NivalinTM (Pigułki)

Materiał aktywny: Galantamin
Gdy ATH: N06DA04
CCF: Inhibitor cholinesterazy
Kody ICD-10 (świadectwo): A80, F00, G30, G70.2, G71.0, G80, M54.1, M79.2
Gdy CSF: 02.11.02.01
Producent: SOPHARMA AD (Bułgaria)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki biały, mieszkanie, okrągły, obustronne aspektu i Valium z jednej strony.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia pszenna, talk, stearynian magnezu, wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna (typ 101).

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
20 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
20 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.

Pigułki biały, mieszkanie, okrągły, obustronne aspektu i Valium z jednej strony.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia pszenna, talk, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna (typ 101).

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.

Farmakologiczne działanie

Odwracalnym inhibitorem acetylocholinoesterazy. Stymuluje receptory N-cholinergiczne i zwiększa wrażliwość membrany na acetylocholinę postsynaptycznych. Ułatwia wzbudzenie przy nerwowo-mięśniowej synapsie przywraca przewodnictwo nerwowo-mięśniowego, w przypadku jego zablokowania środków zwiotczających nedepolyariziruyuschego typ działania. Zwiększa ton mięśni gładkich, To zwiększa wydzielanie gruczołów trawiennych oraz gruczołów potowych, To powoduje zwężenie źrenic. Poprzez zwiększanie aktywności układu cholinergicznego, Galantamina poprawia funkcje poznawcze u pacjentów z otępieniem typu Alzheimera, ale nie ma wpływu na rozwój choroby.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po wejściu do środka, szybko i całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Абсолютная биодоступность высокая – до 90%. Stężenie terapeutyczne uzyskuje się 30 minut po podaniu. C_maks po podaniu dawki 10 mg osiągnięte 2 h i 1.2 mg / ml.

Dystrybucja

Po wielokrotnych dawek zbioru C_SS galantamina. Niewielkim stopniu wiąże się z białkami z krwi. Łatwo przechodzą przez BBB.

Metabolizm

W niewielkim stopniu (o 10%) metabolizowany w wątrobie demetylacji.

Odliczenie

T_1/2 - 5 nie. Wyświetlona (w postaci niezmienionej oraz jako metabolity) głównie w moczu (do 74%). Klirens nerkowy wynosi około 100 ml / min.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

W stężeń w osoczu u pacjentów z chorobą Alzheimera może zwiększyć o galantaminą.

W stopniu umiarkowanym i znacznym stężeniu wątroby i nerek wzrosła galantaminy w osoczu.

Świadectwo

- Typu Alzheimera, łagodne lub umiarkowane;

- Polio (Natychmiast po zakończeniu okresu gorączki, a także w okresie zdrowienia i okresu efektów resztkowych);

- Myasthenia gravis;

- Progressiruyushtaya mыshechnaya Duchenne'a;

- Porażenie mózgowe;

- Zapalenie nerwu;

- Korzonków nerwowych;

- Miopatia.

Schemat dawkowania

Lek jest przepisywany w środku, posiłków. Tabletki należy przyjmować z wodą.

Dorośli Lek podaje się w dawce dziennej 10-40 mg, razdelennoy od 2-4 wstęp.

W myasthenia gravis dawka dzienna jest podzielony 3 wstęp.

W Alzheimer Leczenie zaleca się rozpoczęcie w 5 mg 2 razy / dobę. W ciągu czterech tygodni dzienna dawka może być stopniowo zwiększana do 20 mg (przez 10 mg 2 razy / dobę, rano i wieczorem). W czasie leczenia jest konieczne w celu zapewnienia odpowiedniej ilości płynów. Jeśli w trakcie leczenia konieczne przerwanie, odzyskiwanie leczenia należy rozpocząć od najmniejszej dawki i stopniowo ją zwiększać.

