Topamax

Materiał aktywny: Topiramat
Gdy ATH: N03AX11
CCF: Leki przeciwdrgawkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): G40, G43
Gdy CSF: 02.05.11
Producent: Janssen Pharmaceutica N.V. (Belgia)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №2, z białej powłoki z napisem “15 mg” przezroczysty, Bezbarwny Cap z napisem “THOR”; Zawartość kapsułki – granulki biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: krajowe organy wykonawcze cukru (sacharoza, syrop skrobiowy), powidon, Octan celulozy.

Składniki powłoki kapsułek: żelatyna, Woda oczyszczona, dwutlenek krzemu, laurylosiarczan sodowy, Dwutlenek tytanu, atrament czarny Opakod S-1-17822/23 (zawierają żelaza tlenek (E172)).

28 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.
60 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.

Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №1, z białej powłoki z napisem “25 mg” przezroczysty, Bezbarwny Cap z napisem “THOR”; Zawartość kapsułki – granulki biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: krajowe organy wykonawcze cukru (sacharoza, syrop skrobiowy), powidon, Octan celulozy.

Składniki powłoki kapsułek: żelatyna, Woda oczyszczona, dwutlenek krzemu, laurylosiarczan sodowy, Dwutlenek tytanu, atrament czarny Opakod S-1-17822/23 (zawierają żelaza tlenek (E172)).

28 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.
60 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.

Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №0, z białej powłoki z napisem czarnym tuszem “50 mg” przezroczysty bezbarwny Cap z czarnym tuszem “THOR”; Zawartość kapsułki – granulki biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: sacharoza, powidon, Octan celulozy, żelatyna, Woda oczyszczona, dwutlenek krzemu, laurylosiarczan sodowy, Dwutlenek tytanu, atrament czarny czarny Opacode S-1-1788/23 (szelak glazury roztwór etanolu, tlenek żelaza czarny, n-butanol, izopropanol, glikol propylenowy, Wodorotlenek amonu).

28 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.
60 PC. – plastikowe butelki (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwpadaczkowy, należy do klasy monosacharydów podstawionych siarczan.

Topiramat blokuje kanałów sodowych i pomija pojawienie się powtarzające się działania potencjałów na tle depolaryzacji długotrwałego błony neuronu. Topiramat zwiększa aktywność GABA w odniesieniu do niektórych podtypów receptorów GABA-a (Włącznie. GABA_A-Receptory), a także modulowanie aktywności GABA, sam_A-Receptory, zapobiega aktywacji kainatom podtyp czułość 60/AMPK (-hydroksy-5-metyloizoksazolo-4-propionowego alfa-amino-3 kwas) Receptory glutaminianu, nie wpływa na aktywność podtypu NMDA NMDA w stosunku do receptorów. Te efekty dawki leku są stężenia w osoczu od topiramata 1 mikromoli na 200 mmol, z minimum aktywności od 1 mikromoli na 10 mmol.

Oprócz, topiramat hamuje aktywność izoenzymów anhydrazy węglanowej przez niektórych. Na ekspresję tego efektu farmakologicznego topiramatu znacznie gorsze od acetazolamidu – carboangidraza znane objawy toksyczności, W związku z tym, działalność ta nie jest głównym składnikiem topiramata działalność protivoèpileptičeskoj.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po zażyciu leku wewnątrz topiramatu i skutecznie wchłania z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi 81%. Przyjmowanie pokarmu ma żadnych klinicznie istotnych działań na biodostępność leku.

Po otrzymaniu leku wewnątrz farmakokinetyki topiramata, przy czym, klirens osoczowy pozostaje stała, i AUC w zakresie dawek od 100 mg 400 mg zwiększa się proporcjonalnie do dawki.

Po wielokrotnym podaniu dawki doustnej 100 mg 2 razy / dobę C_maks średnie 6.76 ug / ml.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza jest 13-17%.

Po przyjęciu pojedynczej dawki do 1200 średnia mg V_D jest 0.55-0.8 l / kg. Wartość V_D To zależy od płci. Kobiety są około 50% od wielkości, obserwowano u mężczyzn, który wiąże się z wyższą zawartość tkanki tłuszczowej w organizmie kobiety.

U pacjentów z prawidłową czynnością nerek do osiągnięcia równowagi warunek może wymagać od 4 do 8 dni.

Metabolizm

Po spożyciu metabolizowany o 20% dawkować.

