REKSETIN

Materiał aktywny: Paroksetyna
Gdy ATH: N06AB05
CCF: Przeciwdepresyjny
Kody ICD-10 (świadectwo): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Gdy CSF: 02.02.04
Producent: Gedeon Richter Ltd.. (Węgry)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, z Valium na jednej ze stron i goni “X20” – inny.

Substancje pomocnicze: gipromelloza, wapnia wodorofosforan dwuwodny, karboksymetyloskrobię sodową, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, polisorbat 80, Dwutlenek tytanu.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, z Valium na jednej ze stron i goni “X30” – inny.

Substancje pomocnicze: gipromelloza, wapnia wodorofosforan dwuwodny, karboksymetyloskrobię sodową, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, polisorbat 80, Dwutlenek tytanu.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Przeciwdepresyjny. Hamuje neuronalną wstecznego wychwytu serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Niewielki wpływ na neuronalną wychwytu noradrenaliny i dopaminy. Posiada również przeciwlękowe i pobudzająco.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym paroksetyna jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie i farmakokinetykę paroksetyny.

Dystrybucja

Paroksetyna wiąże się z białkami osocza w 93-95%. Stan równowagi uzyskuje się po 7-14 dni po rozpoczęciu terapii, Później w farmakokinetyce długotrwałego leczenia nie ulega zmianie.

Metabolizm

Jest metabolizowana głównie w wątrobie z utworzeniem aktywnych metabolitów,.

Odliczenie

T_1/2 Paroksetyna w zakresie 6 do 71 nie, ale średnie 24 nie. O 64% Paroksetyna wydalana jest z moczem (2% – w postaci niezmienionej, 62% – w postaci metabolitów); o 36% przenika przez jelita, głównie w postaci metabolitów, mniej 1% – niezmienione w kale.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Stężenie paroksetyny w osoczu zwiększa się w w wątrobie i nerkach, a także w podeszłym wieku.

Świadectwo

- Depresja różnej etiologii, Włącznie. państwa, towarzyszył lęk;

- Nerwica Natręctw (obsesyjno-kompulsyjne);

- Lęk napadowy, Włącznie. Strach przed pobytu w tłumie (agorafoʙiej);

- Fobia społeczna;

- Uogólnione zaburzenia lękowe (GTR);

- Pourazowe zaburzenia stresowe.

Jest on również używany jako część leczenia anty-.

Schemat dawkowania

Tabletki należy przyjmować 1 czas, dzień /, najlepiej rano, podczas jedzenia, bez żucia.

A z drugiej terapii przeciwdepresyjnej, W zależności od stanu klinicznego pacjenta poprzez 2-3 tygodniach leczenia dawka może być zmieniana.

W depresja Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg. Efekt rozwija się stopniowo,. Niektórzy pacjenci mogą zwiększyć dawkę. Dzienna dawka może być zwiększona przez 10 mg na tydzień do osiągnięcia efektu terapeutycznego; Maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg / dobę.

W Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (obsesyjno-kompulsyjne) Dawka początkowa wynosi 20 mg / dobę. Dawka może być zwiększona o 10 mg do uzyskania odpowiedzi terapeutycznej. Maksymalna dawka dobowa wynosi, zwykle, 40 mg, lecz nie powinny przekraczać 60 mg.

W zaburzenia napadowe Zalecana dawka terapeutyczna jest 40 mg / dobę. Leczenie należy rozpocząć od małych (10 mg / dobę) dawkować, tygodniowej wzrostem 10 mg na tydzień aż do uzyskania pożądanego skutku. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 60 mg. Zalecana początkowa dawka jest mała ze względu na możliwość czasowego wzrostu natężenia objawów choroby na początku terapii.

W fobia społeczna Leczenie można rozpocząć od dawki 20 mg / dobę. Jeśli po dwóch tygodniach leczenia, bez znacznej poprawy stanu pacjenta, Dawka może być zwiększona w tygodniowych 10 mg w celu osiągnięcia pożądanego skutku. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 50 mg. Dla leczenia podtrzymującego, lek jest stosowany w dawce 20 mg / dobę.

W uogólnione zaburzenie lękowe Zalecana dawka terapeutyczna jest 20 mg / dobę. W zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie dziennej dawki może być stopniowo zwiększana 10 mg na tydzień; Maksymalna dawka dobowa – 50 mg.

