UROTOL

Materiał aktywny: Tolterodyna
Gdy ATH: G04BD07
CCF: Przygotowanie, obniżenie tonu mięśni gładkich dróg oddechowych
Kody ICD-10 (świadectwo): N31.2, R32, R35
Gdy CSF: 28.02.01.01
Producent: ZENTIVA A.Ş. (Czechy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane żółty kolor, okrągły, soczewkowy.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobię sodową (Rodzaj), koloidalny dwutlenek krzemu, fumaran sodowy.

Kompozycja osłonki: gipromelloza 2910/5, makrogol 6000, Dwutlenek tytanu, talk, barwnik żółty tlenek żelaza.

14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, okrągły, soczewkowy.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobię sodową (Rodzaj), koloidalny dwutlenek krzemu, fumaran sodowy.

Kompozycja osłonki: gipromelloza 2910/5, makrogol 6000, Dwutlenek tytanu, talk.

14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

* międzynarodowa nazwa niezastrzeżone, zalecany przez WHO – tolterodin.

Farmakologiczne działanie

M-holinoblokator. Jak tolterodyną, i jego pochodne 5-hydroksymetylo jest wysoce specyficzne do receptorów muskarynowych, konkurencyjnie hamują receptory M-cholinergiczne z najwyższą selektywność receptora dla pęcherza (w stosunku do receptorów gruczołów ślinowych).

Lek zmniejsza sygnał mięśni gładkich dróg oddechowych, aktywności skurczowej wypieracza, a także zmniejsza wydzielanie śliny.

W dawkach, przekroczenie terapeutyczna, powodujących niepełne opróżnianie pęcherza i zwiększa ilość resztkowego moczu.

Efekt terapeutyczny tolterodyny osiągnąć przez 4 tygodnia.

Tolterodyna nie hamuje CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po doustnym podaniu tolterodyny szybko absorbowane z przewodu pokarmowego. C_maks w osoczu uzyskuje się przez 1-2 nie.

Zakres dawek terapeutycznych (1-4 mg) Istnieje liniowa zależność pomiędzy wartością C_maks Dawka preparatu w surowicy i.

Całkowita biodostępność tolterodyną 65% U pacjentów z niedoborem CYP2D6 i 17% większość pacjentów.

Pokarm nie wpływa na biodostępność leku, chociaż stężenie tolterodyny zwiększona, podczas posiłku.

Dystrybucja

Tolterodyna i 5-hydroksy metabolit wiążą się preferencyjnie orosomukoid; Bez ograniczeń ułamki w górę 3.7% i 36% odpowiednio. V_D tolterodinu – 113 l.

Ze względu na różnice w białku wiążącym tolterodyny i 5-hydroksymetylo metabolit tolterodyny wartości AUC u pacjentów z niedoborem CYP2D6 jest zbliżona do sumy wartości AUC tolterodyny i 5-hydroksymetylo-metabolitu, większość pacjentów z tym samym schemacie dawkowania. Dlatego bezpieczeństwo, tolerancję i kliniczne Wpływ leku nie jest zależny od aktywności CYP2D6.

Metabolizm

Tolterodyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, stosując enzym CYP2D6 polimorficzną formę z farmakologicznie aktywnego metabolitu 5-hydroksymetylo, który jest następnie metabolizowany do kwasu 5-karboksylowego i N-dezalkilirovannoy kwasu 5-karboksylowego. 5-hydroksymetylo metabolit tolterodyny blisko właściwości farmakologiczne, w większości pacjentów znacząco zwiększa efekt leku.

Osoby o ograniczonej metabolizmu (niedoborem CYP2D6) tolterodinu podvergaetsya dezalkilirovaniyu izofermentami z CYP3A4 obrazovaniem N-dezalkilirovannogo tolterodyną, nie posiadających aktywności farmakologicznej.

Odliczenie

Klirens tolterodinu surowicy u większości pacjentów wynosi około 30 l /. Po zażyciu leku T_1/2 tolterodinu jest 2-3 nie, i 5-gidroksimetilynogo metabolit – 3-4 nie. Osoby o ograniczonej sprawności metabolizmu T_1/2 jest o 10 nie.

Zmniejszony klirens związków wyjściowych u osób z niedoborem CYP2D6 powoduje zwiększenie stężenia tolterodyną (o 7 czas) tle nie-wykrywalne stężenia 5-hydroksymetylo metabolitu.

O 77% tolterodinu jest wydalane z moczem, a 17% – z kałem. Mniej 1% Dawka jest wydalane w postaci niezmienionej, a wokół 4% – Widział w metabolitu 5-gidroksimetilynogo. 5-kwasu karboksylowego i N-dezalkilirovannaya 5-karboksylowego zawierać, odpowiednio, o 51% i 29% kwoty, który jest wydalany z moczem.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

AUC tolterodyny i jej aktywnego metabolitu 5-hydroksy wzrosła o 2 krotnie u pacjentów z marskością wątroby.

Średnie AUC tolterodyny i 5-hydroksy metabolit 2 razy wyższa u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej ≤30 ml / min). Stężenie w osoczu innych metabolitów u tych pacjentów jest znacznie większa (w 12 czas). Znaczenie kliniczne tych metabolitów zwiększenia AUC nieznane.

Świadectwo

- Hiperrefleksja (nadpobudliwość, niestabilność) Pęcherz, przejawia się częstym, konieczne parcie na mocz, częste oddawanie moczu i / lub nietrzymania moczu.

