TORENDO

Materiał aktywny: Risperidon
Gdy ATH: N05AX08
CCF: Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe)
Kody ICD-10 (świadectwo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Gdy CSF: 02.01.02.03
Producent: KRKA d.d. (Słowenia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, Owalny, soczewkowy, z jednej strony Valium.

Substancje pomocnicze: tsellaktoza (mieszanka suszona rozpyłowo, składający się z 75% monohydrat alfa laktozy i 25% proszek celulozowy), celuloza mikrokrystaliczna, Kroskarmeloza sodowa, Krzemionka koloidalna bezwodna, laurylosiarczan sodowy, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Opadry 03N28785 biały (Mieszaninę hypromelozy, dwutlenek tytanu, talk, glikol propylenowy).

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane pomarańczowe światło, Owalny, soczewkowy, z jednej strony Valium.

Substancje pomocnicze: tsellaktoza (mieszanka suszona rozpyłowo, składający się z 75% monohydrat alfa laktozy i 25% proszek celulozowy), celuloza mikrokrystaliczna, Kroskarmeloza sodowa, Krzemionka koloidalna bezwodna, laurylosiarczan sodowy, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Opadry 03N28785 biały (Mieszaninę hypromelozy, dwutlenek tytanu, talk, glikol propylenowy), barwnik żółty tlenek żelaza (E172), barwnik czerwony tlenek żelaza (E172).

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane żółty kolor, Owalny, soczewkowy, z jednej strony Valium.

Substancje pomocnicze: tsellaktoza (mieszanka suszona rozpyłowo, składający się z 75% monohydrat alfa laktozy i 25% proszek celulozowy), celuloza mikrokrystaliczna, Kroskarmeloza sodowa, Krzemionka koloidalna bezwodna, laurylosiarczan sodowy, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Opadry 03N28785 biały (Mieszaninę hypromelozy, dwutlenek tytanu, talk, glikol propylenowy), żółcień chinolinowa barwnika (E104).

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane jasno zielony, Owalny, soczewkowy, z jednej strony Valium.

Substancje pomocnicze: tsellaktoza (mieszanka suszona rozpyłowo, składający się z 75% monohydrat alfa laktozy i 25% proszek celulozowy), celuloza mikrokrystaliczna, Kroskarmeloza sodowa, Tlenek krzemu koloidalny, laurylosiarczan sodowy, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Opadry 03N28785 biały (Mieszaninę hypromelozy, dwutlenek tytanu, talk, glikol propylenowy), żółcień chinolinowa barwnika (E104), barwnik indygo karmin (E132).

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe).

Rysperydon jest selektywnym antagonistą monoaminergicznym o wyraźnym powinowactwie do serotoniny 5-HT₂-receptory i dopamina D₂-Receptor, również związane z α₁-receptory adrenergiczne i, z nieco mniejszym powinowactwem, z histaminą H₁-рецепторами и₂-adrenergicznych. Nie wykazuje tropizmu wobec receptorów cholinergicznych. Ma również działanie uspokajające, Efekt przeciwwymiotny i hipotermii.

Leki przeciwpsychotyczne efekt dzięki blokadzie receptorów dopaminowych D₂-receptory mezolimbicescoy i mezokorticalna systemy.

Działanie uspokajające dzięki blokadzie adrenergicznych receptorów siatkowego pnia mózgu.

Efekt Protivorvotnoe w związku z blokadą dopaminovykh (D)₂-Strefa spust receptora centrum wymioty.

Gipotermicescoe efekt blokady dopaminovykh receptory podwzgórza.

Zmniejsza objawy produktywne (majaczenie, omamy), automatyzm. To powoduje minimalne tłumienie aktywności motorycznej oraz w mniejszym stopniu wywołuje katalepsji, niż klasyczne leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki).

Zrównoważony ośrodkowy antagonizm serotoniny i dopaminy może zmniejszać ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych.

Rysperydon może powodować zależne od dawki zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym rysperydon wchłania się całkowicie (niezależnie od posiłku) i C_maks w osoczu krwi obserwuje się przez 1-2 nie.

Dystrybucja

Stężenie rysperydonu w osoczu jest proporcjonalne do dawki leku (w dawce terapeutycznej).

