TULIP

Materiał aktywny: Atorwastatyna
Gdy ATH: C10AA05
CCF: Leki obniżające stężenie lipidów
Kody ICD-10 (świadectwo): E78.0, E78.2
Gdy CSF: 16.01.01
Producent: LEK d.d. (Słowenia)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, pokryty biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, z napisem “HLA 10” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, Kroskarmeloza sodowa, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbat 80, ciężki tlenek magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, hydropropyloceluloza, Dwutlenek tytanu (E171), glikol polietylenowy 6000, talk.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty jasny zółty, okrągły, soczewkowy, z napisem “HLA 20” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, Kroskarmeloza sodowa, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbat 80, ciężki tlenek magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Dwutlenek tytanu (E171), glikol polietylenowy 6000, talk, żelaza tlenek żółty (E172).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (9) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki obniżające stężenie lipidów z statyny. Selective konkurencyjny inhibitor HMG-CoA reduktazy, enzym, bierze udział w konwersji 3-hydroksy-3-metyloglutarylu koenzymu A do mewalonianu, prekursor sterydów, Włącznie. cholesterol. Cholesterol (Hs) i trójglicerydy (TG) krążą w łóżku naczyniowym jako część cząsteczek lipoprotein. VLDL są syntetyzowane z TG i Chs w wątrobie, które z wątroby dostają się do osocza krwi i są dostarczane do tkanek obwodowych. LDL utworzony z VLDL, ich katabolizm odbywa się głównie poprzez interakcję z receptorami LDL.

Tulipan^® zmniejsza syntezę i zawartość LDL-C w osoczu, suma xc, apolipoproteina B u pacjentów z homozygotyczną i heterozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią, pierwotna hipercholesterolemia i mieszana hiperlipidemia. Powoduje również obniżenie poziomu Chs-VLDLP i TG oraz wzrost poziomu Chs-VLDL i apolipoproteiny A.

Atorwastatyną zmniejsza całkowite stężenie cholesterolu, LDL-C, XC-VLDL, apolipoproteiny B, TG i Chs-non-HDL i zwiększa poziom Chs-HDL u pacjentów z izolowaną hipertriglicerydemią, poziom Chs-LPSP u pacjentów z dysbetalipoproteinemią.

Tulipan^® (dawkować 10 mg 20 mg) powoduje spadek poziomu całkowitego Xc o 29% i 33%, Hs-LPNP - włączony 39% i 43%, apolipoproteina B - o 32% i 35%, trójglicerydy - włączone 14% i 26%. Poziom HDL-C jednocześnie odpowiednio wzrasta 6% i 9%.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Atorwastatyna jest prawie całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym; C_maks osiągnąć przez 1-2 nie. Chociaż jedzenie zmniejsza szybkość i stopień wchłaniania o około 25% i 9% odpowiednio, jednak poziom LDL-C podczas przyjmowania atorwastatyny na pusty żołądek i z jedzeniem zmniejsza się w tym samym stopniu. Po zażyciu atorwastatyny wieczorem jej stężenie w osoczu jest niższe (C_maks i AUC przez około 30%), niż po zażyciu rano. Wykazały liniową zależność między stopniem absorpcji leku i dawki.

Biodostępność atorwastatyny wynosi około 12%, i systemu biodostępność hamując aktywność przeciwko g-KOA-reduktaza o 30%. Niska biodostępność systemu z powodu presistemnym metabolizm w błonie śluzowej przewodu pokarmowego i/lub “Pierwszy przebieg” przez wątrobę.

Dystrybucja

Średnia V_D Atorwastatyny wynosi około 381 l. Stopień wiązania z białkami osocza – 98%.

Metabolizm

Jest metabolizowany głównie w wątrobie pod działaniem izoenzymu 3A4 układu cytochromu P450 z powstawaniem farmakologicznie aktywnych metabolitów: orto- oraz pochodne para-hydroksylowane i różne produkty beta utleniania.

Odliczenie

Jest wydalany głównie z żółcią po metabolizmie wątrobowym i / lub pozawątrobowym. (Atorwastatyna podlega wymawia się kishechno-pechenocna recyklingu, nie wydalany przez hemodializę). T_1/2 jest 14 nie. Działanie hamujące wobec reduktazy HMG-CoA o pozostaje 20-30 h ze względu na obecność aktywnych metabolitów. Mniej 2% przez podanie dawki doustnej jest określona w moczu.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Znacznie zwiększa się stężenie atorwastatyny (C_maks i AUC około 16 i 11 krotną) u pacjentów z alkoholową marskością wątroby.

Świadectwo

-podstawowy hipercholesterolemia (typ IIa zgodnie z klasyfikacją Fredrickson);

- mieszana hiperlipidemia (typ IIb zgodnie z klasyfikacją Fredrickson);

- heterozygotyczna i homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia (jako uzupełnienie diety).

Schemat dawkowania

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien przejść na dietę o niskim poziomie cholesterolu.

Lek przyjmuje się doustnie o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłku.

