NIMBEKS

Materiał aktywny: Besylan Tsisatrakuriya
Gdy ATH: M03AC11
CCF: Zwiotczających mięśnie działania mięśni obwodowych nedepoliarizutego konkurencji typu
Kody ICD-10 (świadectwo): Z51.4
Gdy CSF: 21.03.01.01
Producent: GlaxoSmithKline s. p... (Włochy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Rozwiązanie na / w jasny, bezbarwny do jasnożółtej lub zielonkawo żółty kolor, wolne od widocznych inkluzji.

Substancje pomocnicze: r-r benzolsul′fonovoj kwasu 32%, wody d / a.

2.5 ml – ampułka (5) – Pakuje tektury.

Rozwiązanie na / w jasny, bezbarwny do jasnożółtej lub zielonkawo żółty kolor, wolne od widocznych inkluzji.

Substancje pomocnicze: r-r benzolsul′fonovoj kwasu 32%, wody d / a.

5 ml – ampułka (5) – Pakuje tektury.

Rozwiązanie na / w jasny, bezbarwny do jasnożółtej lub zielonkawo żółty kolor, wolne od widocznych inkluzji.

Substancje pomocnicze: r-r benzolsul′fonovoj kwasu 32%, wody d / a.

10 ml – ampułka (5) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Dla depolaryzujących zwiotczający mięśnie średni czas trwania, dziedziczy benzilizohinolina.

Cisatrakurium besilate związane z n-holinoretseptorami zakończeń nerwów ruchowych i działa jako antagonista acetylocholiny, Wywołanie konkurencyjne blokady nerwowo-mięśniowej, że można szybko ustalić antiholinesteraznami oznacza typ neostigmina i èdrofoniâ.

Gdy stosuje się w dawkach, w 8 razy ED₉₅ (średnia dawka, niezbędne dla 95% stłumić reakcja mięśni abductor kciuka w odpowiedzi na stymulację nerwu łokciowego), Produkt^® nie powoduje zależne od dawki uwalnianie histaminy.

ED₉₅ bezilata cisatrakurium podczas znieczulenia opiatów (tiopental/fentanyl/Midazolam) jest 50 mg / kg.

ED₉₅ cisatrakurium bezilata u dzieci podczas znieczulenia galotanovoj jest równa 40 mg / kg.

Farmakokinetyka

Podczas stosowania leku w dawce do 400 µg/kg cisatrakurium parametry farmakokinetyczne bezilata nie zależy od dawki (8× ED₉₅).

Metabolizm

Besilate cisatrakurium metabolizowany w organizmie w fizjologicznym pH i temperatury poprzez wyeliminowanie Hoffmann (procesów chemicznych) z formacji laudanozine Akrylan spoiwa i metabolit. Ten ostatni jest hydroliza pod wpływem niespecyficzne esterazy plazmy z formacji spoiwa alkoholu. Metabolity nie mają miorelaksiruûŝej aktywności.

Parametry farmakokinetyczne Nimbexa^® w dawce większej 100 µg/kg i 200 µg/kg u dorosłych pacjentów chirurgicznych są przedstawione w tabeli.

Średni klirens cisatrakurium bezilata jest 6.9 mL/kg/min, w_1/2 – 28 m. Wydalanie leku nie zależą od czasu trwania wlewu, metabolity są wydalane przez nerki i wątroby.

Parametry farmakokinetyczne po wprowadzeniu Nimbexa bezilata cisatrakurium^® w postaci wlewu lub bolus są podobne.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Klinicznie istotnej różnicy w Farmakokinetyka cisatrakurium bezilata w młodych i starszych osób nie, jego klirens osocza nie zmienia się w zależności od wieku. Ale nastąpił niewielki wzrost w V_D (+17%) oraz T_1/2 (+4 m) pacjentów w podeszłym wieku.

Klinicznie istotnej różnicy w Farmakokinetyka cisatrakurium bezilata u pacjentów z końca schyłkową niewydolnością nerek i nie obserwowane u zdrowych ochotników. Wydalanie leku również nie jest zakłócany w niewydolności nerek.

