Spiriva

Materiał aktywny: Bromek tiotropium
Gdy ATH: R03BB04
CCF: Leki rozszerzające oskrzela – m-bloker holinoreceptorov
Kody ICD-10 (świadectwo): J43, J44, J45
Gdy CSF: 12.01.04
Producent: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Niemcy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Kapsułek z proszkiem do inhalacji trudno żelatyna, blady zielonkawo-niebieski, nieprzezroczysty; symbolem firmy i “TI 01”, drukowany czarnym tuszem; Zawartość kapsułki – biały proszek.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, 200 M; laktoza jednowodna mikronizowany.

Kapsuła: makrogol 3350 (PEG 3350), indigokarmin (E132), Dwutlenek tytanu (E171), żelaza tlenek żółty (E172).

10 PC. – pęcherze (1) Wliczony HandiHaler® inhalator lub bez – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) Wliczony HandiHaler® inhalator lub bez – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) Wliczony HandiHaler® inhalator lub bez – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki rozszerzające oskrzela – bloker receptora m-cholinergiczne, długo działający.

Posiada takie samo powinowactwo do różnych podtypów receptorów muskarynowych M₁ Tomek₅. W wyniku hamowania M₃-receptory w drogach oddechowych występuje relaks mięśni gładkich. Działanie rozszerzające oskrzela zależy od dawki i utrzymuje się przez co najmniej 24 nie. Znaczny czas działania jest związany, prawdopodobnie, bardzo powolnego uwalniania M₃-Receptory, w stosunku do bromku ipratropium. Po inhalacji bromek tiotropium, jako środka antycholinergicznego struktury N-czwartorzędowej, Ma lokalnych działań selektywne, przy czym w dawkach terapeutycznych nie wywołują efektów ubocznych ogólnoustrojowych antycholinergicznych. Zwolnienie bromku tiotropium wystąpienia M₂-Receptory szybciej, niż M₃-Receptory. Receptorami o wysokim powinowactwie i powolne uwalnianie związku z nimi określić intensywność i czas trwania rozszerzania oskrzeli efekt u pacjentów z POChP.

Oskrzeli po wdychaniu bromku tiotropium jest konsekwencją local, i nie ogólnoustrojowe działania.

Badania kliniczne wykazały,, że poprzez 30 minuty po podaniu pojedynczej dawki Spiriva^® dla 24 h znacznie poprawia czynność płuc (wzrost FEV₁ i FVC). Bilans Farmakodynamiczny osiąga w ciągu 1 tygodnia, i wyraźne działanie rozszerzające oskrzela obserwowano w dniu 3. Spiriva^® znacznie zwiększa rano i wieczorem strumienia przepływu wydechowego szczyt, Zmierzone pacjentów. Działanie rozszerzające oskrzela z Flomax^®, szacuje się na rok, nie wykazały żadnych objawów tolerancji.

Spiriva^® znacznie ogranicza przypadki zaostrzenia COPD oraz zwiększa czas przed pierwszym zaostrzenia porównaniu z placebo. Znacząco poprawia jakość życia, które obserwuje się w okresie leczenia. Spiriva^® znacznie zmniejsza liczbę hospitalizacji, związane z zaostrzeniem POChP, i zwiększa czas do pierwszej hospitalizacji.

Farmakokinetyka

Bromek tiotropium – Czwartorzędowy związek amonowy, słabo rozpuszczalne w wodzie.

Bromek tiotropium ma liniowy farmakokinetykę w zakresie terapeutycznym po / w postaci suchego proszku z inhalatora i.

Absorpcja

Po inhalacji, bezwzględna biodostępność bromku tiotropium jest 19.5%, co wskazuje na wysoką biodostępność leku frakcji, sięgając płuca. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 5 minut po inhalacji. Bromek tiotropium jest słabo absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Z tego powodu, jedzenia nie wpływa na absorpcję tiotropium. Jeśli spożycie bromku tiotropium w postaci roztworu o absolutnej biodostępności 2-3%.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – 72%. V_D – 32 l / kg. W równowagi C_maks w osoczu krwi u pacjentów z POChP 17-19 pg / ml w 5 min po inhalacji proszku w dawce 18 mcg i szybko spada. C_SS w osoczu były 3-4 pg / ml.

