Pariet: instrukcja stosowania leku, struktura, Przeciwwskazania

Materiał aktywny: Rabeprazol
Gdy ATH: A02BC04
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPazy. Wrzód leków anty-
Kody ICD-10 (świadectwo): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Gdy CSF: 11.01.03
Producent: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rosja)

Pariet: postać dawkowania, skład i opakowania

Pigułki, powleczone dojelitowo Kolor różowy, Okrągły kształt, soczewkowy, on z jednej strony do znakowania farbą “∈241”.

Substancje pomocnicze: mannyt (mannitol), tlenek magnezu, giproloza nisko podstawioną (niskopodstawioną hydroksypropylocelulozę), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), stearynian magnezu, etyloceluloza, gipromellozы ftalan, diacetylowany monoglicerydem, talk, Dwutlenek tytanu, czerwony tlenek żelaza, Etanol bezwodny (wyparowuje podczas produkcji), Woda oczyszczona (wyparowuje podczas produkcji), wosk Carnauba, Atrament jadalny szary F6, Butanol (wyparowuje podczas produkcji).

7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, powleczone dojelitowo jasny zółty, Okrągły kształt, soczewkowy, on z jednej strony do znakowania farbą “∈243”.

Substancje pomocnicze: mannyt (mannitol), tlenek magnezu, giproloza nisko podstawioną (niskopodstawioną hydroksypropylocelulozę), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), stearynian magnezu, etyloceluloza, gipromellozы ftalan, diacetylowany monoglicerydem, talk, Tlenek tytanu, żelaza tlenek żółty, Etanol bezwodny (wyparowuje podczas produkcji), Woda oczyszczona (wyparowuje podczas produkcji), wosk Carnauba, jadalne czerwonym tuszem A1, Butanol (wyparowuje podczas produkcji).

7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pariet: efekt farmakologiczny

Wrzód leków anty-. Inhibitor N⁺-K⁺-ATPazy (pompy protonowej).

Mechanizm akcji. Rabeprazol sodu należy do klasy związków przeciwwydzielniczych, które są podstawione benzoimidazole chemicznie. Lek ten hamuje aktywność enzymu N⁺-k⁺-ATPazy, blokując w ten sposób końcowy etap syntezy kwasu solnego. Efekt ten jest zależny od dawki, co prowadzi do hamowania zarówno podstawowego, i stymulowanego wydzielania kwasu solnego niezależnie od stymulacji. Jako słabą zasadę w każdym rabeprazol dawki jest szybko wchłaniany i zatęża się w środowisku kwaśnym w komórkach okładzinowych.

Działalność przeciwwydzielniczy. Po podaniu doustnym przy dawce rabeprazol 20 mg występuje na skutek przeciwwydzielniczy 1 godziny i osiąga maksimum po 2-4 nie. Hamowanie podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego przez żywność 23 godzin po pierwszej dawce rabeprazolu sodu dodano 62 i 82% odpowiednio, i czas działania uzyskuje 48 nie. Hamujące wydzielanie kwasu sodu rabeprazol nieznacznie wzrosły w codziennym podawaniu 1 Zakładka., stabilne hamowanie wydzielania jest osiągnięte przez 3 dni po rozpoczęciu podawania leku. Po otrzymaniu działalność rabeprazolu przywrócenia wydzielniczą 2-3 dzień.

Zauważa rolę Helicobacter pylori w rozwoju choroby wrzodowej, włączając wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy. Helicobacter pylori jest głównym czynnikiem w rozwoju wrzodów żołądka i u tych pacjentów. Ostatnie badania wskazują na związek przyczynowy pomiędzy Helicobacter pylori i raka żołądka.

