STAMLO M

Materiał aktywny: Amlodypina
Gdy ATH: C08CA01
CCF: Blokerem kanału Kalьcievыh
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I20.1
Gdy CSF: 01.03.02
Producent: DR. LABORATORIA REDDY'S LTD. (Indie)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki biały lub prawie biały, okrągły, mieszkanie, Tłoczone “R 177” na jednej stronie i Valium – z drugiej strony.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, skrobi glikolan sodowy, Krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

14 PC. – pęcherze (2) – kartony.

Pigułki biały lub prawie biały, Owalny, soczewkowy, Tłoczone “R” na jednej stronie i “178” – z drugiej strony.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, skrobi glikolan sodowy, Krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

14 PC. – pęcherze (2) – kartony.

Farmakologiczne działanie

Bloker kanału wapniowego II generacji powoli, dihydropirydyny. Ma przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe.

Svyazыvayas z receptorami dyhydropyrydynovыmy, blokuje kanały wapniowe, zmniejsza przepływ jonów wapnia do komórki (przede wszystkim komórki naczyniowych mięśni gładkich, niż kardiomiocytów). Działanie przeciwdusznicowe wynika z rozszerzalności wieńcowych i obwodowych tętnic i tętniczki. Gdy angina zmniejsza nasilenie niedokrwienia. Rozszerza tętniczki obwodowe, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, zmniejsza obciążenie wstępne na serce, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego. Rozszerzenie głównych tętnic wieńcowych i tętniczek w niezmienionym i niedokrwienia mięśnia sercowego obszarów, zwiększa dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego (zwłaszcza w dusznicą). Zapobiega powstawaniu zwężenia tętnic wieńcowych (Włącznie. spowodowane paleniem tytoniu).

U pacjentów z dusznicą bolesną i pojedynczej dawce Stamlo^® M zwiększa aktywność fizyczną w czasie wykonywania, spowalnia rozwój dławicy piersiowej oraz obniżenie odcinka ST niedokrwiennej, To zmniejsza częstość napadów bólu dławicowego i zużycia azotanów.

Ma długą zależne od dawki działanie hipotensyjne. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest ze względu na bezpośrednie działanie rozszerzające naczynia w mięśniach gładkich naczyń. Gdy pojedyncza dawka zapewnia nadciśnienie znaczące klinicznie obniżenie ciśnienia krwi w ciągu 24 nie (z pacjentem w pozycji leżącej i stojącej się). Nie powoduje gwałtowny spadek ciśnienia krwi, zmniejszenie tolerancji wysiłku, Frakcja wyrzutowa lewej komory serca. Zmniejsza stopień przerostu lewej komory, Ma i przeciwmiażdżycowe działanie kardioprotekcyjne w chorobie niedokrwiennej serca. Brak wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodności, Nie powoduje odruchowe zwiększenie częstości akcji serca.

Hamuje agregację płytek, współczynnik filtracji kłębuszkowej zwiększa, Ma słabe działanie natriuretycznego.

W nefropatii cukrzycowej nie zwiększa nasilenie mikroalbuminurii.

Brak wpływu na metabolizm i lipidów zawartości w osoczu krwi.

Efekt terapeutyczny rozwija się po 2-4 nie, czas trwania – 24 nie.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym amlodypiny powoli wchłaniane z przewodu pokarmowego. Czas Odbiór i skład pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania leku. Całkowita biodostępność 64%. C_maks osiągnąć przez 6-9 nie. Revealed liniowa zależność zawartości amlodypiny we krwi dawki leku Stamlo^® M.

Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność amlodypiny.

Dystrybucja

Średnia V_D jest 21 l / kg, co wskazuje, że większość leku w tkankach, i stosunkowo mniejsze – krwią. C_SS osiągnąć przez 7 dni ciągłego stosowania leku.

Wiązanie z białkami osocza – 95%. Przenika przez BBB.

Metabolizm

Medlennomu amlodypina podvergaetsya, ale znaczny metabolizm (90%) w wątrobie do nieczynnych metabolitów, Efekt narażone “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Metabolity nie posiada znaczącej aktywności farmakologicznej.