Klinicznie istotnej różnicy w Farmakokinetyka cisatrakurium bezilata z niewydolnością wątroby i nie u zdrowych ochotników. Jednak, kiedy niewydolności wątroby jest niewielka różnica w wielkości V_D (+21%) i rozliczenia (+16%) bezilata cisatrakurium, ale T_1/2 i nie zmieniają się wydalanie leku.

Farmakokinetyka cisatrakurium bezilata u chorych w OIT, odbiera to jako długoterminowe infuzji, nie różni się od jednorazowego bolusnom. Średni klirens cisatrakurium bezilata jest 7.5 mL/kg/min i T_1/2 jest równe 27 m. Wydalanie leku po długotrwałego infuzji wprowadzenie nie zależą od czasu trwania wlewu. Stężenie metabolitów są wyższe u tych pacjentów w Oddziale, zaniedbali czynności nerek lub wątroby. Jednak tych metabolitów nie wpływają na blokady nerwowo-mięśniowej.

Świadectwo

Aby zachować mioplegii i wydatków intubations tchawicy i IVL podczas zabiegu;

— dla operacji w oddziałach intensywnej opieki medycznej.

Schemat dawkowania

W Dorosły w intubacja zalecana dawka Nimbexa^® dla bolusni jest 150 mg / kg, zawarta na 5-10 s i zapewnia optymalne warunki do tchawicy intubations całej 120 s po iniekcji.

Wraz z wprowadzeniem leku w wyższych dawkach blokady nerwowo-mięśniowej jest szybciej. Tabela pokazuje średnie wskaźniki farmakodynamiczne Nimbexa^® Jeżeli są podawane w dawkach od 100 do 400 w zdrowych dorosłych wolontariuszy podczas znieczulenia opioidy µg/kg (tiopental sodu/fentanyl/Midazolam) lub propofol.

T1ⁱ – pojedyncza, jak również pierwszego składnika reakcji mięśni, na kciuk, supramaksimal′nuû elektrycznej stymulacji nerwu łokciowego.

Efluran lub izofluran może wydłużyć czas trwania blokady, spowodowane przez początkowej dawki Nimbexa^®, na 15%.

Czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej można zwiększyć za pomocą dawki Nimbexa^®. Podczas znieczulenia propofol lub opiaty produktu^® dawkować 30 µg/kg rozszerza blokady nerwowo-mięśniowej przez około 20 m. Jednakże wprowadzenie kolejnych dawek nie doprowadzić do jego stopniowe wydłużenie.

Po, jako samoistnego powrotu przewodnictwa nerwowego zaczął, jego prędkość nie zależą od dawki nałożone Nimbexa^®. Podczas znieczulenia opioidów lub MTTR galotanom przewodności 25% do 75% i 5% do 95% w przybliżeniu 13 Kopalnie i 30 min, odpowiednio.

Spowodowane przez Nimbeksom^® blokady nerwowo-mięśniowej jest łatwe zniesione pod wpływem antiholinesteraznah funduszy w standardowych dawkach. Średnia odzysku czasu przewodnictwa 25% do 75% i jego pełne przywrócenie (współczynnik T₄:T₁≥ 0,7) Po wprowadzeniu leku antiholinèsteraznogo w średniej 13% T₁ Przywrócić konduktancji jest około 2 Kopalnie i 5 min, odpowiednio.

W dzieci w wieku 1 Miesięcy przed 12 lat w intubacja Dawka początkowa wynosi 150 mg / kg, lek wstrzykuje się szybko na okres 5-10 s, To stwarza optymalne warunki dla transportu głos nad 120 s po iniekcji. Aby zapewnić blokady nerwowo-mięśniowej krótszy zalecana dawka początkowa z Nimbexa^® 100 mg / kg; w tym przypadku optymalne warunki do tchawicy intubations są tworzone na 120-150 sekund po podaniu. Podczas stosowania Nimbexa^® w dzieci w wieku 1 Miesięcy przed 12 lat czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej zmniejsza, i jego samoistnego powrotu pojawia się szybciej niż dorośli z samego znieczulenia. Identyfikuje niewielkie różnice farmakodynamiczne wskaźników Nimbexa^® u dzieci 1-11 miesięcy od dzieci 1-12 lat.