W badaniach in vitro stwierdzono,, że rabeprazolu ma działanie bakteriobójcze na Helicobacter pylori. Eradykacja Helicobacter pylori za pomocą Pariet^® oraz środki przeciwdrobnoustrojowe, prowadzi do wysokiego stopnia gojenia uszkodzeń błony śluzowej. Według wyników kontrolowanego randomizowanego badania klinicznego stwierdzono, że biorąc rabeprazolu 20 mg 2 razy / dzień w połączeniu z dwoma antybiotykami, np, klaritromiцinom amoksiцillinom Ewangelia klaritromiцinom metronidazolom tecenie 1 tygodniu może osiągnąć poziom zwalczania Helicobacter pylori więcej 80% U pacjentów z przewodu duodenal'nymi âzvami. Zgodnie z oczekiwaniami, Tendencja do niskiego zwalczania zaobserwowano u pacjentów z opornością na bazowym metronidazolu. Przy wyborze odpowiedniej kombinacji do eradykacji H. pylori należy kierować się przyjętymi standardami leczenia. W przypadku pacjentów z przetrwałym zakażeniem (jeśli początkowo wrażliwe szczepy mikroorganizmów) należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia wtórnej oporności na antybiotyki przy wyborze leczenia.

Wpływ na stężenie gastryny w surowicy. Podczas badań klinicznych, pacjenci byli 10 mg lub 20 mg rabeprazolu 1 Czas / dzień, kiedy czas leczenia wynosił 43 Miesięcy. Pierwszy 2-8 tygodniach leczenia gastryny w surowicy krwi stężenia wzrosła, Efekt hamujący refleksji na wydzielanie kwasu. Stężenie gastryny wrócił do normy zazwyczaj w ciągu 1-2 tygodni po zakończeniu leczenia.

Badanie biopsji dennych i antrum więcej niż 500 pacjentów, leczeni przez okres do rabeprazolu 8 tydzień, Badania histologiczne wykazały żadnych zmian w enterohromafinnopodobnyh komórek, Nasilenie zapalenia żołądka, Częstotliwość zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, metaplazji jelitowej oraz częstości występowania zakażenia Helicobacter pylori. Egzamin 250 pacjentów, biorąc rabeprazol dla 36 Miesięcy, znaczące odchylenia od wskaźników bazowych znaleziono.

Inne działania. Obecnie nie ma dowodów, rabeprazolu który powoduje skutki ogólnoustrojowe OUN, układu krążenia i układu oddechowego systemy. Rabeprazol, podawanego w dawce 20 mg / dzień dla 2 tygodni nie miał wpływu na czynność tarczycy, glycometabolism, a także stężenia hormonu przytarczyc we krwi, Kortyzol, Estrogen, Testosteron, prolaktyna, cholecystokinina, sekretyna, glukagon, FSH, LG, Renina, Aldosteron i MES.

Pariet: farmakokinetyka

Absorpcja

Rabeprazol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po podaniu dawki 20 mg C_maks rabeprazolu w osoczu osiągane jest po około 3.5 nie. C Zmiany_maks i AUC jest liniowa w zakresie dawek od 10 do 40 mg. Całkowita biodostępność po podaniu doustnym 20 mg (w porównaniu do wprowadzenia /) jest o 52% głównie ze względu na metabolizm w “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Oprócz, Biodostępność nie zmienia się w czasie wielokrotnej dawki rabeprazol. Czas leku i dawkowania w ciągu dnia nie mają żadnego wpływu na wchłanianie rabeprazol.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza wynosi około mężczyzna rabeprazolu 97%.

Metabolizm

Główne metabolity, obecne w osoczu ludzkim, Są tioestrową (M1) i kwasu karboksylowego (M6), i metabolity wtórne, obecny w niskich stężeniach, przedstawiony Sulfon (M2), demetiltioéfirom (M4) i kwas sprzężony merkapturowy (M5). Mniejsza aktywność przeciwwydzielniczy ma tylko metabolitu dimetylu (M3), jednak nie wykryto w osoczu.

Odliczenie

T u zdrowych ochotników_1/2 jest o 1 nie (0.7-1.5 nie), Całkowity klirens wynosi 283 ± 98 ml / min.

