Timentin

Materiał aktywny: Kwas klawulanowy, Tikarцillin
Gdy ATH: J01CR03
CCF: Antybiotyki o szerokim spektrum penicyliny, penicylinazy odporne; Aktywne itp.. przeciwko Pseudomonas kije
Kody ICD-10 (świadectwo): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Gdy CSF: 06.01.02.05.01
Producent: GlaxoSmithKline Trading Company (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Valium sporządzania roztworu do infuzji w proszku od białego do jasnożółtego koloru.

Szklane Butelki (10) – Pakuje tektury.

Valium sporządzania roztworu do infuzji w proszku od białego do jasnożółtego koloru.

Szklane Butelki (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Antybiotyki o szerokim spektrum penicyliny, penicylinazy odporne. Timentin jest połączone leki, składa się z tikarcillina sodu – polusinteticeski karboksipenicillin z szerokiego spektrum bakteriobójcze działanie i klawulanianu potasu – ингибитор b-лактамаз, które są produkowane przez wielu bakterii gram ujemnych i Gram-dodatnie. Efekt β-laktamazy może prowadzić do zniszczenia niektórych leków przeciwbakteryjnych, nawet przed ich wpływ na czynniki chorobotwórcze. Klawulanianu potasu niszczy ten mechanizm ochronny, hamowanie działania enzymów, Co sprawia, że bakterie są podatne na tikarcillinu. Klawulanianu potasu ma nie działanie przeciwbakteryjne, ale jego połączenie z tikarcillinom przygotowania Timentin pozwala dostać antybiotyk o szerokim spektrum, niewrażliwe na β-lactamazam.

Timentin działa bakteriobójczo in vitro przeciwko Gram-ujemne bakterie: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (w tym Citrobacter freundii, Citrobacter różne, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp. (mimo, że wiele szczepów Enterobacter spp. in vitro szczepów, wykazano skuteczność kliniczna tikarcillina z kwasem klawulanowym w zakażeniach dróg moczowych), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteusz jest cudowny, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas spp. (Włącznie. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia sp. (tym Serratia marcescens); Bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (szczepy koagulazo-ujemne), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae * (Grupa), Paciorkowce bovis *, Enterococcus faecalis *, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes * (Grupa, Beta-hemolizujące), Streptococcus viridans; Bakterie beztlenowe: Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis grupy/Bacteroides fragilis,Bacteroides vulgatus,Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), i nie Bacteroides fragilis (Beta-melanogennye), Clostridium spp. (Clostridium perfiingens w tym, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans *, Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (Fusobacterium nucleatum i tym Fusobacterium necrophorum *), Peptococcus spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Veillonella spp. *.

* Szczepy, wrażliwe na tikarcillinu, nie wytwarzających β-laktamazu.

Farmakokinetyka

AUC dla tikarcillina jest 485 Po wprowadzeniu µg/ml/h 3.1 oraz g 3.2 g. Odpowiednie wartości dla kwasu klawulanowego tworzą 8.2 µg/ml/h i 15.6 µg/ml/h. Po infuzji/w w dawkach tikarcillina 3.1 oraz g 3.2 g dla 30 m, C_maks w osoczu krwi jest osiągane natychmiast po napary i stanowią 330 ug/mL dla obu dawek. W ten sposób tworzą kwas klawulanowy parametry farmakokinetyczne 8 ug / ml (do 3.1 g tikarcillina) i 16 ug / ml (do 3.2 g tikarcillina).

Stężenia w surowicy u osób dorosłych po 30-minutowej infuzji tikarcillina dawki 3.2 g

Dystrybucja

Tikarcillin rozproszonych w tkankach i narządach iniekcji. To pokazuje penetracja tikarcillina w żółci, płyn w opłucnej, płyn mózgowo-rdzeniowy. T_1/2 z osocza krwi jest odwrotnie proporcjonalny do klirensu kreatyniny. Wiązanie z białkami osocza jest 50% dla tikarcillina i 25% kwasu klawulanowego.