Schemat dawkowania

Lek jest przepisywany wewnątrz 2 mg 2 razy / dobę, niezależnie od posiłku. Całkowita dawka może być zmniejszona do 2 mg / dobę, na podstawie indywidualnej tolerancji prepraty.

W zaburzenia czynności wątroby i / lub nerek, a podczas stosowania ketokonazolu lub innych inhibitorów CYP3A4 jest zalecany w celu zmniejszenia dawki 1 mg 2 razy / dobę.

Skuteczność leczenia należy ponownie ocenić później 2-3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia.

Efekt uboczny

Na część układu immunologicznego: reakcje alergiczne, obrzęk naczynioruchowy (rzadko).

Od układu nerwowego: nerwowość, zaburzenia świadomości, omamy, zawroty głowy, senność, parestezje, ból głowy.

Dla części widoku: suche oczy, ccomodation.

Układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, zwiększona częstość akcji serca, niemiarowość (rzadko).

Z układu pokarmowego: suche usta, niestrawność, zaparcie, ból brzucha, bębnica, wymioty; rzadko – hastroэzofahealnыy refluks.

Reakcje skórne: xerosis.

Z układu moczowego: zatrzymanie moczu.

Inny: zmęczenie, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, zapalenie oskrzeli, przybranie na wadze.

Przeciwwskazania

- Zatrzymanie moczu;

- Nepoddayushtayasya lecheniyu zakrыtougolynaya jaskry;

- Myasthenia gravis;

- Ciężkie wrzodziejące zapalenie jelita grubego;

- Rozdęcie okrężnicy;

- Do 18 lat;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność lekarze przepisujący lek z ciężką niedrożnością dróg moczowych dolnej, ze względu na ryzyko zatrzymania moczu, zwiększone ryzyko zmniejszenia motoryki przewodu pokarmowego, obturacyjnych chorób przewodu pokarmowego w (np, Zwężenie pryvratnyka), z niewydolnością nerek lub wątroby (Dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg), neuropatii, przepuklina rozworu przełykowego.

Ciąża i laktacja

Zastosowanie Urotola podczas ciąży jest możliwe tylko w przypadku, jeśli spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Ponieważ dane dotyczące usuwania tolterodyną w mleku matki są nieobecne, Należy unikać podczas laktacji.

Kobiety w wieku rozrodczym należy używać skutecznych metod antykoncepcji podczas leczenia Urotolom.

Ostrzeżenia

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć organicznych przyczyn częstego i pilną potrzebę oddania moczu.

Zastosowanie w pediatrii

Urotol nie należy podawać dzieci i młodzież, wrócił do 18 lat, ponieważ obecnie nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku w tej grupie pacjentów.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Od Urotol może powodować zaburzenia noclegów i zmniejsza szybkość reakcji psychomotorycznych, okres leczenia należy zachować ostrożność podczas jazdy i okupacja innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymagają dużej koncentracji, reakcje psychomotoryczne i dobre prędkości wizji.

Przedawkować

Objawy: Parez akkomodacii, midriaz, parcie, omamy, szał, drgawki, niewydolność oddechowa, tachykardia, Wydłużenie odstępu QT, zatrzymanie moczu.

Leczenie: płukanie żołądka, Węgiel aktywowany. Wraz z rozwojem halucynacje, Dithers – fizostygminy, skurcze lub wyrażeniem wzbudzeniu – Struktura przeciwlękowe benzodiazepiny, na podstawie których opracowane niewydolność oddechową – IVL, tachykardia – beta-blokery, gdy zatrzymanie moczu – Cewnikowanie pęcherza moczowego, kiedy rozszerzenie źrenic – pilokarpina w kroplach do oczu i / lub transferu pacjenta w ciemnym pokoju.

Interakcje

Należy unikać jednoczesnego podawania silnych inhibitorów Urotola CYP 3A4, makrolidowe antybiotyki takie jak (эritromitsin i klarytromycyna), środki przeciwgrzybicze, (ketokonazol, itrakonazol i mikonazol), Inhibitory proteazy, Ze względu na możliwość zwiększenia stężenia tolterodyny surowicy, co zwiększa ryzyko przedawkowania.

M-Cholinomimetyki zmniejszać skuteczność tolterodyną.

Leki, mają właściwości antycholinergiczne, Urotola zwiększenia efektu i zwiększają ryzyko wystąpienia efektów ubocznych.

Urotol redukuje efekt prokinetycznym (metoklopramid, cisapryd).

Możliwe interakcje farmakokinetyczne z lekami Urotola, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 CYP 2D6 или CYP 3A4 (induktory i inhibitory).

Połączone zastosowanie fluoksetyny (silnym inhibitorem CYP 2D6, który jest metabolizowany do norfluoksetyny, inhibitorem CYP 3A4) prowadzi jedynie do niewielkiego wzrostu całkowitego AUC tolterodyny i jej aktywnego metabolitu 5-hydroksymetylem, które nie powodują klinicznie znaczące interakcje.

Brak interakcji z warfaryną Urotola i złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych (zawierający etynyloestradiol / lewonorgestrel).

Tolterodyna nie jest inhibitor CYP 2D6, 2C19, 3A4, 1A2, W konsekwencji, nie ma na celu zwiększenie stopnia preparatów, Dane są metabolizowane izoenzymy, osocze, gdy jednocześnie z tolterodyną.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w suchym, zasięg dzieci. Okres ważności – 3 rok.