Norfloksacyna (Gdy ATH J01MA06)

Gdy ATH:
J01MA06

Charakterystyka

Środek antybakteryjny fluorochinolonów II generacji. Kwas nalidyksowy syntetycznych piridonkarbonovyj analogowe; To ma atom fluoru w pozycji 6 (podwyżki wpływ na drobnoustroje Gram-ujemne) i Grupa piperazyny w pozycji 7 (Zapewnia ona aktywność wobec Pseudomonas). Norfloksacyna metabolit jest pefloksatsina, który różni się od braku grupy metylowej w pierścieniu piperazynowym.

Biały lub jasnożółty proszek krystaliczny. Współczynnik podziału oktanol woda jest 0,46. Dobrze rozpuszczalne w lodowatym kwasie octowym, bardzo słabo w etanolu, metanolu i wody. Rozpuszczalność w 25 ° C (mg / ml): wody - 0,28; metanol jest 0,98; etanol — 1,9; aceton jest 5,1; chloroformu, 5,5; Eter dietylowy- 0,01; benzen jest 0,15; octan etylu- 0,94; oktilovom alkohol- 5,1; lodowaty kwas octowy jest 340. Rozpuszczalność w wodzie zależy od pH: wzrasta gwałtownie przy pH<5 i pH>10. Higroskopijny, w powietrzu tworzy półhydrat. Masa cząsteczkowa - 319,34.

Farmakologiczne działanie

O szerokim spektrum przeciwbakteryjnym, bakteriobójcze.

Aplikacja

Zakażenie, spowodowane przez wrażliwe na czynniki norfloksacinu:

wewnątrz -ostre i przewlekłe zakażenia układu moczowego zakażenia (Włącznie. odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza, uretrit), infekcja narządów płciowych (Włącznie. zapalenie gruczołu krokowego, szyjki macicy, zapalenie błony śluzowej macicy), neoslojnennaya rzeżączka, GI (Włącznie. salmonelloza, dysenteries); Zapobieganie zakażeniom u pacjentów z granulocytopenii;

lokalnie - Zapalenie ucha zewnętrznego, i zaostrzenie przewlekłego zapalenia ucha środkowego; zakażenie oka, Włącznie. zapalenie spojówek, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealynaya wrzodowa, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (Włącznie. historia), zerwanie ścięgna lub ścięgna, związane z przyjmowaniem leków lub innych norfloksacyna chinolonu; Niedobór glukozo-6-fosfatdegidrogenazы, Dzieci i młodzież w górę 18 lat, na krople aż do 12 lat (Bezpieczeństwo i skuteczność norfloksacyną u dzieci i młodzieży nie są zdefiniowane; Należy przez to rozumieć, że norfloksacyna przyczyną artropatia w niedojrzałych zwierząt).

Obowiązywać ograniczenia

Mózgowe miażdżycy, udar mózgu, padaczka oraz drgawki, miastenii, nerek / niewydolność wątroby.

Ciąża i karmienie piersią

Gdy ciąża jest możliwe, Jeśli efekt terapii u matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadziły odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań bezpieczeństwa stosowania norfloksacyna u kobiet w ciąży, Włącznie. dla lokalnych aplikacji w postaci kropli).

Nieznany, Czy norfloksacyna w mleku karmiących kobiet. Po zrobieniu karmiących norfloksacyna w małych dawkach (200 mg) w środku nie jest ustalona w mleku. Jednakże należy wziąć pod uwagę,, że inne pochodne hinolona systemowe działania przenikają do mleka matki i istnieje ryzyko poważnych działań niepożądanych u dzieci, karmione piersią. Kobiety karmiące piersią albo należy przerwać karmienie piersią, lub odbioru norfloksacyna (Biorąc pod uwagę znaczenie leku dla matki), Włącznie. dla lokalnych działań w formie kropli.

Skutki uboczne

Działanie ogólnoustrojowe

Z przewodu pokarmowego: zmniejszenie apetytu, nudności, wymioty, gorzki smak w ustach (Włącznie. Po Zakropleniu do oka), ból brzucha, biegunka, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, Fosfatazy alkalicznej, LDH; psevdomembranoznыy zapalenie jelita grubego (długotrwałe stosowanie).

Z układem moczowo-płciowego: kristallurija, kłębuszkowe zapalenie nerek, dizurija, wielomocz, albuminuria, giperkreatininemiя, Krwawienie z cewki moczowej.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, omamy, półomdlały.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): tachykardia, nieregularne bicie serca, Obniżenie ciśnienia krwi, zapalenie naczyń, leukopenia, eozinofilija, spadek hematokrytu.

Na części układu mięśniowo: Ścięgna, zerwanie ścięgna, bóle stawów.

Reakcje alergiczne: swędzenie, pokrzywka, obrzęk, Zespół Stevensa - Johnsona.

Inny: kandydoza.

Zakropleniu do oka: rozmazany obraz, pieczenie i ból w oku, przekrwienie spojówek, xemoz, światłowstręt, reakcje alergiczne.

