СИМГАЛ

Materiał aktywny: Simwastatyna
Gdy ATH: C10AA01
CCF: Leki obniżające stężenie lipidów
Kody ICD-10 (świadectwo): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Gdy CSF: 01.12.11.03
Producent: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Czechy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty jasnoróżowy, okrągły, soczewkowy.

Substancje pomocnicze: witamina C, ʙutilgidroksianizol, monohydratu kwasu cytrynowego, celuloza mikrokrystaliczna, wstępnie żelowana skrobia, stearynian magnezu, monohydrat laktozy.

Kompozycja osłonki: opadraj (alkohol poliwinylowy, Dwutlenek tytanu, Talk wyczyszczone, lecytyna, ксантана камедь, czerwony tlenek żelaza, żelaza tlenek żółty, tlenek żelaza czarny).

7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty Kolor różowy, okrągły, soczewkowy, znakiem podziału na jednej stronie.

Substancje pomocnicze: witamina C, ʙutilgidroksianizol, monohydratu kwasu cytrynowego, celuloza mikrokrystaliczna, wstępnie żelowana skrobia, stearynian magnezu, monohydrat laktozy.

Kompozycja osłonki: opadraj (alkohol poliwinylowy, Dwutlenek tytanu, Talk wyczyszczone, lecytyna, ксантана камедь, czerwony tlenek żelaza, żelaza tlenek żółty, индигокарминовый лак).

7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty ciemny róż, okrągły, soczewkowy, znakiem podziału na jednej stronie.

Substancje pomocnicze: witamina C, ʙutilgidroksianizol, monohydratu kwasu cytrynowego, celuloza mikrokrystaliczna, wstępnie żelowana skrobia, stearynian magnezu, monohydrat laktozy.

Kompozycja osłonki: opadraj (alkohol poliwinylowy, Dwutlenek tytanu, Talk wyczyszczone, lecytyna, ксантана камедь, czerwony tlenek żelaza, żelaza tlenek żółty, индигокарминовый лак).

7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki obniżające stężenie lipidów, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, enzymu, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Hs), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – przez 2 tygodni od początku recepcji, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 tydzień. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Абсорбция симвастатина высокая. C_maks osiągnąć przez 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% przez 12 nie. Efekt traktowane “Pierwszy przebieg” przez wątrobę.

Dystrybucja i metabolizm

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Odliczenie

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 nie. Выводится главным образом с калом (o 60%), o 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Świadectwo

Hipercholesterolemia

-podstawowy hipercholesterolemia (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

CHD

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Schemat dawkowania

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, pić dużo wody.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения hipercholesterolemia To zależy od 10 do 80 mg 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, jest 10 mg. Maksymalna dawka dobowa – 80 mg. Zmiany (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 tygodnia. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / dobę.

W Homozygotyczna hipercholesterolemią rodzinną рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 wstęp (20 mg rano, 20 mg dzień i 40 mg wieczorem).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 mg / dobę. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 mg / dobę. Zmiany (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 tygodnia, Jeśli potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg / dobę. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

W пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

W пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 g/dzień) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg / dobę.

Pacjent, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 mg.

Efekt uboczny

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, zwykle, dobrze tolerowane.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcie, biegunka, zapalenie trzustki, bębnica, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, Fosfatazy alkalicznej, CPK.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Zespół asteniczny, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, drgawki, parestezje, perifericheskaya neuropatia, rozmazany obraz, zaburzenia smaku.

Na części układu mięśniowo: miopatia, skurcze mięśni, bóle mięśni, słabość; rzadko – raʙdomioliz.

Z układu moczowego: ostra niewydolność nerek (вследствие рабдомиолиза).

Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość, niedokrwistość.

Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, polimialgia reumatyczna, zapalenie naczyń, artretyzm, pokrzywka, dermahemia, Zespół toczniopodobny, gorączka, zwiększone OB, eozinofilija.

Reakcje skórne: nadwrażliwość, wysypka na skórze, świąd, łysienie, zapalenie skórno-mięśniowe.

Inny: pływy, duszność, bicie serca, zmniejszona moc.

Przeciwwskazania

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (miopatia);

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (Włącznie. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) historia.

Z ostrożność назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); w warunkach, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, naruszenia równowagi wodno-elektrolitowej, interwencji chirurgicznej (Włącznie. стоматологические) lub obrażeń; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; padaczka.

Ciąża i laktacja

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Kobiety w wieku rozrodczym, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Ostrzeżenia

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Miesięcy, następnie co 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 raz 6 Miesięcy), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Miesięcy. При стойком повышении активности трансаминаз (więcej niż 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, niedociśnienie, планируемой большой хирургической операции, urazy, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Dlatego, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, w tym w syntezie steroidów i błon komórkowych, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, lek musi być anulowane, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (zespół nerczycowy) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Wpisz IV i V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibraty (gemfiʙrozil, fenofibrat), cyklosporyna, nefazodon, makrolidы (Erytromycyna, klarytromycyna), środki przeciwgrzybicze z grupy azoli (ketokonazol, intrakonazol) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (rytonawir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симгал, i pacjenci, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Przedawkować

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 mg) специфических симптомов выявлено не было.

Leczenie: , Wywoływać wymiotów, przypisać węgiel aktywny; jeśli to konieczne, terapię objawową. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (rzadki, ale poważne działania niepożądane) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (w / w infuzji). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, W ciężkich przypadkach, с помощью гемодиализа.

Interakcje

Cytostatyki, środki przeciwgrzybicze, (ketokonazol, itrakonazol), fibraty, wysokie dawki kwasu nikotynowego, leki immunosupresyjne, Erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, Inhibitory proteazy HIV, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (fenprokumon, warfaryna) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, otrzymujących leczenie przeciwzakrzepowe. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, metabolizowany przez izoenzym CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (więcej 1 litrów dziennie) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu w temperaturze od 10 ° do 25 ° C. Okres ważności – 4 rok.