Valtrex

Materiał aktywny: Valacyklowiru
Gdy ATH: J05AB11
CCF: Wirusobójczy
Kody ICD-10 (świadectwo): A60, B00, B02, B02.2, B25
Gdy CSF: 09.01.01
Producent: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals NA (Polska)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty biały, soczewkowy, podłużny, bez ryzyka, na jednej stronie tuszu cyjanowego przymocowanej “Valtrex 500”; Rdzeń tabletki białe lub prawie białe,.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, krospovydon, povidone K90, stearynian magnezu, krzemionka koloidalna bezwodna, wosk Carnauba, Skoncentruj biały barwnik; farby drukarskie, zawierający błękit brylantowy 5312 (FT203).

6 PC. – pęcherze (7) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Wirusobójczy. U ludzi, walacyklowir jest szybko i całkowicie przekształca się acyklowir pod wpływem valatsiklovirgidrolazy.

Acyklowir in vitro Ma specyficzną aktywność hamującą wobec Rodzaje wirusów Herpes simplex 1 i 2, Ospy wietrznej i półpaśca и Эпштейна-Барра, cytomegalii i człowieka wirusem opryszczki typu 6. Acyklowir hamuje syntezę wirusowego DNA bezpośrednio po fosforylacji i konwersji do aktywnej formy acyklowir trifosforanu. Pierwszy etap fosforylacji odbywa się przy udziale enzymów wirusa. Dla wirusa Herpes simplex, Ospy wietrznej i półpaśca i wirus Epsteina-Barr jest taki enzym kinaza tymidyny, który jest obecny w komórkach zakażonych wirusem. Partial selektywność fosforylacji zatrzymywane przez cytomegalowirusa pośredniczy produktu genu fosfotransferazy UL 97. Aktywacja acyklowiru specyficznego wirusowego enzymu w znacznym stopniu wyjaśnia jego selektywność.

Proces fosforylacji acyklowir (Transformacja z mono- w triphosphate) kończy kinaz komórkowych. Trifosforan acyklowiru konkurencyjne ingibiruet virusnuyu DNA i polimerazu, Jest analogiem nukleozydowym, włączona do wirusowego DNA, co prowadzi do zobowiązać (pełny) Układ przerwy, przerwanie syntezy DNA i, Więc, blokować replikację wirusa.

Pacjenci z wirusami układem immunologicznym, opryszczki i ospy wietrznej i półpaśca o obniżonej wrażliwości na niezwykle rzadką valacyklowiru (mniej 0.1%), ale czasami można je znaleźć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami odporności, np, z przeszczepem szpiku kostnego, u pacjentów otrzymujących chemioterapię z powodu guzów złośliwych i zakażonych HIV.

Opór spowodowany przez wirus niedoboru kinazy tymidynowej, co prowadzi do nadmiernego rozprzestrzeniania się wirusa w organizmie gospodarza. Czasami zmniejszona wrażliwość na acyklowir, z powodu pojawienia się szczepów wirusa z naruszeniem struktury wirusowej kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA. Wirulencji gatunków wirusów przypomina swego dzikiego szczepu.

Farmakokinetyka

Valacyklowiru i acyklowir mają podobne parametry farmakokinetyczne Po podaniu doustnym.

Absorpcja

Po podaniu doustnym walacyklowir jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego, szybko i prawie całkowicie przekształcany do acyklowiru i waliny. To przekształcenie jest katalizowane przez enzym valatsiklovirgidrolazoy, wyizolowane z wątroby ludzkiej.

Po podaniu pojedynczej dawki 0.25-2 г валацикловира C_maks acyklowiru u zdrowych ochotników z prawidłową funkcją nerek średnie 10-37 mmol (2.2-8.3 ug / ml), a średni czas do osiągnięcia tego stężenia 1-2 nie.

Po otrzymaniu dawki valacyklowiru 1 g biodostępność acyklowiru wykazuje 54% i niezależny od przyjmowania pokarmu.