W leczenie polio, porażenie mózgowe dzieci w wieku od 9 do 11 lat Dzienna dawka 5-15 mg, razdelennaya od 2-3 wstęp; w wiek od 12 do 15 lat - 5-20 mg, razdelennaya od 2-4 wstęp.

Do u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej choroby wątroby i nerek Dawka początkowa wynosi 5 mg 1 czas, dzień / (rano) przez okres nie krótszy niż 1 tygodnia, затем – по 5 mg 2 razy / dobę przez 4 tydzień. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 15 mg.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: zmniejszenie lub zwiększenie ciśnienia krwi, Hipotonia ortostatyczna, niewydolność serca, obrzęk, AV блокада, trzepotanie lub migotanie przedsionków, Wydłużenie odstępu QT, komór i częstoskurcz nadkomorowy, nadkomorowych, pływy, bradykardia, niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego.

Z układu pokarmowego: wzdęcia, niestrawność, dyskomfort w przewodzie pokarmowym, anoreksja, biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty, nieżyt żołądka, dysfagia, suche usta, zwiększone wydzielanie śliny, zapalenie uchyłków, nieżyt żołądka i jelit, dwunastnicy, zapalenie wątroby, perforacji błony śluzowej przełyku, krwawienie z wiernymi i niższa GI, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, Zwiększone poziomy fosfatazy alkalicznej.

Na części układu mięśniowo: skurcze mięśni, osłabienie mięśni, gorączka.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: często - drżenia, omdlenie, letarg, zaburzenia smaku, halucynacje wzrokowe i słuchowe, reakcje behawioralne, w tym pobudzenie / agresja; przejściowe niedokrwienie mózgu lub udar; ból głowy, zawroty głowy, drgawki, skurcze mięśni, parestezje, ataksja, Hypo- lub hiperkineza, apraksja, afazija, anoreksja, senność, bezsenność, depresja (bardzo rzadko z samobójstwem), apatia, paranoikiem reakcji, zwiększone libido, majaczenie.

Od zmysłów: katar, krwawienia z nosa, niedowidzenie, cyclospasm; нечасто – шум в ушах.

Z układu moczowego: nietrzymanie moczu, krwiomocz, częste oddawanie moczu, zakażenie dróg moczowych, zatrzymanie moczu, kalkulez, počečnaâ jak.

Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość, plamica, niedokrwistość.

Wyniki badań laboratoryjnych: kaliopenia, giperglikemiâ.

Inny: ból w klatce piersiowej, zwiększone pocenie, utrata masy ciała, czuć się zmęczonym, degidratatsiya (W rzadkich przypadkach rozwój niewydolności nerek), skurcz oskrzeli.

Przeciwwskazania

- Astma oskrzelowa;

- Bradykardia;

- AV блокада;

- Nadciśnienie tętnicze;

- Angina;

- Zastoinowa niewydolność serca;

- Padaczka;

- Nadmiernej ruchliwości;

- Ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 9 ml / min);

- Ciężka niewydolność wątroby (więcej 9 wskazuje na Child-Pugh) naruszenie;

- Mechaniczna niedrożność jelit;

- Przewlekła obturacyjna choroba płuc;

- Choroba obturacyjna lub ostatnio przebyta operacja przewodu pokarmowego;

- Choroba obturacyjna lub niedawno przebyta operacja układu moczowego lub prostaty;

- Dzieci do wieku 9 lat;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność Należy przepisany łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek lub wątroby, zespołem chorego węzła zatokowego lub inne zaburzenia przewodzenia nadkomorową, podczas przyjmowania leków, spowolnienie rytmu serca (Digoksyna, beta adrenoblokotory), anestezja miejscowa, wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, zwiększone ryzyko uszkodzenia erozyjne i wrzodziejące zapalenie przewodu pokarmowego, celiakia (leku obejmują skrobię pszenną), niedoborem laktazy, galaktozemii, zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy (z lek zawiera laktozę).