W zespołu stresu pourazowego Zalecana dawka terapeutyczna jest 20 mg / dobę. W zależności od odpowiedzi pacjenta na terapię, Dzienna dawka może być zwiększona przez 10 mg, Maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.

W zależności od stanu klinicznego pacjenta do zapobiec możliwości nawrotu konieczne jest przeprowadzenie terapii podtrzymującej. Leczenie podtrzymujące po zniknięciu objawów depresja może zrobić 4-6 Miesięcy, i kiedy napady paniki i obsesyjne i więcej. Podobnie jak w przypadku innych leków psychotropowych, Należy unikać nagłego przerwania leczenia.

W osłabionych pacjentów i osób starszych stężenie paroksetyny w surowicy mogą wzrastać szybciej niż normalnie, Dlatego też, zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg / dobę. Ta dawka może być zwiększona przez 10 mg raz w tygodniu w zależności od pacjenta. Maksymalna dawka nie przekracza 40 mg / dobę.

Niemowlęta ze względu na brak doświadczenia klinicznego lek nie pokazano.

W nerka (CC< 30 ml / min) lub niewydolność wątroby zwiększenie stężenia paroksetyny w osoczu krwi, Dlatego też zaleca się dzienne dawki w tych przypadkach jest 20 mg. Dawka ta może być zwiększona w zależności od pacjenta, ale należy dążyć do utrzymania dawki do możliwie najniższego poziomu.

Efekt uboczny

Działania niepożądane zostały przedstawione w stosunku wskaźnik wykrywalności ogólnej liczby chorych otrzymujących ten lek.

Z układu pokarmowego: nudności (12%); czasami – zaparcie, biegunka, zmniejszenie apetytu; rzadko – zwiększone stawki testów czynnościowych wątroby; w niektórych przypadkach – ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Między paroksetyny i zmiany w aktywności enzymów wątrobowych, nie wykazały związek przyczynowy, jednak w przypadku nieprawidłowej funkcji wątroby są zalecane przerwania paroksetyny.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: senność (9%); drżenie (8%); osłabienie i zmęczenie (7%), bezsenność (6%); w niektórych przypadkach – ból głowy, drażliwość, parestezje, zawroty głowy, lunatyzm, słaba koncentracja; rzadko – zaburzenia pozapiramidowe, dystonia twarzoczaszki. Zaburzenia pozapiramidowe zaobserwować przede wszystkim w poprzednim intensywnego użytkowania neuroleptyki. Rzadko obserwowano napady padaczkowe w EEG (co jest charakterystyczne dla innych leków przeciwdepresyjnych i terapii); nadciśnienie śródczaszkowe.

Od autonomicznego układu nerwowego: zwiększone pocenie (9%), suche usta (7%).

Na części narządu wzroku: w niektórych przypadkach – rozmazany obraz, midriaz; rzadko – atak ostrej jaskry.

Układu sercowo-naczyniowego: w niektórych przypadkach – tachykardia, Zmiany w zapisie EKG, labilne ciśnienie krwi, półomdlały.

Na części układu rozrodczego: zaburzenia wytrysku (13%), w niektórych przypadkach – zmiany libido.

Z układu moczowego: rzadko – trudności w oddawaniu moczu.

Z równowagi wodno-elektrolitowej: w niektórych przypadkach – niedobór sodu we krwi w rozwoju obrzęku obwodowego, zaburzeniami świadomości lub padaczkopodobne objawy. Po odstawieniu leku z poziomu sodu we krwi do normy. W niektórych przypadkach, ten warunek tworzy wskutek nadmiernej produkcji hormonu antydiuretycznego. Większość z tych przypadków wystąpiło u osób w podeszłym wieku, który oprócz paroksetyny diuretyki i innych leków.

Reakcje alergiczne: rzadko – dermahemia, krwawienie podskórne, obrzęk twarzy i kończyn, reakcje anafilaktyczne (pokrzywka, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy), swędzenie.

