Talliton: instrukcja stosowania leku, struktura, Przeciwwskazania

Materiał aktywny: Karvedilol
Gdy ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I50.0
Gdy CSF: 01.01.01.01.02
Producent: Egis Pharmaceuticals Plc (Węgry)

Talliton: postać dawkowania, skład i opakowania

Pigułki blado żółty, okrągły, mieszkanie, fazowane, karbowany z jednej strony i grawerowany “E341” – inny; bezwonne lub prawie bezwonne.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, sacharoza, Krzemionka koloidalna bezwodna, powidon K-25, krospovydon, stearynian magnezu, ariawitowa żółcień chinolinowa (SI47005 EES104).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
20 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.
30 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Pigułki jasnopomarańczowy (możliwe wtrącenia w ciemniejszym kolorze color), okrągły, mieszkanie, fazowane z obu stron, karbowany z jednej strony i grawerowany “E342” – inny; bezwonne lub prawie bezwonne.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, sacharoza, Krzemionka koloidalna bezwodna, powidon K-25, krospovydon, stearynian magnezu, ariavit zachód żółty (CI15895 EES110).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
20 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.
30 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Pigułki biały, okrągły, mieszkanie, fazowane z obu stron, karbowany z jednej strony i grawerowany “E343” – inny; bezwonne lub prawie bezwonne.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, sacharoza, Krzemionka koloidalna bezwodna, powidon K-25, krospovydon, stearynian magnezu.

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
20 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.
30 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Talliton: efekt farmakologiczny

Alfa₁– i beta₁-, beta₂-adrenoblokator. Lek jest masowym beta-blokerem o działaniu rozszerzającym naczynia (z powodu blokady α₁-adrenoreceptorov), a także ma działanie przeciwutleniające. Substancją czynną Tallitonu jest mieszanina racematów dwóch enancjomerów karwedylolu.

Karwedilol zmniejsza OPSS, hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron. Zmniejsza aktywność reniny w osoczu krwi, dlatego podczas korzystania z niego praktycznie nie ma retencji płynów w organizmie.

Karvedilol, będąc konkurencyjnym blokerem receptorów β-adrenergicznych, posiada ujemny chrono, ʙatmo- i działanie inotropowe. Lek spowalnia przewodzenie w węźle AV. Karwedylol nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, działa stabilizująco na membranę.

Połączenie właściwości rozszerzających naczynia i blokujące receptory beta-adrenergiczne karwedylolu objawia się następującymi efektami klinicznymi.

Przepisaniu leku nie towarzyszy wzrost OPSS (jak w przypadku stosowania innych beta-blokerów). Karwedilol nieznacznie zmniejsza tętno, jednak perfuzja nerek i czynność nerek pozostają niezmienione. Ponieważ OPSS też się nie zmienia, rzadko obserwuje się uczucie zimna w kończynach podczas stosowania karwedylolu (w przeciwieństwie do stosowania beta-blokerów bez działania rozszerzającego naczynia).

Działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się poprzez: 2-3 h po jednorazowym użyciu i trwa przez 24 nie. W długoterminowym leczeniu maksymalnego efektu poprzez 3-4 tygodnia.

W chorobie wieńcowej karwedilol ma działanie przeciwdławicowe., który utrzymuje się przy długotrwałym leczeniu. Badania hemodynamiczne wykazały, że karwedylol zmniejsza- i postnagruzku z Serdtse.

Korzystny wpływ karwedylolu na hemodynamikę serca, obserwuje się frakcję wyrzutową lewej komory jak w kardiomiopatii rozstrzeniowej, w postaci choroby niedokrwiennej serca. W niewydolności serca karwedylol zmniejsza objętość końcowoskurczową i końcoworozkurczową, jak i obwodowego oporu naczyniowego i oddechowego. Frakcja wyrzutowa i wskaźnik sercowy w prawidłową czynnością serca nie zmieniają.

W przypadku lewej komory, zaburzeń alfa₁-działanie karwedilolu blokowanie receptora adrenergicznego prowadzi do tętniczych i ekspansji, mniej, słojowanie. W badaniach klinicznych stwierdzono,, że uzupełniające podjęte na tle glikozydów nasercowych, Inhibitory ACE i diuretyki karwedylol zmniejszają śmiertelność, spowalnia postęp choroby, poprawia stan ogólny pacjenta, niezależnie od stopnia nasilenia choroby.

Podczas leczenia karwedylolem stosunek HDL-C do LDL-C nie zmienia się.