C_maks Walacyklowir w osoczu tylko 4% i stężenia acyklowiru są osiągane w średniej 30-100 minut po podaniu; przez 3 h Poziom C_maks Pozostaje same lub zmniejsza.

Dystrybucja

Stopień wiązania z białkami osocza acyklowir jest bardzo niska – 15%.

Odliczenie

U pacjentów z prawidłową czynnością nerek T_1/2 Acyklowir jest o 3 nie. Valacyklowiru jest wydalana z moczem, głównie w postaci acyklowiru (więcej 80% dawkować) i ego metabolit 9-karboksimetoksimetilguanina, wyjście bez zmian mniej 1% produkt.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek T_1/2 Acyklowir jest o 14 nie.

Farmakokinetyka u pacjentów w znacznym stopniu zaburzonych acyklowiru i walacyklowiru, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

W późniejszym okresie ciąży, stabilny codziennie AUC po podaniu 1 g walacyklowir był większy wokół 2 czasy, niż podczas stosowania dawki acyklowiru 1.2 g / dzień.

Otrzymaniu dawki Valtrex 1 oraz g 2 g nie narusza parametry dystrybucji i farmakokinetyczne walacyklowirem w pacjentów zakażonych HIV w porównaniu do osób zdrowych.

U biorców przeszczepów narządów, otrzymaniu dawki walacyklowiru 2 g 4 razy / dobę, C_maks Acyklowir jest równa lub większa niż u zdrowych ochotników, otrzymują taką samą dawkę, i codziennie AUC w tych wskaźników są znacznie wyższe.

Świadectwo

- Leczenie półpaśca, spowodowany przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (To przyspiesza zanik bólu, zmniejsza czas trwania i odsetek pacjentów z bólem, w tym ostra i neuralgii);

- Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych, spowodowane przez wirus opryszczki zwykłej typu 1 i 2 (łącznie z nowo rozpoznaną i nawrotowej opryszczki narządów płciowych);

- Leczenie opryszczki wargowej (Gorączki wargi);

- Valtrex może zapobiegać powstawaniu uszkodzeń, jeśli są przyjmowane w pierwszych objawów nawrotu opryszczki;

- Zapobieganie (tłumienie) nawrotów chorób skóry i błon śluzowych, spowodowane przez wirus opryszczki zwykłej typu 1 i 2, w tym opryszczka narządów płciowych;

- Valtrex może zmniejszyć opryszczka narządów płciowych zakażenie zdrowego partnera, jeśli podjęte jako tłumiące terapii w połączeniu z bezpiecznym seksem;

- Zapobieganie zakażeniu wirusem cytomegalii, występujące w przeszczepiania narządów (zmniejsza nasilenie reakcji ostrego odrzucenia przeszczepu u pacjentów po przeszczepie nerki, zakażenia oportunistyczne i inne infekcje wirusowe, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster).

Schemat dawkowania

Do leczenie półpaśca dorosły powołać 1 g 3 razy / dobę przez 7 dni.

Do leczenie chorób, spowodowanych przez wirus Herpes simplex, dorosły Valtrex jest przepisywany 500 mg 2 razy / dobę. W przypadku nawrotu leczenie powinno być wykonana 3 lub 5 dni. W cięższych przypadkach, głównym leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej, a czas jego trwania należy zwiększyć 5 do 10 dni. W nawrotu choroby uważa się za optymalne przypisanie Valtrex w okresie prodromalnej lub natychmiast po wystąpieniu objawów.

Jako alternatywa do leczenia Opryszczka wargowa (gorączki wargi) Skuteczna dawka Valtrex powołania 2 g 2 razy w ciągu 1 dzień. Drugą dawkę należy przyjąć w przybliżeniu 12 nie (jednak nie wcześniej, niż 6 nie) Po podaniu pierwszej dawki leku. Z tego schematu podawania, czasu trwania leczenia, nie powinny przekraczać 1 dzień, ponieważ nie daje dodatkowe korzyści kliniczne. Leczenie należy rozpocząć od pojawienia się pierwszych objawów gorączki wargi (czyli. mrowienie, świąd, palenie).