Odliczenie

Średnia T_1/2 z surowicy, zdefiniowane w zdrowych ochotników, dla tikarcillina i kwas klawulanowy jest 68 Kopalnie i 64 min, odpowiednio. O 60-70% tikarcillina i 35-45% Kwas klawulanowy jest wydalana w postaci niezmienionej do nerki w ciągu pierwszych godzin po podaniu pojedynczej dawki leku (u zdrowych ochotników z prawidłową czynnością nerek). Przez 2 h po / w infuzji 3.2 gramów stężeniem leku w moczu przekracza tikarcillina 1500 ug / ml, i kwasu klawulanowego przekracza 70 ug / ml. Przez 4-6 godziny po podaniu w dawce 3.2 g stężenie w moczu jest 2 ug / ml.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Tikarcillin mogą być wyświetlane za pomocą dializy, wydalanego moczu zależy od rodzaju dializy.

Świadectwo

Timentin jest wskazany w leczeniu zakażeń, spowodowanych przez patogeny z ustalonych lub podejrzenia czułość, jak na przykład:

- Zakażenia kości i tkanki łącznej, spowodowane przez wytwarzających β-laktamazu szczepów Staphylococcus aureus;

- Zakażenia w ginekologii, Włącznie. macicy, Вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus *, Enterobacter spp. (Включая Enterobacter cloacae *), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae *, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;

- zakażenia w obrębie jamy brzusznej, Włącznie. zapalenie otrzewnej, Вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis *;

- Zakażenia dolnych dróg oddechowych, spowodowane przez wytwarzających β-laktamazu szczepów Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae * и Klebsiella spp.*;

- Posocznica, ВКЛЮЧАЯ БАКТЕРИЕМИЮ, Вызванная продуцирующими β-лактамазу штаммами Klebsiella spp.*, Escherichia coli *, Staphylococcus aureus *, Pseudomonas aeruginosa * (И другие Pseudomonas spр.*);

- Zakażenia skóry i tkanki podskórnej, spowodowane przez wytwarzających β-laktamazu szczepów Staphylococcus aureus, Klebsiella spр.* и Escherichia coli *;

- Zakażenia układu moczowego (НЕОСЛОЖНЕННЫЕ И ОСЛОЖНЕННЫЕ), Вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella spр., Pseudomonas aeruginosa * (И другие Pseudomonas spр.*), Citrobacter spр.*, Enterobacter cloacae *, Pałeczka krwawa * и Staphylococcus aureus *.

* skuteczny przeciwko mikroorganizmom wykazano mniej niż dla 10 infekcje w każdej grupie Nosological.

Schemat dawkowania

Timentin mogą być wprowadzane jako w/w kroplówki lub / Jet zastrzyki. Produkt nie jest przeznaczony do / m wstrzyknięcie. Odstępy nie może być mniejsza niż infuzyami więcej 4 nie. Leczenie należy kontynuować do 48-72 godzin po zniknięciu objawów klinicznych.

Do Dorośli i dzieci o masie większej niż 40 kg średnia dawka jest Timentina 3 g każda 6 lub 5 g każda 8 nie. Maksymalna dawka – 3 g każda 4 nie.

Do Dzieci o masie ciała mniejszej niż 40 kg średnia dawka jest Timentina 75 mg / kg codziennie 8 nie. Maksymalna dawka – 75 mg / kg codziennie 6 nie.

Do wcześniaków, o masie ciała mniejszej niż 2 kg – 75 mg / kg codziennie 12 nie, do wcześniaków, ważące więcej niż 2 kg – 75 mg / kg codziennie 8 nie.

Pacjenci w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki.

W ludzkich nerek u dorosłych i dzieci o masie ciała ponad 40 kg lek jest przepisywany w następujących dawkach.

W nerki ludzkiej dzieci o masie ciała mniejszej niż 40 kg lek jest przepisywany w następujących dawkach.

Istnieje nie ma dokładnych danych dla zalecenia dotyczące dawkowania wcześniaków z zaburzeniami czynności nerek.

Brak precyzyjnych danych dla zaleceń dawkowania podczas zaburzenia czynności wątroby.

Warunki przygotowania i podawania rozwiązań

Do przygotowania roztworu do w/w kroplówki jako rozpuszczalnik zalecane wody do wstrzykiwań lub roztwór glukozy (Glukoza) dla w/w infuzji do nie więcej 5%. Fiolki z proszkiem sterylne 1.6 lub g 3.2 g przed hodowli luzem do infuzji rozpuszcza się około 10 mL rozpuszczalnika. Po tym zaleca się stosowanie następującej ilości rozpuszczalników.