Współpraca

Farmakokinetyczne jednoczesne antatsidov, zawierające Wodorotlenek glinu lub wodorotlenku magnezu, PM, zawierający żelazo, cynku i sukral′fata spowalnia wchłanianie norfloksacyna (odstęp czasu pomiędzy ich terminy muszą być co najmniej 2-4 h). Struktura rozliczania teofiliny w 25% (Jeśli stosuje się do zmniejszenia dawki Teofilina), zwiększa stężenie w surowicy krwi anty bliskości, cyklosporyna (wzajemnie). Z leków farmakodynamicznych co administracja, potencjalnie zmniejszyć do cholery, może spowodować gwałtowny spadek; w takich przypadkach,, jak również z wprowadzeniem barbiturany i inne nieruchomości do znieczulenia ogólnego, należy monitorować HR, Ciśnienie krwi i EKG. Jednoczesne stosowanie leków, obniżając próg drgawkowy, Może to prowadzić do rozwoju padaczkowych napadów drgawek padaczkopodobne. Redukuje efekt nitrofuranu.

Przedawkować

Objawy (3 d dla 45 m): zawroty głowy, nudności, wymioty, senność, pojawienie się zimny pot (bez zmian gemodinamicakih główne), drgawki.

Leczenie: płukanie żołądka, gidratacionnaâ odpowiedniej terapii ze zwiększona diurezom, mianowanie objawowe funduszy. Swoistego antidotum jest nieobecny.

Dawkowanie i Administracji

Wewnątrz, przez 400 mg 2 raz dziennie. Czas trwania kursu zależy od wskazań do stosowania, ciężkość zakażenia, a aktywność patogenu: w zwykłych infekcji dróg moczowych, w ciągu 7-10 dni, neoslojnennom zapalenie pęcherza moczowego jest 3-7 dni, Przewlekłe Nawracające zakażenia układu moczowego zakażenia — do 12 Słońce, ostre bakteryjne zapalenie żołądka i jelit jest 5 dni. W ostre zakażenie Gonokokowe nieskomplikowane — raz 800 mg.

U pacjentów z niewydolnością nerek z Cl kreatyniny poniżej 30 mL/min oraz u pacjentów, hemodializa, wyznaczony 1/2 dawka terapeutyczna 2 razy dziennie lub pełnej dawki 1 raz dziennie.

Lokalnie — na 1-2 krople w chorego oka i ucha 4 raz dziennie. W zależności od stopnia zakażenia dawkę w pierwszym dniu, może 1-2 kropli każdego 2 nie.

Środki ostrożności

Przedłużenie QT interwał/leki de pointes. Tam są rzadkie doniesienia o rozwoju torsades de pointes podczas badania postmarketingovyh u pacjentów, odbieranie chinolonów, w tym norfloksacyna. Tych rzadkich przypadkach były związane z następujących czynników: Wiek więcej 60 lat, płeć żeńska, wcześniejsze choroby serca i/lub wykorzystania złożonych terapii. Norfloksacyna nie powinny być używane u pacjentów ze znaną wydłużenie odstępu QT, Gdy nekorrektiruemoj gipokaliemii pacjentów, otrzymywanie antiaritmiki IA Klasa (chinidyna, prokaynamyd) lub (III) klasy (Amiodaron, sotalol).

Drgawki. Zostało to zgłoszone na rozwój napadów padaczkowych u pacjentów, leczonych norfloksacyna. Pacjenci, przy innych HP tej klasy, Zostało to zgłoszone na rozwój drgawki, towarzyszy zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, i psychozy toksycznej. Chinolony może również powodować CNS stymulowanie, w tremoru wyniku, lęk, lekkie zawroty głowy, zamieszanie i omamy. Kiedy takie reakcje na tle norfloksacyna należy natychmiast przerwać narkotyków i prowadzenia odpowiedniej terapii.

Skutki norfloksacyna na funkcjonowanie aktywności elektrycznej mózgu i czy nie tu. W tym względzie powinny być używane z dużą ostrożnością u pacjentów z rozpoznania lub podejrzenia choroby OŚRODKOWEGO układu nerwowego (Włącznie. miażdżyca naczyń mózgowych, Padaczka i inne czynniki, predysponujące do rozwoju drgawki) (cm. "Ograniczenia w stosowaniu").

Nadwrażliwości/anafilaksji. Przypadki te zgłoszono reakcji nadwrażliwości poważne (anaphylactoidnykh i anafilaktyczne), Po otrzymaniu pierwszej dawki chinolony. W niektórych przypadkach te reakcje są towarzyszy niewydolności serca, utrata przytomności, omdlenia, obrzęk gardła lub twarzy, duszność, krapivnicej, zudom; tylko kilku pacjentów mają historię reakcje nadwrażliwości. W przypadku alergii na lek powinny być zniesione norfloksacyna. Wraz z rozwojem poważnych ostrej nadwrażliwości reakcje wymagają natychmiastowego wprowadzenia adrenaliny i działalność (tlen, w / w płynie, Leki przeciwhistaminowe, kortykosteroidy, oraz inne.). Mogą mieć zwiększone u pacjentów z nadwrażliwością na norfloksacinu systemu lub innych hinolonam, wrażliwości i norfloksacinu do użytku lokalnego (w postaci kropli).