Rysperydon ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. V_D jest 1-2 l / kg. W osoczu rysperydon wiąże się z albuminą i kwaśną α-1-glikoproteiną. Frakcje rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu, związany przez białka osocza, w górę 88% i 77%, odpowiednio.

Metabolizm

Rysperydon jest metabolizowany przez izoenzym CYP2D6 z wytworzeniem 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne działanie farmakologiczne.

Risperydon i 9-hydroksyrysperydon są skuteczną frakcją przeciwpsychotyczną. Dalszy metabolizm rysperydonu obejmuje N-dealkilację. Po podaniu doustnym rysperydon jest eliminowany z T_1/2 o 3 nie. T_1/2 9-hydroksyrysperydon i aktywną frakcję przeciwpsychotyczną 24 nie.

U większości pacjentów C_SS rysperydon jest obserwowany przez 1 dzień po rozpoczęciu leczenia. C_SS 9-W większości przypadków hydroksyrysperydon osiąga się poprzez 3-4 dni po rozpoczęciu leczenia.

Odliczenie

Wydalany z moczem -70% (z nich 35-45% w postaci farmakologicznie aktywnej frakcji) i 14% – żółci.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

W pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów z niewystarczającą czynnością nerek przy jednorazowym zastosowaniu leku obserwuje się wysokie stężenia substancji czynnych w osoczu i ich powolną eliminację.

Świadectwo

— ostra i przewlekła schizofrenia oraz inne stany psychotyczne z objawami produktywnymi i/lub negatywnymi;

- Zaburzenia afektywnego u różnych zaburzeń umysłowych;

- Zaburzenia zachowania u pacjentów z otępieniem, gdy objawy utrzymują się agresji (wybuchy złości, przemoc fizyczna), na zaburzenia psychiczne (wzbudzenie, majaczenie) lub objawy psychotyczne;

- jako terapia uzupełniająca w leczeniu manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej;

- jako terapia uzupełniająca w przypadku zaburzeń zachowania u młodzieży z 15 roku życia oraz dorośli pacjenci z obniżonym poziomem inteligencji lub upośledzeniem umysłowym, w przypadkach,, jeśli jest to destrukcyjne zachowanie (agresywność, impulsywność, autoagressija) jest liderem w obrazie klinicznym choroby.

Schemat dawkowania

Na schizofrenię

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 15 lat Można przepisać rysperydon 1-2 razy / dobę.

Dawka początkowa – 2 mg / dobę. Na drugi dzień dawkę należy zwiększyć do 4 mg / dobę. Od tego momentu dawkę można albo utrzymywać na tym samym poziomie, lub indywidualnie dostosować, jeśli to konieczne. Zazwyczaj optymalna dawka to 4-6 mg / dobę. W niektórych przypadkach uzasadnione może być wolniejsze zwiększanie dawki oraz mniejsze dawki początkowe i podtrzymujące..

Dawki >10 mg / dzień wykazywała wyższą skuteczność w porównaniu z niższych dawkach i mogą powodować objawy pozapiramidowe. Dlatego, że bezpieczeństwo stosowania leku w dawkach >16 mg/dobę nie było badane, Nie należy stosować dawek większych niż ten poziom.

Informacje dotyczące stosowania leku w leczeniu schizofrenii w dzieci w wieku poniżej 15 lat nie.

Pacjenci w podeszłym wieku Zaleca się stosować lek w dawce początkowej wynoszącej 0.5 mg 2 razy / dobę. Dawkę można zwiększać indywidualnie wg 0.5 mg 2 razy / dzień 1-2 mg 2 razy / dobę.

Pacjenci z chorobami wątroby i nerek Zaleca się stosować lek w dawce początkowej wynoszącej 0.5 mg 2 razy / dobę. Dawkę tę można stopniowo zwiększać do 1-2 mg 2 razy / dobę.

W przypadku nadużywania narkotyków lub uzależnienia od narkotyków

Zalecana dzienna dawka leku to 2-4 mg.

