Stymulacja: instrukcja stosowania leku, struktura, Przeciwwskazania

Materiał aktywny: Sertralina
Gdy ATH: N06AB06
CCF: Przeciwdepresyjny
Kody ICD-10 (świadectwo): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Gdy CSF: 02.02.04
Producent: Egis Pharmaceuticals Plc (Węgry)

Stymulacja: postać dawkowania, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, owalny, soczewkowy, Wyryty “E271” na jednej stronie i Valium – inny, bez zapachu.

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), karboksymetyloceluloza sodowa (Rodzaj), wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna.

Kompozycja osłonki: makrogol 6000, Dwutlenek tytanu, gipromelloza.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, owalny, soczewkowy, Wyryty “E272” na jednej stronie i Valium – inny, bez zapachu.

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), karboksymetyloceluloza sodowa (Rodzaj), wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna.

Kompozycja osłonki: makrogol 6000, Dwutlenek tytanu, gipromelloza.

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Stymulacja: efekt farmakologiczny

Przeciwdepresyjny. Selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Ma niewielki wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych sertralina blokuje również wychwyt serotoniny przez ludzkie płytki krwi..

Nie stymuluje, Działanie uspokajające lub antycholinergiczne. Sertralina nie ma powinowactwa do m-cholinergicznego, serotoniny, dopaminy, histamina, adreno-, GABA- i receptory benzodiazepinowe.

Podczas korzystania z Stimuloton^® brak wzrostu masy ciała. Lek nie powoduje psychicznego ani fizycznego uzależnienia od narkotyków.

Działanie przeciwdepresyjne odnotowuje się pod koniec drugiego tygodnia regularnego stosowania leku., natomiast maksymalny efekt osiąga się tylko poprzez 6 tydzień.

Stymulacja: farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym jest powoli wchłaniany z przewodu pokarmowego., ale prawie całkowicie. C_maks osiągnąć przez 4.5-8.4 nie. Przy przyjmowaniu leku jednocześnie z przyjmowaniem pokarmu jego biodostępność wzrasta o 25%, C_maks osiągnął szybciej.

Dystrybucja

Z pojedynczą dzienną dawką leku C_SS zwykle osiągane w ciągu tygodnia. Wiązanie białek osocza jest 98%. V_D – więcej 20 l / kg. Sertralina przenika do mleka matki. Nie ma danych dotyczących jego zdolności do przekraczania bariery łożyskowej..

Metabolizm

Sertralina jest intensywnie metabolizowana “Pierwszy przebieg” przez wątrobę, w trakcie N-demetylacji. Jego główny metabolit, N-desmetylosertralina, jest mniej aktywny, niż sertralina.

Odliczenie

T_1/2 jest 22-36 h i nie zależy od wieku i płci pacjentów. T_1/2 N-desmetylosertralina to 62-104 nie.

Wydalany jako metabolity z moczem i kałem w równych ilościach, 0.2% sertralina jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

T_1/2 i AUC wzrostu sertraliny z zaburzeniami czynności wątroby. Badania farmakokinetyczne z wprowadzeniem leku w pojedynczej dawce wykazały wzrost T_1/2 i AUC sertraliny u pacjentów z łagodną marskością wątroby.

Niezależnie od ciężkości niewydolności nerek, farmakokinetyka sertraliny nie zmienia się przy jej ciągłym stosowaniu.. Sertralina nie jest wydalana podczas hemodializy.

Stymulacja: świadectwo

• depresja o różnej etiologii, Włącznie. towarzyszy niepokój (Leczenie i profilaktyka);
• nerwica natręctw, Włącznie. u dzieci starszych 6 lat;
• lęku napadowego (z agorafobią lub bez);
• zespołu stresu pourazowego.

Stymulacja: Reżim dawkowania

Lek jest przepisywany w środku, 1 czas, dzień / (rano lub wieczorem).

Dorośli w depresja i Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne lek jest przepisywany w dawce 50 mg 1 czas, dzień /.

W zaburzenia napadowe i zespołu stresu pourazowego w celu zmniejszenia częstości i nasilenia działań niepożądanych zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg 1 raz dziennie, a po tygodniu zwiększaj do 50 mg 1 czas, dzień /.

Przy niezadowalającej odpowiedzi terapeutycznej i dobrej tolerancji dawkę dobową można zwiększyć w zależności od: 50 mg przez kilka tygodni do maksymalnej dawki dobowej 200 mg.

