Valacyklowiru

Gdy ATH:
J05AB11

Chlorowodorek walacyklowiru jest sól, ester L-walilo acyklowiru. Valacyklowiru chlorowodorek - biały lub prawie biały proszek; Maksymalna rozpuszczalność w wodzie (w 25 ° C) - 174 mg / ml; waga molekularna 360,80.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwwirusowe, antiherpetic.

Aplikacja.

Półpasiec; infekcje skóry i błon śluzowych, HSV (Włącznie. opryszczka narządów płciowych); zapobieganie nawrotom, herpes simplex virus.

Nadwrażliwość (Włącznie. acyklowir), przeszczep szpiku kostnego, przeszczep nerki (cm. Środki ostrożności).

Zaburzenia czynności nerek, objawowe formy zakażenia HIV, Dzieci do wieku 12 lat (Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały określone).

Ciąża. Może, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży nie były prowadzone).

Dane o wynikach ciąży u kobiet, biorąc acyklowir dla efektów systemowych w I trymestrze ciąży (Acyklowir aktywny metabolit walacyklowiru), nie wykazały zwiększenia liczby wad wrodzonych w porównaniu do populacji ogólnej. Jako obserwację zawierał niewielką ilość kobiet, wiarygodne i ostateczne wnioski co do bezpieczeństwa walacyklowirem w okresie ciąży nie można zrobić.

Działania Kategoria spowodować FDA - B. (Badania na zwierzętach wykazały, reprodukcji nie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie zrobiłeś.)

Laktacja. Acyklowir, główny metabolit walacyklowiru, przenika do mleka. Po wyznaczeniu dawki doustnej walacyklowiru 500 mg C_maks acyklowiru w mleku matki w 0,5-2,3 razy (średnio 1,4 czasy) wyższy niż odpowiednich stężeniach we krwi matki. Stosunek AUC acyklowiru, obecne w mleku matki, do AUC acyklowiru w osoczu matki był 1,4-2,6 (średnia 2,2). Średnie stężenie acyklowiru w mleku matki - 2,24 ug / ml. Po przypisaniu karmiącej matki w dawce walacyklowirem 500 mg 2 razy dziennie dziecko będzie poddane takie same skutki acyklowir, że po otrzymaniu dawki doustnej o 0,61 mg / kg / dzień. Walacyklowir w niezmienionej postaci, nie jest określony w krwi i piersi mleka matki lub moczu dziecka. Walacyklowir należy stosować ostrożnie karmiących kobiet, tylko w razie potrzeby.

Na stole 1 prezentuje efekty uboczne, Często obserwowano w traktowaniu valacyklowiru (1 g 3 raz dziennie) w pacjentów z prawidłową odpornością z półpaścem podczas randomizowanych, podwójnie ślepych badań klinicznych.

Skutki uboczne, obserwowano w badaniach klinicznych u pacjentów z herpes zoster

Na stole 2 prezentuje efekty uboczne, obserwowano w traktowaniu valacyklowiru u pacjentów z opryszczką narządów płciowych podczas prób klinicznych.

Skutki uboczne, obserwowano w badaniach klinicznych u pacjentów z opryszczką narządów płciowych

Jeśli tłumiącą (prewencyjny, prewencyjny) leczenie, aby zapobiec nawrotom opryszczki narządów płciowych w pacjentów zakażonych wirusem HIV, przy walacyklowir w dawce 500 mg 2 raz dziennie (n = 194) placebo (n = 99), Najczęściej obserwowane działania niepożądane, ból głowy (13 i 8% odpowiednio), zmęczenie (8/5%), wysypka (8/1%). Pacjenci, biorąc valacyklowiru, Były też nieprawidłowości w badaniach laboratoryjnych (vs placebo): Zwiększone poziomy fosfatazy alkalicznej (4/2%), GOLD (14/10%), IS (16/11%), Zmniejszenie liczby neutrofili (18/10%) i płytek krwi (3/0%).

