Materiał aktywny: Amlodypina
Gdy ATH: C08CA01
CCF: Blokerem kanału Kalьcievыh. Przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe leku.
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I20.1
Gdy CSF: 01.03.02
Producent: KRKA d.d. (Słowenia)
Pigułki biały, okrągły, soczewkowy, ze skośną krawędzią i wycięciem w bok.
| 1 Zakładka. | |
| amlodypina (w postaci maleinianu) | 5 mg |
| -“- | 10 mg |
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana, skrobi glikolan sodowy, Krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Blokerem kanału Kalьcievыh, dihydropirydyny. Ma działanie obniżające ciśnienie dusznicy bolesnej oraz. Svyazыvayas z receptorami dyhydropyrydynovыmy, blokuje kanały wapniowe, zmniejsza przepływ jonów wapnia do komórki (przede wszystkim komórki naczyniowych mięśni gładkich, niż kardiomiocytów).
Działanie przeciwdusznicowe wynika z rozszerzalności wieńcowych i obwodowych tętnic i tętniczki. Gdy angina zmniejsza nasilenie niedokrwienia; rozszerzające się tętniczki obwodowe, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, zmniejsza obciążenie wstępne na serce, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego. Rozszerzenie głównych tętnic wieńcowych i tętniczek w niezmienionym i niedokrwienia mięśnia sercowego obszarów, zwiększa dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego (zwłaszcza w dusznicą); Zapobiega to rozwojowi skurcz tętnicy wieńcowej (Włącznie. spowodowane przez palenie). U pacjentów z dusznicą bolesną pojedyncza dawka dobowa wydłuża czas wysiłku., zmniejsza częstość napadów dusznicy bolesnej oraz zużycie nitrogliceryny.
Ma długą zależne od dawki działanie hipotensyjne. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest ze względu na bezpośrednie działanie rozszerzające naczynia w mięśniach gładkich naczyń. Gdy pojedyncza dawka zapewnia nadciśnienie znaczące klinicznie obniżenie ciśnienia krwi w ciągu 24 nie. Nie prowadzi do gwałtownego spadku ciśnienia krwi, zmniejszona tolerancja wysiłku i frakcja wyrzutowa lewej komory. Zmniejsza stopień przerostu lewej komory, Ma i przeciwmiażdżycowe działanie kardioprotekcyjne w chorobie niedokrwiennej serca. Nie wpływa na kurczliwość i przewodzenie mięśnia sercowego, Nie powoduje odruchowe zwiększenie częstości akcji serca. Hamuje agregację płytek, współczynnik filtracji kłębuszkowej zwiększa, Ma słabe działanie natriuretycznego. W nefropatii cukrzycowej nie zwiększa nasilenie mikroalbuminurii. Nie wpływa niekorzystnie na gospodarkę węglowodanową i lipidową. Начало действия препарата – 2-4 nie, продолжительность – 24 nie.
Absorpcja
Po podaniu doustnym amlodypiny powoli wchłaniane z przewodu pokarmowego. Średnia bezwzględna biodostępność 64%, Zmaks obserwowany przez 6-9 nie.
Dystrybucja
Równowaga jest ustalone przez 7 dni regularnego stosowania. Jedzenie nie wpływa na przeprowadzki amlodypiny.
VD jest 21 l / kg, co wskazuje, że większość leku w tkankach, а относительно меньшая – в крови. Wiązanie z białkami osocza jest 95%. Przenika przez BBB. Wyposażone w mleku matki.
Metabolizm
Amlodypina powoli, ale intensywnie metabolizowany (do 90%) w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Metabolity nie posiada znaczącej aktywności farmakologicznej.
