SIMBALTA

582 8 minuty przeczytane

Materiał aktywny: Duloksetyny
Gdy ATH: N06AX21
CCF: Przeciwdepresyjny
Kody ICD-10 (świadectwo): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Gdy CSF: 02.02.06
Producent: Eli Lilly VOSTOK S.A.. (Szwajcaria)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №3, nieprzezroczysty, niebieski / biały, pokryte zielonym atramentem dawce “30 mg” i kod identyfikacyjny “9543”; Zawartość kapsułki – granulat z białego do szaro-biało.

	1 czapki.
duloksetyny (chlorowodorek)	30 mg

Substancje pomocnicze: sacharoza, gipromelloza, cukier granulowany (nie więcej 92% sacharoza, skrobia), talk, gipromellozы octanobursztynian, triэtiltsitrat, barwnik biały (Dwutlenek tytanu, gipromelloza).

Kompozycja osłonki: indigokarmin, Dwutlenek tytanu, laurylosiarczan sodowy, żelatyna.

7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.

Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №1, nieprzezroczysty, niebieski zielony, pokryte białym atramentem dawce “60 mg” i kod identyfikacyjny “9542”; Zawartość kapsułki – granulat z białego do szaro-biało.

	1 czapki.
duloksetyny (chlorowodorek)	60 mg

Kompozycja osłonki: indigokarmin, Dwutlenek tytanu, laurylosiarczan sodowy, żelatyna, barwnik żółty tlenek żelaza.

Farmakologiczne działanie

Przeciwdepresyjny, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i (noradrenalina). Słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy, To nie ma istotnego powinowactwa do histaminy, dopaminy, Mieszać- i adrenergicznych. Mechanizm działania duloksetyny jest do tłumienia wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (noradrenalina), Otrzymany zwiększona serotoninergiczny i noradrenergiczne neurotransmisji w ośrodkowym układzie nerwowym.

Duloksetyna posiada centralny mechanizm tłumienia bólu, który przejawia głównie zwiększonej wrażliwości na ból w etiologii zespołem bólu neuropatycznego.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po duloksetyny doustne jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego, zaczyna absorpcji 2 h po podaniu, C_maks osiągnąć przez 6 h po podaniu. Dopuszczenie równocześnie z pożywieniem wydłuża czas dotarcia C_maks do 10 nie, co zmniejsza stopień wchłaniania (w przybliżeniu 11%), ale nie ma wpływu na C_maks.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza jest wysoki (więcej 90%), głównie z albuminą i α₁-globulina. Zaburzenia czynności wątroby lub nerek nie ma wpływu na wiązanie.

Metabolizm

Duloksetyny aktywnie biotransformiruetsya z uchastiem izofermentov CYP2D6 i CYP1A2, które katalizują powstawanie dwóch głównych metabolitów (glukuronowe koniugaty 4 gidroksiduloksetina, Siarczan koniugat 5-hydroksy-,6-metoksiduloksetina). Metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej.

Odliczenie

T_1/2 jest 12 nie. Średni klirens duloksetyny 101 l /. Wydalane z moczem w postaci metabolitów.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

W prowadzeniu badań ustalono pewne różnice pomiędzy procesami farmakokinetycznych u mężczyzn i kobiet (Średni klirens duloksetyny niższe u kobiet), ale potrzeba dostosowania dawki ze względu na płeć nie jest.

W prowadzeniu badań ustalono pewne różnice pomiędzy procesami farmakokinetycznych pomiędzy pacjentami z średnim i starszym wieku (AUC i T_1/2 już w podeszłym wieku), ale potrzeba dostosowania dawki tylko na podstawie wieku pacjentów nie jest.

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, hemodializa, Wartości C_maks i AUC duloksetyny wzrosła 2 czasy. W związku z tym, należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów z klinicznie ciężkim zaburzeniem czynności nerek.