Inny: w kilku przypadkach – miopatie, mialgii, miastenia, miokloniâ, giperglikemiâ; rzadko – hiperprolaktynemia, wydzielanie, gipoglikemiâ, gorączka i objawy grypopodobne rozwoju państwa, zmiana smaku. Rzadko opracowała małopłytkowość (związek przyczynowy z podawaniem leku nie udowodniono). Paroksetyna może towarzyszyć wzrost lub spadek masy ciała. Opisano kilka przypadków nadmiernego krwawienia.

Paroksetyna, w porównaniu z trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, rzadziej powodują suchość w ustach, zaparcia i senność. Nagłe odstawienie leku może powodować zawroty głowy, zaburzenia czucia (np, parestezje), Poczucie strachu, zaburzenia snu, ažitaciû, drżenie, nudności, pocenie się i zamieszanie, więc zakończenie leczenia farmakologicznego należy przeprowadzać stopniowo (wskazane jest aby zmniejszyć dawkę co drugi dzień).

Częstość występowania i nasilenie skutków ubocznych w trakcie terapii zmniejsza, więc ich rozwój w większości przypadków można kontynuować przyjmowanie leku.

Przeciwwskazania

- Jednoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO oraz okres 14 dni po ich odwołaniu;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 18 lat (ze względu na brak doświadczenia klinicznego);

- Nadwrażliwość na lek.

Reksetin^® Nie powinny być stosowane w połączeniu z tiorydazyna, bo jak innych leków, które hamują izoenzym CYP2D6, paroksetyna może zwiększać stężenie w osoczu tiorydazyną. Powołanie tiorydazyną może prowadzić do wydłużenia odstępu QT na EKG związane z poważnymi zaburzeniami rytmu, такими как torsade de pointes (skręcanie częstoskurcz zhelulochkovaya), i spowodować nagłą śmierć.

Z ostrożność u pacjentów z funkcjonalnymi zaburzeniami układu krążenia, niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek, rozrost stercza, jak również u pacjentów w podeszłym wieku.

Paroksetyna należy stosować ostrożnie w obecności historii padaczki. Z obserwacji klinicznych, paroksetyna powoduje napady padaczkowe w EEG w 0.1% pacjentów. Jest to konieczne, aby przerwać leczenie pacjentów, który pojawił się jak zaburzenia.

Paroksetyna vыzыvaet rozszerzenie źrenic, Jednak obecność jaskry, należy stosować z ostrożnością.

W wspólnego wniosku z benzodiazepinami paroksetyny (oksazepam), ʙarʙituratami, Dane neuroleptyki wzmocnić wrodzoną sedacji (senność) Nie obserwowano. Nie ma doświadczenia ze wspólnego korzystania z paroksetyny z neuroleptyków, Dlatego w tych przypadkach należy stosować ostrożnie.

Wystarczające doświadczenie z łącznego stosowania paroksetyny z litem lub innych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny jeszcze nie otrzymałem, W związku z tym, to połączenie powinno być stosowane z ostrożnością, regularnie monitorować poziom litu we krwi.

Ciąża i laktacja

Nie badano bezpieczeństwa paroksetyny w okresie ciąży i karmienia piersią, więc lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią, z wyjątkiem, kiedy medycznie spodziewane korzyści z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko, związanych z narkotykami.

Kobiety w wieku rozrodczym podczas leczenia zaleca paroksetyny antykoncepcji.

Ostrzeżenia

Przeciwwskazania paroksetyny jednocześnie z inhibitorami MAO oraz w 14 dni po ich odwołaniu. W przyszłości, paroksetyna należy stosować ze szczególną ostrożnością, rozpoczęciem leczenia małych dawkach i stopniowo zwiększa się dawki aż do osiągnięcia żądanego efektu terapeutycznego. Po zakończeniu leczenia paroksetyna dla 14 dni nie może rozpocząć leczenie inhibitorami MAO.

Jeśli pacjent wcześniej w stanie maniakalnym, podczas stosowania paroksetyny powinny rozważyć możliwość nawrotu (w momencie otrzymania inne leki przeciwdepresyjne).

Nie ma doświadczenia z jednoczesnym stosowaniu terapii elektrowstrząsami i paroksetyna.

W związku z predyspozycją do prób samobójczych u pacjentów z depresją i pacjentów z uzależnieniem od narkotyków podczas abstynencji dla tej grupy pacjentów należy ściśle monitorować podczas leczenia.