Timentina każdej dawki wprowadzenie/w kroplówce dla 30-40 m. Wprowadzenie nie jest zalecane przez dłuższy czas, tk. Może to prowadzić do subterapevtičeskim stężenia leku, pod którym zmniejsza jego skuteczność.

Do przygotowania roztworu do w/w zastrzyki Jet jałowy proszek rozpuścić w 10 ml (butelka 1.6 g) lub 20 ml (butelka 3.2 g) woda do wstrzykiwań. Rozwiązanie wprowadź powolny struino w 3-4 m. Timentin mogą być wprowadzane bezpośrednio do żyły lub za pośrednictwem IV.

Przez rozpuszczenie ciepła Timentina. Gotowane rozwiązanie ma zwykle jasny kolor słomy.

Niewykorzystane po wprowadzenie rozwiązania w dowolnej liczbie dalszego wykorzystania nie może być.

Roztwór do infuzji natychmiast, zanim zaleca się stosowanie, Jednak następujące roztwory do infuzji Timentina stabilny w temperaturze 25° c w kolejnych okresach czasu:

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka; W bardzo rzadkich przypadkach – psevdomembranoznыy zapalenie jelita grubego.

Z systemu wątroby i dróg żółciowych: umiarkowany wzrost AST i ALT u pacjentów, leczonych antybiotykami ampicillinovogo serii; rzadko – zapalenie wątroby i żółtaczka. Te zjawiska obserwowano również inne antybiotyki penicyliny i cefalosporyny.

CNS: rzadko – drgawki (u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i powoływania wysokie dawki leku).

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość, leukopenia, eozinofilija, zmniejszone stężenie hemoglobiny.

Z układu krzepnięcia krwi: rzadko – wydłużenie czasu protrombinovogo i czas krwawienia. Może zwiększyć krwawienie.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, świąd, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne; rzadko – Reakcja pęcherzowa (rumień wielopostaciowy, Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka).

Gdy widzisz jakiekolwiek reakcje gipercuvstvenosti Timentina aplikacji należy zatrzymać.

Reakcje miejscowe: ból, pieczenie, zaczerwienienie i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia i throm z na/we wstępie.

Inny: rzadko – kaliopenia.

Przeciwwskazania

-wcześniaków z zaburzeniami czynności nerek;

- Nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe (Włącznie. penitsillinam i zefalosporynam).

Bardzo rzadko na rozwój hipokaliemii na tle stosowania leku. W związku z tym należy użyć ostrożność powołując pacjentów z zaburzenia równowagi elektrolitowej lub płynu. Zalecane jest, że okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy krwi u pacjentów, długoterminowe otrzymujący leki.

U niektórych pacjentów w leczeniu Timentinom obserwowano niewielkie zwiększenie AlAT i ASPAT. W tym względzie u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby powinni być powoływani z Timeitin ostrożność.

Ciąża i laktacja

IN badania na zwierzętach Było nie teratogenne działanie preparatu. Istnieją ograniczone dane na temat jego stosowania w ciąży. Decyzja o powołaniu narkotyków w ciąży należy przyjmować z dużą ostrożnością. W tym względzie powołując kobiet w ciąży lekarz Timentina powinni dokładnie rozważyć potencjalne korzyści i potencjalne, związane ze stosowaniem tego leku.

Można przypisać Timentin laktacji, ale, biorąc pod uwagę, że śladowe ilości leku przenikają do mleka u, należy wziąć pod uwagę ryzyko uczulenia u noworodków.

Ostrzeżenia

Dlatego, to poważne, w niektórych przypadkach, śmiertelne, reakcje nadwrażliwości (Włącznie. i reakcje anafilaktyczne) obserwowane u pacjentów, wcześniej leczonych antybiotyki beta laktamowe, Należy Timentina przed przypisanie do stwierdzenia braku historii podobne reakcje. W przypadku reakcji alergicznych przerwać stosowanie leku i prowadzenia leczenia podtrzymującego, reakcje anafilaktyczne wymaga natychmiastowego działania, zgodnie z programami.

Mimo, że Timentin ma niską toksyczność, osobliwe antybiotyki penicyliny, Podczas prowadzenia długotrwałego leczenia, zaleca się okresowe oceny czynności nerek, wątroby i hematopoezy.