Psevdomembranoznыy zapalenie jelita grubego. Ważne jest, aby wziąć pod uwagę możliwość psevdomembranoznogo zapalenie jelita grubego, Jeśli antybiotyki na tle przyjmowania pacjentów biegunka pojawia się. Leczenie środkami przeciwbakteryjnymi prowadzi do modyfikacji normalnej flory jelita, co może prowadzić do zwiększonego wzrostu Clostridium. Badania pokazują,, Chto toksyny, wytworzony Clostridium difficile, jest przyczyną zapalenia jelita grubego antybiotyku związanych". W ustaleniu diagnozy rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego ", musi rozpocząć właściwe leczenie.

Neuropatia obwodowa. Rzadkich przypadkach odnotowano aksonów neuropatii czuciowych lub sensorycznych silnikowych, prowadzące do parestezje, gipestezii, dizestezii i słabość u pacjentów, wziął chinolony, Włącznie. norfloksacyna. Kiedy pacjenta objawy neuropatii, w tym ból, palenie, kłucia, drętwienie, lub osłabienie, wzrost temperatury, itp., przerwać stosowanie norfloksacyna.

Zgłoszone przypadki zerwania ścięgna barku, ręce, Ścięgna Achillesa, wymagać leczenia chirurgicznego lub prowadzi do długotrwałego zaburzenia funkcji kończyn, pacjentów, odbieranie chinolonów, w tym norfloksacyna. W postmarketingovyh badania wykazały zwiększone ryzyko zerwania ścięgna wśród jednoczesnego przyjmowania kortykosteroidów, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Kiedy widzisz ból stawów i mięśni, objawy stanu zapalnego lub zerwanie ścięgna norfloksacyna natychmiast należy anulować; pacjent powinien być w spoczynku i uniknąć stresu do całkowitego wykluczenia diagnozy "ścięgna" lub "zerwania ścięgna". Zerwanie ścięgna jest możliwe zarówno w trakcie chinolonów leczenia (Włącznie. norfloksacinom), a po zakończeniu obróbki.

To będzie docenione, że norfloksacyna nie został wskazany w leczeniu kiły. Środki przeciwdrobnoustrojowe HP, stosowany w dużych dawkach w krótkim okresie czasu w leczeniu rzeżączki, można maskować lub opóźnić manifestacja objawów rozwoju Kiła. Wszystkich chorych na rzeżączkę powinny przeprowadzić test serologiczny na kiłę w chwili rozpoznania, a także re- (przez 3 Miesięcy) Po wyznaczeniu norfloksacyna.

Podczas crossover podwójnie ślepej próby badanie udziałem ochotników do porównania pojedynczej dawki norfloksacyna i placebo po podaniu 800 lub 1600 mg norfloksacyna (1-2 zalecanej dawki dziennej) Niektóre z ochotników w moczu wykryto kryształy igloobraznye substancji, zwłaszcza z zasadowy odczyn moczu. Chociaż nie przewidywanego rozwoju podmiotu christallurii Zalecane dawkowanie (przez 400 mg 2 raz dziennie), podczas terapii wymaga norfloksacinom środki ostrożności u pacjentów powinna być coraz tyle płynów, aby utrzymać wydalanie moczu co najmniej 1,2-1,5 l/dobę u dorosłych, także jak nie powinien przekraczać zalecanych dawek.

Kiedy stosowanie kropli do oczu trzeba nosić okulary przeciwsłoneczne. Podczas leczenia należy unikać nasłonecznienie. Pacjenci, przy niektórych chinolony, w przypadku nadmiernego narażenia na bezpośrednie działanie promieni słonecznych fototoksyczności obserwowano reakcje. W przypadku reakcji fotochuvstvenosti norfloksacinom leczenie należy przerwać.

Chinolony, w tym norfloksacyna, może powodować zaostrzenie objawów miastenii i prowadzić do zagrażających życiu osłabienie mięśni oddechowych. Należy zachować ostrożność w stosowaniu chinolony, Włącznie. z norfloksacyna, u pacjentów z miastenii.

Podobnie jak inne środki antybakteryjne, Norfloksacyna z długotrwałe stosowanie może prowadzić do zwiększenia wzrostu mikroorganizmów niewrażliwe, Włącznie. grzyby. W przypadku nadkażenia powinny zostać podjęte odpowiednie środki.

Mało prawdopodobne,, że stosowanie norfloksacyna w przypadku braku lub podejrzewa, że zakażenie bakteryjne lub profilaktyczne korzyści dla pacjenta, To zwiększa ryzyko wystąpienia oporności na leki.

Podczas wykonywania zabiegów chirurgicznych do kontroli stanu krzepnięcie krwi (podczas terapii mogą zwiększyć wskaźnik protrombinowy).

Podczas leczenia norfloksacinom należy zachować ostrożność podczas jazdy i potencjalnie niebezpiecznych działań, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Współpraca