Escitalopram

Gdy ATH:
N06AB10

Farmakologiczne działanie

Przeciwdepresyjny. Selektywnie hamuje wychwyt zwrotny serotoniny; Zwiększa to stężenie neurotransmiterów w szczelinie synaptycznej, zwiększa i wydłuża działania na receptory serotoniny postsynaptycznej. Escitalopram ledwie wiąże się z serotoniny (5-HT), dopaminy (D1 и D2) Receptory, -адрено-, cholinergicznych receptorów m-, a także receptorów opioidowych i benzodiazepin.

Efekt przeciwdepresyjny zwykle rozwija się w ciągu 2-4 Słońce. po traktowaniu. Maksymalny efekt terapeutyczny do leczenia zespołu lęku napadowego osiąga się po około 3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia.

Farmakokinetyka

Wchłanianie nie jest zależny od spożywania. Biodostępność – 80%. Czas do osiągnięcia Cmax w osoczu – 4 nie. Эstsitaloprama kinetykę liniową. Css osiągnąć poprzez 1 Słońce. Średnio jest CSS 50 nmoli / (z 20 do 125 nmoli /) i uzyskuje się przy dawce 10 мг / Кажущийся Vd – z 12 do 26 l / kg. Wiązanie z białkami osocza – 80%. Jest metabolizowany w wątrobie, do demetylowane aktywne metabolity i didemetilirovannogo. Po wielokrotnym wykorzystaniem średniego stężenia demetylo- i jest didemetilmetabolitov 28-31% mniej 5% odpowiednio od stężenia escytalopramu. Metabolizm escitalopramu do demetylowanego tworzenia metabolitu występuje głównie z udziałem izoenzymów CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. U osób ze słabym stężeniu aktywność CYP2C19 izoenzymu escitalopramu może być 2 razy wyższe, niż te, o wysokiej aktywności tego izoenzymu. Brak istotnych zmian w stężeniu leku w słabej aktywności izoenzymu CYP2D6 nie zaznaczono. T1 / 2, po wielokrotnym użyciu – 30 nie. W głównych metabolitów escitalopramu T1 / 2 jest dłuższy. Prześwit – 0.6 l / min. Escitalopram i jego główne metabolity są wydalane przez wątrobę, a większość – nerka, częściowo wyświetlane w postaci glukuronidów. T1 / 2 i AUC wzrasta u pacjentów w podeszłym wieku.

Świadectwo

Depresja, lęku napadowego (Włącznie. z agorafobii).

Schemat dawkowania

Jest wewnątrz, niezależnie od posiłku. W zależności od dawki jednostkowej wskazanie – 10-20 mg / Maksymalna dawka dobowa – 20 mg. Długość leczenia – kilka miesięcy. Po zakończeniu leczenia dawkę należy stopniowo zmniejszać przez 1-2 Słońce. dla, aby uniknąć syndromu “Anuluj”.

U pacjentów w podeszłym wieku (starszy 65 lat) Zalecana dawka – 5 mg /, Maksymalna dawka dobowa – 10 mg.

W przypadku zaburzenia czynności wątroby zaleca się wyjścia dla pierwszego 2 Słońce. leczenie 5 mg / w zależności od indywidualnej odpowiedzi dawkę można zwiększyć do 10 mg /

Dla pacjentów z aktywności izoenzymu CYP2C19 słaby Zalecana dawka początkowa pierwszy 2 Słońce. leczenie – 5 mg / w zależności od indywidualnej odpowiedzi dawkę można zwiększyć do 10 mg /

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, słabość, bezsenność lub senność, drgawki, drżenie, zaburzenia ruchowe, zespół serotoninowy (ažitaciâ, drżenie, mioklonie, hipertermii), omamy, szał, zamieszanie, ažitaciâ, alarm, depersonalizacja, ataki paniki, drażliwość, zaburzenia widzenia.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia smaku, zmniejszenie apetytu, biegunka, zaparcie, zmiany parametrów laboratoryjnych wątroby.

Układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna.

Na części układu hormonalnego: zmniejszonego wydzielania ADH, wydzielanie.

Na części układu rozrodczego: zmniejszenie libido, impotencja, zaburzenia wytrysku, anorgazmija (żeński).

Z układu moczowego: zatrzymanie moczu.

Reakcje skórne: wysypka na skórze, świąd, wybroczyny, plamica, zwiększone pocenie.

Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne.

Metabolizm: giponatriemiya, hipertermii.

Na części układu mięśniowo: bóle stawów, bóle mięśni.

Inny: zapalenie zatok, zespół “Anuluj” (zawroty głowy, bóle głowy i nudności).

Przeciwwskazania

Jednoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO, Dzieci i młodzież w górę 15 lat, ciąża, laktacja, nadwrażliwość na escitalopram.

Ciąża i laktacja

Przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Ostrzeżenia

C Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min), hipomanii, mania, na padaczkę farmakologicznie niekontrolowanego, depresja z prób samobójczych, cukrzyca, pacjentów w podeszłym wieku, marskość wątroby, ze skłonnością do krwawień, równocześnie z podawaniem leku, obniżając próg drgawkowy, powodując hiponatremia, etanol, z narkotykami, metabolizowane z udziałem izoenzymów CYP2C19.

Escitalopram powinien być podawany tylko przez 2 Słońce. po zniesieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO i po 24 h ustępują po odstawieniu inhibitorów MAO. Nieselektywnych inhibitorów MAO może być nie wcześniej niż podawano 7 dni po odstawieniu escitalopram.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami lękowymi, zaobserwować można wczesne leczenie escitalopram zwiększone obawy, które zwykle znika podczas późniejszego 2 Słońce. leczenie. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia alarmu, Zaleca się używać niskich dawek początkowych.

Escitalopram powinny zostać uchylone w przypadku drgawek lub zwiększenie stawki niekontrolowaną padaczką farmakologicznie.

Wraz z rozwojem manii escitalopram powinna być zniesiona.

Escitalopram może zwiększać stężenie glukozy we krwi w cukrzycy, co może wymagać zmiany dawki leków przeciwcukrzycowych.

Doświadczenie kliniczne z escitalopram wskazuje możliwe zwiększone ryzyko prób samobójczych w realizacji pierwszych tygodni leczenia, i w związku z tym bardzo ważne jest, aby przeprowadzić starannego monitorowania pacjentów w tym okresie.

Giponatriemiya, związane ze zmniejszeniem wydzielania ADH, biorąc escitalopram jest rzadkie i zwykle znikają z jej zniesienia.

Wraz z rozwojem zespołu serotoninowego escitalopram należy natychmiast podniósł i wyznaczyć leczenie objawowe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Podczas leczenia, pacjenci powinni unikać pojazdy jadące i inne działania, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Interakcje

Na jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego i poważnych działań niepożądanych.

Połączone stosowanie serotonergicznymi (Włącznie. tramadolem, tryptany) To może prowadzić do zespołu serotoninowego.

W przypadku aplikacji z narkotykami, obniżając próg drgawkowy, To zwiększa ryzyko napadów.

Escitalopram wzmaga działanie preparatów tryptofanu i litu, Dziurawiec zwiększa toksyczność leków, Wpływ leków, wpływających na krzepnięcie krwi (wymaga monitorowania parametrów krzepnięcia krwi).

Przygotowania, metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP2C19 (Włącznie. omeprazol), jak również silny inhibitor CYP2D6 i CYPZA4 (Włącznie. flekainid, propafenon, metoprolol, dezipraminę, klomipramina, nortryptylyn, risperidon, tioridazin, haloperidolu), zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu w.

Escitalopram zwiększa stężenie dezypraminy i metoprololu 2 czasy.