Simwastatyny

Materiał aktywny: Simwastatyna
Gdy ATH: C10AA01
CCF: Leki obniżające stężenie lipidów
Gdy CSF: 01.12.11.03
Producent: ALSI Pharma Company Inc. (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty Okładka filmu brązowy do jasnobrązowego z różowo odcieniem, okrągły, soczewkowy.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza, wstępnie żelowana skrobia (skrobia 1500), koloidalny dwutlenek krzemu (aэrosyl), witamina C, ʙutilgidroksianizol, kwas stearynowy, stearynian magnezu, опадрай II (alkohol poliwinylowy, makrogol (glikol polietylenowy), czarny tlenek żelaza barwnika, talk, barwnik żółty tlenek żelaza, barwnik czerwony tlenek żelaza, Dwutlenek tytanu).

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (4) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (5) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane brązowy do jasnobrązowego z różowo odcieniem, okrągły, soczewkowy.

[Pierścień] celuloza mikrokrystaliczna, laktoza, wstępnie żelowana skrobia (skrobia 1500), koloidalny dwutlenek krzemu (aэrosyl), witamina C, ʙutilgidroksianizol, kwas stearynowy, stearynian magnezu, опадрай II (alkohol poliwinylowy, makrogol (glikol polietylenowy), czarny tlenek żelaza barwnika, talk, barwnik żółty tlenek żelaza, barwnik czerwony tlenek żelaza, Dwutlenek tytanu).

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (4) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (5) – Pakuje tektury.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH.

Farmakologiczne działanie

Leków zmniejszających stężenie lipidów statyny, , HMG-CoA reduktazy. Jest prolekiem, podobnie jak w strukturze zamkniętego pierścienia laktonowego, które po spożyciu hydrolizuje.

Statynę pierścień laktonu w swojej strukturze podobnej do części enzymu HMG-CoA reduktazy. Zgodnie z zasadą konkurencyjny antagonizm statynę cząsteczka wiąże się z częścią receptorową koenzymu A, w którym jest zamocowany enzym. Inna część cząsteczki statyn hamuje proces konwersji do mewalonianu gidroksimetilglutarata, związek pośredni w syntezie cząsteczek cholesterolu. Hamowanie reduktazy HMG-CoA prowadzi do szeregu kolejnych reakcji, powodując zmniejszenie wewnątrzkomórkowego cholesterolu i ma kompensacyjny wzrost w aktywności receptorów LDL i w konsekwencji przyspiesza katabolizm cholesterolu (Xc) LDL.

Działanie obniżające poziom lipidów statyn jest związane ze zmniejszeniem całkowitego cholesterolu LDL-C. Obniżenie cholesterolu LDL jest zależny od dawki i nie jest liniowa, i gwałtowny charakter.

Statyny nie wpływają na aktywność lipazy lipoproteinowej i wątroby, Brak znaczącego wpływu na syntezę i metabolizm wolnych kwasów tłuszczowych, więc ich wpływ na poziomie drugiej Tg, jak i pośrednio poprzez ich znaczącego wpływu na obniżenie LDL-C. Umiarkowane zmniejszenie stężenia triglicerydów w leczeniu statyny, widocznie, wyrażenia związane z remnantnyh (apo E) receptorów na powierzchni hepatocytów, zaangażowany w katabolizm LPPP, Kompozycja, która w przybliżeniu 30% TG.

Według dobrze kontrolowanych badań z simwastatyny zwiększa HDL-C, aby 14%.

Oprócz działania obniżające stężenie lipidów, Statyny mają pozytywny wpływ w dysfunkcji śródbłonka (przedkliniczne objawy wczesnej miażdżycy), ściany naczyniowej, stan miażdżycy, poprawy właściwości reologicznych krwi, mają przeciwutleniacz, właściwości antyproliferacyjne. Istnieją dowody, że simwastatyny poprawia funkcję śródbłonka po 30 dni leczenia.

Zastosowanie symwastatyny towarzyszył spadek częstości występowania chorób sercowo-naczyniowych, niezależnie od początkowego stężenia cholesterolu frakcji LDL.