Efekt terapeutyczny osiąga się zwykle w ciągu 7 dni. Jednak do pełnego przejawu działania przeciwdepresyjnego wymagane jest regularne podawanie leku przez 2-4 tydzień. W przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych efekt terapeutyczny rozwija się jeszcze wolniej.. W leczeniu podtrzymującym należy podać najniższą skuteczną dawkę..

W Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne dzieci w wieku 13 do 18 lat Lek jest przepisywany w dawce 50 mg 1 czas, dzień /. Dzieci w wieku 6 do 12 lat Lek jest przepisywany w dawce 25 mg 1 czas, dzień /, po tygodniu dawkę dzienną można zwiększyć do 50 mg. Przy niezadowalającej odpowiedzi terapeutycznej w przyszłości dawkę można zwiększać co tydzień 50 mg/dobę do maksymalnej dawki dobowej 200 mg. Aby uniknąć przedawkowania w przypadku zwiększania dawki o więcej niż 50 Należy rozważyć mg/dzień, że dzieci mają mniejszą masę ciała, niż u dorosłych. W przypadku długotrwałej terapii podtrzymującej lek należy przepisywać w minimalnej skutecznej dawce..

W pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana dawka korekta.

W u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę leku lub zwiększyć odstępy między dawkami.

W Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana zmiana dawki specjalne.

Stymulacja: efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: rzadko – senność, fatiguability, zawroty głowy, ból głowy, drżenie, bezsenność, drażliwość, akatyzja, hipomanii, szał.

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, mogą wystąpić reakcje, które są trudne do odróżnienia od objawów choroby podstawowej w t. nie. parestezje, gipesteziya, depresja, omamy, wzbudzenie, agresywność, ažitaciâ, niepokój, psychoza.

Z układu pokarmowego: suche usta, zmniejszony apetyt lub zwiększony apetyt (prawdopodobnie z powodu eliminacji depresji); rzadko – anoreksja, skurcze żołądka, żołądek, wzdęcia lub ból, niestabilny krzesło, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – bicie serca.

Metabolizm: utrata masy ciała.

Z układu krwiotwórczego: krwawienie (Włącznie. łuk).

Od zmysłów: rzadko – niedowidzenie (w tym niewyraźne widzenie)

Na części układu rozrodczego: rzadko – bolesne miesiączkowanie, dysfunkcję seksualną (opóźniony wytrysk, zmniejszoną siłę działania i / lub libido, anorgazmija).

Reakcje skórne: rzadko – zaczerwienienie skóry lub “pływy” krew na twarzy, zwiększone pocenie.

Z badań laboratoryjnych: w niektórych przypadkach (0.8%) – bezobjawowy wzrost ACT i ALT (Zmiany te zaobserwowano podczas pierwszego 9 tygodni przyjmowania leku i odstawiam go natychmiast po jego odstawieniu); istnieją doniesienia o odwracalnej hiponatremii (przypuszczalnie zjawisko to jest związane z zespołem niewystarczającego wydzielania ADH, ponieważ obserwowano go głównie u pacjentów w podeszłym wieku, przyjmowanie jednocześnie leków moczopędnych lub innych leków).

Inny: rzadko – reakcje alergiczne, zevota; w niektórych przypadkach odstawienie leku powoduje zespół odstawienia.

Czasami (związek przyczynowy z lekiem nie został wiarygodnie ustalony) – zaburzenia ruchowe (objawy pozapiramidowe i zaburzenia chodu), drgawki, nieprawidłowości miesiączkowania, hiperprolaktynemia, wydzielanie, wysypka na skórze (rzadko – rumień wielopostaciowy wysiękowy), świąd. W większości przypadków u pacjentów obserwowano zaburzenia ruchowe, jednoczesne przyjmowanie leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyki), jak również w obecności długiej historii zaburzeń ruchowych.

Stymulacja: Przeciwwskazania

• jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO i okres 14 dni po ich odwołaniu;
• niestabilna padaczka;
• Wiek do 18 lat (ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu), z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsywnymi;
• ciąża;
• laktacja (karmienie piersią);
• nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność lek powinien być przepisywany na organiczne choroby mózgu (Włącznie. z upośledzeniem umysłowym), stany maniakalne, padaczka, wątroby i / lub niewydolność nerek, utrata wagi, a także dzieci powyżej wieku 6 lat z OCD.

Stymulacja: Ciąża i laktacja

Kontrolowane wyniki bezpieczeństwa stosowania Stimuloton^® kobiety w ciąży nie, Dlatego wizyta w czasie ciąży jest przeciwwskazana.

