ÂSNAL

Producent:
KRKA, dd

Nazwa łacińska:
YASNAL

Grupa Przynależność:
Acetylocholinoesterazy selektywnym inhibitorem mózgu. Lek do leczenia demencji

Substancja czynna АТХ:
N06DA02 Donepezil

Dawkowanie Formularz:
Pigułki, Powlekane

Aplikacja:
Po konsultacji z lekarzem

Farmakologiczne działanie

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 razy silniejszy, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, głównie, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 mg lub 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, oznaczają odpowiednio 63.6 i 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Świadectwo

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Przeciwwskazania

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Skutki uboczne

Z układu pokarmowego: często – biegunka, nudności, wymioty; возможны диспепсия, zapalenie wątroby, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, anoreksja.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: często – fatiguability, bezsenność, skurcze mięśni; możliwe bóle głowy, zawroty głowy, omamy, niepokój, zachowania agresywne, drgawki.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – półomdlały, bradykardia, sinoatrialynaya i AV-blokada.

Inny: rzadko – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, zimno, skurcze mięśni.

Dawkowanie i Administracji

Dorośli (Włącznie. pacjentów w podeszłym wieku) podaje się w dawce początkowej 5 mg 1 czasu / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 tydzień, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Przez 1 мес дозу можно увеличить до 10 mg /

Maksymalna dawka dobowa jest 10 mg /

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Ostrzeżenia

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (Włącznie. astmatyk), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (np, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (np, возрастным ухудшением когнитивной функции) Nie badano.

Donepezil, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.

Inhibitory cholinesterazy (Włącznie. donepezylu) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (w szczególności, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Uważa się, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracować z mechanizmów

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Oprócz, donepezylu, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Współpraca

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Stąd, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, takich jak ryfampicyna, fenytoina, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, posiadanie antiholinergičeskoj aktywności. Oprócz, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Okres ważności

3 rok