Nie przechodź przez barierę krew-mózg.

Metabolizm

Stopień biotransformacji jest mała. Bromek tiotropium jest podzielony przez nieenzymatyczny alkoholu i kwasu N-metilskopina ditienilglikolevoy, które nie wiążą się z receptorami muskarynowymi.

Zaburzenie metaboliczne możliwe przy użyciu inhibitorów izoenzymów CYP2D6 i 3A4 (xinidina, ketokonazol, gestoden). Tak więc, Izoenzymów CYP2D6 i 3A4 są zawarte w metabolizmie leków. Bromek tiotropium nawet w sverhterapevticheskih stężeniach nie hamuje cytochrom P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 lub 3A4 w mikrosomach ludzkiej wątroby.

Odliczenie

Po wdychaniu terminalu T_1/2 jest 5-6 dni. Całkowity klirens w / wprowadzenie zdrowych, młodych wolontariuszy 880 ml / min, gdy zmienność 22%. Bromek tiotropium po ON / na wyjściu, głównie, moczu w postaci niezmienionej – 74%. Po wydalania nerkowego proszek do inhalacji 14%, Reszta, nie wchłania się w jelicie, wydalane w kale. Klirens nerkowy bromku tiotropium przekracza QC, co wskazuje, że rurowy wydzielania leku. Po długotrwałym stosowaniu leku 1 Czas / dobę u pacjentów z POChP parametry farmakokinetyczne w stanie równowagi uzyskuje się poprzez 2-3 tygodnia, w którym nie ma dalszej akumulacji.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów w podeszłym wieku, zmniejszenie klirensu nerkowego bromku tiotropium (326 ml / min u pacjentów z COPD, zanim 58 lat, do 163 ml / min u pacjentów z COPD 70 lat), należny, widocznie, zmniejszenie z wiekiem wydolność nerek. Po wdychaniu wydalanie bromku tiotropium jest zredukowana do 14% (młodych zdrowych ochotników) do 7% (Pacjenci z POChP), Jednak u pacjentów w podeszłym wieku z POChP nie było istotnych zmian w stężeniu w osoczu, biorąc pod uwagę między- i zmienność intraindywidualne (Po proszek do inhalacji zwiększył AUC_0-4 na 43%).

Jeśli czynność nerek po inhalacji i / we wstępie wzmocnionej stężenia leku w osoczu krwi, zmniejszony klirens nerkowy. W łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CC 50-80 ml / min), Często u pacjentów w podeszłym wieku, zwiększenie stężenia w osoczu bromku tiotropium nieznacznie (po dniu / w zwiększenie AUC_0-4 na 39%). Chorzy na POChP z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością zmniejszenie stopnia funkcji (CC < 50 ml / min) po / w bromku ipratropium obserwuje się dwukrotny wzrost jego stężenia w osoczu krwi (82% zwiększenie AUC_0-4), w porównaniu ze stężeniami w osoczu krwi, ustalona po inhalacji suchego proszku.

Spodziewany, że niewydolność wątroby nie będzie miała istotnego wpływu na farmakokinetykę bromku tiotropium, tk. Lek jest wydalany z moczem, a tworzenie się farmakologicznie aktywnego metabolitu, nie wiąże się z udziałem enzymów.

Świadectwo

- W leczeniu podtrzymującym u pacjentów z POChP, w tym przewlekłego zapalenia oskrzeli i rozedmy płuc (Leczenie podtrzymujące do uporczywej duszności i zapobiegania zaostrzeń).

Schemat dawkowania

Przydzielać 1 kaps. / dzień w tym samym czasie, drogą inhalacji, stosując inhalator Handihaler®.

Lek nie powinien połykać. Spiriva^® Nie powinny być stosowane coraz częściej, niż 1 czas, dzień /. Flomax Kapsułki^® Należy używać tylko z inhalatora Handihaler®.

Pacjenci w podeszłym wieku powinien przyjąć lek w zalecanych dawkach.

W zaburzenia czynności nerek Pacjenci mogą korzystać flomax^® w zalecanych dawkach. Jednak powołanie Spiriva^® w połączeniu z innymi lekami, które pochodzą głównie nerek, wymaga monitorowania pacjentów. Pacjenci z niewydolnością nerek umiarkowaną lub ciężką (KK≤50 ml / min) Należy ściśle monitorować.

