VELAKSIN (Tabletki)

Materiał aktywny: Wenlafaksyna
Gdy ATH: N06AX16
CCF: Przeciwdepresyjny
Kody ICD-10 (świadectwo): F31, F32, F33, F41.2
Gdy CSF: 02.02.06
Producent: Egis Pharmaceuticals Plc (Węgry)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki biały lub prawie biały, okrągły, mieszkanie, ścięte na jednym boku, Wyryty “E741”, z małym lub bez zapachu.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy (84.93 mg), celuloza mikrokrystaliczna, skrobi glikolan sodowy (Rodzaj), Krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki biały lub prawie biały, okrągły, mieszkanie, ścięte na jednym boku, Wyryty “E743”, z małym lub bez zapachu.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy (169.86 mg), celuloza mikrokrystaliczna, skrobi glikolan sodowy (Rodzaj), Krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Przeciwdepresyjny. W zależności od struktury chemicznej wenlafaksyny nie może być przypisana do każdej znanej klasy środków przeciwdepresyjnych (trójcykliczny, tetracykliczny lub inny). Ma dwie formy racemicznej aktywny enancjomer.

Działanie przeciwdepresyjne wenlafaksyny jest związana ze zwiększoną aktywnością neuroprzekaźnik w centralnym układzie nerwowym. Wenlafaksyna i jej główny metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) są silnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny i słabo hamują wychwyt neuronów dopaminowych. Wenlafaksyna i EFA równie skuteczny wpływ na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników. Wenlafaksyna i EFA zmniejszyć reakcje beta-adrenergiczne.

Wenlafaksyna ma powinowactwo do m- i n-holinoretseptorami, histamina h₁-рецепторам и₁-adrenergicznych mózgu. Wenlafaksyna nie hamuje aktywności MAO. Żadne powinowactwo opioidu, benzodiazepiny, фенциклидиновым или NMDA рецепторам.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym wenlafaksyny jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Po otrzymaniu pojedynczej dawki 25-150 mg C_maks poziomy w osoczu około 2.4 h i 33-172 ng / ml. Wenlafaksyna podlega intensywnemu metabolizmowi w “Pierwszy przebieg” przez wątrobę.

C_maks EFA w osoczu wynosi około 4.3 godziny po podaniu i był 61-325 ng / ml.

Dawki dzienne wahają 75-450 mg wenlafaksyny i EFA mają kinetykę liniową. Po zażyciu leku w czasie posiłku do osiągnięcia C_maks w osoczu zwiększa się 20-30 m, Jednakże, wartość C_maks a przeprowadzki nie są zmieniane.

Dystrybucja

Wiązania wenlafaksyny i EFA się z białkami osocza jest odpowiednio 27% i 30%.

Przy wielokrotnym przyjmowaniu C_SS wenlafaksyny i EFA w odległości 3 dni.

Metabolizm i wydalanie

Główny metabolit – EFA.

T_1/2 wenlafaksyny i EFA jest odpowiednio 5 i 11 nie.

EFA i inne metabolity, jak również nerki niezmienionej wenlafaksyny.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów z marskością wątroby, stężenia w osoczu krwi, wenlafaksyny i EFA zwiększona, i szybkość eliminacji jest zmniejszona.

W umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, całkowity klirens wenlafaksyny i EFA zmniejszona, w_1/2 wydłuża. Zmniejszony całkowity klirens jest przede wszystkim u pacjentów z CC mniej 30 ml / min.

Wiek i płeć pacjenta, nie ma wpływu na farmakokinetykę.

Świadectwo

- Depresja różnej etiologii (Leczenie i profilaktyka).

Schemat dawkowania

Tabletki Velaksina^® Zaleca się przyjmować z jedzeniem.

Zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg 2 wstęp (przez 37.5 mg 2 razy / dobę) codziennie. Jeżeli po upływie kilku tygodni leczenia, znacząca poprawa, Dzienna dawka może być zwiększona do 150 mg (przez 75 mg 2 razy / dobę). Jeśli opinią lekarza, wyższa dawka (depresja lub inne warunki, wymagające leczenia szpitalnego), można od razu przypisać 150 mg 2 wstęp (przez 75 mg 2 razy / dobę). Następnie, dawka dzienna może być zwiększona do 75 mg co 2-3 dni w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego. Maksymalna dawka dobowa Velaksin^® jest 375 mg. Po osiągnięciu pożądanego efektu terapeutycznego, dzienna dawka może być stopniowo zmniejszone do minimalnego poziomu skutecznego. Czas trwania okresu, konieczne zmniejszenie dawki, Zależy ona od dawki, Czas trwania terapii, jak również indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Leczenie wspomagające i zapobieganie nawrotom. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane 6 miesięcy lub więcej. Lek jest przepisywany w najniższych skutecznych dawek, stosowany w leczeniu epizodów depresyjnych.

W niewydolność nerek łagodne (CC > 30 ml / min) Nie jest wymagane tryb korekcji. W niewydolność nerek umiarkowana (CC 10-30 ml / min) dawka powinna być zmniejszona o 25-50%. W związku z wydłużeniem T_1/2 wenlafaksyny i ego aktivnogo metabolitu (EFA) pacjenci powinni przyjmować całą dawkę 1 czas, dzień /. Nie polecam, jeśli wenlafaksyny ciężka niewydolność nerek (CC < 10 ml / min), od wiarygodnych danych co do bezpieczeństwa takiej terapii są nieobecne.

Pacjenci, zlokalizowany w gemodialize, może otrzymać 50% Zazwyczaj stosowana dawka wenlafaksyny po hemodializie.

W łagodna niewydolność wątroby (czas protrombinowy mniej 14 s) Nie jest wymagane tryb korekcji. W umiarkowaną niewydolnością wątroby (od czasu protrombinowego 14 do 18 s) dawka powinna być zmniejszona o 50%. Nie polecam, jeśli wenlafaksyny ciężka niewydolność wątroby, od wiarygodnych danych co do bezpieczeństwa takiej terapii są nieobecne.

W pacjentów Seniorzy Lek należy stosować ostrożnie ze względu na możliwe zaburzenia czynności nerek. Użyj najmniejszą skuteczną dawkę. Poprzez zwiększenie dawki pacjent powinien być pod ścisłą kontrolą lekarską.

Po otrzymaniu Velaksina^® Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku, przynajmniej, w ciągu tygodnia, a stan pacjenta, w celu zminimalizowania ryzyka, w połączeniu ze zniesieniem leku. Czas trwania okresu, konieczne zmniejszenie dawki, Zależy ona od dawki, Czas trwania terapii, jak również indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Efekt uboczny

Większość efektów ubocznych zależy od dawki. Z długotrwałym leczeniu nasilenia i częstości tych działań niepożądanych zmniejsza większość, i nie ma potrzeby przerwania.

W zmniejszającą się częstością: często ( ≥1%), rzadko (I ≥0.1% <1%), rzadko (≥0.01% i <0.1% ), rzadko (<0.01%).

Z układu pokarmowego: zmniejszenie apetytu, zaparcie, nudności, wymioty, suche usta; rzadko – zapalenie wątroby.

Metabolizm: zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy, utrata masy ciała; rzadko – naruszenie testów czynnościowych wątroby, giponatriemiya, zespół nieprawidłowego wydzielania ADH.

Układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry; rzadko – hipotonia ortostatyczna, tachykardia.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: niezwykłe sny, zawroty głowy, bezsenność, pobudliwość nerwowa, parestezje, stupor, wzmożone napięcie mięśniowe, drżenie, zevota; rzadko – apatia, omamy, skurcze mięśni, zespołu serotoninowego; rzadko – drgawki, reakcje maniakalne, a także objawy, przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny.

Z układu moczowego: dizurija (głównie – trudności w inicjowaniu oddawanie moczu); rzadko – zatrzymanie moczu.

