СИМВАСТОЛ

Materiał aktywny: Simwastatyna
Gdy ATH: C10AA01
CCF: Leki obniżające stężenie lipidów
Kody ICD-10 (świadectwo): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Gdy CSF: 01.12.11.03
Producent: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (Rumunia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane Kolor różowy, okrągły, soczewkowy; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, ʙutilgidroksianizol, witamina C, monohydratu kwasu cytrynowego, celuloza mikrokrystaliczna PH101, wstępnie żelowana skrobia, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, monohydrat laktozy, Dwutlenek tytanu, makrogol, глицерол триацетат, barwnik czerwony tlenek żelaza, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, czarny tlenek żelaza barwnika).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane żółty kolor, okrągły, soczewkowy; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, ʙutilgidroksianizol, witamina C, monohydratu kwasu cytrynowego, celuloza mikrokrystaliczna PH101, wstępnie żelowana skrobia, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, monohydrat laktozy, makrogol, triacetyną, barwnik czerwony tlenek żelaza, barwnik żółty tlenek żelaza, czarny tlenek żelaza barwnika).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane Kolor brązowy, okrągły, soczewkowy; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, ʙutilgidroksianizol, witamina C, monohydratu kwasu cytrynowego, celuloza mikrokrystaliczna PH101, wstępnie żelowana skrobia, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, monohydrat laktozy, makrogol, глицерол триацетат, barwnik czerwony tlenek żelaza, barwnik żółty tlenek żelaza, czarny tlenek żelaza barwnika).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki obniżające stężenie lipidów, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, enzymu, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – przez 2 tygodni od początku recepcji, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 tydzień. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Абсорбция симвастатина высокая. Efekt traktowane “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Po podaniu doustnym, C_maks w osoczu wynosi w przybliżeniu 1.3-2.4 ч и снижается на 90% przez 12 nie.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 95%.

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Odliczenie

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 nie. Napisać głównie w kale (60%) w postaci metabolitów. O 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Świadectwo

Hipercholesterolemia:

-podstawowy hipercholesterolemia (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Choroba wieńcowa:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Schemat dawkowania

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол^® Należy wziąć pod 1 раз/сут вечером, pić dużo wody.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

W лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® To zależy od 10 mg 80 mg 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. Maksymalna dawka dobowa – 80 mg.

Zmiany (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 tygodnia. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / dobę.

W Homozygotyczna hipercholesterolemią rodzinną рекомендуемая суточная доза Симвастола^® jest 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 wstęp (20 mg rano, 20 mg dzień i 40 mg wieczorem).

W лечении ИБС lub высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® w górę 20-40 mg / dobę. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / dobę. Zmiany (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 tygodnia, Jeśli potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg / dobę. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – mniej 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

W пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

W u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (CC<30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 g/dzień) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® Nie należy przekraczać 10 mg / dobę.

Pacjent, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® Nie należy przekraczać 20 mg.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: możliwe, ból brzucha, zaparcie, bębnica, nudności, biegunka, zapalenie trzustki, wymioty, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, Fosfatazy alkalicznej, CPK.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Zespół asteniczny, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, skurcze mięśni, parestezje, perifericheskaya neuropatia, rozmazany obraz, zaburzenia smaku.

Na części układu mięśniowo: miopatia, bóle mięśni, skurcze mięśni, słabość; rzadko – raʙdomioliz.

Z badań laboratoryjnych: małopłytkowość, zwiększone OB, eozinofilija.

Reakcje alergiczne: gorączka, duszność, obrzęk naczynioruchowy, polimialgia reumatyczna, zapalenie naczyń, artretyzm, pokrzywka, Zespół toczniopodobny.

Reakcje skórne: nadwrażliwość, dermahemia; rzadko – wysypka na skórze, świąd, łysienie, zapalenie skórno-mięśniowe.

Inny: pływy, niedokrwistość, bicie serca, ostra niewydolność nerek (вследствие рабдомиолиза), zmniejszona moc.

Przeciwwskazania

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

- Miopatia;

- Do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (Włącznie. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) historia.

Z ostrożność назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); w warunkach, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, naruszenia równowagi wodno-elektrolitowej, interwencji chirurgicznej (Włącznie. стоматологические) lub obrażeń; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; padaczka, historia choroby wątroby.

Ciąża i laktacja

Симвастол^® przeciwwskazane w ciąży. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Kobiety w wieku rozrodczym, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Dlatego, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, w tym w syntezie steroidów i błon komórkowych, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, lek musi być anulowane, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Nieznany, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® laktacja powinny być traktowane, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Ostrzeżenia

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, niedociśnienie, планируемой большой хирургической операции, urazy, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Miesięcy, następnie co 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 miesiąca. При стойком повышении активности трансаминаз (w 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® zaprzestać.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (zespół nerczycowy) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Wpisz IV i V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibraty (gemfiʙrozil, fenofibrat), cyklosporyna, nefazodon, makrolidы (Erytromycyna, klarytromycyna), środki przeciwgrzybicze z grupy azoli (ketokonazol, itrakonazol) и ингибиторы протеаз ВИЧ (rytonawir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Все пациенты, начинающие терапию Симвастол^®, i pacjenci, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Przedawkować

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Leczenie: , Wywoływać wymiotów, przypisać węgiel aktywny; jeśli to konieczne, terapię objawową. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (rzadki, ale poważne działania niepożądane) Należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku, назначить диуретик и натрия бикарбонат (w / w infuzji). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (Glukoza) z insuliną, использованием калиевых ионообменных препаратов или, W ciężkich przypadkach, с помощью гемодиализа.

Interakcje

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: cytostatyki, fibraty, leki immunosupresyjne, nefazodon, Erytromycyna, klarytromycyna, środki przeciwgrzybicze z grupy azoli (Włącznie. ketokonazol, itrakonazol), Inhibitory proteazy HIV, wysokie dawki kwasu nikotynowego, telitromycyna.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (Włącznie. фенпрокумона, varfarina) i zwiększa się ryzyko krwawienia. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, otrzymujących leczenie przeciwzakrzepowe. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (więcej 1 litrów dziennie) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności - 3 rok.