Kobiety w wieku rozrodczym, którzy mają przepisać Stimuloton^®, polecam stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Sertralina przenika do mleka matki. Brak jest wiarygodnych danych dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania w okresie laktacji.. W razie potrzeby powołanie Stimuloton^® karmienie piersią należy przerwać karmienie piersią.

Stymulacja: Specjalne instrukcje

Dane dotyczące możliwego ryzyka i korzyści jednoczesnego stosowania terapii elektrowstrząsowej i Stimuloton^® nie.

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, Stymulacja^® w niektórych przypadkach (o 0.4%) może powodować manię lub hipomanię.

Myśli i próby samobójcze często kojarzą się z depresją; są możliwe w dowolnym momencie przed wystąpieniem remisji. Dlatego na początku leczenia, aż do uzyskania optymalnego efektu klinicznego, pacjenci wymagają starannego nadzoru lekarskiego.

W badaniach klinicznych Stimuloton^® napady padaczkowe obserwowano u: 0.08% pacjenci z depresją (o 3/4000) i 0.2% pacjenci z zaburzeniami obsesyjno-kompulsywnymi (4/1800). Ścisłe powiązanie napadów padaczkowych za pomocą Stimulotonu^® nie zainstalowany. Brak danych dotyczących leczenia lekiem Stimuloton^® u pacjentów z padaczką. Leku nie należy przepisywać pacjentom z niestabilną padaczką., i pacjentów, bez napadów, należy regularnie sprawdzać. Gdy wystąpią drgawki Stymuloton^® powinny zostać zniesione.

Metabolizm sertraliny odbywa się głównie w wątrobie., dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu Stimulotonu^® pacjenci z chorobami wątroby.

Zastosowanie w pediatrii

Stosowanie Stimuloton jest przeciwwskazane^® leczenie dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsywnymi. Zwiększone prawdopodobieństwo samobójstwa i myśli samobójczych, i wrogość (głównie agresja, nieposłuszeństwo i złość), w badaniach klinicznych jest bardziej powszechne wśród dzieci i młodzieży, odbiór leków przeciwdepresyjnych, w porównaniu do grup, otrzymaniu placebo. Jeśli zgodnie ze wskazaniami klinicznymi lek jest przepisywany, pacjent powinien być monitorowany pod kątem objawów samobójczych. Oprócz, brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewanie, a także rozwój sfery poznawczej i zachowań.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Wyniki badań klinicznych wykazały, że monoterapia stymulacją^® nie wpływa na wskaźniki funkcji psychomotorycznych. Jednak ponieważ inne leki, używany do podobnych wskazań, może niekorzystnie wpływać na reakcje psychomotoryczne, zdolność kierowania pojazdami i mechanizmami należy ustalać indywidualnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie i stosowania terapii towarzyszącej.

Stymulacja: przedawkować

Nawet przy powołaniu sertraliny nie wykryto ciężkich objawów. Jednak podawanie dużych dawek sertraliny jednocześnie z innymi lekami lub etanolem może prowadzić do ciężkiego zatrucia..

Objawy: zespół serotoninowy z nudnościami, wymioty, senność, taxikardiej, podniecenie, zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe, biegunka, zwiększona potliwość, mioklonie i hiperrefleksja.

Leczenie: szczególne comsp brakuje. Wymaga intensywnej opieki podtrzymującej i stałego monitorowania funkcji ważnych narządów. Wywoływać wymiotów, nie jest zalecane. Wprowadzenie węgla aktywowanego mogą być bardziej skuteczne, niż płukanie żołądka. Jest to konieczne, aby utrzymać Udrożnij. Sertraline ma duże V_D, W związku z tym zwiększenie diurezy, dializa, hemoperfuzja lub transfuzja krwi mogą być nieskuteczne.

Stymulacja: interakcje pomiędzy lekami

Przy jednoczesnym stosowaniu Stimuloton^® Inhibitory MAO, Włącznie. z selegiliną i odwracalnym inhibitorem MAO moklobemidem, są poważne komplikacje. Być może rozwój zespołu serotoninowego. Zgłoszono kilka przypadków zgonów po połączeniu innych leków przeciwdepresyjnych i inhibitorów MAO., jak również przy izolowanym podawaniu inhibitorów MAO, rozpoczęty natychmiast po odstawieniu innych leków przeciwdepresyjnych. W połączeniu z selektywnym blokerem wychwytu zwrotnego serotoniny i inhibitorem MAO zaobserwowano hipertermię, sztywność, miokloniâ, niestabilność autonomiczna (czasami z szybkimi zmianami funkcji układu oddechowego i krążenia), zmiany stanu psychicznego (np, zamieszanie, drażliwość, czasami z ogromnym wzburzeniem, co może prowadzić do majaczenia lub śpiączki). Dlatego stosowanie Stimuloton jest przeciwwskazane^® w połączeniu z inhibitorami MAO lub podczas 14 dni po odstawieniu inhibitora MAO, a także w mniej niż 1 dzień po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO. Podobnie po zniesieniu Stimulotonu^® musi być co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem nieodwracalnego inhibitora MAO.