Na części układu rozrodczego: zaburzenia wytrysku, erekcja, anorgazmija; rzadko – zmniejszenie libido, menorragija.

Od zmysłów: zaburzenia zakwaterowania, midriaz, niedowidzenie; rzadko – zaburzenia smaku.

Reakcje skórne: Pocenie się; rzadko – nadwrażliwość.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – krwawienia w skórze (wybroczyny) i błon śluzowych, małopłytkowość; rzadko – wydłużone krwawienie.

Reakcje alergiczne: rzadko – wysypka na skórze; rzadko – rumień wielopostaciowy, Zespół Stevensa-Johnsona; rzadko – reakcje anafilaktyczne.

Inny: słabość, fatiguability.

Po nagłej rezygnacji Velaksina^® lub zmniejszenie dawki możliwe zmęczenie, senność, ból głowy, nudności, wymioty, anoreksja, suche usta, zawroty głowy, biegunka, bezsenność, niepokój, alarm, pobudliwość nerwowa, dezorientacja, hipomanii, parestezje, Pocenie się. Objawy te są zwykle łagodne i ustępują bez leczenia. Ze względu na prawdopodobieństwo tych objawów ważne jest stopniowe zmniejszenie dawki (jak każdy inny lek przeciwdepresyjny), zwłaszcza po przyjmowania dużych dawek.

Przeciwwskazania

- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CC < 10 ml / min);

- Ciężkie wątroby;

- inhibitory MAO symultaniczne;

- Dzieci i młodzież się 18 lat (Bezpieczeństwo i skuteczność w tej grupie pacjentów nie została udowodniona);

- Albo podejrzenie ciąży;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność Powinien on być przepisywany na świeży zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nadciśnienie, tachykardia, Historia drgawek, nadciśnienie oczne, jaskra z zamkniętym kątem, Historia stanów maniakalnych, skłonność do krwawienia ze skóry i błon śluzowych, początkowo zmniejszona masa ciała.

Ciąża i laktacja

Bezpieczeństwo Velaksina^® w okresie ciąży nie zostało udowodnione,. Dlatego stosowanie w czasie ciąży (lub podejrzenie ciąży) ewentualnie tylko, w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Kobiety w wieku rozrodczym Powinniśmy używać skutecznych metod antykoncepcji w trakcie leczenia i natychmiast skonsultować się z lekarzem w przypadku ciąży lub planowania ciąży.

Wenlafaksyna i EFA metabolit są wydzielane do mleka matki. Bezpieczeństwo tych substancji dla nowonarodzonych dzieci nie jest udowodnione, w związku z tym, w razie potrzeby, stosowania leku w okresie karmienia piersią należy rozstrzygnięcia kwestii zakończenia karmienia piersią. Jeśli leczenie matki został ukończony na krótko przed narodzinami, noworodka mogą wystąpić objawy odstawienia narkotyków.

Ostrzeżenia

Nagłe zaprzestanie leczenia Velaksinom^® (Podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne), zwłaszcza gdy są stosowane w dużych dawkach, może wywołać objawy abstynencyjne, dlatego też zaleca się, aby zatrzymać lek stopniowo zmniejszenie dawki. Czas trwania okresu, konieczne zmniejszenie dawki, Zależy ona od dawki, Czas trwania terapii, jak również indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniami depresyjnymi przed każdym leczenia farmakologicznego należy rozważyć prawdopodobieństwo prób samobójczych. W związku z tym, w celu zmniejszenia ryzyka przedawkowania na początku terapii lekowej powinno być możliwe do zastosowania minimalnej skutecznej dawki, a pacjent powinien być pod ścisłym nadzorem medycznym.

U pacjentów z zaburzeniami afektywnymi z przeciwdepresyjny (Włącznie. venlafaksinom), może wystąpić stan manii lub hipomanii. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii. Tacy pacjenci potrzebują nadzoru lekarskiego.