Talliton: farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym karwedylol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego.. Metabolizowany “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Biodostępność wynosi 25%. C_maks osiągnąć przez 1 godziny po podaniu doustnym.

Farmakokinetyka karwedylolu jest liniowa. (stężenie w osoczu jest proporcjonalne do przyjętej dawki). Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność karwedylolu i wartość Cmax_maks osocze, jednak może wydłużyć czas do osiągnięcia C_maks.

Dystrybucja

Karwedilol jest związkiem lipofilowym. Wiązanie z białkami osocza - 98-99%. W Кажущийся_D w przybliżeniu 2 l / kg.

Karwedylol i jego metabolity mogą przenikać przez barierę łożyskową, a także przenika do mleka matki.

Metabolizm

Cavedilol jest metabolizowany głównie w wątrobie, przede wszystkim ze względu na powstawanie glukuronidów. Demetylacja i hydroksylacja pierścienia fenylowego prowadzi do powstania 3 metabolity o działaniu blokującym receptory beta-adrenergiczne; 4-metabolit hydroksylowy jako beta-bloker w 13 razy bardziej aktywny niż karwedilol. Jednocześnie aktywne metabolity mają słabsze właściwości rozszerzające naczynia krwionośne., i 2 Metabolit hydroksykarbazolu jest silniejszym przeciwutleniaczem niż związek macierzysty.

Odliczenie

Średnia T_1/2 karwedylol - 6-10 nie. Usuwanie plazmy - 590 ml / min. Karwedylol jest wydalany głównie z żółcią..

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Stężenie karwedylolu w osoczu u pacjentów w podeszłym wieku wynosi 50% lepiej, niż młody.

Karwedilol pochodzi głównie przez układ pokarmowy, dlatego w przypadku upośledzenia czynności nerek nie dochodzi do kumulacji leku.

Z marskością wątroby widoczne V_D znacznie wzrasta, biodostępność karwedylolu w 4 czasy, niż normalnie, C_maks – w 5 razy, niż normalnie.

Karwedilol praktycznie nie jest usuwany z krwi podczas hemodializy.

Talliton: świadectwo

• nadciśnienie samoistne (w monoterapii lub w połączeniu z lekami moczopędnymi);
• stabilna dławica;
• zastoinowa niewydolność serca (II i III klasa funkcjonalna wg klasyfikacji NYHA) w połączeniu z lekami moczopędnymi, ACE inhibitory digoksyny lub.

Talliton: Reżim dawkowania

W nadciśnienie samoistne Dawka początkowa wynosi 12.5 mg 1 razy / dobę przez 2 dni (1 Zakładka. przez 12.5 mg rano lub do 1 Zakładka. 6.25 mg 2 razy / dobę, rano i wieczorem). Zalecana dawka podtrzymująca – 25 mg (1 Zakładka. przez 25 mg rano lub do 1 Zakładka. 12.5 mg 2 razy / dobę, rano i wieczorem).

Z niewystarczającym efektem, jednak nie wcześniej 14 dni leczenia, dawkę można zwiększyć do maksimum - 50 mg / dobę (przez 25 mg 2 razy / dobę, rano i wieczorem).

Maksymalna pojedyncza dawka - 25 mg, Maksymalna dawka dobowa - 50 mg.

W przewlekła stabilna dusznica bolesna Zalecana dawka początkowa – przez 12.5 mg 2 razy / dobę (rano i wieczorem) podczas 2 Początki. Zalecana dawka podtrzymująca to 25 mg 2 razy / dobę (rano i wieczorem).

Z niewystarczającym efektem, jednak nie wcześniej 14 dni leczenia, dawkę można zwiększyć do maksimum - o 50 mg 2 razy / dobę (rano i wieczorem).

W przewlekła niewydolność serca dawkę należy dostosować indywidualnie, podczas zwiększania dawki należy prowadzić monitorowanie. Należy monitorować stan pacjenta pod kątem 2-3 godzin po podaniu pierwszej dawki i po pierwszej dawce wzrosła. Dodatkowe stosowanie Talliton wymaga stabilnego stanu klinicznego. Dawki i przepisywanie innych leków (takie jak digoksyna, leki moczopędne lub inhibitory ACE) musi zostać nagrany przed rozpoczęciem odbioru Tallitona. Pacjenci powinni przyjmować tabletki podczas posiłków (w celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego).