Osocze, nietrzymanie moczu i kału ludzkiego zostały wyodrębnione i zidentyfikowane 6 prawie nieaktywnych metabolitów.

Odliczenie

Topiramat (70%) i jego metabolity są wydalane głównie nerki.

Raz wewnątrz osocza klirens leku jest 20-30 ml / min.

Po wielokrotnym na 50 mg 100 mg 2 razy dziennie średnio T_1/2 średnio 21 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Prędkość się topiramata nerek zależy od czynności nerek i nie zależy od wieku.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CC ≤ 60 ml / min) Nerek i osoczu spada topiramata luzu.

Czas do osiągnięcia równowagi w pacjentów (c) naruszenia łagodne lub ostre nerki jest od 10 do 15 dni.

W podeszłym wieku, nie cierpiących na choroby nerek, topiramata klirens osocza nie zmienia.

U pacjentów z umiarkowanie ciężkie i poważne naruszenia wątroby zmniejsza klirens osocza.

Pacjenci, otrzymujących jednocześnie leki przeciwpadaczkowe, Enzymy, które indukują, zaangażowany w metabolizm leków, metabolizm o zwiększonej topiramata 50%.

Topiramat skutecznie przenika przez hemodializy.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat topiramata parametry farmakokinetyczne jak również jak u dorosłych, otrzymujących lek w leczeniu uzupełniającym, są liniowe w przyrodzie, Luz nie zależy od dawki, C_SS w osoczu zwiększa się wraz ze wzrostem dawki. Należy wziąć pod uwagę,, wychowywanych dzieci ziemi topiramata, ale jego T_1/2 krótszy. W związku z tym, kiedy takie same dawki na podstawie 1 kg ciało waga topiramata stężenie w osoczu u dzieci może być niższa, niż u dorosłych. Dzieci, jak u dorosłych, leki przeciwpadaczkowe, indukcję enzymów wątrobowych, spowodować zmniejszenie stężenie topiramata w osoczu.

Świadectwo

Padaczka:

-monoterapii u dorosłych i dzieci powyżej 2 lat (Włącznie. u pacjentów z nowo rozpoznaną padaczką);

— w ramach zintegrowanego leczenia u dorosłych i dzieci powyżej 2 lat z parcial′nymi lub napady uogólnione toniczno klonicakimi, jak również w leczeniu napadów na tle zespołu Lennoxa i Gastauta.

Migrena:

-Zapobieganie atakom migreny u dorosłych (Aplikacja Topamaks^® w leczeniu ostrych ataków migreny nie jest znana).

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku.

Kapsułkę należy ostrożnie Otwórz, wymieszać zawartość z małą (o 1 TSP) wszelkie miękkie pokarmy. Miksturę należy połykać, bez żucia. Nie przechowywać leku, Po wymieszaniu z karmą, aż do następnego wstęp. Topamaks kapsułki^® może połykać w całości.

Padaczka

Dla optymalnej kontroli napadów padaczkowych u dorosłych i dzieci zaleca się rozpoczęcie leczenia z leków w niskich dawkach z kolejnych miareczkowania do skutecznej dawki.

Kapsułki są przeznaczone dla pacjentów, trudności z połykaniem tabletek (np, u dzieci i osób starszych).

Podczas prowadzenia monoterapii dorosły, Łącznie pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek, na początku leczenia Topamaks^® powołać 25 mg 1 razy na dobę przed snem dla 1 tygodnia. Następnie zwiększyć dawkę w odstępach 1-2 tygodnie na 25-50 mg / dobę 2 wstęp. Odrzucając ten reżim leczenia dawki wzrosła mniej lub z dużych interwałów. Kryterium wyboru dawki jest działanie kliniczne. Dawka początkowa wynosi 100 mg / dobę, Maksymalna dawka dobowa – 500 mg. W niektórych przypadkach gdy trwałe postaci padaczki pacjentów znosić leku interferon Topamaks^® w dawkach 1 g / dzień.

W monoterapii starsze dzieci 2 lat w pierwszym tygodniu leczenia Topamaks^® podawany w dawce 0.5-1 mg/kg masy ciała przed snem. Następnie zwiększyć dawkę w odstępach 1-2 tygodnie na 0.5-1 mg / kg / dzień, dawka dzienna jest podzielony 2 wstęp. Odrzucając takie leczenie dawkę można zwiększać mniej lub z dużych interwałów. Wielkość dawki i tempo jej wzrostu jest określana przez klinicznych skuteczność terapii. Zalecany zakres dawki z monoterapiami topiramatom dla dzieci w wieku powyżej 2 s jest 3-6 mg / kg / dzień. W nowo zdiagnozowanych napadów częściowych pripadkah dawka może być do 500 mg / dobę.

