ORSOTEN

Materiał aktywny: Orlistat
Gdy ATH: A08AB01
CCF: Leki przeciw otyłości – inhibitor lipaz żołądkowo-jelitowych
Kody ICD-10 (świadectwo): E66
Gdy CSF: 16.02.02
Producent: Krka-RUS OOO (Rosja)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Kapsułki z białego na biały z odcieniem żółtawym; Zawartość kapsułki – mikrogranulki lub mieszanina proszku i mikrogranulek w kolorze białym lub złamanej bieli; dopuszczalna jest obecność zbrylonych aglomeratów, łatwo kruszy się po naciśnięciu.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna.

Kompozycja korpus i pokrywka kapsułki: gipromelloza, woda, Dwutlenek tytanu (E171), barwnik żółty tlenek żelaza (E171).

7 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.
7 PC. – opakowania Valium planimetryczną (6) – Pakuje tektury.
7 PC. – opakowania Valium planimetryczną (12) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki przeciw otyłości. Specyficzny inhibitor lipaz żołądkowo-jelitowych, długo działających. Działa leczniczo w świetle żołądka i jelita cienkiego, tworzenie wiązania kowalencyjnego z aktywnym miejscem seryny lipaz żołądkowych i jelitowych. Unieczynniony w ten sposób enzym traci zdolność do rozkładania tłuszczów w diecie, w postaci trójglicerydów, na ssących wolne kwasy tłuszczowe i monoglicerydy. Od trójglicerydów nie są wchłaniane niedwojonych, zmniejsza się spożycie kalorii w organizmie, co prowadzi do utraty wagi.

Efekt terapeutyczny leku odbywa się bez wchłaniania do krążenia ogólnoustrojowego.. Działanie orlistatu prowadzi do wzrostu zawartości tłuszczu w kale już po zabiegu 24-48 h po podaniu. Po odstawieniu leku zawartość tłuszczu w kale zwykle powraca do początkowego poziomu po 48-72 nie.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Absorpcja orlistatu jest niska. Przez 8 h po przyjęciu dawki terapeutycznej niezmieniony orlistat w osoczu krwi jest praktycznie niewykrywalny (mniej koncentracji 5 ng / ml). Nie ma śladów kumulacji, co potwierdza minimalne wchłanianie leku.

Dystrybucja

Orlistat in vitro więcej, niż 99% wiąże się z białkami osocza (głównie z lipoproteinami i albuminą). Minimalne ilości orlistat może przenikać do erytrocytów.

Metabolizm

Orlistat jest metabolizowany, głównie, w ścianie jelita z powstawaniem farmakologicznie nieaktywnych metabolitów: M1 (hydrolizowany czteroczłonowy pierścień laktonowy) i M3 (M1 z rozszczepioną resztą N-formyloleucyny).

Odliczenie

Główną drogą eliminacji jest jelito. – o 97% Dawka leku, z których 83% – w postaci niezmienionej.

Skumulowane wydalanie przez nerki wszystkich substancji, budowę zbliżoną do orlistat, jest mniej niż 2% Dawka leku. Czas na całkowitą eliminację to 3-5 dni. Orlistat i metabolity mogą być wydalane z żółcią.

Świadectwo

- długotrwałe leczenie pacjentów otyłych z indeksem masy ciała (BMI) ≥ 30 kg / m², lub pacjenci z nadwagą (BMI ≥ 28 kg / m²), Włącznie. związane z czynnikami ryzyka otyłości, w połączeniu z dietą umiarkowanie niskokaloryczną.

Orsoten można podawać w połączeniu z lekami hipoglikemizującymi i/lub dietą umiarkowanie niskokaloryczną u pacjentów z cukrzycą typu 2 z nadwagą lub otyłością.

Schemat dawkowania

Pojedyncza dawka zalecana 120 mg.

Kapsułkę popija się wodą, przez spożycie tuż przed każdym głównym posiłkiem, podczas posiłków lub nie później, niż 1 godziny po posiłku. Jeśli posiłek zostanie pominięty lub, jeśli jedzenie nie zawiera tłuszczu, wtedy odbiór orlistatu można pominąć.

Dawki Orlistatu ponad 120 mg 3 razy dziennie nie wzmacniają jego efektu terapeutycznego. Czas trwania leczenia – nie więcej 2 lat.

Nie ma konieczności dostosowania dawki w przypadku pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Bezpieczeństwo i skuteczność orlistatu w leczeniu dzieci Młodszy 18 lat nie zainstalowany.

Efekt uboczny

Działania niepożądane obserwowane były głównie z przewodu pokarmowego i wynikały ze zwiększonej ilości tłuszczu w kale.. Zwykle obserwowane reakcje uboczne są łagodne i przemijające.. Pojawienie się tych reakcji zaobserwowano na początkowym etapie leczenia podczas pierwszego 3 Miesięcy (ale nie więcej niż jeden przypadek). Przy długotrwałym stosowaniu orlistatu zmniejsza się liczba przypadków działań niepożądanych.

