VIAGRA

Materiał aktywny: Sildenafil
Gdy ATH: G04BE03
CCF: Leki w leczeniu zaburzeń erekcji. Inhibitor PDE-5
Kody ICD-10 (świadectwo): (F) 52,2, N 30.1
Gdy CSF: 28.08.01.01.01
Producent: PFIZER PGM (Francja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty niebieski, Diament, lekko wklęsła, z cięcia i zaokrąglone krawędzie, z napisem “Pfizer” na jednej stronie i “VGR 25” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapnia, bezwodny, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, Opadry niebieski i Opadry przezroczysty.

1 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty niebieski, Diament, lekko wklęsła, z cięcia i zaokrąglone krawędzie, z napisem “Pfizer” na jednej stronie i “VGR 50” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapnia, bezwodny, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, Opadry niebieski i Opadry przezroczysty.

1 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
2 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty niebieski, Diament, lekko wklęsła, z cięcia i zaokrąglone krawędzie, z napisem “Pfizer” na jednej stronie i “VGR 100” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapnia, bezwodny, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, Opadry niebieski i Opadry przezroczysty.

1 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
2 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

* międzynarodowa nazwa niezastrzeżone, zalecany przez WHO – sildenafil.

Farmakologiczne działanie

Leki w leczeniu zaburzeń erekcji. Sildenafil jest silnym selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy swoistej cGMP typu 5 (PDE5).

Implementacja mechanizmu fizjologicznego erekcji obejmuje uwalnianie tlenku azotu (NIE) w ciała jamistego podczas stymulacji seksualnej. To, z kolei, prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP, kolejne rozluźnienie tkanek jamistych gladkomyšečnoj ciała i zwiększenie przepływu krwi.

Syldenafilu ma nie bezpośredniego działania relaksujący na ciało na białym tle z zatoki jamistej u ludzi, ale wzmacnia działanie NR poprzez hamowanie FDÈ5, który jest odpowiedzialny za rozpad cGMP.

Sildenafil jest selektywne w odniesieniu do FDÈ5 in vitro, jego działalność przeciwko FDÈ5 typu superior działanie przeciwko innych znanych izoenzymów fosfodiesterazy: FDÈ6 – w 10 czas; FDÈ1 – więcej niż 80 czas; FDÈ2, PDE4, FDÈ7-FDÈ11 – więcej niż 700 czas. Syldenafilu w 4000 razy bardziej selektywny w stosunku do FDÈ5 w porównaniu do FDÈ3, to podstawa, ponieważ FDÈ3 jest jednym z kluczowych enzymów rozporządzenia kurczliwość mięśnia sercowego.

Obowiązkowe warunek skuteczności sildenafil jest stymulacja seksualna.

Dane kliniczne

Badania serca

Stosowania syldenafilu w dawkach 100 mg nie powoduje klinicznie znaczące zmiany w zapisie EKG u zdrowych ochotników. Maksymalne skurczowe PIEKŁA, leżącego po przyjęciu dawki syldenafilu 100 mg wyniósł 8.3 mm Hg. Art., i rozkurczowe PIEKŁO- 5.3 mm Hg. Artykuł. Bardziej widoczne, ale także przejściowy wpływ na PIEKŁO zauważyć u pacjentów, przyjmuje azotany .

W badaniu hemodynamicznym wpływ syldenafilu w pojedynczej dawce 100 mg 14 u pacjentów z ciężką choroba NIEDOKRWIENNA SERCA (więcej niż 70 % pacjentów stwierdzono zwężenie kanału kręgowego, przynajmniej, jednej tętnicy wieńcowej), zmniejszenie skurczowego i rozkurczowego PIEKŁO w spoczynku 7% i 6% odpowiednio, i płuc skurczowego ciśnienia krwi, zmniejszenie 9%. Syldenafil nie wpływał na rzutu serca i przepływ krwi nie jest naruszone w zwężoną tętnicę, i również powodowało zwiększenie (o 13%) przepływ wieńcowy wywołane adenozyny jak zwężoną, i w nienaruszonym stanie tętnic wieńcowych.

W podwójnie ślepym, kontrolowanym placebo badaniu 144 pacjent z zaburzeniami erekcji i stabilnej dławicy piersiowej, biorąc leki kardioprotekcyjne (Oprócz azotanów), zgodne z ćwiczeń fizycznych do, Kiedy zmniejszenie nasilenia objawów dławicy piersiowej. Czas trwania ćwiczenia było znacznie więcej (19.9 s; 0.9-38.9 s) pacjentów, stosowania syldenafilu w pojedynczej dawce 100 mg w porównaniu do pacjentów, placebo.