Do zapobieganie (tłumienie) Nawrót infekcji, spowodowanych przez wirus Herpes simplex, dorosłych z normalnych parametrach odporności podawany w dawce 500 mg 1 czas, dzień /. Przy bardzo częstych nawrotów (10 i więcej niż raz w roku) Może to być bardziej efektywne powołanie w dziennej dawce Valtrex 500 mg, razdelennoy od 2 wstęp (przez 250 mg 2 razy / dobę). Dorosłych z niedoborami odporności Jest ona zachęcać do nominowania do 500 mg 2 razy / dobę.

Czas trwania leczenia – 4-12 Miesięcy.

Do Zapobieganie zakażeniu opryszczką narządów płciowych partnera zdrowe w heteroseksualnych pacjentów dorosłych układem immunologicznym, z i do liczby zaostrzeń 9 roku Valtrex powinien być stosowany 500 mg 1 Czas / dzień za rok i więcej każdego dnia z regularnego współżycia, w nieregularnych kontaktów seksualnych powinny zacząć odbierać Valtrex dla 3 dzień przed domniemanym kontakt seksualny.

Dane na temat zapobiegania zakażeniom w innych populacjach pacjentów bez.

Do zapobieganie infekcji cytomegalowirusem w Dorośli i młodzież w wieku starszym 12 lat Zalecana dawka wynosi 2 g 4 razy / dobę. Lek podaje się tak szybko, jak to możliwe po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć w zależności od statku kosmicznego. Czas trwania kursu jest 90 dni, ale może być zwiększona u pacjentów z wysokim ryzykiem zakażenia.

W niewydolność nerek schemat dawkowania jest dostosowana do klirensu kreatyniny i odczytów.

Pacjenci, hemodializa, Valtrex zaleca się, aby wyznaczyć bezpośrednio po zakończeniu hemodializy w dawce, przeznaczone dla pacjentów z CC poniżej 15 ml / min. Lek należy stosować po zakończeniu hemodializy.

Do Zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii Valtrex zaleca się podawać w dawkach.

Pacjenci, hemodializa, Valtrex należy podawać po zakończeniu hemodializy.

Wymaga częstego monitorowania QC, szczególnie w momencie, gdy czynność nerek szybko się zmienia (Włącznie. bezpośrednio po transplantacji lub wszczepienia); Dawka Valtrex należy dostosować zgodnie z CC.

Efekt uboczny

Niekorzystne reakcje przedstawione poniżej, zgodnie z klasyfikacją na głównych organów i układów, a w częstości występowania: Często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, <1/10), rzadko (≥1 / 1000, <1/100), rzadko (≥1 / 10 000, <1/1000), rzadko (<10 000).

CNS: często – ból głowy.

Z układu pokarmowego: często – nudności.

Te badania po wprowadzeniu do obrotu

CNS: rzadko – zawroty głowy, zamieszanie, omamy, upośledzenie umysłowe; rzadko – wzbudzenie, drżenie, ataksja, dyzartria, objawy psychotyczne, drgawki, encefalopatia, śpiączka.

Reakcje te są odwracalne i zwykle u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub w porównaniu z innymi stanami predysponującymi. Pacjentów po przeszczepach narządów, przyjmowania dużych dawek Valtrex (8 g / dzień) do profilaktyki zakażenia wirusem cytomegalii, reakcje neurologiczne występują częściej, niż przy niższych dawkach.

Układ oddechowy: rzadko – duszność.

Z układu pokarmowego: rzadko – dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty, biegunka; rzadko – odwracalne zaburzenia testów czynnościowych wątroby (który jest czasami postrzegane jako przejaw zapalenia wątroby).

Z układu krwiotwórczego: rzadko – leukopenia (obserwowano głównie u pacjentów ze zmniejszoną odpornością), małopłytkowość.

Reakcje skórne: rzadko – wysypka, Objawy nadwrażliwości; rzadko – świąd.