W wielu przypadkach, istnieje niedobór sodu we krwi, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, którzy otrzymują leki moczopędne. Po odwołaniu poziomach paroksetyna sodu we krwi do normy.

W niektórych przypadkach leczenie paroksetyną zwiększonego krwawienia wystąpiły (wybroczyny i plamica głównie).

Na tle paroksetyny stan hiperglikemii rzadko obserwuje.

Samobójstwo / myśli samobójcze

Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójcze, autoagresji i samobójstwo. Ryzyko to utrzymuje się do czasu, aż przychodzi przebaczenie. Ponieważ poprawa może nastąpić w ciągu kilku pierwszych tygodni lub więcej od początku leczenia, pacjenci powinni być uważnie obserwowani, aż taka poprawa nie nastąpi. Obecne doświadczenia kliniczne wskazują,, które z leków przeciwdepresyjnych, ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia.

Inne zaburzenia psychiczne,, gdzie przypisany Reksetin^®, Może to być również łączone ze zwiększonym ryzykiem samobójczych. Oprócz, Stany te mogą być związane z poważnymi zaburzeniami depresyjnymi. Te same środki ostrożności, a u pacjentów z ciężkim zaburzeniem depresyjnym, muszą być przestrzegane, jeśli chodzi o leczenie pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi. Pacjenci z historią zachowań lub myśli samobójczych, lub wykazanie znacznego stopnia skłonności samobójcze, przed rozpoczęciem leczenia, są na większe ryzyko wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych, i musi być dokładnie monitorowane w trakcie leczenia. U tych pacjentów, w wieku 18-29 lat, istnieje zwiększone ryzyko samobójstwa, więc leczenie farmakologiczne powinno być ściśle monitorowane.

Pacjenci (oni, którzy zapewniają opiekę dla pacjentów) Trzeba być przygotowanym na potrzeby kontroli w sytuacji awaryjnej – pojawienie się myśli samobójczych / zachowań lub myśli o autoagresji, dla, niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza, Jeśli te objawy występują.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Kontrolowane badania nie wykazały żadnych negatywnych skutków na paroksetynę lub funkcji poznawczych psychomotoryczne. Pomimo tego, na początku terapii, dla indywidualnie terminie, nie można prowadzić samochodu lub pracy w wysokim stopniu ryzyka, wymagające szybkiej reakcji. Stopień ograniczenia jest ustalany indywidualnie.

Przedawkować

Objawy: Leczenie paroksetyną jest bezpieczne w szerokim zakresie dawek. Objawy przedawkowania podczas stosowania manifest jednoetapowy paroksetyny w dawkach 2000 mg lub więcej innych leków, lub alkoholem: nudności, wymioty, drżenie, rozszerzenie źrenic, suche usta, Generalnie emocje, zwiększone pocenie, senność, zawroty głowy, zaczerwienienie skóry. Zauważono, śpiączkę lub drgawki. Śmiertelne, w tym przypadku został oznaczony przez rzadkie, W większości jednoczesnego przedawkowania paroksetyny i innych narkotyków, powodując niekorzystne interakcje.

Leczenie: płukanie żołądka, 20-30 g aktywowanego węgla drzewnego na 4-6 h podczas pierwszej 24-48 nie; Należy zwolnić dróg oddechowych, jeśli to konieczne, przeprowadzać dotlenienie. Monitorowanie funkcji życiowych organizmu i wspólnych działań, na celu utrzymanie ich. Zaleca się ciągłe monitorowanie serca i innych funkcji życiowych. Brak swoistego antidotum. Wymuszona diureza, hemodializy lub hemoperfuzja są nieskuteczne, Jeśli duża dawka paroksetyny pochodzi z krwi do tkanek.

Interakcje

Żywność i leki zobojętniające nie wpływają na wchłanianie i farmakokinetykę paroksetyny.

Podobnie jak inne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, W badaniach na zwierzętach odnotowano negatywny interakcji między inhibitorami MAO i paroksetyny.

Jednoczesne stosowanie paroksetyny z tryptofanu powoduje ból głowy, nudności, pocenie się i zawroty głowy, dlatego należy unikać stosowania tej kombinacji.