W randomizowanym podwójnie ślepej próby kontrolowanych placebo badaniu oceniano wpływ zmiennej dawki syldenafilu (do 100 mg) mężczyźni (n = 568) z zaburzeniami erekcji i nadciśnienie tętnicze, obsługiwać więcej niż dwa leki przeciwnadciśnieniowe. Syldenafilu poprawia erekcji o 71% mężczyzn w porównaniu z 18% placebo. Częstość występowania działań niepożądanych był porównywalny z tym w innych grupach pacjentów, a także osób, biorąc więcej niż trzy leki przeciwnadciśnieniowe.

Badanie wzroku

U niektórych pacjentów poprzez 1 godzin po przyjęciu syldenafilu dawki 100 mg przez test-Munselâ 100 ujawnił się niewielkie i przejściowe z naruszeniem zdolność do odróżniania odcienie koloru (Niebieski/zielony). Przez 2 h po podaniu leku, zmiany te nie były dostępne. Uważa się, to naruszenie widzenie kolorów nazywa się hamowanie FDÈ6, który bierze udział w przekazywaniu światła w siatkówce oka. Syldenafil nie wpływa na ostrość wzroku, z punktu widzenia kontrastu, èlektroretinogrammu, wewnątrzgałkowe ciśnienie lub uczeń Średnica.

W kontrolowanym placebo krotnymkrzyżowym badaniu u pacjentów z zwyrodnienia plamki żółtej sprawdzone rannevozrastnoj (n = 9) Syldenafilu w pojedynczej dawce 100 mg, dobrze tolerowane. Nie było klinicznie istotnych zmian widoku, oceniane przez specjalne badania wizualne (Ostrość wzroku, Siatka Amslera, postrzeganie kolorów, Symulacja przejścia kolorów, obwodzie Humphrey i fotostress).

Skuteczność

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania syldenafilu oceniano w 21 podwójnie randomizowanym kontrolowanym placebo badaniu z do 6 miesięcy od 3000 pacjentów w wieku 19 do 87 z zaburzeniami erekcji o różnej etiologii (Organiczny, psychogenne lub mieszane). Skuteczność oceniano za pomocą pamiętnika erekcje, Międzynarodowy indeks erekcji (validirovannyj ankiety na temat stanu funkcji seksualnych) i badania partnera. Skuteczność syldenafilu, definiowana jako zdolność do osiągnięcia i utrzymania erekcji, wystarczające do współżycia seksualnego, wykazano w badaniach wszystkie i została potwierdzona w badaniach długoterminowych z czasem trwania 1 rok. W badaniach z wykorzystaniem proporcji ustalonej dawki u pacjentów, zgłoszenie, że leczenie ma poprawę erekcji, było: 62% (dawki syldenafilu 25 mg), 74 % (dawki syldenafilu 50 mg) i 82 % (dawki syldenafilu 100 mg), w porównaniu z 25 % placebo. Analizy międzynarodowych indeks erekcji ujawniły, że oprócz poprawy erekcji sildenafilom leczenia również wzrosła jakość Orgazm, możliwość osiągnięcia satysfakcji ze współżycia i ogólne zadowolenie.

Według ogólnych danych, wśród pacjentów, odnotowano poprawę erekcji w leczeniu sildenafilom były 59% Pacjenci z cukrzycą, 43% pacjentów, poddanych radykalnej prostatektomii przyczyny i 83% u pacjentów z uszkodzeniem rdzenia kręgowego (w porównaniu z 16%, 15% i 12% w grupie otrzymującej placebo odpowiednio grupy).

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka syldenafilu w zakresie zalecanych dawek jest liniowa w przyrodzie.

Absorpcja

Po zażyciu leku wewnątrz sildenafil szybko wchłania. Średnie bezwzględne biodostępność 40% (25-63%). In vitro syldenafilu w stężeniu około 1.7 ng / ml (3.5 nM) pomija ludzki FDÈ5 50%. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg leku wewnątrz C_maks jest 18 ng / ml (38nM) i osiąga do posiłku średnio podczas 60 m (30-120 m).

Gdy podjęte w połączeniu z tłustych, zmniejsza się szybkość wchłaniania; T_maks wzrasta o 60 m, C_maks zmniejszenie średniej 29%. Jednakże stopień wchłaniania niezawodnie nie zmienia ( AUC jest zmniejszona o 11%).