W stosowaniu leku Topamaks^® z Terapia skojarzona z innymi leki przeciwdrgawkowe w Dorosły, Łącznie pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek, minimalna skuteczna dawka jest 200 mg / dobę. Średnia dawka dzienna wynosi 200-400 mg, Wielość recepcji – 2 razy / dobę. Wybór dawki zaczynają się 25-50 mg 1 czas, dzień / noc, brać leki podczas 1 tygodnia. Następnie należy zwiększyć dawkę do 25-50 mg w odstępach 1 lub 2 tygodnie przed zaznaczeniem skutecznej dawki; Wielość recepcji – 2 razy / dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć maksymalnie do – 1600 mg. Kryterium wyboru dawki jest działanie kliniczne. Niektórych pacjentów efekt osiąga się w lek zatrudnienia 1 czas, dzień /. Aby osiągnąć optymalny efekt leczenia Topamaks^® niekoniecznie do kontrolowania jego stężenie w osoczu.

W stosowaniu leku Topamaks^® z Terapia skojarzona z innymi leki przeciwdrgawkowe w starsze dzieci 2 lat Zalecana całkowita dawka dobowa waha się od 5 do 9 mg / kg, Wielość recepcji – 2 razy / dobę. Wybór dawki zaczynają się 25 mg / dobę (lub mniej, obliczony 1-3 mg / kg masy ciała / dzień), brać leki, nocą 1 tygodnia. W przyszłości co tydzień lub dwa tygodnie interwał dawka może być zwiększona do 1-3 mg/kg i przyjmowanie leku 2 wstęp. Kiedy wybór dawki należy kierować się efekt kliniczny. Dzienna dawka do 30 mg / kg masy ciała, zwykle, dobrze tolerowane.

W zniesienie towarzyszących leki przeciwpadaczkowe, w celu w monoterapii topiramatom koniecznie należy wziąć pod uwagę potencjalny wpływ tego kroku na częstotliwości napadów padaczkowych. Gdzie, Gdy istnieje potrzeba do zniesienia, towarzyszących ostro protivosudorozhny leku ze względów bezpieczeństwa, Zalecane jest, że stopniowo zmniejszyć dawkę, zmniejszenie dawki leku zabezpieczenie protivoèpileptičeskogo na jednej trzeciej każdego 2 tygodnia.

Kiedy użytkownik anuluje leków, są induktorami enzymów wątrobowych, topiramata stężenie we krwi wzrośnie. W takich sytuacjach, gdy ma dowodów klinicznych dawki Topamaks^® Można zmniejszyć.

Migrena

Do Profilaktyka migreny dzienne dawki topiramata jest 100 mg 2 wstęp. Wczesne leczenie mianowania 25 mg przed snem, podczas 1 tygodnia. Następnie dawka 25 mg na dobę w odstępie 1 tydzień. Odrzucając ten reżim leczenia dawki wzrosła mniej lub z dużych interwałów. Dawki pobierane w zależności od efektu klinicznego. W niektórych przypadkach wynik pozytywny uzyskuje się z dzienną dawkę topiramata 50 mg. W badaniach klinicznych pacjenci otrzymywali różne dawki leku topiramata, lecz nie 200 mg / dobę.

Efekt uboczny

Określania częstości występowania działań ubocznych: Często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, <1/10), czasami (≥1 / 1000 <1/100), rzadko (≥1 / 10 000 i <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000).

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Często – senność, zawroty głowy, parestezje, dzieci – apatia, zaburzenia uwagi; często – brak koordynacji ruchów, nistagmo, zastój, zaburzenia pamięci, zaburzenia koncentracji, drżenie, amnezja, nieregularne chodu, gipesteziya, wypaczenie wrażeń smakowych, aphronia, zaburzenia mowy, dyzartria, Niepokojące objawy poznawcze, apatia, Choroby psychiczne, zaburzenia psychomotoryczne, opanowanie; czasami – utrata wrażliwości smak, bezruch, anosmia, afazija, pieczenie (głównie na twarzy i kończyn), Zespół móżdżkowy, naruszeniem rytmu dobowego snu, nienaturalne ruchy, ortostatyczne zawroty głowy, zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia czucia, Dysgrafii, dyskineza, disfazija, uczucie “mrowienie” na ciele, giperesteziya, gipogevziâ, gipokineziya, osłabienie węchu, perifericheskaya neuropatia, parosmija, predobmoročnye stanu, powtarzając to, paraphia, stupor, omdlenie, Brak odpowiedzi na bodźce, dzieci – psychoruchowe.

