Sildenafil

Gdy ATH:
G04BE03

Charakterystyka.

Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek, Rozpuszczalność w wodzie 3,5 mg / ml.

Farmakologiczne działanie.
Poprawy erekcji.

Aplikacja.

Naruszenie erekcja.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, Terapia nitratami.

Obowiązywać ograniczenia.

Anatomiczne zniekształcenie prącia (kątowanie, kavyernoznyi zwłóknienie, Choroba Peyroniego), choroba, predysponujących do rozwoju priapizm (Szpiczak mnogi, drepanocytemia, białaczka), tendencją do nadmiernego krwawienia, zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, dziedziczna barwnikowe zwyrodnienie siatkówki, zaburzenia czynności wątroby, Włącznie. z marskością, ciężka niewydolność nerek (Cl kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min), ciężkie nadciśnienie tętnicze (BP powyżej 170/110 mmHg.) i niedociśnienie (BP poniżej 90/50 mmHg.), anamnestyczną wskazania prowadzone w poprzednich 6 miesięcy od zawału serca lub udaru mózgu, zagrażające życiu zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca, niestabilna dławica piersiowa, Jednoczesne stosowanie leków, hamujący CYP3A4.

Skutki uboczne.

Skutki uboczne sildenafilu, otrzymał dostosowania dawki, obserwowane w badaniach kontrolowanych placebo i oznaczony ≥2% pacjentów, biorąc sildenafil, z częstotliwością większą niż placebo (w nawiasach % Występowanie placebo).

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy 16% (4%), zawroty głowy 2% (1%), płukania 10% (1%), rozmazany obraz (zmiana koloru, nadwrażliwość na światło, rozmazany obraz) 3% (0%).

Z układu oddechowego: przekrwienie błony śluzowej nosa 4% (2%).

Na część przewodu pokarmowego: niestrawność 7% (2%), biegunka 3% (1%).

Z układem moczowo-płciowego: zakażenie dróg moczowych 3% (2%).

Na skórę: wysypka 2% (1%).

Inne działania niepożądane, Randki porównywalną szybkość (więcej 2%) w grupie leczonej placebo grup i sildenafilu: zakażenia dróg oddechowych, ból w krzyżu, objawy grypopodobne, bóle stawów.

W badaniach z ustaloną dawką dyspepsji (17%) i niewyraźne widzenie (11%) zauważyć częściej podczas stosowania sildenafilu 100 mg w porównaniu z mniejszymi dawkami. Z użyciem dawek, niż zalecana, obserwowane podobne efekty uboczne, lecz z wyższą częstotliwością.

Skutki uboczne sildenafilu, obserwowane w badaniach kontrolowanych placebo i występują z częstością mniejszą niż 2% (komunikacja z sildenafilu nie jest jasne,).

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: astenia, zawroty głowy, migrena, nadciśnienie, ataksja, drżenie, nerwoból, osłabienie odruchów, parestezje, gipesteziya, półomdlały, depresja, zaburzenia snu (bezsenność / senność), zapalenie spojówek, światłowstręt, krwotoki w gałce ocznej, midriaz, Zaćma, xerophthalmia, ból gałek ocznych i uszu, szum w uszach, głuchota.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna, tachykardia, bicie serca, zawał mięśnia sercowego, angina, kardiomiopatia, niewydolność serca, Zmiany w zapisie EKG, Włącznie. AV блокада, zatrzymanie akcji serca, zakrzepica mózgowa, niedokrwistość, leukopenia.

Z układu oddechowego: zapalenie gardła, zapalenie zatok, laringit, zapalenie oskrzeli, duszność, zwiększenie liczby plwociny, nasilony kaszel, astma oskrzelowa.

Na część przewodu pokarmowego: zapalenie języka, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, suche usta, dysfagia, zapalenie przełyku, nudności, nieżyt żołądka, nieżyt żołądka i jelit, zapalenie jelita grubego, krwawienie z odbytnicy, Zmiany parametrów biochemicznych wątroby.

Metabolizm: pragnienie, gipernatriemiya, dna, hiperurykemia, Cukrzyca labilynыy, Hyper- i hipoglikemia.

Z układem moczowo-płciowego: moczenie nocne, częste oddawanie moczu, zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu, zaburzenia wytrysku, anorgazmija, obrzęk narządów płciowych, ginekomastia.

Na części układu mięśniowo: artretyzm, artroza, ossalgia, bóle mięśni, miastenia, zerwanie ścięgna, tendosinoviit, zapalenie błony maziowej.

Na skórę: pokrzywka, herpes simplex, świąd, owrzodzenie skóry, kontaktowe zapalenie skóry, złuszczające zapalenie skóry.

Inny: obrzęki obwodowe, Włącznie. obrzęk twarzy, zespoły bólowe, Włącznie. ból brzucha i klatki piersiowej, przypadkowe upadki, rany i urazy, Pocenie się, dreszcze, nadwrażliwość, szok, reakcje alergiczne.