Odliczenie

Po podaniu pojedynczej dawki doustnej, T_1/2 To zależy od 31 do 48 nie, i do ponownego powołania jest o 45 nie. W wątrobie, około biotransformiroetsa 90% amlodypina do nieczynnych metabolitów. Zgłoś tę wiadomość: 60% w postaci metabolitów, 10% – w postaci niezmienionej; z kałem – 20-25% w postaci metabolitów. Wyposażone w mleku matki. Całkowity klirens 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci w podeszłym wieku ponad 65 s Eliminacja amlodypiny zwolnił (T_1/2 – 65 nie) w porównaniu do młodszych pacjentów, Jednakże różnica ta nie ma znaczenia klinicznego.

U pacjentów z niewydolnością wątroby zakłada rozszerzenie T_1/2 i długotrwałe gromadzenie podaniu leku w organizmie jest wyższa (T_1/2 zwiększa się 60 nie).

Niewydolność nerek nie wpływa istotnie na kinetykę amlodypiny.

Gdy hemodializa nie usuwa.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi);

- Angina;

- Angiospastic dławica (Dławica Prinzmetala).

Schemat dawkowania

W nadciśnienie i angina Dawka początkowa wynosi 5 mg 1 czas, dzień /. Dawka podtrzymująca nadciśnienie – 5 mg / dobę. Maksymalna dawka - 10 mg 1 czas, dzień /.

W angina i dusznicą – 5-10 mg 1 czas, dzień /.

Dostosowanie dawki Stamlo^® M, podczas stosowania diuretyków tiazydowych, beta-blokery, Inhibitory ACE, azotany długo działające i nitroglicerynę.

Pacjenci w podeszłym wieku, Pacjenci niskiego wzrostu, pacjenci o obniżonej masy ciała, Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby jako środki przeciwnadciśnieniowe podaje się w dawce początkowej 2.5 mg, jako środki przeciw dusznicy – 5 mg.

W niewydolność nerek Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: bicie serca, duszność, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, półomdlały, zapalenie naczyń, obrzęk (obrzęk kostek i stóp), płukania; rzadko – zaburzenia rytmu serca (bradykardia, częstoskurcz komorowy, trzepotanie uszu), ból w klatce piersiowej, hipotonia ortostatyczna; rzadko – rozwój lub zaostrzenie zastoinowej niewydolności serca, arytmia, migrena.

CNS: ból głowy, zawroty głowy, fatiguability, senność, zmiany nastroju, drgawki; rzadko – utrata przytomności, gipesteziya, nerwowość, parestezje, drżenie, zawrót głowy, astenia, złe samopoczucie, bezsenność, depresja, niezwykłe sny; rzadko – ataksja, apatia, ažitaciâ, amnezja.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu; rzadko – zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka (spowodowane zastojem żółci), zapalenie trzustki, suche usta, bębnica, giperplaziya prawo, zaparcia lub biegunki; rzadko – nieżyt żołądka, zwiększony apetyt.

Z układem moczowo-płciowego: rzadko – thamuria, parcie, moczenie nocne, dysfunkcję seksualną (Włącznie. zmniejszona moc); rzadko – dizurija, wielomocz.

Reakcje skórne: rzadko – dermatoxerasia, łysienie, zapalenie skóry, plamica, livor.

Układ oddechowy: rzadko – duszność; rzadko – kaszel, katar.

Na części układu mięśniowo: rzadko – bóle stawów, artroza, ból w krzyżu, bóle mięśni (długotrwałe stosowanie); rzadko – miastenia.

Od zmysłów: rzadko – podwójne widzenie, zapalenie spojówek, ból oczu, rozmazany obraz, zapalenie spojówek, szum w uszach; rzadko – parosmija, zaburzenia smaku, ccomodation, xerophthalmia.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość, leukopenia.

Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka (Włącznie. эritematoznaya, grudkowo-plamista wysypka, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy.

Inny: rzadko – ginekomastia, wzrost / spadek masy ciała, giperglikemiâ, krwawienia z nosa, zwiększone pocenie, pragnienie; rzadko – zimny pot wilgotna.

Przeciwwskazania

- Ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg.);

- Collapse;

- Wstrząs kardiogenny;

- Niestabilna dławica (wyjątkiem dławicy Prinzmetala);

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na amlodypinę i innych składników;

- Nadwrażliwość na dihydropirydyny.