Zaburzenia psychiczne: często – powolne myślenie, zamieszanie, depresja, bezsenność, agresywne reakcje, wzbudzenie, drażliwość, zagubienie, labilność emocjonalna, zaburzenia èrektil′naââ, dzieci – Zmiana zachowań; czasami – anorgazmija, dysfunkcję seksualną, płakać, naruszeniem podniecenia seksualnego, disfemiâ, przebudzenia wczesnym rankiem, nastrój euforyczny, omamy słuchowe i wizualne, gipomaniakal′nyoe stanu, zmniejszenie libido, mania, Stanie paniki, Stan paranoję, temporalną myślenia, naruszeniem umiejętności czytania, niepokój, zaburzenia snu, myśli samobójcze lub próby, płaczliwość; rzadko – poczucie beznadziei.

Z układu pokarmowego: Często – zmniejszenie apetytu, anoreksja; często – nudności, biegunka; czasami – ból brzucha, zaparcie, suche usta, naruszeniem czułość w jamie ustnej, nieżyt żołądka, hastroэzofahealnыy refluks, krovotochivosty prawo, zły oddech, bębnica, glossodiniya, ból w jamie ustnej, pragnienie, Objawy dyspeptyczne (dolegliwości żołądkowe, dyskomfort w nadbrzuszu, uczucie ciężkości w żołądku), dzieci – wymioty.

Na części układu mięśniowo: często – bóle mięśni, skurcze mięśni, skurcze mięśni, ból mięśni w okolicy klatki piersiowej, bóle stawów; czasami – ból w boku, sztywność mięśni; rzadko – obrzęk stawów, dyskomfort w kończynach.

Układu sercowo-naczyniowego: czasami – bradykardia, cardiopalmus, uderzenia gorąca, hipotonia ortostatyczna, Objaw Raynauda.

Na części narządu wzroku: często – podwójne widzenie, rozmazany obraz, suche oczy; czasami – ccomodation, niedowidzenie, Skurcz nictitating, przejściowa ślepota, jednostronne ślepota, nasilone łzawienie, midriaz, Kurza ślepota, fotopsja, Dalekowzroczność starcza, Przedsionków Mroczek, mroczek, zmniejszenie ostrości widzenia; rzadko – jaskra zakrыtougolynaya, naruszeniem ruchy gałek ocznych, obrzęk powiek, krótkowzroczność, obrzęk spojówek.

Ze strony narządu słuchu: często – ból ucha, szum w uszach, dzieci – zawrót głowy; czasami – głuchota, głuchotą, jednostronna głuchota, dyskomfort w uszach, zaburzenia słuchu.

Układ oddechowy: często – trudności z oddychaniem, krwawienia z nosa; czasami – chrypka, duszności wysiłkowej, przekrwienie błony śluzowej nosa, nadmierne wydzielanie w nosa i zatok przynosowych, dzieci – katar; rzadko – nazofaringit.

Reakcje skórne: często – wysypka, łysienie, świąd, zmniejszenie wrażliwości osoby; czasami – Brak pocenia się, atopowe zapalenie skóry, rumień, naruszenie pigmentacji skóry, obrzęk twarzy, nieprzyjemny zapach skóry, pokrzywka; rzadko – rumień wielopostaciowy, obrzęk paraorbital′nyj, Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka.

Z układu moczowego: często – kamica nerkowa, dizurija, thamuria; czasami – Choroba kamicy, krwiomocz, nietrzymanie moczu, częste oddawanie moczu, počečnaâ jak, ból w nerkach; rzadko – kwasica počečnokanal′cevyj.

Z układu krwiotwórczego: często – niedokrwistość; czasami – leukopenia, powiększenie węzłów chłonnych, małopłytkowość, dzieci – eozinofilija; rzadko – neutropenia.

Wyniki badań laboratoryjnych: czasami – utraty wodorowęglanów we krwi (średnio 4 mmol / l), kristallurija, leukopenia, kaliopenia (obniżenie poziomu potasu w surowicy krwi poniżej 3.5 mmol / l).