Dzienne dawki terapeutyczne wynoszą od 10 do 80 mg; są one wybierane z uwzględnieniem początkowego poziomu LDL-C, cel i skuteczność leczenia. Dostosowanie dawki należy przeprowadzać w odstępach co 4 tygodnia.

W pierwotna hipercholesterolemia i mieszana hiperlipidemia Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg 1 czas, dzień /. Następnie dawka jest wybierana indywidualnie (w zasięgu 10-80 mg / dobę) W zależności od sytuacji klinicznej (cel cholesterolu i odpowiedź pacjenta na leczenie). Przez 2-4 tygodnie po rozpoczęciu leczenia lub dostosowaniu dawki należy kontrolować poziom lipidów w osoczu krwi i odpowiednio dostosować dawkę leku.

W heterozygotyczna dziedziczna hipercholesterolemia Dawka początkowa wynosi 10 mg / dobę, możliwy wzrost dawki do 80 mg.

W Homozygotyczna hipercholesterolemią rodzinną zakres dawek jest taki sam, dawka początkowa jest ustalana w zależności od stanu pacjenta. Maksymalna dawka dobowa – 80 mg.

Do pacjentów w podeszłym wieku (starszy 70 lat) konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lek jest przepisywany ostrożnie w związku ze spowolnieniem jego wydalania z organizmu. W tej sytuacji, kontrola przedstawiono parametry kliniczne i laboratoryjne oraz wykrycie istotnych zmian należy zmniejszyć dawkę lub leczenie należy przerwać.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: więcej 2% przypadki – nudności; w mniej 2% przypadki – zgaga, zaparcia lub biegunki, bębnica, ból brzucha, anoreksja, zmniejszony lub zwiększony apetyt, suche usta, odbijanie, dysfagia, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zapalenie przełyku, zapalenie języka, erozyjne i wrzodziejące zmiany w jamie ustnej, nieżyt żołądka i jelit, zapalenie wątroby, želčnaâ jak, warg, wrzód dwunastnicy, zapalenie trzustki, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia czynności wątroby, ziemia, krovotochivosty prawo, parcie.

Układ oddechowy: więcej 2% przypadki – zapalenie oskrzeli, katar; rzadko – zapalenie płuc, duszność, astma oskrzelowa, krwawienia z nosa.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: więcej 2% przypadki – bezsenność, zawroty głowy; w mniej 2% przypadki – senność, ból głowy, astenia, niezwykłe sny, złe samopoczucie, amnezja, parestezje, perifericheskaya neuropatia, labilność emocjonalna, ataksja, hiperkineza, depresja, giperesteziya, utrata przytomności, Paraliż Bella.

Od zmysłów: w mniej 2% przypadki – niedowidzenie, szum w uszach, suchość spojówek, ccomodation, krwawienie w oku, głuchota, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, utrata smaku, zaburzenia smaku, parosmija.

Na części układu mięśniowo: więcej 2% przypadki – artretyzm; w mniej 2% przypadki – skurcze mięśni nóg, ʙursit, tendosynovyt, zapalenie mięśni, miopatia, artralgii, bóle mięśni, przykurcze stawów, sztywność karku, raʙdomioliz.

Reakcje skórne: w mniej 2% przypadki – łysienie, Pocenie się, wyprysk, łojotok, wybroczyny, wybroczyny.

Reakcje alergiczne: w mniej 2% przypadki – swędzenie, wysypka na skórze, kontaktowe zapalenie skóry; rzadko - pokrzywka, anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy wysiękowy, Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka (Zespół Lyella), nadwrażliwość.

Z układem moczowo-płciowego: więcej 2% przypadki – Zakażenia układu moczowo-płciowego, obrzęki obwodowe; w mniej 2% przypadki – dizurija (Włącznie. thamuria, moczenie nocne, nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu, pilna potrzeba oddania moczu), jadeit, krwiomocz, krwawienie z pochwy, krwawienie z macicy, Choroba kamicy, zapalenie najądrza, zmniejszenie libido, impotencja, zaburzenia wytrysku.

Układu sercowo-naczyniowego: więcej 2% przypadki – ból w klatce piersiowej; w mniej 2% przypadki – bicie serca, rozszerzenie naczyń, hipotonia ortostatyczna, podwyższone ciśnienie krwi, zapalenie żyły, niemiarowość, angina.

Z układu krwiotwórczego: w mniej 2% przypadki – niedokrwistość, powiększenie węzłów chłonnych, małopłytkowość.

Z badań laboratoryjnych: w mniej 2% przypadki – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, wzrost CPK, albuminuria.

Inny: w mniej 2% przypadki – przybranie na wadze, ginekomastia, pogorszenie dny, mastodinija.

Przeciwwskazania

- Choroba wątroby w fazie aktywnej (Włącznie. przewlekłe aktywne zapalenie wątroby, przewlekłe zapalenie wątroby alkoholowe);

- Niewydolność wątroby (Klasy A i B w klasyfikacji Child-Pugh);

- Wzrost aminotransferaz wątrobowych nieznanego pochodzenia (więcej niż 3 krotnie w porównaniu z CAH);

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na lek.