Farmakodynamiczne wskaźników Nimbexa^® do dzieci 1-11 Miesięcy są przedstawione w Tabeli.

Farmakodynamiczne wskaźników Nimbexa^® do dzieci 1-12 lat

Halotan można przedłużyć blokady nerwowo-mięśniowej, spowodowane przez Nimbeksom^®, Maksymalnie 20%. Informacje na temat stosowania Nimbexa^® u dzieci w znieczuleniu izofluranom lub anfluranom nie, Jednak można się spodziewać, danych jest także wypłacalny wzrost 73.21 znieczulenia na czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej, spowodowane przez Nimbeksom^®, Maksymalnie 20%.

Czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej może wzrosnąć wraz z wprowadzeniem Nimbexa^® w wspieranie dawki. Gdy znieczulenie wprowadzenia galotanom Nimbexa^® dawkować 20 µg/kg zwiększa czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej w przybliżeniu 9 m. Wprowadzenie kolejnych dawek nie doprowadzić do jego stopniowe wydłużenie.

Po, jako samoistnego powrotu przewodnictwa nerwowego zaczął, jego prędkość nie zależą od dawki nałożone Nimbexa^®. Podczas znieczulenia opioidów lub MTTR galotanom przewodności 25% do 75% i 5% do 95% w przybliżeniu 11 Kopalnie i 28 min, odpowiednio.

Spowodowane przez Nimbeksom^® blokady nerwowo-mięśniowej jest łatwe zniesione pod wpływem antiholinesteraznah funduszy w standardowych dawkach. Średnia odzysku czasu przewodnictwa 25% do 75% i jego pełne przywrócenie (współczynnik T₄:T₁≥ 0,7) Po wprowadzeniu leku antiholinèsteraznogo w średniej 13% T₁ Przywrócić konduktancji jest około 2 Kopalnie i 5 min, odpowiednio.

Dorośli i dzieci w wieku 1 Miesięcy przed 12 lat do utrzymywanie blokady nerwowo-mięśniowej Produkt^® Można wprowadzić przez wlewu. Dla stabilizacji T₁-blokady poziom przewodnictwa 89-99% Od pojawienia się oznak jej samoistnego powrotu zalecane prędkości początkowej infuzji 3 ug / kg / min (180 ug / kg / h). Po ustabilizowaniu blokady nerwowo-mięśniowej utrzymanie go na tym poziomie, większość pacjentów wystarczające szybkość infuzji w 1-2 ug / kg / min (0.06-0.12 mg / kg / h). Podczas znieczulenia izofluranom lub anfluranom może być konieczne zmniejszenie szybkości wlewu Nimbexa^® na 40%. Infuzji stawka zależy od stężenia cisatrakurium bezilata w roztworze infuzionnom, od wymaganej głębokości nerwowo-mięśniowe blokady i ciała pacjenta wskaźnik masy. Tabela zawiera zalecenia do przyspieszenia wprowadzenia infuzji nerazvedennogo rozwiązanie Nimbexa^® Wstrzykiwania.

Cefuroxim dalszy Nimbexa^® stałej prędkości nie towarzyszy jej stopniowe wzmocnienie lub osłabienie blokady nerwowo-mięśniowej. Po infuzji Nimbexa^® samoistnego powrotu przewodnictwa nerwowego występuje przy prędkościach, porównywalne do tego po podaniu jednej bolusa.

Mimo, to wprowadzenie Nimbexa^® w formie nalewki są nie specjalnie studiował dzieci w wieku 2 lat, przez analogię z dawek dla bolusni można zakładać, to szybkość infuzji w tej grupie wiekowej powinien być taki sam, co do starszych dzieci.

Nie danych dotyczących stosowania Nimbexa^® w dzieci w wieku 1 Miesięcy, więc można dać zalecenia dotyczące dawkowania leku w tej grupie wiekowej.

