TSIPRALEKS

Materiał aktywny: Escitalopram
Gdy ATH: N06AB10
CCF: Przeciwdepresyjny
Kody ICD-10 (świadectwo): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Gdy CSF: 02.02.04
Producent: H.LUNDBECK A / S (Dania)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, pokryty biały, wypukły, okrągły, średnica 6 mm, oznakowane “Komisja Europejska”; prezentacji – biała rdzenia i powłoki.

Substancje pomocnicze: talk, kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, makrogol 400, Dwutlenek tytanu (E171).

14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty biały, wypukły, Owalny (8 x mm 5.5 mm), z Valium, oznakowane “E” i “Ł” symetrycznie o ryzyku; prezentacji – biała rdzenia i powłoki.

Substancje pomocnicze: talk, kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, makrogol 400, Dwutlenek tytanu (E171).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty biały, wypukły, Owalny (11.5 x mm 7 mm), z Valium, oznakowane “E” i “N” symetrycznie o ryzyku; prezentacji – biała rdzenia i powłoki.

Substancje pomocnicze: talk, kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, makrogol 400, Dwutlenek tytanu (E171).

14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Przeciwdepresyjny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny prowadzi do zwiększenia stężenia neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej, zwiększa i przedłuża jej działanie na receptorów postsynaptycznych.

Escitalopram nie ma lub ma bardzo bardzo słabą zdolność do wiązania się z wieloma receptorami, Łącznie: серотониновые 5-HT_1A-, 5-HT₂-Receptory, dopaminovыe D₁– i D₂– Receptory, a₁-, a₂-, b-адренорецепторы, gistaminovyye N.₁-Receptory, cholinergicznych receptorów m-, benzodiazepinovыe i opioidnыe retseptorы.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Wchłanianie nie zależy od podjęcia krzyki. Biodostępność escitalopramu o 80%. Średni czas do osiągnięcia C_maks w osoczu jest 4 godzin po wielokrotnym użyciu.

Dystrybucja

Wiązanie escitalopram i jego głównych metabolitów w osoczu poniżej białek 80%.

W Кажущийся_D po podaniu doustnym jest z 12 do 26 l / kg.

Эstsitaloprama kinetykę liniową.

C_SS Osiągnął około 1 tydzień. Średnia C_SS 50 nmoli / (z 20 do 125 nmoli /) uzyskuje się przy dawce dziennej 10 mg.

Metabolizm

Escitalopram jest metabolizowany w wątrobie do demetylowanego metabolitów i didemetilirovannogo, które są farmakologicznie aktywne. Substancja podstawowa i jego metabolity w postaci częściowo przeznaczonych glukuronianów.

Po wielokrotnym wykorzystaniem średniego stężenia demetylo- i didemetil metabolity ogólnie 28-31% mniej 5% odpowiednio od stężenia escytalopramu. Metabolizm эstsitaloprama w demetilirovannыy metabolitu proishodit glavnыm obrazom w uczestniczących izofermenta CYP2C19. Być może jakaś część CYP2D6 i CYP3A4 izoenzymy. U osób o słabej koncentracji aktywności CYP2C19 escytalopramu w 2 razy wyższe, niż w przypadkach wysokiej aktywności tego izoenzymu. Wykryto żadnych istotnych zmian w stężeniu leku w przypadkach słaba aktywność izoenzymu CYP2D6.

Odliczenie

T_1/2 po wielokrotnym użyciu jest około 30 nie. Klirens po podaniu doustnym wynosi około 0.6 l / min. W głównych metabolitów escitalopramu T_1/2 Rozszerzenie choroby. Escitalopram i jego główne metabolity są wydalane przez wątrobę (droga) i nerki. Większość metabolity wydalane w moczu.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

W podeszłym wieku (starszy 65 lat) escitalopram pojawia się powoli, niż u młodszych pacjentów. Ilość substancji, znajduje się w krążeniu, obliczana na podstawie AUC w starszych na 50% lepiej, niż u młodych zdrowych ochotników.

Świadectwo

- Depresyjne epizody każdym nasilenia;

- Lęk napadowy z / bez agorafobii;

- Społeczne zaburzenie lękowe (sotsialynaya fobia);

- Uogólnione zaburzenia lękowe.

Schemat dawkowania

Tsipraleks mianowany 1 razy / dzień, niezależnie od posiłku.

W epizody depresyjne Lek podaje się zazwyczaj w dawce 10 mg / dobę. Zależnie od indywidualnej reakcji pacjenta, dawka może być zwiększana do maksimum – 20 mg / dobę.

Efekt przeciwdepresyjny zwykle rozwija się w ciągu 2-4 tygodni po rozpoczęciu leczenia. Po zaniku objawów depresji, przez co najmniej kolejne 6 miesiąc musi kontynuować leczenie do mocowania działanie wynikające.