Z ostrożność Należy wyznaczyć leku w wątrobie człowieka, SSS (vыrazhennaya bradykardia, tachykardia), przewlekła niewydolność serca zdekompensowana, łagodne lub umiarkowane niedociśnienie, Zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki dwudzielnej, kardiomiopatią przerostową, ostry zawał mięśnia sercowego (i dla 1 Miesięcy po), cukrzyca, zaburzenia metabolizmu lipidów, pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Ostrzeżenia

Zmęczony^® M może być stosowane w monoterapii w większości pacjentów. Na skutek niewystarczającej przeciwnadciśnieniowe mogą być łączone z inhibitorami ACE, diuretyki tiazydowe, antagonistami receptora angiotensyny II, alfa-blokery lub beta-blokery.

Zmęczony^® M może również być podawana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi leki u pacjentów przeciwdławicowe, oporna na leczenie z azotanami i / lub beta-blokery w odpowiednich dawkach.

Podczas leczenia wymaga monitorowanie masy ciała i spożycia sodu, wyznaczenie odpowiedniej diety.

Jest to niezbędne do utrzymania higieny zębów i częstych wizyt u dentysty (aby zapobiec bólowi, krovotochivosti i giperplazii prawo).

Schemat dawkowania dla pacjentów w podeszłym wieku same, jak również dla pacjentów, w innych grupach wiekowych. Poprzez zwiększenie dawki powinny być ściśle monitorowane dla pacjentów w podeszłym wieku.

Pomimo braku blokery kanału wapniowego powolne odstawienia, przed zakończeniem leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Zmęczony^® M nie miało wpływu na stężenie potasu w osoczu, Glukoza, trójglicerydy, cholesterol całkowity, LDL, Kwas moczowy, Azot mocznika i kreatyniny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Nie było doniesień na temat wpływu Stamlo^® M na jazdy lub obsługi maszyny. Niemniej jednak, Niektórzy pacjenci, Korzystnie na początku traktowania, może wystąpić uczucie senności lub zawroty głowy. Jeśli tak się stanie, pacjent musi podjąć specjalne środki ostrożności podczas jazdy i obsługi maszyn.

Przedawkować

Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, chrezmernaya perifericheskaya rozszerzenie naczyń.

Leczenie: płukanie żołądka, Powołanie węglu aktywnym, W celu utrzymania funkcji układu sercowo-naczyniowego, wydajność kontrola serca i płuc, podwyższone kończyny pozycji, kontroly w OCK i diurezom. Aby przywrócić napięcie naczyniowe – Zastosowanie wazopresyjnych (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania); aby wyeliminować efekty blokowania kanałów wapniowych – w / z wprowadzeniem glukonian wapnia. Hemodializa jest skuteczna.

Interakcje

Inhibitory utleniania mikrosomalnej zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu, zwiększa ryzyko wystąpienia efektów ubocznych, i induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych – zredukować.

Przeciwnadciśnieniowe osłabienia NLPZ, szczególnie indometacyna (retencji sodu i zablokowanie syntezy prostaglandyn w nerkach), alfa adrenostimulyatorov, Estrogeny (retencji sodu), sympatykomimetyczne.

Wapń zmniejsza wpływ antagonistów wapnia powolnych.

I tiazydowych “pętla” Moczopędny, beta-blokery, werapamil, Inhibitory ACE i azotany zwiększyć efekty przeciwdławicowe i hipotensyjne.

Amiodaron, chinidyna, alfa₁-adrenoblokatorы, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) i blokery kanału wapniowego powolne może nasilać działanie hipotensyjne.

Brak wpływu na parametry farmakokinetyczne digoksyny i warfaryny.

Cymetydyna nie mają wpływu na amlodypinę farmakokinetiku.

W wspólnego wniosku z litem może zwiększać objawy neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, hałas w uszach).

Prokaynamyd, chinidyna i inne leki, powodujące wydłużenie odstępu QT, natomiast stosowanie amlodypiny wzmocnienie ujemne działanie inotropowe i może zwiększać ryzyko wystąpienia znaczącego wydłużenia odstępu QT.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.