Dostosowanie dawkowania w pacjentów w podeszłym wieku nie wymagane. Nimbexa farmakodynamiki^® mają one podobny do tego u pacjentów w młodym wieku, Jednak Nimbexa^® (Podobnie jak innych zwiotczających) może rozpocząć się później.

Dostosowanie dawkowania w Pacjenci z niewydolnością nerek nie wymagane. Nimbexa farmakodynamiki^® mają podobne z tym u pacjentów z normalnych czynności nerek, Jednak Nimbexa^® może rozpocząć się później.

Dostosowanie dawki w u pacjentów z niewydolnością wątroby etap końca nie wymagane. Nimbexa farmakodynamiki^® mają one jest podobny do pacjentów z normalnego funkcjonowania wątroby, Jednak Nimbexa^® może rozpocząć się nieco wcześniej.

Produkt^® z powodzeniem stosowany jako miorelaksanta w operacje na serce. Szybkie wprowadzenie Nimbexa^® (podczas 5-10 s) w formularzu w żadnym względem dawki bolus (do 400 µg/kg włącznie) u pacjentów z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego nie towarzyszy klinicznie znaczące reakcje ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Dorośli pacjentów, Położony w ITD, Produkt^® Można wprowadzić w/w struino i/lub wlewu.

Dla dorosłych zalecana dawka początkowa infuzji Nimbexa^® jest 3 ug / kg / min (180 ug / kg / h). Wymagana dawka znacznie się różnią w różnych pacjentów i może zwiększyć lub zmniejszyć w czasie. W badaniach klinicznych średnia szybkość infuzji był 3 ug / kg / min (z 0.5 do 10.2 MCG/kg/min/off 30 do 600 MCG/kg/h /).

Średni czas do pełnej samoistnego powrotu po długotrwałym przewodzenia (do 6 dni) infuzji Nimbexa^® pacjentów w ITD jest około 50 m.

Przywrócenie przewodności elektrycznej po infuzji Nimbexa^® u pacjentów w ITD nie zależą od czasu trwania wlewu.

Nie danych dotyczących stosowania Nimbexa^® podczas torakochirurgicznych w hipotermii (od 25° do 28° c). Niezbędne do utrzymania odpowiedniej miorelaxation w tych okolicznościach szybkość infuzji Nimbexa^® może być znacznie poniżej (Podobnie jak w przypadku innych leków zwiotczających).

Gotowanie, stosowania i przechowywania roztworu

Rozwiedziona rozwiązanie Nimbexa^® do wstrzykiwań jest stabilny dla 24 h w temperaturze 25 ° c-5 w stężeniach od 1 do 2 mg/ml w następujące płyny dla w/w wprowadzenie (w pojemniki wykonane z PVC lub polipropylenu): 0.9% Roztwór chlorku sodu do infuzji w/w; 5% Roztwór dekstrozy w/w infuzji.

Ponieważ lek zawiera konserwantów przeciwbakteryjne, jej uprawy powinno odbywać się bezpośrednio przed użyciem. Przygotowany roztwór należy natychmiast wprowadzić, i jego pozostałości należy wlać.

Produkt^® chemicznie niestabilne przy hodowli w roztwór Ringera. Wraz z wprowadzeniem innych leków za pomocą tej samej igły lub kaniuli, dzięki której wprowadzony produktu^®, igły i kaniuli zaleca się umyć mało kompatybilne rozwiązania dla w/w wprowadzenie (np, roztwór soli fizjologicznej) Po wprowadzeniu każdego leku. Produkt^® stabilny tylko w kwaśnych roztworach, W związku z tym to nie należy mylić z sprite lub wejść jednocześnie przez jeden igły z roztwory zasadowe (np, z tiopental sodu).

Jeśli zastrzyki Nimbexa^® korzystać z żyły Obwodowej małokalibrowa, To powinno zostać przepłukane po leku administracji zgodny rozwiązanie dla w/w wprowadzenie (np, roztwór soli fizjologicznej).