Zalecana dawka początkowa wynosi 3.125 mg 2 razy / dobę przez 14 dni (1/2 Zakładka. przez 6.25 mg rano i wieczorem). Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane i istnieje potrzeba kliniczna, Dawka może być zwiększona do 6.25 mg 2 razy / dobę (przez 1 Zakładka. 6.25 mg rano i wieczorem). Ewentualnie kolejne zwiększenie dawki do 12.5 mg 2 razy / dobę (przez 1 Zakładka. 12.5 mg rano i wieczorem), potem 25 mg 2 razy / dobę (przez 1 Zakładka. 25 mg rano i wieczorem). Pacjenci otrzymywali maksymalnej tolerowanej dawce. Maksymalna dawka dla pacjentów ważących do 85 kg - Przez 25 mg 2 razy / dobę (rano i wieczorem) i 50 mg 2 razy / dobę (rano i wieczorem) – do pacjentów o masie ciała ponad 85 kg.

Na początku leczenia i przed zwiększeniem każdej dawki należy monitorować stan pacjenta, tk. ewentualnie pogorszenia niewydolności serca. To może rozwinąć zatrzymanie płynów, oraz w związku z działaniem rozszerzającym naczynia krwionośne - niedociśnienie tętnicze i letarg. W przypadku zatrzymania płynów należy zwiększyć dawkę leków moczopędnych, Oprócz, może być konieczne zmniejszenie dawki produktu Talliton. W niektórych przypadkach leczenie preparatem Talliton należy przerwać.

Tabletki należy przyjmować w całości, pić dużo płynów.

Talliton: efekt uboczny

W zalecanych dawkach lek jest zwykle dobrze tolerowany., ale w niektórych przypadkach mogą pojawić się następujące skutki uboczne.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, omdlenie, zawroty głowy, zmęczenie; rzadko - obniżony nastrój, zaburzenia snu, parestezje.

Układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna, bradykardia, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, angina; rzadko - zaburzenia krążenia obwodowego (zimne kończyny), chromanie przestankowe, Zespół Raynauda, obrzęki obwodowe, AV блокада, progresji niewydolności serca.

Z układu oddechowego: duszność, skurcz oskrzeli; rzadko - zatkany nos.

Z układu pokarmowego: suche usta, nudności, biegunka, ból brzucha; rzadko zaparcia, wymioty, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.

Reakcje skórne: wysypka alergiczna, pokrzywka, świąd, zaostrzenie wykwitów łuszczycowych, w pojedynczych przypadkach - reakcje anafilaktyczne.

Z układu krwiotwórczego: leukopenia, małopłytkowość.

Inny: rzadko - ból kończyn, spadek produkcji płynu łzowego, podrażnienie oczu, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia czynności nerek, objawy grypopodobne. Możliwe objawy utajonej cukrzycy lub nasilenie jej objawów.

Talliton: Przeciwwskazania

• dekompensacji niewydolności serca;
• Zaburzenia przewodzenia (SSS, sinoatrialynaya blokada, Blokada AV II i III stopnia), z wyjątkiem pacjentów z sztucznym rozrusznika;
• vыrazhennaya bradykardia (HR mniej 50 u. / min);
• niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 85 mm Hg. Art.);
• wstrząs kardiogenny;
• astma oskrzelowa;
• poważne wątroby;
• kwasica metaboliczna;
• jednoczesne stosowanie i / v werapamilu, diltiazem lub inne leki antyarytmiczne (zwłaszcza klasy I);
• ciąża;
• laktacja (karmienie piersią);
• Dzieci i młodzież w górę 18 lat;
• nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność lek powinien być przepisywany na przewlekłe obturacyjne choroby płuc, Dławica Prinzmetala, cukrzyca, gipoglikemii, nadczynność tarczycy, pheochromocytoma (stabilizowany tylko za pomocą alfa-blokerów), okluzyjne choroby naczyń obwodowych, Blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia, niestabilna dławica piersiowa, psoriaze, zaburzenia czynności nerek, depresja, miastenia, przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO, leczenie alfa₁-blokery lub alfa₂-adrainomimetikami.

Talliton: Ciąża i laktacja

Talliton^® nie powinien być przepisywany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych. W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie zatrzymania karmienia piersią.

