Valgancyklovir

Gdy ATH:
J05AB14

Farmakologiczne działanie.

Środkiem przeciwwirusowym, Ester L-walilową gancicloviru. Jest prolekiem gancyklowirem. Po wejściu do środka szybko przekształcił się gancicloviru obejmujących jelita i wątroby esterazy.

Ganciclovir jest syntetycznym analogiem guaniny. Wewnątrz gancicloviru komórek metabolizowany w formie zgodnej z formą uczestnictwa monofosforanu komórek deoksiguanozinkinazy, następnie aktywne trifosforan gancyklowiru. Działając jako podłoża i osadzanie DNA, gancyklowir trifosforan kompetycyjnie hamuje syntezę DNA wirusowego. Prowadzi to do zahamowania syntezy DNA przez hamowanie wydłużania łańcucha DNA. Gancyklowir hamuje polimerazy DNA wirusa aktywne, niż polimerazy komórkowej.

Przez walgancyklowiru ludzkiego wirusa cytomegalii wrażliwej, Rodzaje opryszczki pospolitej 1 i 2, Półpasiec ospy wietrznej, Wirus Epsteina-Barr i wirus zapalenia wątroby typu B.

Farmakokinetyka

Po spożyciu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, w ścianie jelita i wątroba przekształca się gancyklowir. Całkowita biodostępność gancyklowiru po transformacji z walgancyklowiru jest ok 60%. Wiązanie gancyklowiru z białkami osocza jest 1-2%.

Napisz głównie nerki.

Po otrzymaniu walgancyklowiru końcowy t1 / 2 wynosi około gancicloviru 4.2 nie.

Świadectwo

Leczenie zapalenie siatkówki CMV w AIDS.

Schemat dawkowania

Wnętrze 450 mg 1-2 razy / dzień, zgodnie ze sposobem postępowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, chory, hemodializa, jak zahamowanie czynności szpiku kostnego hemopoezie wymaga trybu korekcji.

Efekt uboczny

Podobne skutki uboczne gancicloviru.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na walgancyklowiru, gancyklowir.

Nie zaleca się stosowania, gdy liczba neutrofilów we krwi obwodowej poniżej 500 komórek / mm, Płytek krwi – mniej 25 000/l, Hemoglobina – mniej 8 g / dl.

Ostrzeżenia

Przestrzegać specjalnych instrukcji do gancicloviru.

Interakcje

Interakcje walgancyklowiru z valacyklowiru, didanozinom, nelfinavirom, cyklosporyna, omeprazol i Mykofenolan mofetilom nie wykryto.

Wzajemne oddziaływanie, Typowy gancicloviru, można oczekiwać przy użyciu walgancyklowiru: imipenem / cilastatin - ryzyko napadów. Probenecyd spada na 20% gancyklowir klirens nerkowy i zwiększa wartość AUC o 40%.

Gancyklowir zwiększa AUC zydowudyny przez 17%; AZT znacznie zmniejsza stężenie gancyklowir. Łączne stosowanie zydowudyny i gancyklowiru - zwiększone ryzyko neutropenii i niedokrwistości.

Gancyklowir zwiększa stężenie dydanozynę: po otrzymaniu doustnym podaniu gancyklowiru 3 i 6 g na dzień didanozyny zwiększa wartość AUC o 84-124%, w / w wprowadzeniu gancicloviru w dawkach 5-10 mg / kg / dzień didanozyna AUC wzrosło odpowiednio o 38-67%. Powodem tego wzrostu może być zwiększona biodostępność, lub hamowania metabolizmu. Nie obserwowano klinicznie istotnego wpływu na stężenie gancicloviru. Biorąc jednak pod uwagę wzrost stężenia w osoczu dydanozynę w obecności pacjentów Gancyklowir należy uważnie obserwować pod kątem wystąpienia objawów toksycznego działania didanozyny.

Mykofenolan mofetylu - zwiększenie stężenia gancyklowir fenolowe glukuronidu kwasu mykofenolowego, jednak jest wykrywana istotna zmiana w farmakokinetyce kwas mykofenolowy, dostosowania dawki mykofenolan mofetylu nie jest wymagane. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, jednoczesnego odbierania gancyklowir mykofenolan mofetylu do, należy przestrzegać właściwej dawki gancyklowiru i prowadzenia ścisłej kontroli.

Zalcytabina zwiększa wartość AUC gancicloviru na 13%.

Trimetoprymu 16,3% zmniejsza klirens nerkowy gancyklowiru, czemu towarzyszy spadek szybkości eliminacji zaciskowej i odpowiadającym mu wzrostem T1 / 2 15%, AUC i Cmax nie są zmieniane.

Informacja o, Gancyklowir, że zmienia farmakokinetyki cyklosporyny została odebrana. Jednak po rozpoczęciu gancyklowir wskazany niewielki hypercreatininemia.

Jednoczesne leczenie gancyklowirem, etc.. PM, zapewnienie mielotoksicskie lub nerczycowy działania (Włącznie. dapsonem, pentamidyny, flucytozyna, vynkrystyn, vynblastyn, adriamycyną, Amfoterycyna B, Analogi nukleozydowe i hydroksymocznik) może zwiększyć swoje toksyczne działanie.