W lęku napadowego z / bez agorafobii Podczas pierwszego tygodnia leczenia zalecaną dawką 5 mg / dzień, co zwiększa się 10 mg / dobę. Zależnie od indywidualnej reakcji pacjenta, dawka może być zwiększana do maksimum – 20 mg / dobę.

Maksymalny efekt terapeutyczny uzyskuje się po ok 3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Leczenie trwa kilka miesięcy.

W Fobia społeczna (fobia społeczna) wyznaczony 10 mg 1 czas, dzień /. Złagodzenie objawów zwykle rozwijają się 2-4 tygodni po rozpoczęciu leczenia. Zależnie od indywidualnej reakcji pacjenta, dawki mogą być następnie zredukowane do 5 mg / dzień i wzrost do maksimum – 20 mg / dobę.

Od fobii społecznej jest chorobą o przewlekłym przebiegu, minimalna zalecana długość kursu jest terapeutyczna 12 tydzień. Aby zapobiec nawrotowi choroby, lek może być podawany w okresie 6 miesiąc lub dłużej, zależnie od indywidualnej reakcji pacjenta.

W uogólnione zaburzenie lękowe Zalecana dawka początkowa – 10 mg 1 czas, dzień /. Zależnie od indywidualnej reakcji pacjenta, dawka może być zwiększana do maksimum – 20 mg / dobę. Należy unikać długotrwałego używania narkotyków (6 miesięcy i dłużej) dawkować 20 mg / dobę.

W pacjentów w podeszłym wieku (starszy 65 lat) Zaleca się stosowanie połowę normalnej dawki zalecanej (czyli. Całkowity 5 mg / dobę) i mniejszej dawki maksymalnej (10 mg / dobę).

W niewydolność nerek z łagodnym do umiarkowanego nasilenia konieczne jest dostosowanie dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC<30 ml / min) Lek należy stosować ostrożnie.

W łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby Zalecana dawka początkowa dla pierwszego 2 tygodni leczenia 5 mg / dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi na dawkę leku można zwiększyć 10 mg / dobę. W ciężka niewydolność wątroby Należy zachować ostrożność podczas miareczkowania.

Jeśli zmniejszona aktywność izoenzymu CYP2C19 Zalecana dawka początkowa pierwszy 2 tygodni leczenia 5 mg / dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi na dawkę leku można zwiększyć 10 mg / dobę.

Po zakończeniu leczenia dawką Tsipraleksom należy stopniowo zmniejszać się 1-2 tygodni, aby zapobiec rozwojowi wycofania.

Efekt uboczny

Skutki uboczne najczęściej rozwijają się na 1 lub 2 tygodniu leczenia, a następnie zwykle stają się mniej intensywne i występują rzadziej podczas kontynuowania leczenia.

CNS: bezsenność lub senność, zawroty głowy; rzadko – zaburzenia smaku oraz zaburzenia snu.

Układ oddechowy: zapalenie zatok, zevota.

Z układu pokarmowego: nudności, biegunka, zaparcie, zmniejszenie apetytu.

Na skórę: zwiększona potliwość.

Na części układu rozrodczego: zmniejszenie libido, anorgazmija (żeński), impotencja, zaburzenia wytrysku.

Z korpusu jako całości: słabość, hipertermii.

Po otrzymaniu leków, należące do klasy SSRI, Włącznie. i Tsipraleksa, również:

Metabolizm: giponatriemiya, nieprawidłowego wydzielania wazopresyny (ADG).

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: omamy, szał, zamieszanie, ažitaciâ, alarm, depersonalizacja, ataki paniki, drażliwość, bezsenność, zawroty głowy, senność, drgawki, drżenie, zaburzenia ruchowe, zespół serotoninowy, zaburzenia widzenia.

Układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna.

Z układu pokarmowego: wymioty, suche usta, anoreksja, zmiany parametrów laboratoryjnych wątroby.

Na skórę: wysypka na skórze, świąd, wybroczyny, obrzęk naczynioruchowy, zwiększona potliwość.

Na części układu mięśniowo: bóle stawów, bóle mięśni.

Na części układu rozrodczego: wydzielanie, impotencja, zaburzenia wytrysku, anorgazmija.

Z układu moczowego: zatrzymanie moczu.

Z korpusu jako całości: reakcje anafilaktyczne.

Oprócz, Po długotrwałym użytkowaniu Tsipraleksom nagłym przerwaniu leczenia u niektórych pacjentów może prowadzić do reakcji odstawienia. W dramatycznej dopuszczenie escitalopram może doświadczyć takich działań niepożądanych, jak zawroty głowy, bóle głowy i nudności, ciężkość który jest nieznaczna, i czas trwania – ograniczony. Aby zapobiec reakcji odstawiennych jest polecany wycofywania leku dla 1-2 tydzień.