Reakcje alergiczne: rzadko – pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja.

Z układu moczowego: rzadko – zaburzenia czynności nerek; rzadko – ostra niewydolność nerek, počečnaâ jak (Może to być związane z upośledzoną czynnością nerek).

Inny: u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami odporności, zwłaszcza w późniejszych stadiach AIDS, przyjmowania dużych dawek walacyklowirem (8 g / dobę każdego dnia) przez długi czas, zdarzały się przypadki niewydolności nerek, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna i małopłytkowość (czasami w połączeniu). Podobne reakcje niepożądane obserwowane u pacjentów z tą samą chorobą, ale nie odbiera valacyklowiru.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na valacyklowiru, acyclovir i dowolny inny składnik, część leku.

Z ostrożność powinny być stosowane w leczeniu objawowym form HIV.

Ciąża i laktacja

Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania Valtrex w ciąży. Valtrex jest używany tylko w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Nagrane dane o wynikach ciąży u kobiet, biorąc Valtrex lub Zovirax (Acyklowir aktywny metabolit walacyklowiru), Badania te nie wykazały zwiększenia liczby wad wrodzonych swoich dzieci w porównaniu z ogólną populacją. Ponieważ rejestr tym niewielkiej liczby kobiet, biorąc valacyklowiru w czasie ciąży, autentycznych i konkretne wnioski dotyczące bezpieczeństwa walacyklowirem w ciąży nie można zrobić.

Acyklowir, główny metabolit walacyklowiru, przenika do mleka. Po otrzymaniu dawki doustnej walacyklowiru 500 mg C_maks acyklowiru w mleku matki 0.5-2.3 czasy (średnio 1.4 czasy) wyższe niż odpowiednie stężenie acyklowiru w osoczu krwi matki. Stosunek AUC acyklowiru, obecne w mleku matki do AUC acyklowiru w osoczu wahał się od matki 1.4 do 2.6 (Średnia wartość 2.2). Średnie stężenia acyklowiru w mleku było 2.24 ug / ml (9.95 ug / M). Po otrzymaniu matka walacyklowiru dawki doustnej 500 mg 2 razy / dzień dziecko przejdzie te same skutki acyklowir, że po otrzymaniu dawki doustnej o 0.61 mg / kg / dzień. T_1/2 acyclovir z mleka matki jest taka sama, zarówno z osocza. Walacyklowir, w postaci niezmienionej, nie wykryto w osoczu matki, mleko matki lub dziecka moczu.

Biorąc to pod uwagę, Należy zachować ostrożność podczas stosowania w okresie karmienia piersią Valtrex matki (karmienie piersią). Jednak w / w dawce Zovirax 30 mg / kg / dzień stosuje się do leczenia chorób u noworodków, herpes simplex virus.

IN badania eksperymentalne valacyklowiru nie teratogenne u szczurów i królików. P / wprowadzeniem acyklowiru w standardowych testach na teratogennego nie spowodował żadnych teratogennego u szczurów i królików. W dodatkowych badaniach na szczurach wady płodu wykryto N / do wprowadzania leku w dawkach, który powoduje wzrost stężenia acyklowiru 100 ug / ml, a efekty toksyczne u matki.

Gdy valacyklowiru ustnej nie wywoływać zaburzenia płodności u samców i samic szczurów.

Ostrzeżenia

Pacjentów z ryzykiem odwodnienia, pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, Podczas leczenia Valtrex niezbędne jest zapewnienie odpowiedniego nawilżenia organizmu.

U pacjentów z niewydolnością nerek mają zwiększone ryzyko rozwoju powikłań neurologicznych.

W przypadku zaburzenia czynności wątroby u pacjentów z łagodną do umiarkowanej marskością wątroby (wątroby syntetyczny jest zachowana) Nie jest wymagane dostosowanie dawki Valtrex. W badaniu farmakokinetyki u pacjentów z ciężką marskością wątroby (z naruszeniem syntetycznej funkcji wątroby i obecności przeciekiem pomiędzy systemu portalowego i wspólnego łożyska naczyniowego) również dowodów, świadczy o konieczności skorygowania schematu dawkowania; Doświadczenie kliniczne z narkotykami Valtrex w tej kategorii pacjentów jest organiczny.