W przypadku zaburzeń zachowania u pacjentów z demencją

Zalecana dawka początkowa leku – przez 0.25 mg 2 razy / dobę (w odpowiedniej postaci dawkowania). W razie potrzeby dawkę można zwiększać indywidualnie wg 0.25 mg 2 razy / dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Dla większości pacjentów optymalna dawka to 0.5 mg 2 razy / dobę. Niektórym pacjentom zaleca się stosowanie leku 1 mg 2 razy / dobę. Po osiągnięciu optymalnej dawki można zalecić zastosowanie leku. 1 czas, dzień /.

Mania w chorobie afektywnej dwubiegunowej

Zalecana dawka początkowa – przez 2 mg/dzień na raz. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć o 2 mg / dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Dla większości pacjentów optymalna dawka to 2-6 mg / dobę.

W przypadku zaburzeń zachowania u pacjentów z upośledzeniem umysłowym

Pacjenci, o masie ciała ≥50 kg Zaleca się stosować lek w dawce początkowej wynoszącej 0.5 mg 1 czas, dzień /. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć o 0.5 mg / dobę, nie więcej, niż co drugi dzień. Dla większości pacjentów optymalna dawka to 1 mg / dobę. Jednak w przypadku niektórych pacjentów preferowane jest stosowanie 0.5 mg / dobę, lub zwiększ dawkę do 1.5 mg / dobę.

Pacjenci, przy masie ciała ≤50 kg zaleca się stosowanie leku w dawce początkowej wynoszącej 0.25 mg 1 czas, dzień /. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć o 0.25 mg / dobę, nie więcej, niż co drugi dzień. Dla większości pacjentów optymalna dawka to 0.5 mg / dobę. Jednak w przypadku niektórych pacjentów preferowane jest stosowanie 0.25 mg / dobę, lub zwiększ dawkę do 0.75 mg / dobę.

Długotrwałe stosowanie leku Torendo^® u młodzieży należy wykonywać pod stałym nadzorem lekarza.

Stosowanie leku w dzieci w wieku poniżej 15 lat niezalecane.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: bezsenność, ažitaciâ, alarm, ból głowy; czasami – senność, zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, rozmazany obraz; rzadko – objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność, hyperptyalism, bradikineziâ, akatyzja, ostra dystonia), mania lub gipomaniya, uderzenie (u pacjentów w podeszłym wieku z czynnikami predysponującymi), jak również hiperwolemia (z powodu polidypsji lub zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego), pozdnyaya dyskineza (mimowolne, rytmiczne ruchy, głównie języka i/lub twarzy), NMS (hipertermii, sztywność mięśni, niestabilność funkcji autonomicznych, zaburzenia świadomości i podwyższony poziom CPK), zaburzenia termoregulacji i napady padaczkowe.

Z układu pokarmowego: zaparcie, niestrawność, nudności lub wymioty, ból brzucha, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, suche usta, nadmierne ślinienie się lub nadmierne ślinienie, anoreksja i/lub zwiększony apetyt, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Układu sercowo-naczyniowego: czasami – hipotonia ortostatyczna, odruchowej tachykardii, podwyższone ciśnienie krwi.

Na części układu hormonalnego: wydzielanie, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, brak menstruacji, przybranie na wadze, giperglikemiâ, zaostrzenie istniejącej wcześniej cukrzycy.

Układ rozrodczy: priapizm, zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku, anorgazmija.

Z układu krwiotwórczego: neutropenia, małopłytkowość.

Reakcje skórne: xerosis, giperpigmentatsiya, świąd, łojotok.

Reakcje alergiczne: katar, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość.

Inny: bóle stawów, nietrzymanie moczu.

Przeciwwskazania

- Karmienie piersią;

- Dzieci i młodzież się 15 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność Lek stosuje się w chorobach układu sercowo-naczyniowego (zastoinowa niewydolność serca, zawał serca, zaburzenie przewodzenia mięśnia sercowego), odwodnienie i hipowolemia, naruszeniem krążenia mózgowego, Choroba Parkinsona, drgawki (Włącznie. historia), ciężka niewydolność nerek lub wątroby, nadużywanie narkotyków lub uzależnienie, państwa, predysponujące do rozwoju typu tachykardii “piruet” (bradykardia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, jednocześnie stosowane leki, wydłużenie odstępu QT), guzy mózgu, niedrożność jelit, przypadków ostrego przedawkowania narkotyków, Zespół Reye'a (działanie przeciwwymiotne rysperydonu może maskować objawy tych schorzeń).