Efekt uboczny

Częstość występowania działań niepożądanych, mogą być związane z wprowadzeniem Nimbexa^®, jest mniej niż 0.5%.

Reakcje alergiczne: rumień, wysypka, bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli; rzadko – ciężkie reakcje anafilaktyczne u pacjentów, otrzymania produktu^® w połączeniu ze znieczuleniem jeden lub więcej.

Inny: Tam są niepotwierdzonych doniesień na rozwój osłabienie mięśni lub Mio po długim wykorzystania zwiotczających z poważnie chorych w OIT. Większość tych pacjentów otrzyma kortykosteroidy. Takie zjawisko rzadko obserwuje się przy stosowaniu Nimbexa^®; Większość z nich ma Brak korelacji z wykorzystaniem cisatrakurium besilata.

Przeciwwskazania

-Nadwrażliwość na bezilatu cisatrakurium, Atrakurium bezilatu, Kwas benzolsul′fonovoj.

Z ostrożność stosuje się w naruszenie równowagi elektrolitowej i równowagi kwasowo zasadowej, karcinomatoze, choroby nerwowo-mięśniowe (Włącznie. miastenia i zespół miastenicznego) lub innych warunków, to może prowadzić do długotrwałego blokady nerwowo-mięśniowej; oparzenia; gemipareze lub parapareze.

Ciąża i laktacja

Lek ma żadnych niepożądanych działań na rozwój płodu. Wpływ Nimbexa^® na reprodukcji nie badano.

Stosowanie Nimbexa^® Ciąża może tylko, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Nieznany, cisatrakurium besilate czy to jest przydzielone lub jej metabolitów w mleku matki w ludzi.

Ostrzeżenia

Besilate cisatrakurium powoduje porażenie mięśni oddechowych i szkieletowych, ale nie wpływa na świadomość i próg wrażliwości na ból.

Produkt^® należy wyznaczyć anestezjologów lub innych lekarzy, posiadanie doświadczenia ze stosowaniem leków zwiotczających.

Przy przepisywaniu leków zwiotczających, Włącznie. Nimbexa, Należy monitorować przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, Aby odebrać niezbędne dawki poszczególnych. Mając na uwadze możliwość występowania reakcji krzyżowych między miorelaxanthami, Specjalna Uwaga powinny być wykonywane podczas nimbexa^® pacjentów, doświadczyli reakcji nadwrażliwości na innych zwiotczających, Ponieważ okazało się wysokiej częstotliwości występowania krzyż czułości (więcej 50%). Cisatrakurium besilate nie ma wyraźne właściwości vagolitičeskimi lub ganglioblokiruûŝimi, W związku z tym produktem^® ma klinicznie znaczącego wpływu na częstość akcji serca i nie ma wpływu na bradykardia, spowodowane przez wielu środków znieczulenia lub stymulacji wędrówki nerwu podczas operacji.

U pacjentów z miastenii i innych form choroby nerwowo-mięśniowe znacznie zwiększona wrażliwość na nedepolârizuûŝim miorelaksantam. Zalecana dawka początkowa Nimbexa^® tacy pacjenci nie powinna przekraczać 20 mg / kg.

Warunki kwasowo zasadowej równowagi i/lub elektrolitnogo wymiany może zwiększyć lub zmniejszyć czułość pacjentów do miorelaksantam.

Wpływ Nimbexa^® u pacjentów z hipertermia złośliwa w wywiadu nie badano.

Efekt cisatrakurium bezilata u pacjentów z poparzeniami również nie badano. Jednakże wyznaczenie takich pacjentów Nimbexa^®, Podobnie jak inne miorelaksantov nedepoliarizuth, Musisz mieć podane większych dawek i zmniejsza czas trwania leku w nich. Produkt^® jest to rozwiązanie gipotoničeskim i nie powinno być nałożone infuzionnuu systemu, przez które transfuzji krwi.