Nie ma danych dotyczących stosowania Valtrex w dużych dawkach (4 g / dzień lub więcej) U pacjentów z chorobami wątroby, Dlatego należy zachować ostrożność przepisał lek w dużych dawkach dla tych pacjentów.

Pacjenci w podeszłym wieku konieczne jest dostosowanie dawkowania, z wyjątkiem przypadków, o znacznej dysfunkcji nerek. Jest to konieczne w celu utrzymania odpowiedniej równowagi płynów i elektrolitów.

Specjalne studia nad wpływem Valtrex u pacjentów poddawanych przeszczepieniu wątroby przeprowadzono. Jednakże, wykazano, że profilaktyczne acyklowiru w wysokich dawkach zmniejsza infekcję wirusem cytomegalii.

Leczenie podtrzymujące Valtrex zmniejsza ryzyko zakażenia narządów płciowych wirusa opryszczki, ale nie eliminuje go całkowicie i nie prowadzi do całkowitego wyleczenia. Podczas terapii, Valtrex pacjent powinny podjąć środki w celu zapewnienia, podczas stosunku płciowego bezpieczeństwo partnera.

Zastosowanie w pediatrii

Doświadczenia kliniczne stosowania leku u dzieci brakuje.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn

Nie są wymagane specjalne środki ostrożności.

Przedawkować

Obecnie dane dotyczące przedawkowania Valtrex mało.

Objawy: Po jednym przyjmowania nadmiernej dawki acyklowiru w górę 20 g jest częściowe wchłanianie z przewodu pokarmowego, nie towarzyszył toksycznego działania leku. Spożycie acyklowiru w nadmiernych dawkach przez kilka dni towarzyszy pokarmowego (nudności, wymioty) i objawy neurologiczne (ból głowy, zamieszanie). W / w wprowadzeniu acyklowir w nadmiernych dawkach, któremu towarzyszy wzrost stężenia kreatyniny w surowicy i późniejszego rozwoju niewydolności nerek, Powikłania neurologiczne włączone jednocześnie zamieszanie, omamy, wzbudzenie, drgawki i którzy.

Leczenie: pacjenci powinni być pod ścisłą obserwacją lekarską oznak toksycznego działania. Hemodializa znacznie zwiększa usuwanie acyklowiru z krwi i może być uznane za metodę z wyboru w leczeniu pacjentów z powodu przedawkowania Valtrex.

Interakcje

Klinicznie istotne interakcje Valtrex z innymi lekami, nie jest instalowany.

Acyklowir jest wydalana z moczem głównie w postaci niezmienionej w wyniku aktywnego wydzielania kanalikowego. Po podaniu dawki Valtrex 1 d cymetydyna i probenecyd, że wydzielanie blok rurowa, AUC acyklowiru wzrosła i zmniejsza jego klirens nerkowy. Jednak Valtrex korekta dawki nie jest wymagane, tk. Acyklowir, posiada szeroki indeks terapeutyczny.

Należy zachować ostrożność stosując Valtrex w większych dawkach (4 g / dzień) jednocześnie z lekami, które konkurują z acyklowiru na szlaku eliminacji, tk. istnieje ryzyko zwiększenia stężenia w osoczu krwi od jednego lub obu leków, lub ich metabolity. Zaobserwowano wzrost AUC acyklowiru i nieczynnego metabolitu mykofenolanu mofetylu (immunodepressanta, stosowane w przypadku przeszczepów) natomiast stosowanie tych leków.

Należy uważać z kombinacji wysokiej dawce Valtrex (4 g / dzień, a przede) z narkotykami, naruszenie czynności nerek (Włącznie. cyklosporyna, takrolimus).

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Okres ważności – 3 rok.