VANKORUS

Materiał aktywny: Wankomycyna
Gdy ATH: J01XA01
CCF: Antybiotyk Glikopeptydy grupowe
Kody ICD-10 (świadectwo): A04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
W KFU: 06.11
Producent: Synteza (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Valium sporządzania roztworu do infuzji в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Substancje pomocnicze: mannyt.

Fiolki 10 ml (1) – Pakuje tektury.

Valium sporządzania roztworu do infuzji в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Substancje pomocnicze: mannyt.

Fiolki 20 ml (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Oprócz, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

in vitro wankomycyna активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (Włącznie. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (Włącznie. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие Organizmy: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, paciorkowce, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Farmakokinetyka

Absorpcja

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 g (15 mg / kg, Podczas infuzji 60 m) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; przez 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 mg / l, i przez 11 nie – o 8 mg / l. При многократных инфузиях в дозе 500 mg dla 30 m, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; przez 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 mg / l, przez 6 nie – o 10 mg / l. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Dystrybucja

V_D począwszy od 0.3 do 0.43 l / kg.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 mg / l 100 mg / l, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolizm

Препарат практически не метаболизируется.

Odliczenie

T_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. O 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 nie. Średni klirens osoczowy wynosi około 0.058 L / kg / h, Średni klirens nerkowy – o 0.048 L / kg / h. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 jest 7.5 d.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Świadectwo

Zakażenie, wywoływane przez wrażliwe patogeny na wankomycynę, Łącznie:

— zapalenie wsierdzia, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

— zapalenie wsierdzia, вызванный энтерококками, np, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (w niektórych przypadkach);

- Sepsa;

- zakażenia kości i stawów;

- Zakażenia dolnych dróg oddechowych;

- Zakażenia skóry i tkanek miękkich;

- Zakażenia, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

- Zakażenia, spowodowane przez mikroorganizmy, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

- Psevdomembranoznыy zapalenie jelita grubego (в виде раствора для приема внутрь).

Schemat dawkowania

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (rozpylać)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 mg / min. Pacjenci, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 mg / ml, Stawka wprowadzenie – nie więcej 10 mg / min. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Dorośli с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 g / in (przez 500 mg co 6 lub h 1 g każda 12 nie). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 m. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Do dzieci dawkować, zwykle, jest 10 мг/кг в/в каждые 6 nie. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Do Newborn Dawka początkowa wynosi 15 mg / kg, i wtedy 10 mg / kg codziennie 12 nie в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – każdy 8 ч до достижения wiek 1 Miesięcy. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Pacjenci z zaburzenia czynności nerek необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

W pacjentów w podeszłym wieku клиренс ванкомицина ниже, V_D lepiej. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. W недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

W anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Dawka, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, jest 1.9 mg / kg / dzień. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 mg 1 раз в несколько дней: w CC 10-50 ml / min – 1 g każda 3-7 dni, w CC < 10 ml / min – 1 g każda 7-14 dni. W anurii zalecana dawka 1 g każda 7-10 dni.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 mg / ml. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 mg / ml. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 m. В качестве растворителей можно использовать 5% Glukoza (Glukoza) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, Jeśli to możliwe, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Do лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® mianowany wnętrze. Dorośli powołać 0.5-2 g 3-4 razy / dobę, dzieci – в суточной дозе 40 mg / kg, Wielość recepcji 3-4 razy / dobę. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Czas trwania leczenia – 7-10 dni.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: zatrzymanie akcji serca, pływy, Obniżenie ciśnienia krwi, szok (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Z układu pokarmowego: nudności, psevdomembranoznыy zapalenie jelita grubego.

Z układu krwiotwórczego: agranulocytoza, eozinofilija, neutropenia, małopłytkowość.

Z układu moczowego: śródmiąższowe zapalenie nerek, изменение функциональных почечных тестов, zaburzenia czynności nerek.

Со стороны органов чувств: zawrót głowy, szum w uszach, ототоксические эффекты. Liczba pacjentów, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Zgłoszone, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, np, aminoglikozidami.

Reakcje skórne: złuszczające zapalenie skóry, dobrze (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, wysypka.

Reakcje alergiczne: Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka, pokrzywka, zapalenie naczyń. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Inny: dreszcze, gorączka polekowa, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, zakrzepowe zapalenie żył.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 m, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Przeciwwskazania

-Nerwu z nerwu słuchowego;

- Niewydolność nerek;

- I trymestr ciąży;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

Z ostrożność следует применять препарат при нарушении слуха (Włącznie. historia), w II i III trymestrze ciąży.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u I trymestrze ciąży. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, gdy spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Ostrzeżenia

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 lat), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ug / ml, minimalny – 10 ug / ml, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (np, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 m, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, tk. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Pacjenci, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg / ml) и чередования мест введения препарата.

Zastosowanie w pediatrii

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Przedawkować

Objawy: zwiększone nasilenie efektów ubocznych.

Leczenie: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Interakcje

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidy, Amfoterycyna B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, bacytracyna, капреомицин, karmustin, паромомицин, cyklosporyna, “pętla” Moczopędny, Polimyksyna b, cisplatyna, kwas etakrynowy) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (połykanie).

Антигистаминные средства, меклозин, fenotiazinы, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (hałas w uszach, zawrót głowy).

Interakcja farmaceutyczna

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Oprócz, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.