Talliton: Specjalne instrukcje

Pacjenci z ciężką niewydolnością serca (więcej niż III klasa funkcjonalna wg klasyfikacji NYHA), z zaburzoną równowagą elektrolitową, z niskim ciśnieniem krwi (mniej 100 mmHg.) lub starsi pacjenci powinni być pod nadzorem lekarskim przez: 2 h po przyjęciu pierwszej dawki lub po przyjęciu pierwszej zwiększonej dawki ze względu na ryzyko nagłego spadku ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne i omdlenia. Ryzyko wystąpienia tych powikłań można zmniejszyć, stosując lek w małych dawkach początkowych lub przyjmując go z posiłkami..

Należy zmniejszyć dawkę leku, jeśli pacjent ma bradykardię (HR mniej 55 u. / min).

Talliton należy stosować ostrożnie.^® chory, przyjmujących glikozydy nasercowe, leki moczopędne i (lub) inhibitory ACE stosowane w niewydolności serca.

U pacjentów z niewydolnością serca z wyjściowym skurczowym ciśnieniem krwi mniejszym niż 100 mmHg. lub w obecności współistniejących chorób (CHD, zmiany naczyń obwodowych, zaburzenia czynności nerek) należy częściej sprawdzać stan układu moczowego, tk. Stosowanie leku Talliton może tymczasowo wpływać na czynność nerek. W przypadku zahamowania czynności nerek, wtedy należy zmniejszyć dawkę Talliton lub przerwać leczenie.

Bezkrytyczne beta-adrenolityki mogą powodować ból w klatce piersiowej u pacjentów z dławicą Prinzmetala (chociaż alfa₁-efekt blokowania adrenergicznego może zapobiec temu działaniu). Przepisując lek na niestabilną dusznicę bolesną, a także przy blokadzie AV I stopnia konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta i EKG.

Karwedilol może maskować objawy hipoglikemii. Dlatego stosowanie Tallitonu u pacjentów z cukrzycą wymaga szczególnej uwagi i częstszego pomiaru stężenia glukozy we krwi..

Karwedilol może maskować objawy wzmożonej czynności tarczycy. Wraz z nagłym anulowaniem Tallitonu prawdopodobny jest wzrost tyreotoksykozy i może rozwinąć się kryzys.

Nie należy rozpoczynać stosowania preparatu Talliton u pacjentów z rozpoznanym guzem chromochłonnym nadnerczy przed odpowiednią blokadą terapeutyczną receptorów alfa-adrenergicznych.

Stosowanie preparatu Talliton u pacjentów z łuszczycą wymaga oceny bilansu korzyści i ryzyka., tk. karwedylol może zaostrzyć chorobę lub wywołać objawy.

Każda tabletka Talliton zawiera 50 Laktoza mg, co należy wziąć pod uwagę przepisując lek na niedobór laktazy, galaktozemii, zespół złego wchłaniania glukozy/galaktozy.

Każda tabletka Talliton zawiera 12.5 Sacharoza mg, co wziąć pod uwagę w cukrzycy, dziedziczna nietolerancja fruktozy, zaburzone wchłanianie glukozy/galaktozy lub z niedoborem sacharazy/izomaltazy.

Leczenie należy przerwać, stopniowo, zmniejszenie dawki.

Pacjenci, za pomocą soczewek kontaktowych, należy ostrzec, że karwedilol zmniejsza produkcję płynu łzowego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Pacjenci rozpoczynający leczenie lekiem Talliton mogą odczuwać zawroty głowy., zmęczenie. W takim przypadku powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności., wymagają zwiększonej uwagi i reakcje psychomotoryczne prędkości. W przyszłości definicję bezpiecznej dawki przeprowadza się indywidualnie..

Talliton: przedawkować

Objawy: spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca.

Leczenie: we wczesnych godzinach porannych – płukanie żołądka, sztuczne wymioty. Pacjent powinien być w pozycji z uniesionymi kończynami dolnymi. Antidotum na działanie blokujące receptory beta-adrenergiczne to orcyprenalina lub izoprenalina (dożylnie w dawce 0.5-1 mg) lub glukagon w dawce 1-5 mg (Maksymalna dawka - 10 mg).

W przypadku ciężkiego niedociśnienia wskazane są płyny pozajelitowe i ponowne podanie adrenaliny (adrenalina) dawkować 5-10 mcg lub jako wlew dożylny z szybkością 5 mcg / min.

W leczeniu bradykardii podaje się dożylnie atropinę w dawce 0.5-2 mg. W celu utrzymania czynności serca podaje się dożylnie glukagon w dawce 1-10 mg szybko, dla 30 s, następnie – infuzja ciągła oparta na 2-5 mg / h.