Między paroksetyny i warfaryny należy oczekiwać interakcji farmakodynamicznych (jeśli bez zmian czasu protrombinowego znakiem zwiększonego krwawienia); Zastosowanie kombinacji wymaga ostrożności.

W wspólnego wniosku z paroksetyna sumatryptan oznaczone słabości, hiperrefleksja, brak koordynacji ruchów. Jeśli to konieczne, ich jednoczesne stosowanie wymaga szczególnej opieki (wymaga nadzoru lekarskiego).

Przy jednoczesnym stosowaniu paroksetyny mogą hamować metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (poprzez hamowanie CYP2D6 izoenzym), W związku z tym, zastosowanie takiej kombinacji wymaga ostrożności i zmniejszenie dawki trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Przygotowania, które zwiększają lub hamowania aktywności systemu enzymów wątrobowych, może wpływać na metabolizm i farmakokinetykę paroksetyny. W wspólnego wniosku z metaboliczne inhibitory enzymów wątrobowych należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę paroksetyny. Połączone stosowanie induktory enzymów wątrobowych nie wymaga korekty początkowej dawki paroksetyny; dalszej zmiany dawkowania w zależności od efektu klinicznego (Skuteczność i tolerancja).

Paroksetyna znacząco hamuje aktywność izoenzymu CYP2D6. Dlatego szczególną ostrożność wymaga jednoczesnego korzystania z paroksetyny z narkotykami, metabolizm, który występuje z udziałem izoenzymu, Włącznie. niektóre leki przeciwdepresyjne (np, nortryptylyn, Amitryptylina, imipramina, fluoksetyna i dezipraminę), fenotiazinami (np, tioridazin), Klasa leki antyarytmiczne 1 C (np, propafenon, flekainid i enkainid) lub leki te, które blokują jego działanie (np, chinidyna, cymetydyna, kodeina).

Nie ma wiarygodnych danych klinicznych dotyczących paroksetyny hamują CYP3A4 nr, W związku z tym możliwe jest zastosowanie preparatów, hamują ten enzym (np, terfenadyna).

Cymetydyna hamuje niektóre izoenzymy cytochromu P450. W ten sposób, W wspólnego wniosku z cymetydyną paroksetyny podwyższony poziom paroksetyny w osoczu w fazie równowagi.

Fenobarbital zwiększa aktywność pewnych izoenzymów cytochromu P450. W wspólnego wniosku z fenobarbital paroksetyny zmniejszone stężenie paroksetyny w osoczu w, i skrócić jego T_1/2.

Gdy łączne stosowanie paroksetyny i fenytoiny zmniejszył stężenie paroksetyny w osoczu krwi i może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych, fenytoiny. W przypadku używania innych leków przeciwdrgawkowych może również zwiększyć częstotliwość skutków ubocznych. Pacjenci z padaczką, leczonych karbamazepina dawna, fenytoina lub walproinian sodu, Suplementacja paroksetyna nie powodują zmiany w właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne leków przeciwdrgawkowych; zwiększenie napadowe nie drgawkowe wskazane.

Paroksetyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. W przypadku aplikacji z narkotykami, które również wiąże się z białkami osocza, towarzyszy wzrost stężenia paroksetyny w osoczu krwi może zwiększyć efekty uboczne.

Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych z łącznego stosowania digoksyny paroksetyna powołania takiej kombinacji wymaga ostrożności.

Diazepam w aplikacji wymiany nie wpływa na farmakokinetykę paroksetyny.

Paroksetyna znacząco zwiększa stężenie w osoczu protsiklidina, Dlatego też wygląd antycholinergiczne skutki uboczne, należy zmniejszyć dawkę protsiklidina.

W badaniach klinicznych z paroksetyny nie miała wpływu na poziom we krwi propranolol.

W niektórych przypadkach obserwuje się wzrost stężenia teofiliny we krwi. Mimo, że w trakcie badań klinicznych, w interakcji pomiędzy paroksetyny i teofilina nie udowodniono, Zaleca się regularne monitorowanie teofiliny we krwi.

Wzmocnienie działania etanolu, podczas gdy stosowanie paroksetyny znaleziono. Jednakże, ze względu na efekt paroksetyny na układ enzymatyczny wykluczeniem wątroby należy do picia podczas leczenia paroksetyna.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 30 ° C. Okres ważności – 5 lat.