Przeciwwskazania

- inhibitory MAO symultaniczne;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 15 lat;

- Nadwrażliwość na escitalopram i innych składników.

Ciąża i laktacja

Tsipraleks jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Stosowanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, w III trymestrze ciąży mogą niekorzystnie wpływać na psychofizycznemu rozwoju noworodka. Następujące naruszenia zostały zarejestrowane u noworodków, których matki przyjmowały selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny do czasu dostarczenia: drażliwość, drżenie, nadciśnienie, wzmożone napięcie mięśniowe, ciągły płacz, trudności z ssaniem, zły sen. Naruszenia mogą wskazywać skutki serotonergicznymi lub objawy odstawienia występują. W przypadku selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, podczas ciąży ich odbiór nie może nagle przerwane.

Ostrzeżenia

Escitalopram nie należy podawać jednocześnie z inhibitorami MAO. Escitalopram może być wyznaczony przez 14 dni po zaprzestaniu leczenia nieodwracalnych inhibitorów MAO i co najmniej przez 1 dni po zaprzestaniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO typu A, Włącznie. moklobemid. Jako minimum 7 Musi upłynąć dni po zatrzymaniu escitalopram, Przed rozpoczęciem leczenia nieselektywnych inhibitorów MAO.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami lękowymi na początku leczenia inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (w tym escitalopram) nie może być zwiększony niepokój. Ta paradoksalna reakcja zazwyczaj ustępuje w ciągu 2 tygodni leczenia. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań anksjogennego, zaleca się stosować leku w małych dawkach początkowych.

Escitalopram należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z niestabilną padaczką; Gdy kontrolowany pripadkah wnikliwej obserwacji. Jeśli możesz zwiększyć częstotliwość drgawki obrysu inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, w tym escitalopram, powinny zostać zniesione.

Escitalopram należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem instrukcji na Mania/gipomaniû. W rozwijających się obsesyjne escytalopram należy znieść.

Escitalopram w leczeniu pacjentów z cukrzycą może zmieniać się w poziomach glukozy we krwi. Dlatego też może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i / lub doustnych leków hipoglikemizujących.

Ryzyko samobójstwa jest charakterystyczne dla depresji i może się utrzymywać aż do znaczącej poprawy, się samorzutnie lub w wyniku terapii. Ścisłe monitorowanie pacjentów, leczonych lekami przeciwdepresyjnymi, szczególnie na początku leczenia ze względu na możliwość pogorszenia stanu klinicznego i/lub pojawienie się objawów samobójczych (myśli i zachowania). Środki ostrożności powinny być przestrzegane w leczeniu innych zaburzeń psychicznych, ze względu na możliwość jednoczesnego chorób depresyjnych odcinek.

Giponatriemiya, prawdopodobnie związane z wydzielanie ADH, w kontekście przyjmowania èscitaloprama występuje rzadko i zazwyczaj znika gdy anulowanie terapii. Ostrożność należy wyznaczyć escitalopram i inne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny do pacjentów, na ryzyko rozwoju hiponatremia: seniorów, pacjentów marskość wątroby i przyjmujące leki, może powodować giponatriemia.

Kiedy odbiera èscitaloprama może rozwinąć się krwotoki skóry (wybroczyny i Purpura). Musisz być ostrożny z escitalopram u pacjentów z tendencją do krwawienia, a także przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe oraz leków, wpływających na krzepnięcie krwi.

Doświadczenie kliniczne stosowania èscitaloprama w połączeniu z elektrowstrząsami ograniczone, więc w tym przypadku należy zachować ostrożność.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania èscitaloprama i inhibitorów Mao typu ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie.

Pacjenci, escitalopram i inne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny jednocześnie z lekami serotoninergičeskimi, w rzadkich przypadkach może rozwinąć zespół serotoninowy. Musisz być ostrożny z escitalopram równocześnie leków, posiadających serotoninergicznych aktywność. Kombinacja tych objawów, jak pobudzenie psychoruchowe, drżenie, mioklonie, hipertermii, może wskazywać na rozwój zespół serotoninowy. Jeśli to się dzieje, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i serotoninergic leki powinny być zniesione natychmiast i wyznaczyć terapii simptomaticescuu.

Zastosowanie w pediatrii

Leki przeciwdepresyjne nie należy wyznaczyć dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat ze względu na zwiększone ryzyko zachowań samobójczych (myśli i prób samobójczych), wrogość (z występowania zachowań agresywnych, skłonność do konfrontacji i podrażnienie). W przypadku decyzji dotyczącej na początku leczenia antydepresyjnego pacjent powinien być pod ścisłym nadzorem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Mimo że escytalopram nie wpływa na czynności psychomotoryczne, podczas leczenia nie jest zalecane do jazdy lub mechanizmów.

