mechanizm tej interakcji nie jest znane, i pimozyd różne wąski indeks terapeutyczny, Jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu jest przeciwwskazane.

Były poważne powikłania, podczas stosowania sertraliny i inhibitorami MAO, z uwzględnieniem wpływu selektywnej (selegilina) i odwracalne typu działania (moklobemid). Być może rozwój zespołu serotoninowego: hipertermii, sztywność, mioklonie, Nietrwałość autonomicznego układu nerwowego (gwałtowne wahania parametrów układu oddechowego i układu krążenia), zmienionym stanem mentalnym, w tym zwiększona drażliwość, wyrażone emocje, zamieszanie, co w niektórych przypadkach może przejść w stan delirium, lub którzy.

Podczas jednoczesnego stosowania z warfaryną wykazało niewielki sertralinę, ale statystycznie istotne zwiększenie czasu protrombinowego – W takich przypadkach zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego na początku leczenia, sertralina i po odwołaniu.

Interakcje farmakokinetyczne

Sertralina wiąże się z białkami osocza. Konieczne jest zatem, aby rozważyć możliwość interakcji z innymi lekami, wiąże się z białkiem (np, diazepam i tolbutamid).

Jednoczesne stosowanie cymetydyny znacznie zmniejsza klirensu sertraliny.

Długotrwałe leczenie w dawce sertralina 50 mg / dzień zwiększa stężenie w osoczu stosowanych jednocześnie lekami, w metabolizmie bierze udział izoenzym CYP2D6 (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki antyarytmiczne klasy IC – propafenon, flekainid).

Eksperymenty dotyczące interakcji in vitro wykazały,, Jakie działania są podejmowane izoenzymy CYP3A3 / 4 endogennego kortyzolu betagidroksilirovanie, jak również metabolizm karbamazepiny i długoterminowego podawania dawki sertraliny terfenadyny z 200 mg / dobę nie są zmieniane.

Stężenia w osoczu tolbutamidu, warfarin i fenytoina przedłużonym powołanie sertralina w tej samej dawce jest również zróżnicowana. Tak więc, można stwierdzić,, że sertralina nie hamuje CYP2C9 izozym.

Jednak biorąc sertralinę zmniejsza klirens tolbutamidu – wymaga monitorowania stężenia glukozy we krwi.

Sertralina nie wpływa na stężenie diazepamu w surowicy, co wskazuje na brak hamowania izoenzymu CYP2C19. Według badań in vitro, sertralina nie ma praktycznie żadnego wpływu lub minimalnie hamuje izoenzym CYP1A2.

Farmakokinetyka litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania sertraliny. Jednakże często drżenie występuje we wspólnym stosowaniu. Łączne stosowanie leków sertralina, wpływu na transmisję serotonergiczną (np, lit), To wymaga zwiększonej ostrożności.

Przy wymianie jeden inhibitor neuronalnej serotoniny na inny nie jest konieczne “Okres wymywania”. Jednak Konieczna jest ostrożność podczas zmiany leczenia. Należy unikać równoczesnego stosowania tryptofanu lub fenfluraminy z sertraliną.

Sertralina jest minimalne indukcja enzymów wątrobowych. Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg antypiryna i powoduje niewielkie (5%), ale znaczący spadek okresu półtrwania antypiryny.

Jeśli jednoczesne stosowanie sertraliny nie zmienia receptory beta-adrenergiczne działanie blokujące atenolol.

Przy podawaniu w dawce dziennej sertraliny 200 mg interakcji leków z glibenklamidu i digoksyny stwierdzono.

Długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg / dobę nie ma istotnego klinicznie wpływu i hamuje metabolizm fenytoiny. Pomimo tego, zaleca się staranne monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu powołania sertraliny z odpowiednim dostosowaniem dawki fenytoiny.

Odnotowano bardzo rzadkie przypadki osłabienia, Wzrost odruchów ścięgnistych, zamieszanie, niepokój i pobudzenie u pacjentów równocześnie leczonych sertraliną i sumatryptan. Zaleca się, aby monitorować pacjentów, którzy mają odpowiednie uzasadnienie kliniczne dotyczące jednoczesnego przyjmowania sertraliny i sumatryptanu.

Zoloft: warunki wydawania z aptek

Lek jest wydany na receptę.

Zoloft: warunki przechowywania

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 5 lat.