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Ostrzeżenia

Leczenie inhibitorami acetylocholinoesterazy towarzyszy spadek masy ciała. Szczególnie należy pamiętać podczas leczenia pacjentów z chorobą Alzheimera, które zwykle obserwuje się spadek masy ciała. W związku z tym musi być zapewnione, ciężar ciała.

W okresie leczenia konieczne jest zapewnienie odpowiedniej podaży płynów.

Podobnie jak inne leki cholinomimetyczne, Lek może powodować skutki uboczne Wagotoniczny załamek układu krążenia (Włącznie. ʙradikardiju), które należy rozważyć u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego i innych przewodnictwa w mięśniu sercowym, a jednocześnie stosowania leków, obniżyć tętno (digoksyna lub beta-adrenoblokatorы).

W leczeniu Nivalin^® istnieje ryzyko utraty przytomności, W tym kontekście, Często konieczne, do regulowania ciśnienia krwi, zwłaszcza, gdy przyjmowanie leku w większych dawkach (суточная доза – 40 mg). W celu uniknięcia tych niepożądanych efektów, należy starannie dobierać dawki na początku leczenia.

Skuteczność leku u pacjentów z innymi rodzajami otępienie i zaburzenia pamięci nie ustalono. Lek nie jest przeznaczony do leczenia pacjentów z łagodnymi zaburzeniami funkcji poznawczych, czyli. z izolowanym zaburzeń pamięci, przekraczając zakładany poziom dla ich wieku i wykształcenia, ale nie spełniają kryteriów dla choroby Alzheimera.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W okresie leczenia należy powstrzymać się przed wykonywaniem pracy,, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych, Włącznie. napędowy.

Przedawkować

Objawy: depresja świadomości (aż do śpiączki), drgawki, zwiększone nasilenie efektów ubocznych. Ciężkie osłabienie mięśni w połączeniu z nadmiernym błonie śluzowej tchawicy i oskrzeli, może spowodować śmiertelną blokady dróg.

Leczenie: płukanie żołądka, Terapia simptomaticheskaya. Jako antidotum atropiny w stosowanej dawki 0.5-1 mg / in. Kolejne dawki atropiny ustala się w zależności od odpowiedzi terapeutycznej i stanu pacjenta.

Interakcje

Nie zalecany w połączeniu z innymi holinomimetikami.

Jest antagonistą wpływu opioidów na ośrodek oddechowy.

Pokazuje farmakodynamiczne antagonizm m-przeciwcholinergiczne (atropynu, bromek metylu gomatropinu), ganglioblokatoram, nie depolaryzujących zwiotczające, khininu, prokaynamydu.

Antybiotyki aminoglikozydowe może zmniejszyć efekt terapeutyczny galantaminy.

Galantamina zwiększa blokady nerwowo-mięśniowej w trakcie znieczulenia ogólnego (Włącznie. kiedy jest stosowany jako mięśni obwodowych zwiotczającego suksametonium).

Leki, zmniejszenie częstości akcji serca (Digoksyna, beta-blokery) nasilać bradykardię.

Cymetydyna mogą zwiększać biodostępność galantaminą. Wszystkie produkty, które hamują enzymy i izoenzymów cytochromu P450 (CYP2D6, CYP3A4), może zwiększać stężenia w osoczu galantaminą podczas ich stosowania, jako wynik może zwiększyć częstości występowania działań ubocznych cholinergicznych (głównie, nudności i wymioty). W tym przypadku, w zależności od konkretnego pacjenta tolerancji, może być konieczne zmniejszenie dawki podtrzymującej galantaminą. Izoenzymu inhibitorami CYP2D6 (Amitryptylina, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, chinidyna) zmniejszenie klirensu galantaminy 25-30%. Z tego powodu nie jest zalecane przepisać równolegle z ketokonazolem, zydowudyny, Erytromycyna.

Działanie tłumiące na ośrodkowy układ nerwowy etanolu i uspokajające.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista. Lek należy przechowywać w suchym, Chronić przed światłem, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres ważności - 5 lat.