Velaksin^® (jak również inne leki przeciwdepresyjne) należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie. Leczenie wenlafaksyną należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek.

Środki ostrożności należy przepisywać Velaksin^® pacjentów, świeży zawał mięśnia sercowego, cierpi niewyrównaną niewydolnością serca, Ponieważ nie badano bezpieczeństwo stosowania leku u tych pacjentów.

Ostrożność zaleca się stosowania leku u pacjentów z tachyarytmii. Leczenie farmakologiczne może zwiększyć częstość akcji serca, zwłaszcza podczas podawania wysokich dawek.

Pacjenci powinni być ostrzeżeni o konieczności skonsultować się z lekarzem w przypadku erupcji, pokrzywka lub inne elementy reakcje alergiczne.

U niektórych pacjentów, podczas otrzymywania wenlafaksyny zaobserwować zależny od dawki wzrost ciśnienia krwi, W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi, zwłaszcza w specyfikacji okresu lub w okresie zwiększania dawki.

Pacjenci, szczególnie osób starszych, należy poinformować o możliwości wystąpienia zawrotów głowy i poczucie zaburzenia równowagi.

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksyny może zwiększać ryzyko krwawienia do skóry i błon śluzowych. Podczas leczenia pacjentów, predyspozycje do takich państw, ostrożność.

Podczas odbioru, wenlafaksyny, szczególnie w warunkach odwodnienia lub redukcji BCC (Włącznie. pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów, przyjmujących leki moczopędne), Hiponatremia może wystąpić i / lub nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego zespołu.

Podczas podawania leku można zaobserwować rozszerzenie źrenic, i w związku z tym zaleca się, kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z, skłonny zwiększyć jego cierpienie, lub z zamkniętym kątem jaskry.

Przeprowadzone do tej pory w badaniach klinicznych nie stwierdzono tolerancji wenlafaksyny lub uzależnienia. Pomimo tego, oraz innych leków w leczeniu, działających na ośrodkowy układ nerwowy, Lekarz powinien ustalić ścisłe monitorowanie pacjentów pod kątem objawów nadużywania narkotyków. Uważaj, monitorowanie i nadzór są potrzebne dla pacjentów, z historii z tych objawów wskazują.

Podczas przypisywania tabletek Velaksina^® chorych z nietolerancją laktozy, należy rozważyć laktoza (84.93 mg na tabletkę 37.5 mg; 169.86 mg na tabletkę 75 mg).

U pacjentów przyjmujących wenlafaksynę powinni zachować szczególną ostrożność podczas terapii elektrowstrząsami, tk. doświadczenie z wenlafaksyny w tych okolicznościach, nie ma to.

Podczas leczenia Velaksinom^® Należy unikać picia alkoholu.

Zastosowanie w pediatrii

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku w dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat Nie badano.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Mimo, wenlafaksynę w postaci nie wpływa na funkcje poznawcze i psychomotoryczne, Należy uznać, że jakiekolwiek leki terapii lekami psychoaktywnymi może zaburzać procesy psychiczne i zmniejszyć zdolność do wykonywania funkcji motorycznych. Powinno to ostrzec pacjenta przed leczeniem. W przypadku takiego stopnia naruszenia i czasu trwania ograniczeń należy ustalić z lekarzem.

Przedawkować

Objawy: Zmiany w zapisie EKG (Wydłużenie odstępu QT, blok odnogi pęczka, poszerzenie zespołu QRS), tachykardia komorowa lub zatok, bradykardia, gipotenziya, Stan konwulsyjne, zmiana świadomości (zmniejszenie czuwania). Z przedawkowania wenlafaksyny biorąc alkoholu i / lub innych leków psychotropowych, raporty zgonem.

