REDUKSIN®

Materiał aktywny: celuloza mikrokrystaliczna, Siʙutramin
Gdy ATH: A08AA10
CCF: Leki przeciw otyłości działające centralnie
Kody ICD-10 (świadectwo): E66
Gdy CSF: 16.02.01
Producent: AMK-Pharm Ltd. (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Kapsułki №2 niebieski; Zawartość kapsułki – proszek biały lub biały z odcieniem lekko żółtawym.

Substancje pomocnicze: stearynian wapniowy.

Składniki powłoki kapsułek: barwnik, dwutlenek tytanu, farbować azorubin, Patent niebieskiego barwnika, żelatyna.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (Aluminium / PVC) (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (Aluminium / PVC) (6) – Pakuje tektury.

Kapsułki №2 niebieski; Zawartość kapsułki – proszek biały lub biały z odcieniem lekko żółtawym.

Substancje pomocnicze: stearynian wapniowy.

Składniki powłoki kapsułek: barwnik, dwutlenek tytanu, Patent niebieskiego barwnika, żelatyna.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (Aluminium / PVC) (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (Aluminium / PVC) (6) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Kombinacji leków w leczeniu otyłości, Działanie to jest wynikiem jego elementów składowych. Sibutramina jest prolekiem, który wywiera swój wpływ in vivo, ze względu na metabolity (pierwszorzędowe i drugorzędowe aminy), hamowanie wychwytu zwrotnego monoamin (przede wszystkim serotoniny i noradrenaliny). Wzrost neuroprzekaźników w synapsach zwiększa aktywność centralnych serotoniny 5-HT-receptorów a-adrenergicznych, co zwiększa uczucie sytości i zmniejszenia zapotrzebowania na żywność, a także wzrost termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutraminy działa na brązowej tkance tłuszczowej. Utrata wagi towarzyszy wzrost stężenia HDL w surowicy i zmniejszenie poziomu triglicerydów, cholesterol całkowity, LDL, Kwas moczowy.

Sibutramina i jej metabolity nie wpływają na uwalnianie monoamin, nie hamuje MAO; Nie ma powinowactwa do dużej liczby receptorów neuroprzekaźników, w tym serotoniny (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, a₁, a₂), dopaminy (D₁, D₂), muskarynowe, histamina (H₁), benzodiazepiny i receptory NMDA.

Celuloza mikrokrystaliczna enterosorbent, Posiada właściwości sorpcyjnych i niespecyficzne działanie detoksykacji. Wiązanie i usuwanie różnych drobnoustrojów z organizmu, ich produkty przemiany materii, toksyny egzogenne i endogenne charakter, alergeny, ksenobiotyczny, i nadmiar niektórych produktów przemiany materii i metabolitów, odpowiedzialny za rozwój endogennego zatrucia.

Farmakokinetyka

Absorpcja, dystrybucja, metabolizm

Po podaniu doustnym sibutramina szybko absorbowane z przewodu pokarmowego, przynajmniej 77%. Efekt traktowane “Pierwszy przebieg” metabolizowana w wątrobie i CYPZA4 udziałem izoenzymu utworzyć dwie aktywne metabolity (mono- i didesmetilsibut-Ramin). Po otrzymaniu pojedynczej dawki 15 mg C_maks monodesmetilsibutramina jest 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_maks sibutramina osiągnąć poprzez 1.2 nie, aktywny metabolit – przez 3-4 nie. Odbieranie jednocześnie z posiłkiem zmniejsza C_maks metabolity 30% i zwiększa czas, aby go osiągnąć 3 nie, bez zmiany wartości AUC. Jest szybko transportowany do tkanek. Wiązanie z białkami osocza sibutramina jest 97%, i mono- i didesmetilsibutramina – 94%. C_SS aktywnych metabolitów we krwi dotrzeć w 4 dni po rozpoczęciu leczenia, a około 2 razy poziomy w osoczu po podaniu pojedynczej dawki.