W przypadku pacjentów z klinicznymi objawami niewydolności wątroby może spowolnić metabolizm i wydalanie duloksetyny. Po otrzymaniu pojedynczej dawki duloksetyny 20 mg 6 u pacjentów z marskością wątroby i łagodną niewydolnością wątroby (Klasa B w skali Child-Pugh) Czas trwania T_1/2 duloksetyny był o 15% wyższy, niż u osób zdrowych w analogicznym wieku i płci wykazujące zwiększenie pięciokrotnie średnią wartością AUC. Mimo, które C_maks u pacjentów z marskością wątroby było, u zdrowych ludzi, T_1/2 o 3 czasy.

Świadectwo

- Depresja;

- Bolesne formą neuropatii cukrzycowej.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie z posiłkiem lub bez.

Zalecana dawka początkowa wynosi 60 mg 1 czas, dzień /. Jeśli jest to konieczne, dzienna dawka może być zwiększona do 60 mg 1 Czas / dobę do maksymalnej dawki 120 mg / dobę 2 wstęp. Systematyczna ocena bezpieczeństwa leku w dawce 120 mg nie została oceniona.

W u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek w fazie końcowych (CC<30 ml / min) Dawka początkowa wynosi 30 mg 1 czas, dzień /.

W Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Należy zmniejszyć początkową dawkę leku lub zmniejszają ilość wlotów.

Doświadczenie kliniczne leku w pacjentów w wieku 18 lat nie.

Kapsułki należy połykać w całości,, bez żucia lub kruszenia. Nie należy dodawać do żywności lub leków, wymieszać z płynami, tk. może to spowodować uszkodzenie powłoki granulki dojelitowe. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Efekt uboczny

CNS: ≥10% – zawroty głowy (Dodatkowo zawroty głowy), zaburzenia snu (senność lub bezsenność), ból głowy (Ból głowy był rzadziej obserwowane, niż u pacjentów otrzymujących placebo); przez ≥1% do <10% – drżenie, słabość, letarg, alarm, zevota; ≤1% – wzbudzenie, dezorientacja.

Z układu pokarmowego: ≥10% – suche usta, nudności, zaparcie; przez ≥1% do <10% – biegunka, wymioty, zmniejszenie apetytu, utrata masy ciała, naruszenie badań laboratoryjnych wątroby, zmiana smaku; ≤1% – zapalenie wątroby, żółtaczka, Zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej, GOLD, AST i bilirubina, odbijanie, nieżyt żołądka i jelit, zapalenie jamy ustnej.

Na części układu mięśniowo: przez ≥1% do <10% – napięcie i / lub mięśni; ≤1% – bruksizm.

Układu sercowo-naczyniowego: przez ≥1% do <10% – bicie serca; ≤1% – hipotonia ortostatyczna, omdlenie (zwłaszcza na początku leczenia), tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, zimne kończyny.

Na części układu rozrodczego: przez ≥1% do <10% – anorgazmija, zmniejszenie libido, opóźnienia i zaburzenia wytrysku, zaburzenia erekcji.

Z układu moczowego: przez ≥1% do <10% – skrócenie mocheispuskannie; ≤1% – moczenie nocne.

Metabolizm: przez ≥1% do <10% – utrata masy ciała, zwiększone pocenie, pływy, noc potu; ≤1% – giponatriemiya, pragnienie, przybranie na wadze, degidratatsiya.

Od zmysłów: przez ≥1% do <10% – rozmazany obraz, zmiana smaku; ≤1% – jaskra, jaskra, midriaz, niedowidzenie.

Reakcje alergiczne: ≤1% – reakcje anafilaktyczne, dreszcze, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, Zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka.

Inny: ≤1% – dreszcze, złe przeczucie, uczucie gorąca i / lub na zimno, nadwrażliwość. Po usunięciu narkotyków często obserwowane zawroty głowy, nudności, ból głowy. U pacjentów z bolesną neuropatią cukrzycową, forma może być niewielki wzrost stężenia glukozy we krwi na czczo, w.