O 90% wydalany z moczem głównie w postaci metabolitów dwa: M5 i M6. O 10% wydalane w kale.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Po otrzymaniu pojedynczej dawki rabeprazol 20 mg w podobnej wagi i wzrostu ma istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych ze względu na płeć nie jest oznaczony.

U pacjentów ze stabilną chorobą nerek, wymagających hemodializ konserwacji (KK≤5 ml / min / 1,73 m²) dystrybucja rabeprazolu był bardzo blisko, że u zdrowych ochotników. AUC i C_maks u tych pacjentów były ok 35% poniżej, od zdrowych ochotników. Średni T_1/2 rabeprazolu było 0.82 godzin u zdrowych ochotników, 0.95 nie – Pacjenci podczas hemodializy i 3.6 nie – po hemodializie. Klirens leku, u pacjentów z chorobami nerek, wymagających hemodializy, To było ok 2 razy wyższe, od zdrowych ochotników.

Po otrzymaniu pojedynczej dawki rabeprazol 20 mg u pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby powoduje zwiększenie wartości AUC 2 czasy, oraz T_1/2 wzrosła 2-3 krotnie w porównaniu do zdrowych ochotników. Jednak po przyjęciu dawki rabeprazolu 20 mg / dzień dla 7 AUC wzrosły tylko dni 1.5 czasy, i C_maks – w 1.2 czasy. T_1/2 u pacjentów z niewydolnością wątroby było 12.3 h w porównaniu z 2.1 godzin u zdrowych ochotników. Odpowiedź farmakodynamiczne (kontrolować pH soku żołądkowego) w obu grupach była porównywalna klinicznie.

U pacjentów w podeszłym wieku, eliminacja rabeprazolu osłabło. Przez 7 dni po podaniu soli sodowej rabeprazolu 20 mg / dobę u tych pacjentów AUC było o 2 czasy, C_maks – na 60% wyższe w porównaniu z młodych, zdrowych ochotników. Jednakże objawy akumulacji rabeprazol zaobserwowano.

W przypadku powolnego metabolizmu CYP2C19 po biorąc rabeprazol 20 mg / dzień dla 7 dni zwiększa wartość AUC 1.9 czasy, w_1/2 – w 1.6 krotnie, w porównaniu do takich samych parametrach “szybko” metaʙolizatorov, podczas gdy C_maks wzrasta o 40%.

Pariet: świadectwo

- Choroba wrzodowa dwunastnicy w ostrej fazie;

- Wrzód żołądka w ostrej fazie;

- Refluks żołądkowo- (GERD): erozyjne refluksowego zapalenia przełyku (leczenie), objawowe leczenie GERD (czyli. NERD - non-erozyjne refluks);

- Zespół Zollingera-Ellisona i inne warunki,, charakteryzuje się nadmiernym patologicznej.

W połączeniu z czynnikami przeciwbakteryjnymi:

- Do zwalczania Helicobacter pylori u pacjentów z wrzodami żołądka lub przewlekłego zapalenia błony śluzowej żołądka;

- Leczenie i zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową, związany z Helicobacter pylori.

Pariet: Reżim dawkowania

W wrzody dwunastnicy i wrzody żołądka w ostrej fazie Zaleca się, aby wziąć 1 Zakładka. (20 mg) 1 razy / dzień rano na 4-6 tydzień.

U niektórych pacjentów z zaostrzeniem choroby wrzodowej dwunastnicy dobry efekt recepcji 1 czas, dzień / 1 Zakładka. przez 10 mg.

Większość pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy gojenie wrzodów ciągu 4 tydzień, ale niektórzy pacjenci mogą do gojenia wrzodów wymagają dodatkowego 4-tygodniową kurację z pariet^®.

Większość pacjentów z wrzodu żołądka gojenie następuje w ciągu 6 tydzień, ale niektórzy pacjenci mogą do gojenia wrzodów wymagają dodatkowego 6-tygodniową kurację z pariet^®.