Zaburzenia ogólne: Często – zmęczenie, drażliwość, utrata masy ciała; często – astenia, niepokój, dzieci – podwyższona temperatura; rzadko – obrzęk twarzy, reakcje alergiczne, zimne kończyny; rzadko – obrzęk uogólniony, objawy grypopodobne, Alergiczny obrzęk, przybranie na wadze.

Przeciwwskazania

- Dzieci do wieku 2 lat;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność powinny być stosowane w niewydolności nerek lub wątroby, nefrourolitiaze (Włącznie. w przeszłości lub w rodzinie), kiedy hiperkalciuria.

Ciąża i laktacja

Badań bezpieczeństwa leku Topamaks^® u kobiet w ciąży nie zostało przeprowadzone. Niemniej jednak, Użyj Topamaks^® gdy ciąża jest możliwe tylko w przypadkach, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Ograniczona liczba obserwacji sugeruje, że topiramat jest wydzielany do mleka. Jeśli to konieczne, stosowanie leku Topamaks^® laktacja powinna zdecydować kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Topamaks Anuluj^® powinna stopniowo, Aby zminimalizować możliwość zwiększenia częstotliwości napadów padaczkowych. Podczas przeprowadzania badań klinicznych badaniach leku dawka zmniejszona do 50-100 mg 1 raz w tygodniu – dla dorosłych w leczeniu padaczki i na 25-50 mg – dorosły, otrzymywanie Topamaks^® dawkować 100 mg/dzień dla migrena zapobieganie. Dzieci w badaniach klinicznych Topamaks^® stopniowo zakończone podczas 2-8 tydzień. Jeżeli ze względów medycznych potrzebujesz szybkiego podnoszenia przygotowanie Topamaks^®, Zalecane jest monitorowanie stanu pacjenta. Anuluj lek u niektórych pacjentów został przyspieszony i przekazywana bez powikłań.

Jak z każdą chorobą schemat doboru dawki musi być zainstalowany zgodnie z klinicznego (oznacza to, że stopień kontroli napadów padaczkowych, żadnych skutków ubocznych) i brać pod uwagę, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek do ustanowienia stabilnego stężenia dla każdej dawki może potrzebować więcej czasu.

Bardzo ważne jest leczenie Topiramatom odpowiednie zwiększenie płynów, który pomaga zmniejszyć ryzyko nefrolitiaza, oraz skutki uboczne, które mogą powstać pod wpływem obciążenia fizyczne lub wysokich temperatur.

Podczas leczenia topiramatom jest zwiększona częstość zaburzeń nastroju i depresji.

Podczas przeprowadzania podwójnie klinicznych badań z zastosowaniem zatwierdzone topiramata i zbadane powody, próby samobójcze wystąpiły z częstością 0.003 Po otrzymaniu topiramata (13 przypadków wśród 3999 pacentov), placebo – Częstotliwość 0 (0 przypadków wśród 430 pacjentów). Został odznaczony jedną próbę samobójstwa podczas badania kliniczne na temat stosowania leków w chorobie afektywnej dwubiegunowej.

W stosowaniu leku Topamaks^® może zwiększać ryzyko powstawania kamieni nerkowych i występowania objawy związane z, takich jak kolka nerkowa, szczególnie u pacjentów z predyspozycją do nefrolitiazu. Czynniki ryzyka dla nefrolitiaza są kamienne w historii (Włącznie. w rodzinie), hiperkalciuria, przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami, przyczyniając się do rozwoju nefrolitiaza.

W stosowaniu leku Topamaks^® W tym artykule opisano zespół, zawiera Ostra krótkowzroczność z towarzyszącym zakratougolna wtórne jaskry. Objawy to ostry spadek ostrości wzroku i/lub ból w oku. W badaniu pacjentów mogą być wykryte krótkowzroczność, spłaszczenie przedniej komory oka, przekrwienie (czerwień) gałka oczna, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe. Rozszerzenie źrenic może wystąpić. Zespół ten może towarzyszyć wydzielanie płynu, spowodowało przesunięcie obiektywu i tęczówki do przodu z rozwoju jaskry pomocniczy kąt. Objawy zwykle zaczynają 1 miesiąc po rozpoczęciu leku Topamaks^®. W przeciwieństwie do podstawowej jaskrze, co jest rzadko obserwowane u pacjentów do 40 lat, wtórne jaskry występuje przy stosowaniu topiramata jako osoby dorosłe, a dzieci. Jeśli wystąpi zespół, zawiera krótkowzroczność, związane z zakratougolna jaskry, Leczenie obejmuje przerwania Topamaks^®, jak tylko lekarz uzna to za możliwe, i odpowiednie środki, mający na celu obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Zazwyczaj tych środków prowadzi do normalizacji ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, wszelkie etiologii, w przypadku braku odpowiedniego leczenia może prowadzić do poważnych powikłań, do utraty wzroku.