Dystrybucja

V_D Syldenafilu w równowadze średnie 105 l.

Syldenafilu i jej głównego krążącego metabolitu N-desmetil′nyj przez około 96% wiąże się z białkami osocza. Łączenie białka nie jest zależna od całkowitego stężenia syldenafilu. Mniej 0.0002% dawkować (średnia 188 NG) nasienia poprzez: znaleziono 90 minut po przyjęciu syldenafilu.

Metabolizm

Sildenafil jest metabolizowany, głównie, w wątrobie pod wpływem izoenzymów CYP3A4 (Podstawowym sposobem) i CYP2C9 (pomocnicze ścieżki).

Głównego krążącego metabolitu, które tworzą N-demetylacji, przechodzi dalsze przemiany materii.

Na Selektywność działania na PDE metabolit jest porównywalne do sildenafilom, i jego działalność przeciwko FDÈ5 in vitro wynosił około 50% działanie syldenafilu.

Stężenie metabolitu w osoczu krwi wynosi w przybliżeniu 40% od syldenafilu.

Metabolitu N-demetil′nyj przechodzi dalsze przemiany materii; jego T_1/2 jest o 4 nie.

Odliczenie

Jest ogólny klirens z organizmu 41 l /, Podczas gdy końcowe T_1/2 – 3-5 nie. Po przyjęciu leku sildenafil pojawia się w postaci metabolitów, głównie, z kałem (o 80% dawkować) i, w mniejszym stopniu – mocz (o 13% dawkować).

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Starsi (65 i starszych) klirens syldenafilu u pacjentów zmniejszono, oraz stężenia substancji czynnej w osoczu około 40% przekracza jego stężenie w młodych (18-45 lat) pacjentów.

Gdy światło niewydolność nerek (CC 50-80 ml / min) i średniej (CC 30-49 ml / min) nasilenia parametry farmakokinetyczne syldenafilu po spożyciu raz (50 mg) nie zmienił.

W niewydolności nerek, ciężkie (CC ≤ 30 ml / min) Zmniejszony klirens syldenafilu, wyniku w przybliżeniu podwojenie wartości AUC (100%) i C_maks (88%) w porównaniu do ustalonych wskaźników normalnych czynności nerek u pacjentów z tej samej grupy wiekowej.

U pacjentów z marskością wątroby (Klasa i b w skali Child-Pugh) Zmniejszony klirens syldenafilu, prowadzi to do zwiększenia wartości AUC (84%) i C_maks (47%) w porównaniu z tymi z normalnego wskaźników czynności wątroby u pacjentów z tej samej grupy wiekowej.

Farmakokinetykę syldenafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) Nie badano.

Świadectwo

-zaburzenia erekcji, charakteryzuje się niezdolność do osiągnięcia lub utrzymania wzwodu prącia, wystarczającym dla osiągnięcia satysfakcjonującego stosunku płciowego.

Sildenafil jest skuteczne tylko wtedy, gdy istnieje stymulacji seksualnej.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie.

U większości pacjentów zalecana dawka to 50 mg około 1 h przed planowaną aktywnością seksualną. Ze względu na skuteczność i tolerancję dawkę można zwiększyć 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg.

Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg. Maksymalna zalecana częstotliwość użytkowania- 1 czas, dzień /.

W pacjentów w podeszłym wieku konieczne jest dostosowanie dawkowania.

W niewydolność nerek z łagodnym do umiarkowanego nasilenia (CC 30-80 ml / min) konieczne jest dostosowanie dawkowania, w ciężka niewydolność nerek (CC<30 ml / min) zmniejszenie dawki 25 mg.

W zaburzenia czynności wątroby dawkę można zmniejszyć do 25 mg.

W połączeniu z wykorzystaniem rytonawir pojedynczą dawkę leku Viagra^® powinno być 25 mg, Mnogość aplikacji – 1 raz 48 nie.

W połączeniu z wykorzystaniem izofermenta inhibitory CYP3A4 (Erytromycyna, sachinawir, ketokonazol, itrakonazol) dawka początkowa leku Viagra^® powinno być 25 mg.

Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów, odbierające receptory androgeniczne, Start biorąc sildenafil należy tylko po, W jaki sposób stabilizacji hemodynamicznej osiągnięto u tych pacjentów. Należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej leku Viagra^®.

Efekt uboczny

Działania niepożądane są zwykle przejściowe i światła lub umiarkowanie wyrażonych.

Częstotliwość występowania działań niepożądanych zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i praktycznie nie zależy od wieku.