Pacjenci z niewydolnością wątroby może podjąć leku w zalecanych dawkach.

Jak używać inhalatora Handihaler®^®

Inhalator Handihaler® został zaprojektowany specjalnie do użytku Flomax^® i nie jest przeznaczony do odbierania innych leków.

Inhalator zawiera: Cap kurz, mundştuk, ziemia, Przycisk przekłuwanie, Komora środkowa.

Korzystanie z Handihaler® inhalator:

1. otwórz kapturek ochronny, naciskając przycisk przebijający całkowicie, a następnie zwolnić;

2. pełni otworzyć kapturek ochronny, unosząc ją w górę; otwórz ustnik, unosząc ją w górę;

3. bezpośrednio przed użyciem, aby uzyskać kapsułkę flomax^® z blistra i włożyć do komory centralnej (nieistotny, po której stronie kapsułka jest umieszczona w komorze);

4. szczelnie zamknąć ustnik, aż wskoczy, zaślepka jest otwarta;

5. Handihaler® trzyma ustnik się, naciśnij przycisk przeszywający raz do końca i zwolnij; tak więc, dziura, przez który lek jest uwalniany z kapsułki podczas inhalacji;

6. pełni wydech; Nigdy wydech do mikrofonu.

7. wziąć Handihaler® do ust i mocno skompresowane usta wokół ustnika; trzymając głowę się, wdychać powoli i głęboko, ale w tym samym czasie z wystarczającą siłą, usłyszeć wibracje kapsułce; oddychać pełną światła wypełniającego; następnie wstrzymać oddech tak długo, jak to możliwe, usunąć usta Handihaler®; nadal oddychać spokojnie; powtórz procedurę 6 i 7 do całkowitego opróżnienia kapsułki.

8. następnie ponownie otwarty ustnik, go pobrać i wrzucić zużytą kapsułkę. Zamknąć ustnik i pyłu czapkę.

Czyszczenie Handihaler® inhalator^®

Oczyścić Handihaler® powinny być 1 raz w miesiącu. Aby to zrobić, należy otworzyć ustnik i zatyczkę na kurz, otwórz jednostkę podstawową, podnoszenia przycisk przeszywający. Dokładnie spłukać ciepłą wodą w inhalatorze, aby całkowicie usunąć proszek. Handihaler® należy wytrzeć ręcznikiem papierowym i otworzyć ustnik, podstawa i zaślepka pozostawić do wyschnięcia 24 nie. Po oczyszczeniu w ten sposób urządzenie jest gotowe do kolejnego użycia. W razie potrzeby, zewnętrzna powierzchnia matrycy można czyścić wilgotne, ale nie mokre tkanki.

Vskrыtie blister

Oddzielić blister wzdłuż perforowanej linii. Otwórz blister bezpośrednio przed użyciem tak, że jedna kapsułka było w pełni widoczne. Kapsułka zawiera niewielką ilość proszku, więc nie jest całkowicie wypełnione.

Kiedy, Jeśli kapsułka przypadkowo otwarte i wystawione na działanie powietrza, Nie powinny być stosowane. Żadne urządzenie, albo w blistrze Kapsułki nie powinny być narażone na działanie wysokich temperatur, światło słoneczne.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: niewielka suchość w jamie ustnej, często ustępują w trakcie leczenia (≥ 1% i < 10%); kandydoza jamy ustnej (≥ 0.1% i < 1%); zaparcie, hastroэzofahealnыy refluks (≥ 0.01% i < 1%); w kilku przypadkach – niedrożność jelit (w tym paraliżu niedrożność), dysfagia.

Układ oddechowy: disfonija, skurcz oskrzeli, miejscowe podrażnienie gardła i kaszel (≥ 0.1% i < 1%); krwawienia z nosa (≥ 0.01% i < 1%).

Układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, bicie serca (≥ 0.01% i < 1%); w kilku przypadkach – częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków.

CNS: zawroty głowy (≥ 0.1% i < 1%).

Z układu moczowego: trudności w oddawaniu moczu i zatrzymanie moczu u mężczyzn z czynników predysponujących, infekcje dróg moczowych (≥ 0.01% i < 1%).

Reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, świąd, reakcje nadwrażliwości, łącznie z reakcjami (≥ 0.01% i < 1%); w kilku przypadkach – obrzęk naczynioruchowy.

Inny: w kilku przypadkach – rozmazany obraz, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe (≥ 0.01% i < 1%); jaskra.

Większość z wyżej wymienionych działań niepożądanych mogą być związane z antycholinergicznym Spiriva^®.

Przeciwwskazania

- I trymestr ciąży;

- Dzieci i młodzież się 18 lat;

- Nadwrażliwość na atropinę lub jej pochodne (Włącznie. do ipratropium i oksytropium);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność używać u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem, rozrost stercza, Niedrożność wylot pęcherza.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u I trymestrze ciąży.

W trymestrze ciąży i laktacji II i III, lek powinien być podawany jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Ostrzeżenia

Lek Flomax^® nie jest przeznaczony do łagodzenia ostrych epizodów skurczu oskrzeli.

Po proszek do inhalacji Flomax^® może rozwinąć natychmiastowe reakcje nadwrażliwości.

Proces wziewnej Flomax^® (jak również inne środki do inhalacji) może powodować skurcz oskrzeli.

Pacjenci z niewydolnością nerek (CC ≤ 50 ml / min) Powołanie Spiriva^® Należy dokładnie monitorować.

Pacjenci powinni zapoznać się z regulaminem korzystania z inhalatora. Nie dopuścić do dostania się proszku do oczu. Ból oka lub dyskomfort, rozmazany obraz, aureole wizualne w połączeniu z zaczerwienieniem oczu, przekrwienie i obrzęk spojówek rogówki może wskazywać na ostry atak jaskry zamkniętego kąta. Wraz z rozwojem dowolnej kombinacji tych objawów, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem. Zastosowanie leków tylko, powodujące skurcze, To nie jest skuteczną metodą leczenia w danym przypadku,.

Jedna kapsułka zawiera 5.5 mg laktozy.

Zastosowanie w pediatrii

Nie należy stosować tego leku w dzieci i młodzież do 18 lat.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Badania nad wpływem leku na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania nie było. Przypadki zawroty głowy i zaburzenia widzenia podczas stosowania leku mogą mieć negatywny wpływ na zdolność wyżej.

Przedawkować

Objawy: gdy wysokie dawki są możliwe działanie antycholinergiczne przejawy – suche usta, zaburzenia zakwaterowania, zwiększenie częstości akcji serca.

Po inhalacji jedną dawkę 282 mg u zdrowych ochotników wykazały żadnych ogólnoustrojowe antycholinergiczne. Po wielokrotnym podaniu dawki raz na dobę 141 mg u zdrowych ochotników zaobserwowano obustronne zapalenie spojówek w połączeniu z suchości w ustach, który zniknął wraz z kontynuacją leczenia. W badaniu, których oceniano wpływ tiotropium z wielokrotnego użytku u pacjentów z POChP, otrzymujących maksymalną 36 mikrogramów leku większej 4 tydzień, Suchość w jamie ustnej był tylko efekt uboczny.

Ostraya zatrucia, związane z przypadkowym recepcji wewnątrz kapsułki, prawdopodobnie ze względu na małą biodostępność leku.

Interakcje

Być może powołanie Spiriva^® w połączeniu z innymi lekami, Zazwyczaj stosuje się do leczenia POChP: simpatomimetikami, pochodne metyloksantyny, wziewne i doustne kortykosteroidy.

Ograniczone informacje o łącznym zastosowaniu leków antycholinergicznych pochodzi z dwóch badań klinicznych: Jednorazowa nominacja 1 dawek bromku ipratropium na tle ciągłego użytkowania Flomax^® Chorzy na POChP (64 mężczyzna) zdrowych ochotników (20 mężczyzna) Nie prowadzi to do zmniejszenia niepożądanych, zmiana parametrów życiowych i EKG. Jednak stałe łączne stosowanie leków antycholinergicznych i Flomax^® To nie był badany i, Więc, niezalecane.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C; Nie zamrażać. Okres ważności – 2 rok.

Po otwarciu blistra do użytku 9 dni.

Handihaler® urządzenie może być stosowane do 1 rok.