Odliczenie
Po podaniu pojedynczej dawki doustnej, T1/2 To zależy od 31 do 48 nie, przy przeniesieniu T1/2 w przybliżeniu 45 nie. O 60% wydalany z moczem głównie w postaci metabolitów (10% - Bez zmian), 20-25% – с калом. Całkowity klirens amlodypiny wynosi 7 ml / min / kg.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
W podeszłym wieku (starszy 65 lat) wydalanie amlodypiny jest spowolnione (T1/2 jest 65 nie) w porównaniu do młodszych pacjentów, Jednakże różnica ta nie ma znaczenia klinicznego. Przy długotrwałym stosowaniu u pacjentów z niewydolnością wątroby T1/2 zwiększa się 60 h i kumulacja leku zostaną odnotowane.
Niewydolność nerek nie wpływa istotnie na kinetykę amlodypiny. Amlodypina nie jest usuwana podczas hemodializy.
- nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub jako część skojarzonej terapii przeciwnadciśnieniowej);
- Stabilna dławica piersiowa;
- angiospastyczny (skurcz naczyniowy lub skurcz) angina (Dławica Prinzmetala).
Dawka początkowa o godz nadciśnienie tętnicze i dusznica bolesna jest 5 mg 1 czas, dzień /. Maksymalna dawka - 10 mg 1 czas, dzień /. Dawka podtrzymująca wynosi 2.5-5 mg / dobę.
W dusznica bolesna i angiospastyczna (naczynioskurczowy) angina lek jest przepisywany w dawce 5-10 mg 1 czas, dzień /.
Do zapobiegania udarów - 10 mg / dobę.
Pacjenci z niską masą ciała lub niskim wzrostem, starsi, Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby jako lek przeciwnadciśnieniowy Tenox jest przepisywany w dawce początkowej 2.5 mg, в качестве антиангинального средства – 5 mg.
Powołując lek Pacjenci z niewydolnością nerek nie jest wymagana zmiana schematu dawkowania.
W przypadku stosowania jako część terapii skojarzonej z diuretykami tiazydowymi, dostosowanie dawki beta-adrenolityków i inhibitorów ACE nie jest wymagane.
Układu sercowo-naczyniowego: bicie serca, duszność, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, półomdlały, zapalenie naczyń, obrzęk (obrzęk kostek i stóp), płukania; редко – аритмии (bradykardia, częstoskurcz komorowy, trzepotanie uszu), ból w klatce piersiowej, hipotonia ortostatyczna; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, arytmia.
Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, fatiguability, senność, zmiany nastroju, drgawki; rzadko - utrata przytomności, gipestezii, nerwowość, parestezje, drżenie, zawrót głowy, astenia, złe samopoczucie, bezsenność, depresja, niezwykłe sny, ból w krzyżu; очень редко – атаксия, apatia, ažitaciâ, amnezja, migrena.
Od zmysłów: редко – нарушение зрения, zapalenie spojówek, podwójne widzenie, ból oczu, szum w uszach; очень редко – паросмия, zaburzenia smaku, ccomodation, xerophthalmia.
Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, żółtaczka (z powodu cholestazy), zapalenie trzustki, suche usta, bębnica, giperplaziya prawo, zaparcie, biegunka; очень редко – гастрит, zwiększony apetyt.
Z układu moczowego: rzadko - thamuria, parcie, moczenie nocne, hiperurykemia; очень редко – дизурия, wielomocz.
Na części układu rozrodczego: редко – гинекомастия, dysfunkcję seksualną (Włącznie. zmniejszona moc).
Na części układu mięśniowo: rzadko - bóle stawów, artroza, bóle mięśni (długotrwałe stosowanie); bardzo rzadko - miastenia.
Układ oddechowy: редко – диспноэ, krwawienia z nosa; очень редко – кашель, katar.
Metabolizm: редко – увеличение/снижение массы тела, giperglikemiâ, zwiększone pocenie, pragnienie; очень редко – холодный липкий пот.
Z układu krwiotwórczego: rzadko - trombocytopenia, leukopenia.
Reakcje skórne: очень редко – ксеродермия, łysienie, zapalenie skóry, plamica, livor.
Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka (Włącznie. эritematoznaya, plamista wysypka), pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.
