Bromek tiotropium

Gdy ATH:
R03BB04

Farmakologiczne działanie

Środek rozszerzający oskrzela, Bloki m-cholinergicznych receptorów mięśnia gładkiego drzewa tchawiczo. Posiada takie samo powinowactwo do różnych podtypów receptory muskarynowe M1 do M5. Wynik hamowania receptorów M3 w drogach oddechowych jest rozluźnienie mięśni gładkich. Podczas wdychania droga podawania ma selektywne działanie tiotropium, przy czym w dawkach terapeutycznych nie wywołują efektów ubocznych ogólnoustrojowych antycholinergicznych. Działanie rozszerzające oskrzela zależy od dawki i utrzymuje się przez co najmniej 24 nie, ze względu na powolne dysocjacji od receptorów M3. Uwalnianie receptorów M2 szybciej, nie od M3. Wysokie powinowactwo do receptorów i powolnej dysocjacji powodują wyraźne i trwałe efekty rozszerzające oskrzela u pacjentów z POChP. Znacznie poprawia funkcję płuc (FJEL) po 30 minuty po podaniu pojedynczej dawki, Zwiększa szczytowego przepływu wydechowego rano i wieczorem. Bilans Farmakodynamiczny uzyskuje się w ciągu 1 Słońce, i wyraźny efekt obserwuje się w rozszerzającym oskrzela 3 d.

Farmakokinetyka

Sposób inhalacji, bezwzględna biodostępność - 19,5 %. Jest słabo wchłaniany w przewodzie pokarmowym. TCmax po inhalacji - 5 m. Cmax u pacjentów z POChP 17-19 pg / ml po dawce proszek do inhalacji 18 mcg i szybko spada. Zakres dawek terapeutycznych farmakokinetyka liniowe. Związek z białkami osocza - 72 %, Objętość dystrybucji - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Nie przechodź przez barierę krew-mózg. Metabolizowane lekko etanol-N-metilskopina i kwasu ditienilglikolievoy (farmakologicznie nieaktywny), mniej 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) tworząc różne metabolity. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 po inhalacji - 5-6 dni. Całkowity klirens - 880 ml / min. Zgłoś tę wiadomość (14 %) przede wszystkim w wyniku wydzielania kanalikowego, i odchody. Nie kumulacji,. U pacjentów w podeszłym wieku z dysfunkcją klirensu nerkowego (7 %), Jednak stężenia w osoczu nie zostały znacząco zmienione. Kiedy obserwowane stężenia CRF wzrost w osoczu i zmniejszenie klirensu nerkowego.

Świadectwo

W leczeniu podtrzymującym u pacjentów z POChP, w tym przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli i rozedma płuc, (gdy trwałe duszność i zapobiegania zaostrzeń).

Schemat dawkowania

Inhalacji przy użyciu inhalatora specjalnego, przez 1 kapsułka na dzień w jednym i tym samym czasie. Kapsułki nie powinny zostać połknięte. Starsi, Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby mogą stosować leku w zalecanych dawkach.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bromek tiotropium, i atropinę lub jej pochodne (np ipratropium lub oksytropium), I trymestrze ciąży, Wiek do 18 lat.

Efekt uboczny

Z przewodu pokarmowego - suchość w jamie ustnej (zwykle łagodne stopnia, często znika w trakcie leczenia), zaparcie.

Z układu oddechowego: kaszel, Miejscowe podrażnienie, skurcz oskrzeli może rozwinąć, a także odbierania innymi środkami wziewnymi.

Inny: tachykardia, trudności lub zatrzymanie moczu (u mężczyzn z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego), obrzęk naczynioruchowy, rozmazany obraz, jaskra ostraya (związane z antycholinergicznym).

Ostrzeżenia

Ścisłe monitorowanie pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, bromek tiotropium w połączeniu z innymi lekami, egesting, głównie, nerka.

Bądź ostrożny wyznaczyć pacjentów z jaskrą z wąskim kątem, przerost gruczołu krokowego lub zwężeniem szyi pęcherza moczowego.

Nie może on być stosowany jako środek do leczenia alarmowy łagodzenia ataków oskrzeli.

Nie dopuścić do dostania się proszku do oczu.

Przeciwwskazany u I trymestrze ciąży. Pozostałe etapy ciąży i podczas karmienia piersią - tylko, przypadku, gdy spodziewane korzyści przewyższają ewentualne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Ostrzeżenia

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z innymi antycholinergicznych.