Odliczenie

T_1/2 siʙutramina – 1.1 nie, monodesmetilsibutramina – 14 nie, didesmetilsibutramina – 16 nie. Aktywne metabolity są hydroksylacji i sprzęgania z tworzeniem nieaktywnych metabolitów, które pochodzą głównie nerek.

Świadectwo

To zmniejszenie wagi ciała w następujących warunkach:

- Środki wpływające na układ otyłość ze wskaźnikiem masy ciała (BMI) 30 kg / m² i więcej;

- Środki wpływające na układ otyłością z BMI 27 kg / m² lub więcej, w połączeniu z innymi czynnikami ryzyka, ze względu na nadwagę (cukrzyca typu 2 /non-insulin / lub dyslipoproteinemii).

Schemat dawkowania

Reduksin^® mianowany wnętrze 1 czas, dzień /. Dawka ustalana indywidualnie, w zależności od tolerancji i skuteczności klinicznej. Zalecana dawka początkowa – 10 mg, złe Przenośność może otrzymać dawkę 5 mg. Kapsułki należy przyjmować rano, Nie żucia i picia dużo płynów. Lek może być przyjmowany na pusty żołądek, i w połączeniu z posiłkiem.

Jeśli podczas 4 tygodni leczenia nie uzyskuje się zmniejszenie masy ciała 5% i więcej, następnie zwiększyć dawkę do 15 mg / dobę. Czas trwania terapii Reduxine^® Nie należy przekraczać 3 miesięcy dla pacjentów, nie są dobrze odpowiada na leczenie (czyli. że w czasie 3 miesięcy leczenia, nie zmniejsza ciężar 5% początkowej masy ciała). Leczenia nie należy kontynuować, w przypadku dalszego leczenia (utrata masy ciała po osiągniętym) pacjent odzyskuje wagi ciała 3 kg lub więcej.

Całkowity czas leczenia nie powinien przekraczać 2 rok, jako bardziej dłuższy danych sibutraminy na nieobecność skuteczności i bezpieczeństwa.

Terapia Reduxine^® muszą być traktowane przez lekarza, posiada praktyczne doświadczenie w leczeniu otyłości. Lek należy łączyć z dietą i ćwiczeniami.

Efekt uboczny

Skutki uboczne, w zależności od wpływu na narządy i układy narządów, są przedstawione w następującej kolejności (często – >10%, czasami – 1-10%, rzadko – < 1%).

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: często – suche usta, bezsenność; czasami – ból głowy, zawroty głowy, niepokój, parestezje, a także zmiany smaku; w kilku przypadkach – ból w krzyżu, depresja, senność, labilność emocjonalna, niepokój, drażliwość, nerwowość, drgawki.

Jeden pacjent z naruszeniem schizoafektywnymi, które przypuszczalnie istnieje przed leczeniem, po leczeniu ostrej psychozy rozwinęła.

Układu sercowo-naczyniowego: czasami – tachykardia, bicie serca, podwyższone ciśnienie krwi, rozszerzenie naczyń. Odnotowano umiarkowany wzrost ciśnienia krwi w spoczynku na 1-3 mmHg. i umiarkowany wzrost tętna na 3-7 bpm. W niektórych przypadkach, nie są wykluczone cięższą wzrost ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Klinicznie istotnych zmian w ciśnieniu krwi i częstość akcji serca rejestruje się głównie na początku leczenia (pierwszy 4-8 tydzień).

Z układu pokarmowego: często – brak apetytu, zaparcie; czasami – nudności, zaostrzenie hemoroidy. Gdy tendencja do zaparcia się pierwszych dni niezbędne do monitorowania funkcji ewakuacji jelita. Jeśli wystąpi koniec odbiorczej zaparcia i podjąć środek przeczyszczający. W rzadkich przypadkach, ból brzucha, paradoksalne zwiększenie apetytu, Przejściowy wzrost aktywności enzymów wątrobowych.

Reakcje skórne: czasami – Pocenie się; w kilku przypadkach – swędzenie, plamica Shenleyn-Genua (krwawienia w skórze).