Lek nie jest przepisywany kobietom w wieku rozrodczym, niestosowanie odpowiednich metod antykoncepcji.

Z ostrożność Tulipan powinien być przepisany^® za nadużywanie alkoholu, historia choroby wątroby, poważne zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia endokrynologiczne i metaboliczne, niedociśnienie, ciężkie ostre infekcje (Włącznie. posocznica), niekontrolowana padaczka, choroby mięśni szkieletowych, rozległa operacja, urazy, jak również dzieci.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku podczas ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.

Ostrzeżenia

Podczas stosowania leku wskaźniki czynności wątroby należy monitorować przed rozpoczęciem leczenia, przez 6 tydzień 12 tygodnie po rozpoczęciu i po każdym zwiększeniu dawki, i okresowo (1 raz 6 Miesięcy). Zwykle, zmiana aktywności enzymów wątrobowych jest zauważana podczas pierwszego 3 miesięcy terapii. Pacjenci ze zwiększoną aktywnością aminotransferaz wątrobowych powinni być monitorowani aż do osiągnięcia normy.. Jeśli aktywność ALT lub AST przekracza VGN więcej niż 3 czasy, dawka atorwastatyny powinna zostać zmniejszona lub lek należy tymczasowo odstawić.

Bóle mięśni u pacjentów z rozlanym, letarg lub osłabienie mięśni i / lub znaczny wzrost KFK stanowią grupę ryzyka rozwoju miopatii (bóle mięśni i jednoczesny wzrost CPK bardziej niż w 10 krotnie w porównaniu z FHG).

W razie potrzeby jednoczesne leczenie atorwastatyną i cyklosporyną, fiʙratami, Erytromycyna, klarytromycyna, leki immunosupresyjne i przeciwgrzybicze z grupy azolowej, podobnie jak nikotynamid w dawkach hipolipidemicznych, należy dokładnie skorelować zamierzone korzyści i potencjalne ryzyko takiego leczenia. Podczas stosowania takich kombinacji należy uważnie monitorować pacjentów w celu wczesnego wykrycia oznak lub objawów bólu mięśni., na pół gwizdka, słabość (szczególnie w pierwszych miesiącach leczenia lub gdy dawki wspólnych leków są zwiększone).

Leczenie tulipanów^® powinien zostać czasowo zawieszony lub całkowicie anulowany w przypadku rozwoju poważnego stanu z powodu miopatii, oraz w obecności czynników ryzyka rozwoju ostrej niewydolności nerek z powodu rabdomiolizy (w ostrych ciężkich chorobach zakaźnych, niedociśnienie, rozległa operacja, ciężkie zaburzenia endokrynologiczne lub metaboliczne oraz zaburzenia równowagi elektrolitowej).

Należy ostrzec pacjenta o konieczności skonsultowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia niewyjaśnionego bólu, słabe mięśnie, szczególnie towarzyszy ogólne złe samopoczucie i gorączka.

Przedawkować

Leczenie: nie ma specyficznej terapii; leczenie objawowe, środki mające na celu utrzymanie ważnych funkcji organizmu i zapobieganie dalszemu wchłanianiu (płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego). Ponieważ atorwastatyna w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcje

W połączeniu z środkami zobojętniającymi kwas w postaci zawiesiny wodorotlenków magnezu i glinu stężenie atorwastatyny w osoczu krwi zmniejsza się o około 35%, podczas gdy stopień obniżenia poziomu LDL-C pozostaje niezmieniony.

W tym samym czasie, biorąc atorwastatyny o stężeniu kolestipol atorwastatyny w osoczu zmniejsza się 25%, ale efekt terapeutyczny w połączeniu z powyższym, od wpływu jednego leku.

Przy wielokrotnym jednoczesnym stosowaniu atorwastatyny i digoksyny stężenie tego ostatniego w osoczu krwi wzrasta o 20% (stosowanie takiej kombinacji wymaga nadzoru medycznego).

Przy jednoczesnym stosowaniu atorwastatyny i erytromycyny (Inhibitor CYP3A4) stężenie atorwastatyny w osoczu wzrasta o około 40%.

Przy równoczesnym stosowaniu z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi AUC wzrasta o około 30% dla noretysteronu i dalej 20% dla etynyloestradiolu (należy wziąć pod uwagę przy wyborze środków antykoncepcyjnych u kobiet, odbieranie atorwastatyna).

Stosowanie atorwastatyny przez pacjentów, długoterminowa warfaryna, na początku może prowadzić do dodatkowego skrócenia czasu protrombinowego. Efekt ten znika po 15 dni jednoczesnego odbierania tych leków (stosowanie takiej kombinacji wymaga częstszego monitorowania krzepnięcia krwi).

Przy jednoczesnym stosowaniu atorwastatyny z cyklosporyną, fiʙratami, klarytromycyna, leki przeciwgrzybicze z grupy azoli, Stężenie atorwastatyny w osoczu nikotynamidu wzrasta, co zwiększa ryzyko miopatii.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 2 rok. Nie stosować później niż w dniu, Pokazane na opakowaniu.