Stosując lek w dawkach, przekracza zalecany, działania niepożądane były podobne z powyższych, ale zwykle spotkali się częściej.

Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości (Włącznie. wysypka na skórze).

CNS: drgawki.

Układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, Obniżenie ciśnienia krwi, omdlenie, krwawienia z nosa.

Z układu pokarmowego: wymioty.

Na części narządu wzroku: ból oczu, oka zaczerwienienie/wtrysk skler.

Na części układu rozrodczego: długotrwała erekcja i / lub priapizm.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na lek;

-stosowanie u pacjentów, otrzymać tlenek azotu stale lub okresowo Donator, nitraty organiczne lub azotanów w jakiejkolwiek postaci (Ponieważ syldenafil zwiększa efekt gipotenzivne azotanów).

Nie zaleca się stosowania leku w połączeniu z innymi narzędziami w leczeniu zaburzeń erekcji (nie badano bezpieczeństwa i skuteczności terapii skojarzonej).

Produkt nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży 18 lat, żeński.

Z ostrożność lek powinien być stosowany z anatomicznymi deformacjami prącia (Włącznie. w angulâcii, zwłóknienie jamistych lub choroba Peyroniego); chorób, predysponującym do rozwoju priapizma (takich jak niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, mnozhestvennaya mnogi, białaczka, małopłytkowość); chorób, towarzyszy krwawienie; Gdy wrzody żołądka i dwunastnicy; retinitis pigmentosa dziedziczenia; Niewydolność serca, niestabilna dławica piersiowa, migracji w ostatnim 6 miesiącu zawał mięśnia sercowego, uderzenie, ciężki, groźne zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie (PIEKŁO więcej 170/100 mmHg.) lub niedociśnienie (PIEKŁO w mniej 90/50 mmHg.).

Ciąża i laktacja

Wskazanie zarejestrowany produkt nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Ostrzeżenia

W diagnostyce zaburzeń erekcji, określić ich prawdopodobne przyczyny i wybierając odpowiednie leczenie jest konieczne zebranie pełny wywiad i dokładne badanie fizykalne.

Aktywność seksualna przedstawia pewne ryzyko chorób serca; w tym zakresie przed rozpoczęciem wszelkich terapii nad naruszenia erekcji lekarz może zalecić badania układu krążenia. Niechciane aktywności seksualnej u pacjentów z niewydolnością serca, niestabilna dławica piersiowa, przesunięte w ostatnich 6 miesięcy, zawał mięśnia sercowego lub udaru mózgu, groźne zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie (Z>170/100 mmHg.) lub niedociśnienie (Z<90/50 mmHg.). Badania kliniczne wykazały żadnej różnicy w częstości występowania zawału serca (1.1 na 100 osób rocznie) lub częstotliwość śmiertelności z chorobą układu krążenia (0.3 na 100 osób rocznie) pacjentów, otrzymujących lek Viagra^®, w porównaniu z pacjentami, placebo.

Viagra^® zapewnia system efekt vazodilatirtee, co prowadzi do prehodâŝemu niższy PIEKŁO. Efekt ten nie jest znaczący klinicznie i nie powoduje żadnych skutków u większości pacjentów. Jednak aż do powołania leku Viagra^® Lekarz powinien starannie rozważyć ryzyko wystąpienia niepożądanych objawów vazodilatirutego u chorych na niektóre choroby współistniejące, zwłaszcza na tle aktywności seksualnej. Zwiększona podatność na vazodilatatoram u pacjentów z niedrożnością lewej komory dróg (np, aortalnыy zwężenie, gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomiopatia), a także rzadko występujący zespół zanik wieloukładowy, objawia się poważne naruszenie rozporządzenia piekła przez autonomiczny układ nerwowy.

Zostały oznaczone przez rzadkie przypadki przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego rozwoju nearterial′nogo Genesis jako przyczynę pogorszenia lub utraty wzroku, na tle wszystkich inhibitorów FDÈ5, w tym syldenafilu. Większość tych pacjentów miała czynniki ryzyka, takich jak wykopu (pogłębienie) głowy nerwu wzrokowego, wieku powyżej 50 lat, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, CHD, hiperlipidemia, palenie. Związek przyczynowy między inhibitorów FDÈ5 i przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego nearterial′nogo Genesis nie wykryto. Lekarz musi poinformować pacjenta o zwiększając ryzyko nearterial′nogo przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego Genesis, Jeśli ten warunek już wspomniano.