- Ciężkie niedociśnienie,
- Collapse;
- Wstrząs kardiogenny;
- Ciąża;
- Karmienie piersią (karmienie piersią);
- Dzieci do wieku 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);
- nadwrażliwość na amlodypinę i inne składniki leku;
- nadwrażliwość na inne pochodne dihydropirydyny.
Z ostrożność przypisać produktu w ludzkiej wątrobie, SSS (bradykardia, tachykardia), W niewyrównanej niewydolności serca, Jeśli łagodne lub umiarkowane niedociśnienie tętnicze, Zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki dwudzielnej, kardiomiopatią przerostową, ostry zawał mięśnia sercowego (i dla 1 miesięcy po), U pacjentów z cukrzycą, naruszenie metabolizmu lipidów; pacjentów w podeszłym wieku.
Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).
Na tle stosowania leku konieczne jest kontrolowanie masy ciała pacjenta, wyznaczenie odpowiedniej diety (kontrola spożycia sodu), a także dbanie o higienę jamy ustnej i częste wizyty u dentysty (zapobiec bolesność, Przerost dziąseł i krwawienia).
Podczas zwiększania dawki konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów w podeszłym wieku..
Mimo, że amlodypina nie powoduje objawów odstawiennych, po przerwaniu leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania
Nie ma danych na temat wpływu Tenox na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami.. Niemniej jednak, Niektórzy pacjenci, Korzystnie na początku traktowania, może wystąpić uczucie senności lub zawroty głowy. W takich przypadkach pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność podczas wykonywania pracy., wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.
Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych.
Leczenie: płukanie żołądka, Węgiel aktywowany; monitorowanie wskaźników funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddechowego (w tym BCC i diureza); w razie potrzeby leczenie objawowe, mający na celu utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego; для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania); w celu likwidacji skutków blokady kanału wapniowego - podanie dożylne glukonianu wapnia. Hemodializa jest skuteczna.
Inhibitory mikrosomalnych enzymów wątrobowych stosowane łącznie zwiększają stężenie amlodypiny w osoczu krwi. (zwiększać ryzyko wystąpienia efektów ubocznych), a induktory enzymów zmniejszają stężenie amlodypiny.
Hipotensyjne działanie amlodypiny zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ., zwłaszcza z indometacyny (retencji sodu i zablokowanie syntezy prostaglandyn w nerkach), alfa-adrenostymulatory, Estrogen (retencji sodu), simpatomimetikami.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, alfa, beta-blokery, werapamil, Inhibitory ACE i azotany zwiększyć przeciwdławicowe i hipotensyjne działanie amlodypiny.
Amiodaron, chinidyna, alfa1-adrenoblokatorы, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) a blokery kanału wapniowego mogą nasilać hipotensyjne działanie amlodypiny
Amlodypina nie wpływa na parametry farmakokinetyczne digoksyny i warfaryny.
Cymetydyna nie mają wpływu na amlodypinę farmakokinetiku.
W przypadku stosowania razem z preparatami litu, możliwe nasilone objawy neurotoksyczności litu (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, hałas w uszach).
Suplementy wapnia mogą zmniejszać działanie blokerów kanału wapniowego.
Prokaynamyd, chinidyna i inne leki, powodujące wydłużenie odstępu QT, wzmacniają ujemne działanie inotropowe, zwiększa to ryzyko znacznego wydłużenia odstępu QT.
Na farmakokinetykę amlodypiny nie zmienia się natomiast spotkanie z cymetydyną.
Sok grejpfrutowy może zmniejszyć stężenie amlodypiny w osoczu, jednakże zmniejszenie to jest tak mała, który zasadniczo nie zmienia działania amlodypiny.
Lek jest wydany na receptę.
Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności - 2 rok.
Ta strona używa plików cookie i usług do zbierania danych technicznych od odwiedzających w celu zapewnienia wydajności i poprawy jakości usług.. Kontynuując korzystanie z naszej strony, automatycznie wyrażasz zgodę na korzystanie z tych technologii.
Read More