Kiedy stosowanie topiramata może wystąpić giperhloremičeskij, nie wiąże się z deficytem anionów, kwasica metaboliczna (np, zmniejszenie stężenia wodorowęglanu osoczu poniżej normalnego poziomu, w przypadku braku zasadowica oddechowa). Takie obniżenie stężenie wodorowęglanów jest konsekwencją hamujący wpływ na nerki topiramata anhydrazy. W większości przypadków, zmniejszenie stężenia wodorowęglanu występuje na początku przyjmowania leku, Chociaż efekt ten może się pojawić w każdym okresie leczenia topiramatom. Zmniejszyć stężenie poziomu zazwyczaj jest słaby lub umiarkowany (Średnia wartość jest 4 mmol/l w aplikacji u dorosłych pacjentów w dawce więcej 100 mg/dzień i około 6 mg/kg/dobę w praktyce pediatrycznej). W rzadkich przypadkach pacjentów zauważyć zmniejszenie koncentracji poniżej 10 mmol / l. Niektóre choroby lub leczenia, predysponujących do rozwoju kwasicy (np, choroba nerek, ciężkie choroby układu oddechowego, stan padaczkowy, biegunka, interwencji chirurgicznej, dieta ketogeniczna, przy niektórych leków) Mogą istnieć inne czynniki, Dodaj wodorowęglan zmniejszenie efektu topiramata.

Dzieci przewlekła kwasica metaboliczna może prowadzić do zahamowania wzrostu. Wpływ topiramata na wzrost i możliwe powikłania, związane z układem kostnym, nie były systematycznie badane u dzieci i dorosłych.

W związku z powyższym,, Gdy leczenie topiramatom jest zalecany do przeprowadzenia niezbędnych badań, Oznaczanie stężenia wodorowęglanu surowicy w tym. Jeśli wystąpi kwasica metaboliczna i jego persistirovanii, Zalecane jest, że zmniejszenie dawki lub przerywać przyjmowania leku Topamaks^®.

Jeśli dawka Topamaks^® Masa ciała pacjenta zmniejsza, Należy rozważyć zasadność żywieniowych.

U pacjentów z wątroby Topamaks^® należy stosować ostrożnie ze względu na możliwość zmniejszenia prześwitu topiramata.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Topamax^® działa na ośrodkowy układ nerwowy i może powodować senność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie i inne objawy. Te niekorzystne efekty mogą być niebezpieczne dla pacjentów, Gubernatorzy samochodu i układu ruchu, szczególnie w momencie, do reakcji pacjenta na lek.

Przedawkować

Objawy: drgawki, senność, mowy i wzroku, podwójne widzenie, zaburzenia myślowe, brak koordynacji ruchów, letarg, stupor, niedociśnienie, ból brzucha, zawroty głowy, niepokój i depresja. W większości przypadków efekty kliniczne nie były poważne, ale zgonów odnotowano po przedawkowaniu przy użyciu mieszaniny kilku leków, w tym topiramatu. Może rozwinąć się ciężka kwasica metaboliczna.

Leczenie: Jeśli tuż przed otrzymaniem nadmiernych dawek leków pacjent ma żywności, Od razu należy wypłukać żołądek lub spowodować wymioty. Badania in vitro wykazują, węgiel aktywowany adsorbować topiramatu. Jeśli to konieczne, należy podjąć leczenie objawowe. Skuteczny sposób na wyprowadzaniu z organizmu topiramata jest hemodializa. Pacjenci powinni odpowiednio zwiększyć płynów.

Interakcje

Wpływ leku Topamaks^® stężenie innych leków przeciwpadaczkowych (PEP)

Przyjmowania leku Topamaks^® z innych SOND (fenytoina, Karbamazepina, Kwas walproinowy, fenobarbital, prymydon) ma wpływu na wartości ich trwałego w osoczu. Jednoczesne stosowanie Topamaks^® w niektórych przypadkach doprowadziło do zwiększenia stężenia fenitoina, należny, widocznie, izofermenta ucisku (CYP2C_MEF). W związku z tym gdy wystąpienia objawów toksyczności u pacjentów, otrzymujących fenytoina, Istnieje potrzeba aby monitorować stężenie fenitoina w osoczu krwi.

