PLAGRIL

Materiał aktywny: Klopidogrel
Gdy ATH: B01AC04
CCF: Przeciwpłytkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Gdy CSF: 01.12.11.06.01
Producent: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indie)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane Kolor różowy, okrągły, soczewkowy, Tłoczone “С 127” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna (Avicel PH 112), mannitol, Kroskarmeloza sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol 400, czerwony tlenek żelaza).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, tak więc, Agregacja płytek.

Zmniejsza agregację płytek krwi, wywołane przez innych agonistów, zapobieganie ich aktywacji przez uwolniony ADP, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Nieodwracalnie wiąże się z płytkowymi receptorami ADP, które pozostają odporne na stymulację ADP przez cały cykl życia (o 7 dni).

Hamowanie agregacji płytek krwi obserwuje się poprzez 2 h po podaniu (40% zahamowanie) w dawce początkowej 400 mg. Maksymalny efekt (60% tłumienie agregacji) rozwija się poprzez 4-7 dni ciągłej dawki 50-100 mg / dobę. Działanie przeciwpłytkowe utrzymuje się przez cały okres życia płytek krwi (7-10 dni). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, średnia, przez 5 dni po zakończeniu leczenia.

W obecności zmian miażdżycowych naczynia zapobiega rozwojowi zakrzepicy miażdżycowej, niezależnie od lokalizacji procesu naczyniowego (mózgowo-naczyniowe, zmiany sercowo-naczyniowe lub obwodowe).

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

Абсорбция и биодоступность высокая; stężenie w osoczu jest niskie i 2 h po podaniu osiągnie granicę pomiarową (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% i 94% odpowiednio).

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_maks metabolit, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, osiągnąć przez 1 i h wynosi około 3 mg / l. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Jego aktywny metabolit, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, Po pierwsze, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, i, mniej, – 1A1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, tak więc, Agregacja płytek. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Odliczenie

Zgłoś tę wiadomość – 50%, kishechnika – 46% (podczas 120 godziny po wstrzyknięciu). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 nie. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK od 30 do 60 ml / min) и здоровых лиц. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%), по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / dobę.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg dla 10 дней был безопасен и хорошо переносился, C_maks Klopidogrel, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, w porównaniu do zdrowych osobników.

Świadectwo

Profilaktyka zaburzeń niedokrwiennych (zawał serca, uderzenie, Zakrzepica tętnicza peryferyjne, Nagła śmierć naczyniowa) U pacjentów z miażdżycą, Łącznie:

— после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (ostry zawał mięśnia sercowego) w kombinacji z kwasem acetylosalicylowym, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Schemat dawkowania

Tabletki są doustnie, niezależnie od posiłku.

Do профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий dorosły (Włącznie. pacjentów w podeszłym wieku) Плагрил^® podawany w dawce 75 mg 1 czas, dzień /. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 dni przed 6 Miesięcy – po udarze niedokrwiennym.

W остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 czas, dzień / (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / dobę).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. Przebieg leczenia – do 1 rok.

W остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (ostry zawał mięśnia sercowego) lek jest przepisywany w dawce 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Do pacjentów w wieku 75 lat лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 tydzień.

Efekt uboczny

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: częsty – > 1%, rzadki – 0.1-1%, kilka – 0.01-0.1%, bardzo rzadkie – < 001%.

Z układu krzepnięcia krwi: часто — желудочно-кишечные кровотечения; rzadko – udar krwotoczny, wydłużone krwawienie, krwawienia z nosa; rzadko – krwiak, krwiomocz, и конъюнктивальные кровотечения.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, eozinofilija; rzadko – trombotsitopenicheskaya plamica, granulocytopenia, agranulocytoza, анемия и апластическая анемия.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: нечасто — головная боль, zawroty głowy, parestezje; rzadko – zawrót głowy; rzadko – zamieszanie, omamy.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – zapalenie naczyń, Obniżenie ciśnienia krwi.

Układ oddechowy: rzadko – skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc.

Z układu pokarmowego: często – niestrawność, biegunka, ból brzucha; rzadko – nudności, nieżyt żołądka, bębnica, zaparcie, wymioty, owrzodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy; rzadko – zapalenie jelita grubego (Włącznie. язвенный или лимфоцитарный колит), zapalenie trzustki, zmiana smaku, zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby, острая печеночная недостаточность, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Na części układu mięśniowo: rzadko – bóle stawów, artretyzm, bóle mięśni.

Z układu moczowego: rzadko – гломерулонефрнт.

Reakcje skórne: rzadko – świąd; rzadko – wysypka pęcherzowa (rumień wielopostaciowy, Zespół Stevensa- Johnson, toksyczna martwica naskórka), wysypka rumieniowa, wyprysk, liszaj płaski.

Reakcje alergiczne: rzadko – obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, Reakcje anafilaktyczne, choroba posurowicza.

Inny: rzadko – gorączka, увеличение креатинина крови.

Przeciwwskazania

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby;

- Zespół krwotoczny;

- Ciężkie krwawienia (Włącznie. krwawienie śródczaszkowe) i choroby, predysponujących do jego rozwoju (wrzody żołądka i dwunastnicy, wrzód w ostrej fazie, nespetsificheskiy yazvennыy zapalenie jelita grubego, gruźlica, nowotworu płuc, giperfiʙrinoliz);

- Ciąża,

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci do wieku 18 lat;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, urazy, państwa, повышающих риск развития кровотечения (Włącznie. uraz, Operacje), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (w tym inhibitorów COX-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować tego leku w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Ostrzeżenia

В случае хирургических вмешательств, jeśli działanie przeciwpłytkowe jest niepożądane, курс лечения следует прекратить за 7 dni przed zabiegiem.

Pacjenci powinni być ostrzeżeni o, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

W okresie leczenia jest konieczne w celu monitorowania działania systemu hemostazy (APTT, Ilość płytek, Badania czynności płytek krwi), regularnie badać aktywność funkcjonalną wątrobę.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Zastosowanie w pediatrii

Lek nie jest przewidziany dzieci w wieku poniżej 18 lat dlatego, co безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® Wykryto.

Przedawkować

Objawy: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg klopidogrelu (8 Zakładka. przez 75 mg) Działania niepożądane. Время кровотечения было удлинено в 1.7 czasy, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / dobę).

Leczenie: переливание тромбоцитарной массы. Swoistego antidotum jest nieobecny.

Interakcje

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, leki przeciwzakrzepowe, NLPZ, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenytoina, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedypina, fenoʙarʙitalom, cymetydyna, Estrogen, digoksinom, teofilina, tolbutamidom, антацидными средствами.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.