VEDIKARDOL

Materiał aktywny: Karvedilol
Gdy ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I50.0
Gdy CSF: 01.01.01.01.02
Producent: Synteza (Rosja)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki Valium, biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia ziemniaczana, niska masa cząsteczkowa Medycyna poli (powidon), celuloza mikrokrystaliczna, stearynian wapniowy, talk.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Alfa- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, b₂– и₁-adrenoreceptorov. Lek nie ma własnej aktywności sympatykomimetycznej, Posiada właściwości błony stabilizacji. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Karwedilol podavlyaet renina-angiotensyna-alydosteronovuyu sistēmu przez blokadы β-adrenoretseptorov pochek, powodując zmniejszenie aktywności reninowej osocza. Блокируя a-адренорецепторы, lek może powodować wzrost naczyń obwodowych, тем самым снижая ОПСС.

Połączenie blokady beta-adrenergiczne i rozszerzenia naczyń zapewnia następujące efekty: nadciśnienie – Obniżenie ciśnienia krwi; na IBS – Akcja antianginalnoe; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Karwedilol jest szybko absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Posiada wysoką lipofilności. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 1-1.5 nie. Biodostępność 24-28%. Jedzenie nie wpływa na dostępność biologiczną.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – 95-99%.

Karwedilol przenika przez barierę łożyskową, przenika do mleka.

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie z utworzeniem szeregu aktywnych metabolitów – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Metabolity mają silne działanie przeciwutleniające i blokowania receptora adrenergicznego.

Odliczenie

T_1/2 jest 6-10 nie. Wyświetlane przez jelita.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Jeśli nerki funkcjonują parametry farmakokinetyczne karwedilolu zasadniczo niezmienionej.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. W ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, karwedilolu jest przeciwwskazane.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- CHD: stabilna dławica;

- Zastoinowa niewydolność serca (w terapii skojarzonej).

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku.

Nadciśnienie tętnicze

Dawka początkowa wynosi 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 dni leczenia. Następnie 25 mg 1 czas, dzień /. Gdy awaria działanie przeciwnadciśnieniowe przez 2 tygodniach leczenia dawka może być zwiększona 2 czasy. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 50 mg 1 czas, dzień /, ее можно разделять на 2 wstęp.

CHD

Dawka początkowa jest 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 dni leczenia. Następnie 25 mg 2 razy / dobę. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 tygodniach leczenia dawka może być zwiększona 2 czasy. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 100 mg / dobę, podzielony przez 2 wstęp.

Zastoinowa niewydolność serca

Dawka zbierane indywidualnie, pod ścisłym nadzorem lekarza. Zalecana dawka początkowa wynosi 3.125 mg 2 razy / dobę przez 2 tydzień. Z dobrej wytrzymałości zwiększać dawki w odstępach nie mniej niż 2 tygodnie przed 6.25 mg 2 razy / dobę, następnie – do 12.5 mg 2 раза/сут и далее – do 25 mg 2 razy / dobę. Dawkę należy zwiększyć do maksimum, który jest dobrze tolerowany przez pacjentów. W Pacjenci o masie ciała poniżej 85 kg целевая доза составляет 50 mg / dobę; w pacjentów o masie ciała ponad 85 kg dawka docelowa – 75-100 mg / dobę.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy (zwykle, несильная и в начале лечения), utrata przytomności, miastenia (częściej przy rozpoczęciu leczenia), zmęczenie, depresja, zaburzenia snu, parestezje.

Układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, hipotonia ortostatyczna, AV-блокада II-III степени; rzadko – krążenie krwi obwodowej, progresji niewydolności serca (в период увеличения дозы), obrzęk kończyn dolnych, angina, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, chromanie przestankowe.

Ze strony przewodu pokarmowego: suche usta, nudności, biegunka lub zaparcia, wymioty, ból brzucha, brak apetytu, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość, leukopenia.

Metabolizm: przybranie na wadze, naruszenie metabolizm węglowodanów.

Układ oddechowy: duszność i skurcz oskrzeli (u pacjentów predysponowanych).

Na części narządu wzroku: rozmazany obraz, zmniejszenie wydzielania łez.

Na części układu mięśniowo: bóle mięśni, bóle stawów, ból w kończynach.

Z układu moczowego: rzadko – naruszenie oddawania moczu, zaburzenia czynności nerek.

Reakcje alergiczne: skórne objawy, przekrwienie błony śluzowej nosa.

Reakcje skórne: zaostrzenie łuszczycy.

Inny: objawy grypopodobne, chikhaniye.

Przeciwwskazania

- Ostra niewydolność serca;

- Zastoinowa niewydolność serca (zdekompensowana);

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby;

— AV-блокада II-III степени;

- Vыrazhennaya bradykardia (mniej 50 u. / min);

- SSS;

- Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 85 mm Hg. Art.);

- Wstrząs kardiogenny;

- Przewlekła obturacyjna choroba płuc;

- Do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność следует применять при стенокардии Принцметала, nadczynność tarczycy, okluzyjne choroby naczyń obwodowych, pheochromocytoma, psoriaze, niewydolność nerek, Blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, U pacjentów z cukrzycą, gipoglikemii, depresja, miastenia.

Ciąża i laktacja

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® w trakcie ciąży przeprowadzono, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Ostrzeżenia

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, zwłaszcza u pacjentów z chorobą wieńcową, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. Jeśli jest to konieczne, zmniejszenie dawki powinno być stopniowe, podczas 1-2 tydzień.

В начале терапии Ведикардолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, szczególnie osób starszych, może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, głównie na wzrost. Jest konieczne dostosowanie dawki. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca, przy doborze dawki można zwiększać z objawami niewydolności serca, Pojawienie się obrzęku. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, Zaleca się powołanie dużych dawek diuretyków do stabilizacji pacjenta.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, Pochodne fenilalkilamina (werapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), i – leki antyarytmiczne klasy I z.

Zaleca się monitorowanie czynności nerek u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

U pacjentów z guzem chromochłonnym przed terapią przypisać alfa-blokery.

При назначении пациентам, использующим контактные линзы, Należy uznać, że lek może prowadzić do zmniejszenia wydzielania łez.

Podczas leczenia w celu uniknięcia stosowania etanolu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Należy powstrzymać się od innych działań, związane z potrzebą wysokiej koncentracji i szybkiej reakcji psychomotorycznych

Przedawkować

Objawy: Obniżenie ciśnienia krwi (towarzyszą zawroty głowy lub omdlenia), bradykardia. Może wystąpić duszność z powodu skurczu oskrzeli i wymioty. W ciężkich przypadkach wstrząs kardiogenny, niewydolność oddechowa, zamieszanie, Zaburzenia przewodzenia.

Leczenie: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, Jeśli to konieczne – ICU (OBE). Leczenie objawowe. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinefryny, noradrenalina).

Interakcje

Karwedylol może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych podjętych jednocześnie lub narkotyków, które mają działanie hipotensyjne (azotany).

W połączeniu karwedilolu i diltiazem mogą wystąpić zaburzenia przewodzenia serca i hemodynamicznemu.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, podczas gdy objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardia) można maskować, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inhibitory utleniania mikrosomalnej (cymetydyna) wzrost, а его индукторы (fenobarbital, ryfampicyna) osłabiać hipotensyjne działanie karwedilolu.

Przygotowania, zmniejszenie zawartości katecholamin (rezerpinę, Inhibitory MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Przy równoczesnym stosowaniu cyklosporyny zwiększa stężenie tego ostatniego (Korekta zaleca dzienną dawkę cyklosporyny).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.