Z korpusu jako całości: w kilku przypadkach opisanych w wyniku istotnych klinicznie niekorzystnych skutków: bolesne miesiączkowanie, obrzęk, objawy grypopodobne, pragnienie, katar, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, krwawienie, małopłytkowość.

Reakcje, aby anulować, takie jak ból głowy lub zwiększonego apetytu, są rzadkie. Nie ma dowodów, Zaobserwowano, że po leczenie zespołu abstynencyjnego, zaburzenia nastroju lub odstawienia.

Najczęstsze działania niepożądane występują na początku leczenia (pierwszy 4 tygodnia). Ich nasilenie i częstość w czasie osłabienia. Działania niepożądane są, ogólnie, i lekki i odwracalne.

Przeciwwskazania

- Dostępne przyczyn organicznych otyłości (np, gipotireoz);

- Poważne zaburzenia odżywiania (anorexia nervosa lub bulimia);

- Choroba umysłowa;

- Zespół Gilles de la Tourette (uogólnione tiki);

- inhibitory MAO symultaniczne (np, phentermine, fenfluramina, deksfenfluramina, etyloamfetamina, efedryna) lub ich zastosowanie do 2 tygodnie przed przepisaniem Reduxine^®; stosowanie innych leków, działających na ośrodkowy układ nerwowy (np, Leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki); Surowce, przepisywane do leczenia zaburzeń snu, zawierające tryptofan, i inne leki działające na centralny utraty wagi;

- CHD, niewyrównana przewlekła niewydolność serca, wrodzone wady serca, zarostowa choroba tętnic obwodowych, tachykardia, Niemiarowość, choroby naczyń mózgowych (uderzenie, przemijające ataki niedokrwienne);

- Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze (BP powyżej 145/90 mmHg.);

- Tyreotoksykoza;

- Ciężkie wątroby;

- Ciężkie zaburzenia czynności nerek;

- Łagodny rozrost stercza;

- Guz;

- Jaskra Zakrыtougolynaya;

- Założona narkotyków, uzależnienie od narkotyków lub alkoholu;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 18 lat;

- Starość starsze 65 lat;

- Ustanowiony nadwrażliwości sibutramina lub innych składników leku.

Z ostrożność powinien być stosowany w następujących stanach: Historia arytmia, przewlekła niewydolność krążenia, Choroba wieńcowa (Włącznie. historia), kamica żółciowa, nadciśnienie tętnicze (kontrolowane i historia), zaburzenia neurologiczne, w tym niedorozwój umysłowy i drgawki (Włącznie. historia), zaburzenia czynności wątroby i / lub nerek i łagodną do umiarkowanej ciężkości, Historia silnika i werbalne tiki.

Ciąża i laktacja

Lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, ze względu na brak wystarczającej liczby badań na temat bezpieczeństwa sibutraminy wpływ na płód.

Kobiety w wieku rozrodczym podczas przyjmowania Reduxine^® Należy używać środków antykoncepcyjnych.

Reduksin^® Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Reduksin^® Powinno ono być stosowane tylko w przypadkach,, gdy wszystkie interwencje niefarmakologiczne, aby zmniejszyć masę ciała są nieskuteczne – jeśli zmniejszenie masy ciała przez 3 miesiące była mniejsza niż 5 kg.

Leczenie Reduxine^® To musi być przeprowadzone w ramach kompleksowej terapii dla utraty wagi pod nadzorem lekarskim, posiada praktyczne doświadczenie w leczeniu otyłości.

Skojarzone leczenie otyłości obejmuje zmiany zarówno w diecie i stylu życia, i zwiększenie aktywności fizycznej. Ważnym elementem terapii jest stworzenie przesłanek do trwałej zmiany nawyków żywieniowych i stylu życia, potrzebne do utrzymania osiągniętej utratę wagi po zaprzestaniu terapii lekowej. Pacjenci powinni być pod terapii Reduxine^® zmienić swój styl życia i nawyki tak, po zakończeniu leczenia w celu zapewnienia zachowania uzyskanego utraty wagi. Pacjenci muszą być jasne, że niezgodność doprowadzi do ponownego przyrostu masy i powtarzające się apele do lekarza.