Ponieważ łączne stosowanie syldenafilu i alfa blokery może prowadzić do objawowego niedociśnienia u niektórych wrażliwych pacjentów, Syldenafilu powinny być ostrożne wyznaczyć pacjentów, odbierające receptory androgeniczne. Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów, odbierające receptory androgeniczne, Start biorąc sildenafil należy tylko po, W jaki sposób stabilizacji hemodynamicznej osiągnięto u tych pacjentów. Należy rozważyć zmniejszenie początkowej dawki syldenafilu. Oprócz, lekarz musi poinformować pacjenta o tym, jak do, Jakie działania należy podjąć w razie wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego.

Syldenafil zwiększa efekt antiagregantnyj nitroprusydku sodu (tlenek azotu Donator) na ludzkich płytkach krwi in vitro. Informacje na temat bezpieczeństwa leków Viagra^® u pacjentów z czynnym wrzodzie żołądka lub krwawienie wewnętrzne brakuje, w takich przypadkach w związku z tym, lek powinien być stosowany ostrożnie.

Niewielka liczba chorych na retinitis pigmentosa naruszenia genetyczne dziedziczne fosfodiesterazy siatkówki są. Informacje na temat bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z retinitis pigmentosa nie; w tym względzie u tych pacjentów, lek Viagra^® należy stosować z ostrożnością.

Przygotowania, przeznaczony do leczenia zaburzeń erekcji, ani nie należy wyznaczyć mężczyzn, dla których aktywność seksualna nie jest niepożądany.

Bezpieczeństwo i skuteczność syldenafilu w stosowaniu w połączeniu z innymi narzędziami, przeznaczony do leczenia zaburzeń erekcji, Nie badano, W związku z tym nie zaleca się stosowanie takich kombinacji.

W niektórych postmarketingovyh i badaniach klinicznych przy użyciu wszystkie inhibitory FDÈ5, w tym syldenafilu, zgłaszane nagłe pogorszenie lub utratę słuchu u pacjentów. Jednak w większości przypadków, tych pacjentów miało czynniki ryzyka tej choroby, i tam stwierdzono nie korelacji między zastosowaniem inhibitorów FDÈ5 i nagłe pogorszenie lub utratę słuchu. Pacjenci powinni być ostrzeżeni o, że w przypadku nagłe pogorszenie lub utratę słuchu należy zatrzymać terapii sildenafilom, i natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W kontekście przyjmowania leku Viagra^® nie zaobserwowano jakiegokolwiek negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia samochodu lub innych środków. Jednakże ponieważ spadek zatrudnienia narkotyków PIEKŁO, rozwój hromatopsii, Zobacz zatumanennogo, należy zachować ostrożność, aby poszczególne działania leków w tych sytuacjach, szczególnie na początku leczenia i dawki.

Przedawkować

Dawka leku jednorazowy wstęp do 800 zdarzenia niepożądane mg były porównywalne z tymi w zatrudnieniu syldenafilu w niższych dawkach, ale były częstsze.

Leczenie: jeśli to konieczne, terapię objawową. Hemodializa nie jest przyspieszenie klirens syldenafilu, tk. ostatnio aktywnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalane z moczem.

Interakcje

Wpływ innych leków na metabolizm syldenafilu

Syldenafil metabolizowany występuje, głównie, w wątrobie pod wpływem izoenzymów CYP3A4 (Podstawowym sposobem) i CYP2C9, Dlatego inhibitory tych izoenzymów mogą zmniejszać klirens syldenafilu, i cewki, odpowiednio, zwiększać klirens syldenafilu.

Podczas stosowania inhibitorów CYP3A4 (takich jak ketokonazol, Erytromycyna, cymetydyna) zmniejszony klirens syldenafilu.

Cymetydyna (800 mg), który jest niespecyficzne inhibitorem CYP3A4, wraz z sildenafilom wstęp (50 mg) zwiększa stężenie syldenafilu w osoczu 56%.

Dawki pojedynczej dawki syldenafilu 100 mg jednocześnie z erytromycyną, swoistym inhibitorem CYP3A4 (Przy podejmowaniu erytromycynę 2 razy / dobę przez 500 mg dla 5 dni), na tle stałego poziomu erytromycyna we krwi prowadzi do zwiększenia AUC syldenafilu 182%.

Wraz z wykorzystaniem syldenafilu (Pojedyncza dawka 100 mg) i sakwinawir, czyli jak inhibitor proteazy HIV, inhibitorem CYP3A4 i (Podczas robienia sakwinawir 3 razy na dobę dawki 1200 mg), na tle sakwinawir stałe stężenie we krwi, C_maks Syldenafilu w krwi wzrosła w 140%, i AUC zwiększyło się w 210%. Syldenafil nie wpływa na parametry farmakokinetyczne sakwinawiru.