Z układu pokarmowego: bębnica, towarzyszy wydzielina z odbytu, Zachęcam do oddawania kału, tłuste / tłuste stolce, oleista wydzielina z odbytu, luźne stolce, krzesła tapicerowane, inkluzja tłuszczu w kale (celiakia), ból / dyskomfort w jamie brzusznej, zwiększenie częstotliwości wypróżnień, ból / dyskomfort w odbytnicy, pilnej potrzebie oddawania kału, scatacratia, uszkodzenie zębów i dziąseł, hipoglikemia u pacjentów z cukrzycą typu 2; bardzo rzadko - zapalenie uchyłków, kamica żółciowa, zapalenie wątroby, prawdopodobnie ciężki, podwyższony poziom aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej.

CNS: ból głowy, niepokój.

Reakcje alergiczne: świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, anafilaksja; rzadko – wysypka pęcherzowa.

Inny: objawy grypopodobne, czuć się zmęczonym, infekcje górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania

- Przewlekły zespół złego wchłaniania;

- Cholestaza;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci do wieku 18 lat (Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa);

- nadwrażliwość na orlistat lub jakikolwiek inny składnik leku.

Ciąża i laktacja

Zgodnie z wynikami badań przedklinicznych, podczas przyjmowania orlistatu nie obserwowano teratogenności i embriotoksyczności.. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania orlistatu podczas ciąży., dlatego nie należy przepisywać leku w tym okresie.

Ponieważ nie ma danych dotyczących stosowania w okresie laktacji, orlistatu nie należy podawać w okresie laktacji.

Ostrzeżenia

Orlistat jest skuteczny w długoterminowej kontroli masy ciała (utrata masy ciała, utrzymanie go na odpowiednim poziomie i zapobieganie ponownemu przybieraniu na wadze). Leczenie orlistatem prowadzi do poprawy czynnika ryzyka i profilu choroby, Jednoczesne otyłości (w tym hipercholesterolemia, upośledzona tolerancja glukozy, hiperinsulinemia, nadciśnienie, cukrzyca typu 2), oraz do zmniejszenia ilości tłuszczu trzewnego.

Zmniejszeniu masy ciała podczas leczenia orlistatem może towarzyszyć poprawa wyrównania metabolizmu węglowodanów u pacjentów z cukrzycą typu 2, co może zmniejszyć dawkę leków hipoglikemizujących.

Aby zapewnić odpowiednie odżywianie pacjentów, zaleca się przyjmowanie multiwitamin.

Pacjenci powinni przestrzegać wytycznych żywieniowych. Powinni otrzymać zrównoważony, jedzenie umiarkowanie niskokaloryczne, nie zawierające więcej 30% kalorie w postaci tłuszczu. Podziel dzienne spożycie tłuszczu na trzy główne posiłki..

Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego może wzrosnąć, jeśli orlistat jest przyjmowany na tle żywienia, ketogeniczna (np, 2000 kcal / dzień, > 30% dzienne spożycie kalorii ma postać tłuszczu, to jest około 67 g tłuszczu). Pacjenci muszą wiedzieć, że im dokładniej się odżywiają (szczególnie jeśli chodzi o dopuszczalną ilość tłuszczu), tym mniejsze prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. Dieta niskotłuszczowa zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych reakcji żołądkowo-jelitowych i pomaga pacjentom kontrolować i regulować spożycie tłuszczu.

Jeśli po 12 w ciągu kilku tygodni terapii nie nastąpiła utrata masy ciała, najmniej, na 5%, orlistat należy odstawić.

Przedawkować

Przypadków przedawkowania nie zostały opisane. Przyjmowanie pojedynczej dawki orlistatu 800 mg lub wielokrotne dawki do 400 mg 3 razy / dobę przez 15 dni nie towarzyszyły znaczące działania niepożądane. Oprócz, dawkować 240 mg 3 razy / dobę, przepisany pacjentom otyłym w okresie 6 Miesięcy, nie spowodował znaczącego wzrostu działań niepożądanych. W przypadku przedawkowania orlistatu zaleca się monitorowanie pacjenta pod kątem: 24 nie.

Interakcje

Pacjenci, leczonych warfaryną lub innymi lekami przeciwzakrzepowymi i orlistatem, nastąpił spadek poziomu protrombiny, zwiększenie INR, co doprowadziło do zmian parametrów hemostatycznych.

Interakcja z amitryptyliną, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoksetyna, losartan, fenytoina, doustne środki antykoncepcyjne, phentermine, nifedypina (Włącznie. o przedłużonym uwalnianiu), siʙutraminom, furosemidom, captopril, atenolol, nie zaobserwowano glibenklamidu ani etanolu.

Zwiększa biodostępność i działanie hipolipidemiczne prawastatyny, zwiększenie jego stężenia w osoczu o 30%.

Utrata masy ciała może poprawić metabolizm u pacjentów z cukrzycą, w rezultacie konieczne jest zmniejszenie dawki doustnych leków hipoglikemizujących.

Leczenie orlistatem może potencjalnie zakłócać wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A, D, E, K). Jeśli zalecana jest suplementacja multiwitaminowa, to nie należy ich brać wcześniej, niż 2 h po przyjęciu orlistatu lub przed snem.

Przy równoczesnym podawaniu orlistatu i cyklosporyny odnotowano spadek stężenia cyklosporyny w osoczu krwi, dlatego zaleca się częstsze oznaczanie poziomu stężenia cyklosporyny w osoczu krwi.

Pacjenci, poluchayushtih amiodaron, należy prowadzić dokładniejszą obserwację kliniczną i monitorowanie EKG, tk. opisano przypadki obniżenia poziomu stężenia amiodaronu w osoczu krwi.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.