Leczenie: leczenie objawowe. Nie specyficzne odtrutki znana. Zaleca się ciągłe monitorowanie funkcji życiowych (układu oddechowego i krążenia). Powołanie węgla aktywowanego w celu zmniejszenia wchłaniania leku. Nie wywoływać wymiotów ze względu na zagrożenie spowodowane aspiracją. Wenlafaksyna i NNKT nie są wyświetlane podczas dializy.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie Velaksina^® Inhibitorów MAO jest przeciwwskazane. Wstęp Velaksina^® Nie możesz rozpocząć mniej niż 14 dni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. Jeśli korzystasz z odwracalnym inhibitorem MAO (moklobemid), Okres ten może być krótszy, (24 nie). Leczenie inhibitorami MAO można rozpocząć w nie mniej niż 7 dni po Velaksin narkotyków^® .

Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i litu może poprawić ostatni.

W przypadku aplikacji z farmakokinetykę imipraminy i jej metabolitu wenlafaksyny nie ulega zmianie EFA.

Może działanie haloperidolu wzrosła w wyniku zwiększenia jej stężenia we krwi w połączeniu z Velaksinom^® .

Chociaż stosowanie farmakokinetykę leków i diazepam głównych metabolitów nie zmienia się znacząco. Ponadto, nie ma wpływu na psychomotoryczne i psychometryczne efekty diazepamu.

Podczas gdy użycie klozapina może być podwyższenie poziomu w osoczu krwi, rozwój efektów ubocznych (np, drgawki).

Podczas stosowania rysperydonu (Pomimo wzrostu wartości AUC rysperydonu) Farmakokinetyka wszystkich składników aktywnych (risperidon i ego aktivnogo metabolitu) To nie zmienił się znacząco.

Przy jednoczesnym stosowania wenlafaksyny i etanolu reakcje psychomotoryczne odnotowano zmniejszania. Jednak w trakcie leczenia wenlafaksyną nie zaleca się picia alkoholu.

Metabolizmu wenlafaksyny do postaci aktywnego metabolitu EFA wystąpić z udziałem izoenzymu CYP2D6. W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwdepresyjnych, wenlafaksyny w dawce nie można zmniejszyć, gdy użycie inhibitorów enzymu CYP2D6, lub u pacjentów z genetycznie uwarunkowaną zmniejszenia aktywności CYP2D6, Od całkowitego stężenia substancji czynnej i metabolitów (wenlafaksyny i EFA) Nie ulega zmianie.

Główną drogą wydalania wenlafaksyny to metabolizm przez CYP2D6 i CYP3A4, więc należy być bardzo ostrożnym w mianowaniu wenlafaksyny w skojarzeniu z lekami, które są inhibitorami obu enzymów. Nie badano charakter tego oddziaływania.

Wenlafaksyna jest stosunkowo słabym inhibitorem CYP2D6 i CYP1A2 izozymem hamuje aktywność, CYP2C9 i CYP3A4; więc nie należy spodziewać się jego interakcji z innymi lekami, metabolizm z udziałem enzymów wątrobowych.

Cymetydyna hamuje metabolizm wenlafaksyny dla “Pierwszy przebieg” przez wątrobę, a nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne EFA. Większość pacjentów oczekuje jedynie niewielki wzrost ogólnej aktywności farmakologicznej wenlafaksyny i EFA (bardziej widoczne u starszych pacjentów i nieprawidłowej funkcji wątroby).

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między wenlafaksyny i przeciwnadciśnieniowe (Włącznie. z beta-blokerów, Inhibitory ACE, diuretyki) leki hipoglikemizujące i.

Jako wiążące się z białkami osocza wenlafaksyny i EFA jest odpowiednio 27% i 30%, Nie spodziewane interakcje, ze względu na naruszenie wiąże się z białkami osocza.

Gdy jednocześnie z warfaryną może zwiększać działanie przeciwzakrzepowe ostatni.

W jednoczesnego odbioru ze spadkiem indinawirem AUC indynawiru 28% i zmniejszenie jego C_maks na 36%, Parametry farmakokinetyczne wenlafaksyny w którym nie są zmieniane i EFA. Znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest znana.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w suchym i niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C. Okres ważności – 5 lat.