Badanie farmakokinetyki u pacjentów z padaczką, aby dodać do lamotridžinu topiramata nie wpływa na C_SS Najnowsze w osoczu w dawkach topiramata 100-400 mg / dobę. Podczas i po zniesieniu lamotryginy (średnia dawka 327 mg / dobę) nie zmieniła równowagi stężenia topiramata.

Wpływ innych SOND na stężenie topiramata w osoczu

Fenytoina i karbamazepina podczas stosowania leku Topamaks^® niższe stężenie topiramata w osoczu. Dodawanie lub anulowanie fenitoin lub karbamazepiny na tle terapii Topamaks^® może wymagać zmiany dawki ostatnio. Zbierane w zależności od rozwoju niezbędne działanie kliniczne dawki. Dodać lub anulować valproeva kwas nie powoduje klinicznie istotnych zmian stężenia w osoczu i topiramata, Więc, nie wymaga zmianę dawki Topamaks^®.

Interakcje z innymi lekami

W badaniu, podczas gdy stosowanie leku Topamax^® w jednym digoksyny dawki AUC zmniejszyła się o 12%. Znaczenie kliniczne tego zjawiska nie został ustalony. Wyznaczeniu lub zakończeniu leku Topamax^® pacjentów, odbieranie digoksyna, konieczne monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy krwi.

W badaniach klinicznych skutki wspólnego użytku leku Topamax^® z narkotykami, naciśnięcie na ośrodkowy układ nerwowy, etanol, Nie badano. Połączone stosowanie leku Topamax^® medycyna, mają wpływu na załamanie ośrodkowego układu nerwowego, i etanolu nie jest zalecane.

Przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, zawierający noretysteron (1 mg) i etynyloestradiol (35 g), Topamax^® dawki 50-800 mg / dzień nie ma znaczącego wpływu na skuteczność i dawki noretysteronu 50-200 mg / dobę – Wydajność etynyloestradiolu. Znaczenie kliniczne tych zmian nie jest jasne,. Znaczące zmniejszenie zależne od dawki pod względem efektywności etynyloestradiolu obserwowano przy dawkach leku Topamax^® 200-800 mg / dobę. Ryzyko zmniejszenia skuteczności antykoncepcji oraz zwiększenie krwawienia należy rozważyć u pacjentów, przyjmowania doustnych środków antykoncepcyjnych w połączeniu z lekiem Topamax^®. Chory, estrogensoderzhaschie biorąc antykoncepcyjne, Należy poinformować lekarza o wszelkich zmianach terminów i charakteru miesiączki. Skuteczność antykoncepcyjna może być zmniejszona, nawet w przypadku braku krwawienia.

U zdrowych ochotników, nie było zmniejszenie AUC litu 18% podczas przyjmowania dawki topiramatu w 200 mg / dobę. U pacjentów z maniakalno-depresyjnej stosowania topiramatu w psychozy dawkach aż do 200 mg / dzień nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne litu, Jednak w wyższych dawkach (do 600 mg / dobę) Wartości AUC były przez Lithium 26%. Przy jednoczesnym stosowaniu topiramatu i litu powinna monitorować stężenie ostatni w osoczu krwi.

Badania interakcji lekowych, wykonana z pojedynczego i wielu wprowadzenie topiramata zdrowych ochotników i u pacjentów z maniakalno-depresyjnej, dał tym samym wyniki. Podczas stosowania topiratama w dawkach dziennych 250 mg lub 400 mg AUC rysperydonu, otrzymane dawki 1-6 mg / dobę, odpowiednio zmniejszona, na 16% i 33%. Kiedy nie zmienił farmakokinetyki 9-gidroksirisperidona, i całkowita farmakokinetykę substancji czynnych (rysperydonu i 9-gidroksirisperidona) nieznacznie zmienione. Zmiana poziomu ogólnoustrojowego działania rysperydonu/9-gidroksirisperidona i topiramata nie było klinicznie istotnych, i tej interakcji jest mało prawdopodobne, aby mieć znaczenie kliniczne.