W badaniach klinicznych u pacjentów z bolesną neuropatią cukrzycową formie Wykazała ona następujące informacje na temat możliwego wpływu na stężenie glukozy duloksetyny. Na krótkim recepcji (do 12 Niedz) Może niewielki wzrost stężenia glukozy we krwi na tle w celu utrzymania stałego poziomu hemoglobiny glikowanej. Na tle długotrwałego leczenia (do 52 Niedz) był nieznaczny wzrost poziomu hemoglobiny glikowanej, która 0.3% wzrost przekroczył odpowiedni rysunek dla pacjentów, otrzymania innego leczenia; obserwowano również niewielki wzrost stężenia glukozy na czczo i całkowitego cholesterolu we krwi.

Po wprowadzeniu na rynek

Na części układu hormonalnego: < 0.01% – naruszenie wydzielania ADH.

CNS: < 0.01% – Zespół pozapiramidowe, zespół serotoninowy; 0 .01%-0.1% – omamy.

Z układu moczowego: 0.01%-0.1% – zatrzymanie moczu.

Przeciwwskazania

- Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO;

- Nekompensirovannaya zakrыtougolynaya jaskry;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność stosowany w zaostrzenia stanu hipomanii maniakalno /, drgawki, midriaze, naruszenia wątroby lub nerek, jeżeli prawdopodobieństwo samobójczych.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku w okresie ciąży jest możliwe tylko w przypadku, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, tk. doświadczenie kliniczne duloksetyny w okresie ciąży nie jest wystarczająco.

Kobiety w wieku rozrodczym Powinieneś być ostrzeżony, że w przypadku planowania ciąży lub w okresie leku CYMBALTA^® muszą poinformować o tym lekarza.

W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie decydują kwestię zakończenia karmienia piersią (ze względu na brak doświadczenia z).

Ostrzeżenia

W powołaniu inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w połączeniu z inhibitorami MAO, nie było przypadków ciężkich reakcji, czasami z fatalnymi konsekwencjami (hipertermii, sztywność, mioklonie, różne łamanie z możliwych ostre fluktuacje życiowych ciała i zmiany psychiczne, w tym wyrażone emocje z przejściem do delirium i do kogo). Takie reakcje są możliwe również w przypadku, Inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, gdy został odwołany na krótko przed powołaniem inhibitorami MAO. W niektórych przypadkach obserwowano objawów, typowe dla NSA.

Wpływ łącznego stosowania duloksetyny i inhibitorami MAO nie były oceniane u ludzi lub, ani u zwierząt. Korzystanie z CYMBALTA^® jednocześnie z inhibitorami przed lub 14 dni po ich wycofaniu nie jest zalecane, tk. Duloxetine jest inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, i noradrenaliny (noradrenalina). Na podstawie czasu trwania T_1/2 Inhibitory MAO duloksetyny nie powinno być określone przez minimum 5 dni po odstawieniu duloksetyny.

Podobnie jak inne leki, oferuje podobny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, Simbaltu^® należy stosować ostrożnie u pacjentów z wywiadem epizodów maniakalnych, oraz z drgawkami.

Stany depresyjne towarzyszy wysokie ryzyko myśli i zachowań samobójczych. W związku z tym, u pacjentów z rozpoznaniem depresji, prinimayushtie duloksetyny, Należy poinformować lekarza o wszelkich niepokojących myśli i uczuć.

Na tle leku może wystąpić rozszerzenie źrenic, Dlatego należy zachować ostrożność w mianowaniu duloksetyny u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym lub z ryzykiem ostrej jaskry zamkniętego kąta.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC< 30 ml / min) lub ciężka niewydolność wątroby, jest zwiększenie stężenia duloksetyny w osoczu. Jeśli pacjenci otrzymujący takie uzasadnione klinicznie duloksetynę, Preparat należy stosować w niższych dawkach początkowych.