Współpraca.

Klinicznie istotnych interakcji u pacjentów z prawidłową czynnością nerek nie jest zainstalowany. Cymetydyna i probenecyd (same lub w połączeniu) po otrzymaniu pojedynczej dawki walacyklowiru 1000 mg C wzrost_makh i AUC i zmniejszać klirens nerkowy acyklowiru. Farmakokinetyka walacyklowirem nie został zmieniony podczas odbierania digoksyną, aluminium / leki zobojętniające zawierające magnez, diuretyki tiazydowe.

Nefrotoksyczne leki zwiększają ryzyko niewydolności nerek i zaburzeń układu nerwowego.

Przedawkować.

Objawy: sedymentacji acyklowiru w kanalikach nerkowych.

Leczenie: hemodializa (w ostrej niewydolności nerek i bezmocz).

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz (niezależnie od posiłku). Partię indywidualnie, W zależności od dowodów. Leczenie jest zalecane, aby rozpocząć jak najwcześniej, Największą efektywność mówi, kiedy leczenie rozpoczynano dla 48 h od pojawienia się pierwszych oznak lub objawów choroby (wysypki, ból lub pieczenie). Gdy półpasiec - przez 1000 mg 3 dwa razy dziennie 7 dni.

Gdy opryszczka, włącznie z nawrotową opryszczką narządów płciowych, - Przez 500 mg 2 dwa razy dziennie w ciągu 5-10 dni.

U pacjentów z niewydolnością nerek, zmniejszone dawki: z półpaśca - na 1000 mg co 12 Cl kreatyniny godzin w 30-49 ml / min lub 1 razy dziennie kreatyniny Cl 10-29 ml / min, 500 mg 1 raz dziennie na kreatyniny Cl poniżej 10 ml / min; po prostu (w tym narządów płciowych) opryszczka - na 500 mg co 12 Cl kreatyniny godzin w 30-49 ml / min lub 1 raz dziennie na kreatyniny Cl poniżej 30 ml / min; w przypadku hemodializy leku przepisanym po.

Środki ostrożności.

Ostrożnie jest przewidziany do wszelkich warunków, towarzyszy obniżonej odporności, szczególnie u pacjentów zakażonych wirusem HIV. Podczas badań klinicznych podczas stosowania dużych dawek walacyklowirem (8 g / dzień) przez długi czas i rejestrowane mocznicowy plamica małopłytkowa zespołem / hemolityczna, czy, w rzadkich przypadkach skutkiem śmiertelnym, U pacjentów z objawami zakażenia HIV form, po przeszczepie szpiku kostnego i nerek; (cm. "Contra" i "Ograniczenia w stosowaniu"). Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z obniżoną odpornością, w valacyklowiru (wyjątkiem Leczenie podtrzymujące opryszczki narządów płciowych w zakażonych HIV), do leczenia supresyjnego nawrotowej opryszczki narządów płciowych u pacjentów z objawowym form HIV (Liczba komórek CD4 <100 komórek / mm³), w leczeniu opryszczki narządów płciowych u pacjentów zakażonych HIV, do leczenia uogólnionych półpaśca, w celu zmniejszenia możliwości zakażenia opryszczką narządów płciowych partnera zdrowych.

Należy zachować ostrożność podczas czynności nerek (wydłużony T_1/2 acyklowir), konieczne tryb korekcji, w zależności od stopnia naruszenia ich funkcji (cm. "Dawkowanie i sposób podawania"). Pacjenci z chorobami nerek, przyjmowania dużych dawek walacyklowirem, odnotowano przypadków ostrej niewydolności nerek i choroby ośrodkowego układu nerwowego.

Starsi pacjenci w trakcie leczenia zaleca się zwiększenie ilości płynów.

Podczas leczenia opryszczki narządów płciowych powinny unikać kontaktów seksualnych (Lek nie chroni przed przenoszeniem infekcji).