Badano przepisywanych leków interakcji u zdrowych ochotników w oddzielne i wspólne spotkanie hydrochlorotiazydu (25 mg) i topiramata (96 mg). Badania wykazały, że podczas odprawy topiramata i hydrochlorotiazyd, zwiększenie C_maks topiramata na 27% i jego AUC na 29%. Kliniczne znaczenie tych badań nie znaleziono. Powołując hydrochlorotiazydu u pacjentów, przyjmujących topiramat, może wymagać topiramata dostosowanie dawki. Było bez znaczących zmian parametrów farmakokineticeskih hydrochlorotiazydu w terapii związanym z topiramatom.

Badano przepisywanych leków interakcji u zdrowych ochotników, leczonych metforminą, albo metforminy i topiramata. Badania wykazały, że podczas odprawy topiramata i metforminą zwiększa (C)_maks i AUC metforminy na 18% i 25% odpowiednio, mając na uwadze, że klirens metforminy wraz z mianowaniem topiramatom spadła 20%. Topiramat nie wpływa na t_maks metforminy w osoczu. Prześwit Topiramata z wspólne spotkanie z metforminą zmniejsza. Nie badano stopień zmiany zidentyfikowane luzu. Znaczenie kliniczne wpływu metforminy na farmakokinetiku topiramata nie wyczyścić. Jeśli dodanie lub wycofanie leku Topamaks^® pacjentów, z metforminą, Szczególną uwagę należy poświęcić wnikliwej analizy statusu cukrzycowej u tych pacjentów.

Badano przepisywanych leków interakcji u zdrowych ochotników w oddzielnych i wspólne spotkanie pioglitazon i topiramata. Zmniejszenie AUC było wykryte pioglitazon na 15%, bez zmiany C_maks produkt. Zmiany te nie były statystycznie istotne. Dla aktywnych gidroksimetabolita pioglitazon ujawnił zmniejszenie C_maks i AUC 13% i 16% odpowiednio, i dla aktywnych ketometabolita stwierdzono zmniejszenie c_maks i AUC 60%. Znaczenie kliniczne tych danych nie wynika. Wspólne spotkanie pacjentów lek Topamaks^® i pioglitazon, Szczególną uwagę należy poświęcić wnikliwej analizy statusu cukrzycowej u tych pacjentów.

Badania przeprowadzono w celu zbadania narkotyków interakcje farmakokinetyczne glibenklamida (5 mg / dobę) w równowadze, stosowany samodzielnie lub w połączeniu z topiramatom (150 mg / dobę) u pacjentów z cukrzycą 2 typ. Przy stosowaniu spada topiramata AUC glibenklamida 25%. Był także obniżony poziom ogólnoustrojowych efektów aktywnych metabolitów – 4-TRANS-2-hydroksy CIS 3 i glibenklamida hydroksy glibenklamida (W związku z tym, na 13% i 15%). Glibenklamid nie wpływa na topiramata farmakokinetiku w stanie równowagi. Wykryte statystycznie wiarygodne zmniejszenie AUC pioglitazon na 15% Jeśli istnieje bez zmian w jego C_maks. Podczas przypisywania topiramata chorych, otrzymujących glibenklamid (lub miejsca docelowego glibenklamida chorych, przyjmujących topiramat), monitorowania pacjenta, aby ocenić przepływ cukrzycy.

Podczas stosowania leku Topamaks^® inne leki, sprzyjające rozwojowi nefrolitiaza, może zwiększać ryzyko powstawania kamieni nerkowych. Podczas leczenia lekiem Topamaks^® Leki te należy unikać, ponieważ mogą one powodować zmiany fizjologiczne, sprzyjające rozwojowi nefrolitiaza.

Łączne stosowanie kwasu topiramata i valproeva u pacjentów, dobrze toleruje każdego leku indywidualnie, wraz z giperammoniemiei z lub bez encefalopatii. W większości przypadków objawy ustępują po rezygnacji jednego z leków. Nie jest to niefortunny zjawisko z powodu interakcji farmakokineticski. Relacje między giperammoniemiei i aplikacji topiramata oddzielnie lub w połączeniu z innymi lekami, nie jest zainstalowany.

Do oceny potencjalnych opcji dla interakcji między topiramatom i inne leki w badania kliniczne zostały przeprowadzone. Wyniki tej interakcji są podsumowane w tabeli.

*wyrażona w % wartości C_maks i AUC, gdy sam
**bez zmian (C)_maks i AUC (≤ 15% od źródła danych)
¹ Po powtarzających się wstęp flunarizina (monoterapii) Było zwiększenie AUC na 14%, to może być spowodowane akumulacji leku w procesie osiągnięcia równowagi

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.