W przypadku pacjentów z nadciśnieniem i / lub innych schorzeń układu sercowo-naczyniowego w celu przeprowadzenia kontroli ciśnienia krwi zaleca.

Środki ostrożności należy stosować leku u pacjentów z przewlekłym alkoholizmem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Podczas stosowania leku CYMBALTA^® może rozwinąć uspokojenie i senność, więc okres leczenia, pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu i innych działań potencjalnie niebezpiecznych.

Przedawkować

Wiemy o przypadkach przedawkowania w jednym etapie dolotowego górę 2000 mg duloksetyny, lub w połączeniu z innymi lekami.

Objawy (w większości przypadków przedawkowania współpracy): zespół serotoninowy, senność, wymioty, drgawki kloniczne. Bardzo rzadko, a także w przypadkach, gdy współpracujące zgonów odnotowano skutki przedawkowania.

Leczenie: Polecam kontrolę układu sercowo-naczyniowego i innych życiowych; Jeśli to konieczne, leczenie objawowe i podtrzymujące. W przypadku wystąpienia zespołu serotoninowego mogą cyproheptadyna leczenia i stosowania normalizacji temperatury ciała. Brak swoistego antidotum.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie duloksetyny (60 mg 2 razy / dobę) Nie miała znaczącego wpływu na farmakokinetykę teofiliny, метаболизирующегося CYP1A2. Klinicznie istotnego wpływu na metabolizm substratów CYP1A2 duloksetyny jest mało prawdopodobne,.

Jednocześnie biorąc CYMBALTA narkotyków^® z silnymi inhibitorami CYP1A2 (np, niektóre antybiotyki, pochodne chinolonowe) duloksetyny może zwiększać stężenie w osoczu, tk. CYP1A2 bierze udział w metabolizmie duloksetyny (takie połączenia powinny być stosowane ostrożnie, podczas duloksetyny należy podawać w małych dawkach). Silnego inhibitora CYP1A2 fluwoksamina (po podaniu dawki 100 mg 1 czas, dzień /) zmniejszona średni klirens osoczowy duloksetyny o około 77%.

Duloksetyna jest umiarkowanym inhibitorem CYP2D6, w związku z tym, podczas stosowania duloksetyny 60 mg 2 razy / dobę AUC dezypraminy (субстрата CYP2D6) podwyżki 3 czasy. Przy jednoczesnym stosowania duloksetyny (dawkować 40 mg 2 razy / dobę) nastąpił wzrost AUC stabilnej tolterodina (Jest on stosowany w dawce 2 mg 2 razy / dobę) na 71%, w ten sposób na farmakokinetykę 5-hydroksy metabolitu nie zmienił. Środki ostrożności należy stosować leku CYMBALTA^® z narkotykami, są metabolizowane przez izoenzym CYP2D6 i mają wąski indeks terapeutyczny.

Jednoczesnego stosowania duloksetyny potencjalnych inhibitorów CYP2D6 może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu od duloksetyny. Paroksetyna (w dawce 20 mg 1 czas, dzień /) zmniejszenie średniego klirensu duloksetyny o około 37%. Podczas korzystania duloksetyny z inhibitorami CYP2D6 (np, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) Należy zachować ostrożność.

Przy jednoczesnym stosowania duloksetyny i innych narkotyków, wpływające na centralny układ nerwowy i mają podobny mechanizm działania (w tym etanol i leki etanolsoderzhaschie), Możliwe skutki wzajemnego wzmocnienia (to połączenie wymaga ostrożności).

Duloksetyny w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, Dlatego równoczesne stosowanie z innymi lekami, w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, może prowadzić do zwiększenia stężenia wolnych frakcji obu leków.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 30 ° C. Okres ważności - 3 rok.

Władimir Andriejewicz Didenko

582 8 minuty przeczytane