Współpraca.

Pojedyncza dawka leków zobojętniających (Wodorotlenek magnezu / wodorotlenek glinu) jednocześnie z sildenafilu nie wpływa na jego biodostępność. Zwiększa hipotensyjne działanie azotanów (jednoczesne przyjmowanie przeciwwskazane) działanie przeciwpłytkowe i nitroprusydku sodu. Gdy jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (150 mg) To nie zwiększa czasu krwawienia. Inhibitory CYR3A4 (cymetydyna, ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna i inne.) zwiększenie stężenia w osoczu sildenafilu (w szczególności, cymetydyna w drzemkę 800 mg - na 56%, podczas stosowania sildenafilu 50 mg) i zmniejszyć jego wydalanie. W pojedynczej dawce 100 mg sildenafilu w tle stężenia równowagowego erytromycyny (odbiór 500 mg dwa razy dziennie 5 dni) Sildenafil AUC zwiększa się 182%, na tle stężenia równowagi sakwinawiru (1200 mg 3 raz dziennie) C_maks Sildenafil zwiększa się 140%, AUC - на 210%. Pojedyncza dawka 100 mg sildenafilu w tle stężenia równowagowego ritonawiru - silnego inhibitora cytochromu P450 (400 mg 2 raz dziennie), Prowadzi to do 4-krotnie (na 300%) zwiększenie C_maks i 11-krotnie (na 1000%) wzrost AUC syldenafilu. Syldenafil nie wpływa na farmakokinetykę rytonawiru i sakwinawiru. Inhibitory CYP2C9 (tolbutamid, warfaryna), CYP2D6 (selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydy i diuretyki tiazydowe, pętli i diuretyki oszczędzające potas, Inhibitory ACE, antagoniści wapnia, beta-blokery i induktory cytochromu P450 (ryfampicyna, barbiturany) brak wpływu na farmakokinetykę syldenafilu. Spodziewany, że podczas stosowania sildenafilu z induktorami CYP3A4 (rifampicyny i podobne.), to zmniejszenie stężenia w osoczu. AUC dla aktywnego metabolitu zwiększyły się o sildenafil 62% podczas odbierania pętli i leki moczopędne oszczędzające potas i 102% - Po otrzymaniu niespecyficznych beta-blokery (Znaczenie kliniczne z tych efektów nie jest określona). Nie stwierdzono interakcji z amlodypiną (5 i 10 mg): Średni dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej (Nas na 8 mmHg., Tata na 7 mmHg.) porównywalne z uzyskiwanymi przez jeden sildenafilu u zdrowych ochotników. Nie poprawia działanie hipotensyjne alkoholu u zdrowych ochotników w stężeniu alkoholu we krwi 80 mg / dL.

Przedawkować.

Objawy: W badaniach na zdrowych ochotnikach w pojedynczej dawce do 800 mg sildenafil zauważył zwiększona nasilenia efektów ubocznych.

Leczenie: objawowy. Dializa jest nieefektywne ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami sildenafilu i jego metabolitu w osoczu.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, w przybliżeniu 1 godziny przed stosunkiem seksualnym, 50 mg. Ze względu na skuteczność i tolerancję dawkę można zwiększyć 100 Mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maksymalna dawka dobowa 100 mg, Maksymalna zalecana częstotliwość przyjmowania - 1 raz dziennie.

Środki ostrożności.

Przed podjęciem celu rozpoznania zaburzenia erekcji, określenia jego ewentualnych przyczyn i wybór odpowiedniego leczenia jest konieczne, aby zbudować pełną historię medyczną i przeprowadzić dokładne badanie fizyczne i urologiczne, w szczególności u pacjentów z chorobami układu krążenia, co zwiększyło aktywność seksualna jest niepożądana (np, w ciężkich postaciach choroby wieńcowej i nadciśnienia tętniczego). Pacjenci w wieku 65 lat, z wątroby lub ciężką niewydolnością nerek (Cl kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min), jak również jednoczesnego stosowania inhibitorów cytochromu P450 3A4 (Erytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, sachinawir i innych.), Dawka początkowa wynosi 25 mg. Jednocześnie biorąc rytonawir dawka jednorazowa nie powinna przekraczać 25 mg dla 48 nie.

Istnieją doniesienia po wprowadzeniu do obrotu rzadkich przypadkach erekcji, kontynuując ponad 4 nie, i priapizm, wymagają natychmiastowej pomocy medycznej, aby zapobiec uszkodzeniu tkanek penisa i nieodwracalnego impotencji.

Nie badano bezpieczeństwo przy jednoczesnym sildenafil z innymi środkami do leczenia zaburzeń erekcji, jednocześnie nie jest zalecane.

Nie jest przeznaczony do stosowania u noworodków, Dzieci i kobiety.