W leczenie GERD zaleca się, aby podjąć pariet^® przez 1 Zakładka. (20 mg) 1 razy / dobę przez 4-8 tydzień.

Do Leczenie podtrzymujące GERD Pariet^® podawany w dawce 10 mg lub 20 mg 1 czas / dzień w zależności od odpowiedzi na leczenie.

Do objawowe leczenie pacjentów z GERD bez zapalenia przełyku Pariet^® podawany w dawce 10 mg 1 razy / dobę przez 4 tydzień. Jeśli 4 tygodniach leczenia objawy nie znikają, Należy przeprowadzić dodatkowe badanie pacjenta.

Do Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona i innych chorób, charakteryzuje się nadmiernym patologicznej, Dawka zbierane indywidualnie. Dawka początkowa wynosi 60 mg / dobę, Następnie dawkę zwiększa się, a lek jest przewidziany w dawce 100 mg / dzień w dawce pojedynczej lub 60 mg 2 razy / dobę. U niektórych pacjentów jest korzystne ułamkową podawania leku. Leczenie należy kontynuować, konieczne klinicznie. U niektórych pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona trwania leczenia zespołu było do rabeprazolu 1 rok.

Do leczenie wrzód dwunastnicy lub przewlekłe zapalenie błony śluzowej żołądka, związane z zakażeniem Helicobacter pylori, niektóre warianty likwidacji z odpowiednich kombinacji antybiotyków. Zalecany czas trwania leczenia 7 dni jednej z następujących kombinacji leków:

Pariet^® przez 20 mg 2 razy / dobę + Klarytromycyna 500 mg 2 razy / dobę i amoksycylina 1 g 2 razy / dobę.

Pariet^® przez 20 mg 2 razy / dobę + Klarytromycyna 500 mg 2 razy / dobę i metronidazol 400 mg 2 razy / dobę.

Najlepsze wyniki z eliminacji, przekraczając 90%, obserwowano w kombinacji z lekiem pariet^® amoksycyliny i klarytromycyny.

Według zeznań, wymagające dozowania 1 czas, dzień /, Pariet^® Lek należy przyjmować rano, przed posiłkiem. Ustalony, że dowolnej porze dnia, Posiłek dźwięku żadnego wpływu na aktywność leku. Ale zalecane podczas przyjmowania tabletek pariet^® To przyczynia się do lepszej podatności pacjenta.

Tabletki należy połykać w całości,, bez żucia lub kruszenia.

Pariet: efekt uboczny

Z układu pokarmowego: biegunka, ból brzucha, bębnica, suche usta, nudności, wymioty, zaparcie; rzadko – anoreksja; w kilku przypadkach – zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.

CNS: ból głowy, astenia, bezsenność, senność, zawroty głowy.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość, neutropenia, leukopenia.

Reakcje skórne: wysypka na skórze.

Reakcje alergiczne: rzadko – obrzęk twarzy, duszność, эritema, wysypka pęcherzowa (Reakcje ustępują po odstawieniu leku).

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, leukocytoza.

Inny: Efekty, których związek z przyjmowaniem leku nie jest zainstalowany – ból w krzyżu, objawy grypopodobne, bóle mięśni, bóle stawów, rzadko – zmniejszenie apetytu, przybranie na wadze, depresja, niewyraźne widzenie lub doznania smakowe, zapalenie jamy ustnej, zwiększona potliwość.

W oparciu o doświadczenia badań klinicznych, można stwierdzić,, że pariet^® ogólnie dobrze tolerowany. Działania niepożądane są zwykle łagodne lub umiarkowane i przemijające są.

Pariet: Przeciwwskazania

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na lek;

- Nadwrażliwość na podstawionym benzimidazolem.

Pariet: Ciąża i laktacja

Pariet^® jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Dane dotyczące bezpieczeństwa leku pariet^® w czasie ciąży nie jest.