Chorych w oddziałach intensywnej opieki medycznej

Wprowadzenie laudanozine zwierząt (bezilata atrakurium i cisatrakurium metabolit bezilata) w dużych dawkach był związany z przemijające gipotenziei tętnic i w niektórych przypadkach – objawy pobudzenia kory. Tam są niepotwierdzonych doniesień na rozwój napadów padaczkowych u chorych w OIT, którzy otrzymali atrakurium besilate w połączeniu z innymi lekami. Dane pacjentów zwykle miał jednej lub więcej chorób, predysponujące do powstawania wstrząsana (np, Poważny uraz mózgu, hipoksyjną encefalopatia, obrzęk mózgu, wirusowe zapalenie mózgu, mocznica), tak związku przyczynowego wstrząsana z laudanozinom nie jest zainstalowany. To będzie docenione, stężenie laudanozine w osoczu z nimbexa^® o 3 połowa, od kiedy atrakurium infuzji bezilata.

Przedawkować

Objawy: objawy przedawkowania można przypisać do oczekiwanych długotrwałego paraliż mięśni szkieletowych i układu oddechowego i jego skutki.

Leczenie: dla odpowiedniego zwrotu spontanicznego oddychania jest bardzo ważne, aby utrzymać wentylacji i utlenowania krwi. Produkt^® nie wpływa na świadomość, W związku z tym pacjent powinien być pod wpływem środków uspokajających. Kiedy objawy samoistnego powrotu może być przyspieszone przez wprowadzenie funduszy antiholinesteraznah.

Interakcje

Kiedy wzmocnić efekt zwiotczających: narzędzia do znieczulenia (lotne substancje, jak efluran, izofluran i Halotan), ketamina, Inne leki zwiotczające mięśnie nie depolaryzujących; antybiotyki (Włącznie. aminoglikozidy, Polimyksyna, spektynomycyna, tetracikliny, linkomycyna i klindamycyna), antiaritmiki (w tym propranolol, Blokery kanału wapniowego, lidokain, prokainamid i chinidyna), Moczopędny (Włącznie. furosemid i, być może, tiazidы, Mannitol i acetazolamid), sole magnezowe, sól litu, ganglioblokatorы (trimetafan, geksametoniй).

Następnych rozdziałów efekt zwiotczających mięśnie przed długotrwałe stosowanie karbamazepiny lub fenitoina.

Wstępne wprowadzenie suksametonia nie wpływa na czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej, bolus wywołanych wprowadzeniem Nimbexa^®, i nie zmieniać szybkość infuzji leków.

Wprowadzenie suksametonia aby zwiększyć czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej, spowodowane zwiotczających mięśnie nie depolaryzujących, To może prowadzić do długiego i złożonego blokady, to trudno rozwiązać za pomocą środków antiholinesteraznah.

W rzadkich przypadkach niektóre leki mogą pogorszyć lub przyczynić się do manifestacji ukrytych miastenii, jak również powodować zespół miasteniceski, i w rezultacie może wystąpić Nadwrażliwość na nedepolârizuûŝim miorelaksantam. Takie leki obejmują różne antybiotyki, Beta-adrenergiczne blokery (propranolol, oxprenolol), leki antyarytmiczne (prokaynamyd, chinidyna), przeciwreumatyczne (chlorochina, D-penicylamina), trimetafan, chloropromazyna, steroidy, fenytoina i leków litu.

Terapia antiholinesteraznami leków, często stosowany w leczeniu choroby Alzheimera, np, donepezylu, można skrócić czas trwania efektu blokowanie nerwowo i osłabić Nimbexa^®.

Interakcja farmaceutyczna

Wraz z wprowadzeniem warunki, Symulacja systemu infuzionnuu z cewnika w kształcie litery Y, Produkt^® kompatybilny z następującymi leków, powszechnie używane podczas zabiegu: droperidolom, Cytrynian fentanylu, Midazolam chlorowodorek.

Lek nie jest zgodna z ketorolakom, trometamolom lub zastrzyk propofol emulsji.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista. Lek należy przechowywać w ciemnym, niedostępne dla dzieci w 2 ° C do 8 ° C; Nie zamrażać. Okres ważności – 2 rok.