W badaniach na zdrowych ochotnikach z dziennym spożyciem Stimuloton^® dawkować 200 mg/dobę, nie zaobserwowano zwiększenia działania etanolu, karʙamazepina, haloperidol lub fenytoina na funkcje poznawcze i reakcje psychomotoryczne. Jednak podczas przyjmowania leków sertraliny, wpływ na centralny układ nerwowy, należy stosować z najwyższą ostrożnością, stosowanie etanolu podczas leczenia jest przeciwwskazane.

Wiązanie sertraliny z białkami osocza jest wysokie, Dlatego należy wziąć pod uwagę możliwość jego interakcji z innymi lekami., wiąże się z białkiem (np, diazepamom, tolbutamid i warfaryna) osocze.

Przy jednoczesnym stosowaniu Stimuloton^® z cymetydyną znacząco zmniejsza klirens sertraliny.

Przy jednoczesnym stosowaniu Stimuloton^® w przypadku pochodnych kumaryny następuje znaczny wzrost czasu protrombinowego (w takich przypadkach zaleca się kontrolę czasu protrombinowego na początku leczenia sertraliną i po jej odstawieniu).

Na tle długotrwałej terapii Stimulotonem^® dawkować 50 mg/dzień zażywania narkotyków, metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP2D6, towarzyszy wzrost ich stężenia w osoczu krwi.

Badania interakcji leków in vivo wykazały, że długotrwałe podawanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę nie wpływa na endogenną beta-hydroksylację kortyzolu za pośrednictwem izoenzymów CYP3A3/4, na metabolizm karbamazepiny lub terfenadyny. Długotrwałe podawanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę nie wpływa na stężenie tolbutamidu, fenytoina i warfaryna w osoczu krwi. To znaczy, sertralina nie hamuje aktywności CYP2C9 w klinicznie istotnym stopniu. Długotrwałe podawanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę nie wpływa na stężenie diazepamu w osoczu krwi, w związku z tym należy również wykluczyć klinicznie istotne zahamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19. Badania in vitro wykazały, że sertralina nie ma lub ma minimalny wpływ hamujący na CYP1A2.

Przy jednoczesnym stosowaniu Stimuloton^® i preparatów litu, farmakokinetyka tych ostatnich nie ulega zmianie. Jednak w przypadku tej kombinacji drżenie jest częstsze.. Podobnie jak w przypadku innych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, w kombinacjach bodźców^® medycyna, wpływu na transmisję serotonergiczną (Włącznie. litem), wymagana dodatkowa ostrożność.

Czas, konieczne do całkowitego wyeliminowania substancji czynnej z organizmu przed przeniesieniem pacjenta z jednego selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny na inny, nieokreślony. Dlatego takie przejście powinno być przeprowadzane z najwyższą ostrożnością..

Przy jednoczesnym stosowaniu innych substancji serotoninergicznych (np, tryptofan lub fenfluramina) a sertralina wymagają szczególnej troski. Tych kombinacji należy unikać, gdy tylko jest to możliwe..

W badaniach klinicznych stwierdzono jedynie nieznaczne działanie indukujące sertraliny na enzymy wątrobowe.. Przy jednoczesnym stosowaniu Stimuloton^® dawkować 200 mg/dzień i fenazon, sertralina spowodowała lekkie (5%), ale znaczny spadek T_1/2 fenazona. To jest mały spadek T_1/2 fenazon był spowodowany klinicznie nieistotną zmianą w metabolizmie wątroby.

Sertralina stosowana razem nie zmienia działania atenololu na receptory beta-adrenergiczne..

W kombinacjach bodźców^® dawkować 200 mg/dobę z glibenklamidem i digoksyną, nie wykryto interakcji lekowych.

Stymulacja: warunki wydawania z aptek

Lek jest wydany na receptę.

Stymulacja: warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 5 lat.