IN badania eksperymentalne płodność u szczurów i królików nie wykazały upośledzenia płodności lub wad rozwojowych płodu, ze względu na rabeprazolu; Jednak u szczurów w małych ilościach lek przenika przez barierę łożyskową.

Nieznany, czy rabeprazol przydzielone mleka piersi u ludzi. Odpowiednie badania w okresie laktacji nie zostały przeprowadzone. W tym samym czasie, rabeprazolu wykryty w mleku karmiących samic szczurów, w związku z tym, jeżeli jest to konieczne, należy stosować w okresie karmienia piersią karmienie piersią zatrzymać.

Pariet: Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem terapii z pariet^® Jest to konieczne, aby wykluczyć obecność nowotworu żołądka, tk. Lek może maskować objawy i opóźnienia prawidłowej diagnozy.

W specjalnym badaniu u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie stwierdzono istotnych różnic w częstości występowania działań leków pariet^® od tej dopasowane pod względem płci i wieku zdrowych osób, ale, Pomimo tego, Zaleca się ostrożność w pierwszym powołaniu leku pariet^® u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek dostosowanie dawki lub wątroby pariet^® nie wymagane.

Zastosowanie w pediatrii

Pariet^® nie jest zalecany dla dzieci, ponieważ w chwili obecnej nie ma doświadczenia z jej stosowania u dzieci i młodzieży.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Na podstawie cech farmakodynamiki rabeprazolu i jego profil skutkiem ubocznym jest mało prawdopodobne,, że pariet^® To wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania. Jednakże, w przypadku zmęczenia należy uniknąć tych czynności.

Pariet: przedawkować

Do tej pory, informacji o przypadkach umyślnego przedawkowania pariet^® Donoszono. Stosowania leku w dawkach do 80 mg / dobę był dobrze tolerowany.

Leczenie: Posiadanie objawowym i wspomagającym leczenie. Brak swoistego antidotum. Rabeprazol sodu jest dobrze wiąże się z białkami osocza, tak słabo usunąć za pomocą dializy.

Pariet: interakcje pomiędzy lekami

Pariet^® metabolizowane przez mikrosomalnych wątroby izoenzymów cytochromu P450. Badania wykazały, U zdrowych ochotników rabeprazolu nie wejdzie w klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami i amoksycyliny, są metabolizowane przez ten układ (warfaryna, fenytoina, teofilina, diazepam).

Pariet^® Jest on widoczny i długotrwały spadek produkcji kwasu solnego. W związku z tym, podczas gdy stosowanie leków, absorpcji, która zależy od pH treści żołądka, wyżej wymienione interakcje z innymi lekami.

Zdrowych ochotników otrzymujących sól sodową rabeprazolu spowodował spadek stężenia ketokonazolu w osoczu krwi 33% oraz zwiększenie minimalnego stężenia digoksyny o 22%. W związku z tym, podczas gdy stosowanie leku pariet^® ketokonazol lub dawki digoksyny należy skorygować przeszłość.

Stężenia aktywnego metabolitu i Rabeprazol klarytromycyna, natomiast wzrasta aplikacji przez 24% i 50% odpowiednio. Zwiększa to skuteczność tego połączenia podczas zwalczania Helicobacter pylori.

Nie znaleziono badania interakcji leków pariet^® z płynnych leków zobojętniających. Oprócz, nie znaleziono żadnych znaczących klinicznie interakcji lekowych pariet^® jedzenie.

Badania in vitro na ludzkich mikrosomach wątrobowych wykazały,, że rabeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Wykrywane, oczekuje się, że stężenie w osoczu rabeprazol nie ma żadnej motywacji, hamującego wpływu na metabolizm CYP3A4. Badania te również dają podstawy do przypuszczeń, rabeprazol, że ma wpływ na metabolizm cyklosporyny.

Pariet: warunki wydawania z aptek

Lek jest wydany na receptę.

Pariet: warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C; Nie zamrażać. Okres ważności – 2 rok.