U pacjentów obserwowano zwiększone krwawienie, leczone antybiotykami beta-laktamowymi. Podobne reakcje, być może, związane z naruszeniem upadku, agregację płytek krwi oraz wydłużenie czasu protrombinovogo (głównie u pacjentów z niewydolnością nerek). Przy opracowywaniu krwawienia należy przerwać lek i podjąć odpowiednie interwencje terapeutyczne.

U pacjentów z Timentina terminu, Jesteśmy na dietę bez soli, zawartość sodu musi być brane pod uwagę w składzie.

Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do wzrostu szczepów niewrażliwe.

W leczeniu zakażeń mieszanych, wywołane przez szczepy, wrażliwe na tikarcillinu (Włącznie. -produkcji β-laktamazu), nie wymaga dodatkowych mianowania innych antybiotyków.

W celu zapewnienia odpowiedniego leczenia, była konieczność przeprowadzenia odpowiednich testów na podatne na antybiotyk. Ale, ze względu na szeroki zakres aktywność bakteriobójczą wobec szczepów grampolaugitionah i gramotricationah, połączenie tikarcillina i kwas klawulanowy jest używany jako terapia pierwszego rzutu w leczeniu zakażeń mieszanych aż do, dopóki nie zdefiniowano patogen. Wykazano skuteczność kombinacji tikarcillina i kwas klawulanowy, mianowany w monoterapii w niektórych ciężkich zakażeń, na leczenie, które zazwyczaj stosuje się kombinacje antybiotyków. Wyniki badania in vitro wykazały synergistyczne kombinacji aminoglikozidov i tikarcillina z kwasem klawulanowym przed niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa, sugeruje, że skuteczność takiej terapii skojarzonej (zwłaszcza u chorych z obniżoną odpornością). W takim przypadku oba leki powinien być stosowany w zalecanych dawkach terapeutycznych. Po otrzymaniu wyników badań na czułość, terapia, Jeśli to konieczne, Należy dostosować.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, biegunka. Możliwe jest również rozwój równowagi objętości płynów i elektrolitów. Przedawkowania, które u niektórych pacjentów może wystąpić zwiększona pobudliwość nerwowo-mięśniową i napadów drgawkowych.

Leczenie: wraz z rozwojem obraz kliniczny przedawkowania narkotyków się leczenie objawowe. W przypadku przedawkowania tikarcillin i kwas klawulanowy można usunąć z krwi za pomocą hemodializy.

Interakcje

Nie zaleca się stosowania socetannoe z probenicidom. Probenecyd zmniejsza wydzielanie kanal′cievuû tikarcillina. Jednoczesne stosowanie probenecyd hamuje hodowli tikarcillina, ale nie wpływa na wydalanie kwasu klawulanowego.

Timentin wykazuje synergii z aminoglikozidami przeciwko niektórych mikroorganizmów, Włącznie. Pseudomonas aeruginosa. W związku z tym zaleca się przypisać Timentin w połączeniu z aminoglikozidami w leczeniu zakażeń zagrażających, szczególnie u pacjentów z obniżoną odpornością. W takim przypadku leki wstrzykuje się oddzielnie w zalecanych dawkach.

Kwas klawulanowy, może powodować niespecyficzne wiązania IgG i albumina z błony erytrocytów, to prowadzi do ložnopoložitel′nym wyniki próbki Kumbsa.

Podobnie jak inne antybiotyki, tikarcillin może zmienić skład mikroflory jelitowej, to prowadzi do wchłaniania estrogenów niski i, Więc, skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.

Interakcja farmaceutyczna

Kiedy połączenie aplikacji Timentina z Antybiotyki aminoglikozydowe nie wolno mieszać w tej samej strzykawce, pojemniki lub systemów dla w/w infuzji, tk. Może to prowadzić do zmniejszonej aktywności aminoglikozydów.

Timentin niedostatecznie stabilnych w płynów infuzyjnych, zawierających wodorowęglan.

Nie zaleca się mieszać Timentin z preparatów krwi i innych płynów proteinopodobnymi, takich jak hydrolizatów białkowych, jak również z emulsji lipidowej.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać niedostêpnym dla ma³ych dzieci w temperaturze od 2 ° do 8 ° c. Okres ważności – 3 rok.