Farmakokinetyka

Po spożyciu simwastatyny jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (średnia 85%). C_maks osiągnąć przez 4 nie. Odbieranie bezpośrednio przed posiłkiem o niskiej zawartości tłuszczu nie wpływa na parametry farmakokinetyczne simwastatyny.

W “Pierwszy przebieg” symwastatyna metabolizowana w wątrobie z utworzeniem aktywnych metabolitów beta. Wiązanie z białkami osocza jest 95%.

Stężenie aktywnego metabolitu w krążeniu człowieka simwastatyny ogólnoustrojową jest mniejsza 5%.

Wydalane w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów, głównie, żółci – 60-85%; 10-15% – w postaci nieaktywnych metabolitów wydalane przez nerki.

Świadectwo

Pierwotna hipercholesterolemia, gdy zła dieta, w połączeniu hipercholesterolemia i hipertriglycerydemię.

Schemat dawkowania

Osoba. Dawka początkowa wynosi 5-20 mg. Jeśli to konieczne, należy zwiększyć dawkę w odstępach 4 tygodnia. Simwastatyna wziąć pod 1 czas, dzień /, wieczorem. Maksymalna dawka jest 40 mg / dobę.

Pacjent, odbieranie immunosupresyjne, Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg / dobę; Maksymalna dawka – 5 mg / dobę.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min) Dawka początkowa wynosi 5-10 mg / dobę.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: zaparcie, biegunka, brak apetytu, bębnica, nudności, ból brzucha, zapalenie trzustki, zwiększenie aktywności AlAT, IS, GGT, Fosfatazy alkalicznej.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, skurcze mięśni, parestezje, perifericheskaya neuropatia.

Układu sercowo-naczyniowego: możliwe przemijające niedociśnienie.

Na części układu mięśniowo: mialgii, miopatia, raʙdomioliz, Zwiększenie aktywności CPK.

Reakcje alergiczne: rzadko – obrzęk naczynioruchowy, Zespół toczniopodobny, zapalenie naczyń, małopłytkowość, eozinofilija, zwiększone OB, artretyzm, pokrzywka, gorączka, duszność.

Reakcje skórne: nadwrażliwość, wysypka na skórze, świąd, dermahemia, łysienie.

Inny: niedokrwistość.

Przeciwwskazania

Czynne patologiczne w wątrobie proces, trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz, ciąża, laktacja, Nadwrażliwość na simwastatyny.

Ciąża i laktacja

Symwastatyna jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Dzięki starannej stosowania simwastatyny u pacjentów z chorobami wątroby, z przewlekłym alkoholizmem, niedociśnienie tętnicze, zmniejszone lub zwiększone napięcie mięśni szkieletowych niejasne etiologii, padaczka, ciężka niewydolność nerek.

Przed i podczas leczenia wymaga monitorowania czynności wątroby.

Pacjenci, odbieranie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny, przed i podczas leczenia simwastatyny powinna monitorować czas protrombinowy.

Zastosowanie symwastatyny należy przerwać, gdy znaczący wzrost CPK lub podejrzeniem miopatii, rozwój ostrej lub ciężka choroba, gdy dowolny czynnik ryzyka, predysponujących do rozwoju niewydolności nerek spowodowanej rabdomiolizy.

Nie zaleca się jednocześnie z lekami immunosupresyjnymi symwastatyny, fiʙratami, kwas nikotynowy (dawki, powodując hypolipidemia), azolowe leki przeciwgrzybicze.

Zastosowanie w pediatrii

Bezpieczeństwo i skuteczność simwastatyny u dzieci nie zostały ustalone. Nie zaleca się stosowania u dzieci.

Interakcje

W zastosowaniu wzmocnione działanie leków przeciwzakrzepowych pośrednich (Włącznie. varfarina).

W przypadku aplikacji z cytostatykami, itrakonazol, fiʙratami, kwas nikotynowy w wysokich dawkach, immunosupresyjne zwiększa ryzyko miopatii.

W zastosowaniu z digoksyną zwiększa stężenie digoksyny w osoczu krwi.

Przypadek objawów rabdomiolizy, po podaniu pojedynczej dawki preparatu w leczeniu pacjenta z dawką, poluchayushtego simwastatyny.