Pacjenci, biorąc Reduxine^®, konieczne do pomiaru ciśnienia krwi i tętna. Pierwszy 2 miesiącach leczenia, parametry te powinny być monitorowane codziennie 2 tygodnia, a następnie co miesiąc. W przypadku pacjentów z nadciśnieniem (które na tle hipotensyjnego ciśnienie krwi powyżej terapii 145/90 mmHg.) Monitorowanie powinno być prowadzone ostrożnie i, Jeśli to konieczne, w krótszych odstępach czasu. Pacjenci, których ciśnienie krwi dwukrotnie pomiarów powtórzonych przekraczać poziomu 145/90 mm.rt. Artykuł. leczenie Reduxine^® być zawieszone .

Szczególną uwagę należy zwrócić jednoczesne podawanie leków, zwiększyć odstęp QT. Leki te obejmują histaminy H₁-Receptory (astemizol, terfenadyna); leki antyarytmiczne, wydłużenie odstępu QT (Amiodaron, chinidyna, flekainid, meksyletyny, propafenon, sotalol); GI używki motoryki (cisapryd, pimozid, sertindol i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku na tle krajów, Czynniki ryzyka, które są w coraz większej odstępu QT (kaliopenia, gipomagniemiya).

Odstęp pomiędzy odbiorem inhibitorami MAO i Reduxine^® musi być co najmniej 2 tydzień.

Stosunki między Reduxine recepcji^® i rozwoju pierwotnego nadciśnienia płucnego nie jest zainstalowana , Jednak, biorąc pod uwagę dobrze znane ryzyko leki z tej grupy, z regularnej kontroli lekarskiej należy zwrócić szczególną uwagę na objawy, jako postępującą duszność (niewydolność oddechowa), ból w klatce piersiowej i obrzęki nóg.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Reduxine narkotyków^® mogą ograniczać zdolność do prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania pacjenta.

Przedawkować

Istnieją bardzo ograniczone dane dotyczące przedawkowania sibutraminy.

Objawy: zwiększone nasilenie efektów ubocznych. Specyficzne objawy przedawkowania nie są znane.

Leczenie: podanie węgla aktywowanego, płukanie żołądka, Terapia simptomaticheskaya, przy wzroście ciśnienia krwi i częstoskurczu – Powołanie beta-blokerów. Brak swoistego antidotum. Jest to konieczne do wykonywania typowych czynności: zapewnić swobodny oddech, monitorować stan układu sercowo-naczyniowego, a jeśli to konieczne do przeprowadzenia konserwacji leczenie objawowe. Skuteczność wymuszonej diurezy lub hemodializy nie jest zainstalowany.

Interakcje

Inhibitory utleniania mikrosomalnej, Włącznie. Inhibitory CYP3A4 (Włącznie. ketokonazol, Erytromycyna, cyklosporyna) zwiększenie stężenia w osoczu metabolity sybutraminy ze zwiększeniem częstości akcji serca i nieistotne klinicznie zwiększenia odstępu QT. Ryfampicyna, Antybiotyki makrolidowe, fenytoina, Karbamazepina, fenobarbital i deksametazon może przyspieszyć metabolizm sibutraminy. Jednoczesne stosowanie kilku leków, zwiększania stężenia serotoniny w krwi, To może prowadzić do poważnych interakcji. Tak zwany zespół serotoninowy może wystąpić w rzadkich przypadkach podczas stosowania Reduxine^® inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (Leki do leczenia depresji), Niektóre leki do leczenia migreny (sumatryptan, digidroergotamin), z silnymi lekami przeciwbólowymi (pentazocin, petydynę, Fentanyl) Leki przeciwkaszlowe lub (dekstrometorfan). Sibutramina nie ma wpływu na efekt doustnych środków antykoncepcyjnych.

Jednocześnie przy sibutramina i etanolu nie było wzmocnienie ujemne działanie etanolu. Jednak alkohol nie jest absolutnie zgodne z zalecaną w diecie a jednocześnie działania sibutraminy.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w suchym, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.