Ósma-Adalia

Materiał aktywny: Nifedypina
Gdy ATH: C08CA05
CCF: Blokerem kanału Kalьcievыh
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20
Gdy CSF: 01.03.02
Producent: Bayer HealthCare AG (Niemcy)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, pokryty, с контролируемым высвобождением, okrągły, soczewkowy, różowawy, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” jedna strona; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Substancje pomocnicze: gipromelloza, stearynian magnezu, tlenek polietylenu, chlorek sodu, czerwony tlenek żelaza, Octan celulozy, glikol polietylenowy 4000, опадрай OY-S-24914 (czerwony tlenek żelaza, Dwutlenek tytanu).

14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty, с контролируемым высвобождением, okrągły, soczewkowy, różowawy, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” jedna strona; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Substancje pomocnicze: gipromelloza, stearynian magnezu, tlenek polietylenu, chlorek sodu, czerwony tlenek żelaza, Octan celulozy, glikol polietylenowy 4000, опадрай OY-S-24914 (czerwony tlenek żelaza, Dwutlenek tytanu).

14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Selektywne blokator kanały wapniowe wolno, Pochodną 1,4-dihydropirydyny. Ma działanie obniżające ciśnienie dusznicy bolesnej oraz.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, w ten sposób, уменьшая повышенное ОПСС и, Więc, Z.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Więc, rzutu serca. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Oprócz, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, przynajmniej, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, ale to nie wpływa na dostępność biologiczną. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h po podaniu. Podczas 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® dawkować 30 mg 60 mg C_maks osocza wynosi odpowiednio 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml, uzyskuje się po 12-15 i h 7-9 h, odpowiednio. Wiązanie z białkami osocza (albumina) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, przenika do mleka.

Metabolizm

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Odliczenie

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 nie. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, oraz T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, tylko 5-15% – żółci przez jelita. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (mniej 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Świadectwo

- CHD: stabilna dławica (angina);

- Nadciśnienie tętnicze.

Schemat dawkowania

Dawka początkowa wynosi 30 mg 1 czas, dzień /. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania lub złamania, picia niewielką ilość cieczy, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

W нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: ≥1-<10% – Flary uczucie (rozszerzenie naczyń), bicie serca, obrzęki obwodowe; ≥0.1-<1% – niedociśnienie (Włącznie. hipotonia), półomdlały, tachykardia; ≥0.01-<0.1% – angina.

Z układu pokarmowego: ≥1-<10% – zaparcie; ≥0.1-<1% – ból brzucha, biegunka, suche usta, niestrawność, bębnica, nudności; ≥0.01-<0.1% – anoreksja, odbijanie, zapalenie dziąseł, giperplaziya prawo, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (GOLD, IS, GGT), wymioty; <0.01% – Beoarziege (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), dysfagia, zapalenie przełyku, niedrożność jelit, язвы кишечника, żółtaczka.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ≥1-<10% – zawroty głowy, ból głowy; ≥0.1-<1% – nerwowość, parestezje, bezsenność, senność; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, drżenie.

Na części układu hormonalnego: <0.01% – giperglikemiâ, utrata masy ciała, ginekomastia.

Układ oddechowy: ≥0.1-<1% – duszność; ≥0.01-<0.1% – krwawienia z nosa.

Z układu moczowego: ≥0.1-<1% – moczenie nocne, wielomocz; ≥0.01-<0.1% – dizurija, częste oddawanie moczu, pogorszenie funkcji nerek (u pacjentów z niewydolnością nerek).

Na części układu mięśniowo: ≥0.1-<1% – skurcze mięśni łydki; ≥0.01-<0.1% – bóle stawów, bóle mięśni.

Reakcje skórne: ≥0.1-<1% – swędzenie, wysypka (wysypka, эritema, pokrzywka); ≥0.01-<0.1% – obrzęk naczynioruchowy, plamki-grudkowa, krostkowy, везикуло-буллезная сыпь, pokrzywka; <0.01% – fotodermatozy, złuszczające zapalenie skóry, plamica.

Z układu krwiotwórczego: <0.01% – leukopenia.

Od zmysłów: ≥0.01-<0.1% – podwójne widzenie, niedowidzenie, боли в глазных яблоках; <0.01% – rozmazany obraz.

Inny: ≥1-<10% – astenia, obrzęk twarzy (Włącznie. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, złe samopoczucie, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – reakcje alergiczne (obrzęk języka, Obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, gorączka), dreszcze, ból w klatce piersiowej; <0.01% – reakcje anafilaktyczne.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, małopłytkowość, rozwój lub zaostrzenie zastoinowej niewydolności serca, rzadko – obrzęk płuc (trudności w oddychaniu, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, obrzęk stawów.

Przeciwwskazania

- Wstrząs kardiogenny;

- Ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

-Nadwrażliwość na nifedeepino.

Z ostrożność powinien być przepisywany lek na niewydolność serca, тяжелом аортальном стенозе, subaortalinom zwężenie, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradykardia, niewydolność wątroby, стенозе любого отдела ЖКТ, poważne naruszenie krążenia mózgowego, łagodne lub umiarkowane niedociśnienie, pacjentów w podeszłym wieku, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hemodializa.

Ciąża i laktacja

Осмо-Адалат^® przeciwwskazane w czasie ciąży, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® karmienie piersią należy przerwać karmienie piersią.

Ostrzeżenia

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Podczas leczenia należy koniecznie zachować ostrożność podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych, и воздерживаться от применения этанола.

Przedawkować

Objawy: потеря сознания вплоть до комы, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi. tachykardia / bradykardia, giperglikemiâ, kwasica metaboliczna, gipoksiya, wstrząs kardiogenny, сопровождающийся отеком легких.

Leczenie: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_D).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% roztworu glukonianu wapniowego (допустимо повторное введение), nieskuteczność – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Interakcje

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, niższe ciśnienie krwi, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Estrogeny (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” przez wątrobę.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia w osoczu krwi, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, w rezultacie,, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, przyspieszając metabolizm nifedypiny, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “Pierwszy przebieg” przez wątrobę.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Kwas acetylosalicylowy, z kolei, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Nifedypina może wypierać od narkotyków białka, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania (antykoagulanty pośrednie – kumaryny i pochodne indandiona, chinony, sulfinpirazon, leki przeciwdrgawkowe, salicilaty, NLPZ) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoksetyna, rytonawir, indinawiru, amprenawir, Nelfinawir, sachinawir, ketokonazol, itrakonazol, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Przygotowania, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (nudności, wymioty, biegunka, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Ajmalin, omeprazol, беназеприл, ирбесартан, Orlistat, ranitydyna, rozyglitazon, doksazozin, pantoprazol, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w suchym, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres ważności – 4 rok.