Ciąża i laktacja

Nie badano bezpieczeństwa stosowania rysperydonu podczas ciąży..

Stosowanie leku w okresie ciąży jest możliwe tylko w przypadku, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Ponieważ rysperydon i 9-hydroksyrysperydon przenikają do mleka kobiecego, W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie decydują kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

W schizofrenii na początku leczenia rysperydonem zaleca się stopniowe odstawianie dotychczasowego leczenia, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. W przypadku przeniesienia pacjentów z terapii przeciwpsychotycznej w formie depot, zaleca się rozpoczęcie podawania rysperydonu zamiast kolejnego zaplanowanego wstrzyknięcia. Należy okresowo oceniać potrzebę kontynuacji leczenia lekiem przeciw parkinsonizmowi..

Ze względu na blokujące działanie rysperydonu receptory α-adrenergiczne może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne., szczególnie w początkowym okresie doboru dawki. W przypadku wystąpienia niedociśnienia należy rozważyć zmniejszenie dawki.. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, jak również odwodnienie, hipowolemia lub zaburzenia naczyniowo-mózgowe, dawkę należy zwiększać stopniowo, zgodnie z zaleceniami.

Wystąpienie objawów pozapiramidowych jest czynnikiem ryzyka rozwoju późnych dyskinez. Jeśli wystąpią oznaki i objawy późnych dyskinez, Należy rozważyć odstawienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych.

Kiedy pojawia się NMS, charakteryzuje się nadciśnieniem, sztywność mięśni, niestabilność funkcji autonomicznych, zaburzenia świadomości i podwyższony poziom CPK, konieczne jest odstawienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym risperidon.

W przypadku odstawiania karbamazepiny i innych induktorów enzymów wątrobowych należy zmniejszyć dawkę rysperydonu..

Pacjenci powinni powstrzymać się od przejadania się ze względu na możliwość przyrostu masy ciała.

Zastosowanie w pediatrii

Stosowanie leku w dzieci w wieku poniżej 15 lat niezalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Podczas leczenia należy powstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności., wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych, jak również z alkoholem (etanol).

Przedawkować

Objawy: senność, opanowanie, depresja świadomości, tachykardia, niedociśnienie, zaburzenia pozapiramidowe, w rzadkich przypadkach wydłużenie odstępu QT.

Leczenie: konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych, aby zapewnić odpowiednie natlenienie i wentylację, płukanie żołądka (Po intubacji, Jeżeli pacjent jest nieprzytomny) oraz stosowanie węgla aktywnego w połączeniu ze środkami przeczyszczającymi. Terapia objawowa, mające na celu utrzymanie ważnych funkcji organizmu.

Aby w porę zdiagnozować możliwe zaburzenia rytmu serca, konieczne jest jak najszybsze rozpoczęcie monitorowania EKG.. Prowadzona jest wnikliwa obserwacja lekarska i monitorowanie EKG do całkowitego ustąpienia objawów zatrucia. Swoistego antidotum jest nieobecny.

Interakcje

Ponieważ rysperydon działa głównie na ośrodkowy układ nerwowy, należy go stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami działającymi ośrodkowo i etanolem.

Risperidon zmniejsza skuteczność lewodopy i innych agonistów dopaminy.

Klozapina zmniejsza klirens rysperydonu.

Podczas stosowania karbamazepiny obserwowano zmniejszenie stężenia aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu w osoczu. Podobne działanie można zaobserwować w przypadku innych induktorów enzymów wątrobowych..

Fenotiazinы, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre beta-adrenolityki mogą zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu, nie ma to jednak wpływu na stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej.

Fluoksetyna może zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu, jednak w mniejszym stopniu stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej, dlatego należy dostosować dawki rysperydonu.

Kiedy rysperydon jest stosowany jednocześnie z lekami, w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, nie ma klinicznie istotnego wyparcia jakiegokolwiek leku z frakcji białkowej osocza.

Leki przeciwnadciśnieniowe zwiększają nasilenie spadku ciśnienia krwi na tle rysperydonu.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 3 rok.