Silniejsze izofermenta inhibitory CYP3A4, takich jak ketokonazol lub itrakonazol, może powodować bardziej wyraźne zmiany farmakokinetyki syldenafilu.

Jednoczesne stosowanie syldenafilu (Pojedyncza dawka 100 mg) i rytonawir, inhibitora proteazy HIV i silnego inhibitora cytochromu P450 systemu izoenzymów (Podczas stosowania rytonawiru do 500 mg 2 razy / dobę), na tle stałego poziomu rytonawiru w krwi, C_maks Syldenafilu dorastał na 300% (w 4 czasy), i AUC przez 1000% (w 11 czas). Przez 24 h stężenie syldenafilu w osoczu krwi wynosił około 200 ng / ml (syldenafilu jeden jednorazowego użytku – 5 ng / ml).

Jeśli Sildenafil jest podjęte w zalecanych dawkach u pacjentów, otrzymujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A4, następnie C_maks syldenafilu nie przekracza 200 nM, a lek jest dobrze tolerowany..

Pojedynczy antacida (wodorotlenek magnezu/aluminium wodorotlenek) nie wpływa na biodostępność syldenafilu.

Inhibitory CYP2S9 (takich jak tolbutamid, warfaryna), CYP2D6 (takie jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydy i diuretyki tiazydowe, Inhibitory ACE i antagoniści wapnia mają żadnego wpływu na parametry farmakokinetyczne syldenafilu.

Jednoczesny odbiór azytromycyny (500 mg / dzień dla 3 dni) nie ma wpływu na AUC, C_maks, T_maks, stała prędkość hodowli i T_1/2 Z zastosowaniem syldenafilu ani jego główny metabolit, krążących.

Wpływ syldenafilu na inne leki

Sildenafil jest słabym inhibitorem cytochromu P450 systemu izoenzymów – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IR₅₀ >150 mmol). Mało prawdopodobne,, że sildenafil może wpływać na klirens substratów tych izoenzymów.

Syldenafil zwiększa efekt gipotenzivne azotanów jako długotrwałego, i stosowania świadectwa na ostre. W związku z tym Użyj syldenafilu w połączeniu z azotanów lub donorów tlenku azotu portrety przeciwwskazane.

Podczas przyjmowania doksazosine alfa adrenoblocker (4 mg 8 mg) syldenafilu i (25 mg, 50 mg 100 mg) u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego z hemodynamicznie stabilny średnia dodatkowych skurczowego i rozkurczowego odpowiednio PIEKŁO leżąc na plecach był 7/7 pт mm. Ct., 9/5 mmHg. i 8/4 mmHg CT. odpowiednio, i stojącej – 6/6 pт mm. Ct., 11/4 pт mm. CT. i 4/5 mmHg. odpowiednio. Rzadkich przypadkach zgłaszano u tych pacjentów rozwoju objawowego niedociśnienia, twarz w postaci zawrotów głowy (bez omdlenia). U niektórych wrażliwych pacjentów, odbierające receptory androgeniczne, Jednoczesne stosowanie syldenafilu może prowadzić do objawowego.

Oznaki sildenafil znaczących interakcji z tolbutamidom (250 mg) lub warfaryną (40 mg), które są metabolizowane CYP2S9, nie znaleziono.

Dawki syldenafilu 100 mg ma żadnego wpływu na parametry farmakokinetyczne inhibitory proteazy HIV, z ich stałe stężenie we krwi, takie jak rytonawir i sakwinawir, w tym samym czasie są substratami CYP3A4.

Sildenafil (50 mg) nie powoduje dodatkowe zwiększenie czasu krwawienia podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego (150 mg).

Sildenafil (50 mg) nie zwiększa efekt gipotenzivne etanolu w zdrowych ochotników o maksymalny poziom etanolu we krwi, średnio 80 mg / dL.

U pacjentów z objawami nadciśnienia tętniczego sildenafil interakcji (100 mg) z amlodypiną nie zostaje ujawniona. Średni spadek dodatkowe reklamy w pozycji leżącej jest: skurczowe- 8 mmHg., diastolicheskogo - od 7 mmHg.

Stosowania syldenafilu w połączeniu z środkiem antigipertenzivei nie powoduje żadnych dodatkowych skutków ubocznych.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C. Okres ważności - 5 lat.