Przedawkować

Objawy: zawroty głowy, drżenie, ažitaciâ, senność, oszołomienie, drgawki, tachykardia, Zmiany w zapisie EKG (zmiany odcinka ST i T fala inwersji, poszerzenie zespołu QRS, Wydłużenie odstępu QT), Niemiarowość, ucisk czynności układu oddechowego, wymioty, raʙdomioliz, kwasica metaboliczna, kaliopenia.

Leczenie: Nie ma swoistego antidotum. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące: płukanie żołądka, odpowiedniego natlenienia. Monitorowanie układu krążenia i układu oddechowego.

Interakcje

Interakcje farmakodynamiczne

Jeśli są stosowanie inhibitorów Cipraleksa MAO, i też na początku przyjmowania inhibitorów MAO chorych, krótko przed tym oddzielić odbiór Cipraleksa, Mogą wystąpić poważne działania niepożądane. W takich przypadkach może rozwinąć się zespół serotoninowy.

Łączne stosowanie Cipraleksa z serotoninergičeskimi leków (np, tramadolom, sumatriptanom i inne triptanami) To może prowadzić do zespołu serotoninowego.

Cipraleks można obniżyć próg sudorojna gotowości. Istnieje potrzeba do ostrożności, podczas gdy mianowanie Cipraleksa i inne leki, obniżając próg drgawkowy (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, SSRI, leki przeciwpsychotyczne fenotiazinov, tioksantenov i butirofenonov, Meflochina i tramadol).

Bo udokumentowane przypadki zwiększenia efektu wspólne wyznaczeniu Cipraleksa i litu lub tryptofanu, zaleca się ostrożność podczas mianowania tych leków.

Jednoczesne spotkanie Cipraleksa i leki, zawierające ziele dziurawca (Hypericum perforatum), może prowadzić do zwiększenia skutków ubocznych.

Wraz z mianowaniem èscitaloprama z antikoagulyantami i leki, wpływa na krzepnięcie krwi (np, nietypowe antipsihotikami i fenotiazinami, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ, Tiklopidyna i dipirydamol), krzepnięcia krwi mogą wystąpić. W takich przypadkach na początku lub pod koniec terapii èscitalopramom wymaga starannego monitorowania krwi coagulability.

Podczas przyjmowania alkoholu escytalopram nie interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Ale, Podobnie jak w przypadku innych substancji psychotropowych, nie zaleca się jednoczesnego stosowania èscitaloprama i alkoholu.

Interakcje farmakokinetyczne

Jednoczesne stosowanie dawki èscitaloprama i omeprazolu 30 mg 1 czas, dzień / (2S19 izofermenta inhibitorów Cytochromu P450) prowadzi do umiarkowanego (o 50%) zwiększone stężenie èscitaloprama w osoczu.

Jednoczesny odbiór èscitaloprama i cymetydyna w dawce 400 mg 2 razy / dobę (inhibitora, izofermentov 2 d 6, 3A4, 1A2 Cytochromu P450) prowadzi do wzrostu (o 70%) stężenie èscitaloprama w osoczu krwi.

Tak więc, Escitalopram, ostrożnie powinny być mianowany jednocześnie z inhibitorami izofermenta zitohroma r450 2s19 (np, omeprazol, èzomeprozolom, fluvoksaminom, lansoprazolom, tyklopidyna) i cymetydyna. Razem wstęp èscitaloprama i powyższe leki oparte na monitorowanie skutków ubocznych może wymagać zmniejszenia dawki èscitaloprama.

Escitalopram jest inhibitorem CYP2D6 izofermenta. Należy zachować ostrożność podczas mianowania èscitaloprama i leki, metaboliziruthan przy użyciu tego izofermenta i posiadające niewielki Indeks terapeutyczny, np, flekainida, propafenon i metoprolol (w przypadkach niewydolności serca) lub preparaty, najczęściej metaboliziruthan przez izofermenta CYP2D6 i działając na centralny układ nerwowy, na przykład leki przeciwdepresyjne dezipramina, klomipramina, nortriptilina lub leki przeciwpsychotyczne Rysperydon, tioridazina, haloperidolu. W tych przypadkach może być konieczne dostosowanie dawki.

Jednoczesne spotkanie èscitaloprama i dezipramina lub metoprolol prowadzi do podwojenia stężenia te ostatnie dwa leki.

Escitalopram może lekko hamują CYP 2 c 19 CYP. Dlatego zaleca się, aby zachować ostrożność podczas korzystania z èscitaloprama i leki, z udziałem izofermenta metaboliziruthan.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.