Jeśli dominującym wpływem rozszerzające naczynia obwodowego (ciepłe kończyn, gipotenziya) należy przepisać noradrenalinę (noradrenalina) w wielokrotnych dawkach 5-10 ug lub jako wlew 5 mcg / min.

W celu złagodzenia skurczu oskrzeli przepisuje się agonistów beta-adrenergicznych (w postaci aerozolu i / lub) lub aminofilina w /.

Jeśli wystąpią drgawki, zaleca się powolny diazepam lub klonazepam.

W ciężkich przypadkach zatrucia, gdy dominuje objawów wstrząsu, leczenie antidotum powinno być kontynuowane, do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta, podane T_1/2 karvedilola (6-10 nie).

Talliton: interakcje pomiędzy lekami

Przy jednoczesnym stosowaniu Tallitonu z narkotykami, wyczerpywać katecholamin (rezerpinę, Inhibitory MAO), występuje ciężka bradykardia i niedociśnienie tętnicze.

Przy jednoczesnym stosowaniu Tallitonu z blokerami kanału wapniowego (werapamil, diltiazem) i antyarytmiczne (zwłaszcza klasy I) obserwuje się rozwój ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności serca. Podawanie dożylne takich kombinacji jest przeciwwskazane.

Przy jednoczesnym użyciu Tallitonu z alfa- i agonistów beta-adrenergicznych, możliwy jest rozwój nadciśnienia tętniczego, ciężka bradykardia odruchowa i asystolia, jak również osłabienie działania beta-blokującego karwedylolu.

Przy równoczesnym stosowaniu karwedylolu z klonidyną następuje wzajemny wzrost spadku ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Przy jednoczesnym stosowaniu anulowanie powinno być stopniowe, zaczynając od karwedilolu, następnie po kilku dniach można stopniowo odstawiać klonidynę.

Przy równoczesnym stosowaniu Tallitonu z digoksyną przewodnictwo AV jest spowolnione.

Przy równoczesnym stosowaniu Talliton z insuliną i środkami hipoglikemicznymi do podawania doustnego obserwuje się wzrost efektu hipotensyjnego i maskowanie objawów hipoglikemii.

Przy jednoczesnym stosowaniu Tallitonu z azotanami i lekami przeciwnadciśnieniowymi (klonidin, guanetydyna, Alfa metyldopa, guanfaцin) następuje wzrost efektu hipotensyjnego i zmniejszenie częstości akcji serca.

Przy równoczesnym stosowaniu Talliton z lekami do znieczulenia obserwuje się wzrost działania inotropowego i hipotensyjnego.

Przy jednoczesnym wykorzystaniu Tallitonu z funduszami, wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (leki nasenne, trankvilizatorы, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, etanol), zauważono wzajemne wzmocnienie efektów.

Przy równoczesnym stosowaniu Talliton z NLPZ następuje zmniejszenie efektu hipotensyjnego z powodu zmniejszenia produkcji prostaglandyn.

Przy równoczesnym stosowaniu Tallitonu z ergotaminą należy wziąć pod uwagę działanie zwężające naczynia krwionośne tego ostatniego..

Przy jednoczesnym stosowaniu Tallitonu z pochodnymi ksantyny (aminofiliny, teofilina) następuje zmniejszenie działania blokującego receptory beta-adrenergiczne.

Niepotrzebnie. karwedylol ulega metabolizmowi oksydacyjnemu, jego farmakokinetyka może ulec zmianie pod wpływem indukcji lub hamowania izoenzymów układu cytochromu P450.

Przy równoczesnym stosowaniu Tallitonu z ryfampicyną następuje zmniejszenie stężenia karwedylolu w surowicy krwi o 70%.

Przy równoczesnym stosowaniu Tallitonu z barbituranami następuje zmniejszenie działania karwedylolu.

Przy równoczesnym stosowaniu Tallitonu z cymetydyną biodostępność karwedylolu wzrasta o 30%.

Przy równoczesnym stosowaniu Tallitonu z digoksyną wzrasta stężenie digoksyny w osoczu krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu Tallitonu z inhibitorami izoenzymu CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna, propafenon) może zwiększać stężenie R(+) enantiomera karvedilola.

Przy równoczesnym stosowaniu Tallitonu z cyklosporyną karwedilol opóźnia metabolizm cyklosporyny.

Talliton: warunki wydawania z aptek

Lek jest wydany na receptę.

Talliton: warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze od 15° do 25°C. Okres ważności leku w blistrach - 3 rok, w fiolkach – 5 lat.