НАКОМ

Materiał aktywny: Lewodopy, Karbidopę
Gdy ATH: N04BA02
CCF: Do walki z narkotykami – Kombinacja prekursora dopaminy i inhibitorem obwodowej dekarboksylazy dopy
Kody ICD-10 (świadectwo): G20, G21
Gdy CSF: 02.06.01.01.01
Producent: LEK d.d. (Słowenia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Owalny, soczewkowy, z karbem na jednej stronie.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wstępnie żelowana skrobia, skrobia kukurydziana, голубой краситель (индиготин Е132), stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Do walki z narkotykami. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Karbidopę, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Działanie leku jest w ciągu pierwszego dnia od początku recepcji, czasami – Po podaniu pierwszej dawki leku. Максимальный эффект достигается в течение 7 dni.

Farmakokinetyka

Karbidopę

Absorpcja

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_maks Jest to między 1.5 h do 5 nie.

Metabolizm i wydalanie

Jest metabolizowany w wątrobie.

Wśród metabolitów, wydalany z moczem, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, o których chodzi 14% i 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, inny – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Odliczenie

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h i 35%.

Lewodopy

Absorpcja

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Mimo, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, epinefryny, noradrenalina.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_maks jest 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 nie.

Odliczenie

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – podczas 2 ч выводится около 1/3 dawkować.

T_1/2 lewodopy wynosi około 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 nie.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 czas, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 do 8 nie. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

U pacjentów z chorobą Parkinsona, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 do 15 nie. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, przynajmniej, w 3 czasy. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Świadectwo

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Schemat dawkowania

Optymalna dawka dzienna zależy od uważnej indywidualnego doboru. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. W badaniach, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / dobę. Pacjenci, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, z wyjątkiem, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® jest 1/2 Zakładka. 1-2 razy / dobę. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Dlatego, w razie potrzeby, dodać 1/2 Zakładka. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, czasami – Po podaniu pierwszej dawki leku. Полный эффект препарата достигается в течение 7 dni.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, przynajmniej, dla 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (dla 24 nie – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Pacjent, принимавших более 1.5 Pan lewodopy, начальная доза Накома^® jest 1 Zakładka. 3-4 razy / dobę.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 Zakładka. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 tab. / dzień. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® jest 8 tab. / dzień (200 мг карбидопы и 2 Pan lewodopy). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg masy ciała (при массе тела пациента 70 kg).

Efekt uboczny

Często – dyskinezy, включая непроизвольные движения (Włącznie. хорееподобные, dystoniczne), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Złośliwy zespół neuroleptyczny, эпизоды брадикинезии (“on-off”-zespół), zawroty głowy, senność, parestezje, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, demencja, zaburzenia snu, wzbudzenie, zamieszanie, zwiększone libido.

W rzadkich przypadkach, – drgawki, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® nie zainstalowany.

Z układu pokarmowego: возможны анорексия, wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, biegunka, потемнение слюны.

Z korpusu jako całości: возможны обмороки, ból w klatce piersiowej.

Układu sercowo-naczyniowego: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (Włącznie. эпизоды повышения или снижения АД), zapalenie żyły.

Z układu krwiotwórczego: leukopenia, niedokrwistość (Włącznie. hemolityczny), małopłytkowość, agranulocytoza.

Układ oddechowy: возможно диспноэ.

Reakcje skórne: возможны алопеция, wysypka na skórze, потемнение секрета потовых желез.

Z układem moczowo-płciowego: ciemny mocz.

Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, swędzenie, болезнь Шенлейн-Геноха.

Inne działania niepożądane, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Z układu pokarmowego: niestrawność, suche usta, gorycz w ustach, сиалорея, dysfagia, bruksizm, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, zaparcie, bębnica, ощущение жжения языка.

Metabolizm: zmniejszenia lub zwiększenia masy ciała, obrzęk.

CNS: słabość, omdlenie, fatiguability, ból głowy, astenia, снижение мыслительной активности, dezorientacja, ataksja, stupor, усиление тремора рук, skurcze mięśni, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, bezsenność, niepokój, euforia, pobudzenie psychoruchowe, chwiejny chód.

Od zmysłów: podwójne widzenie, rozmazany obraz, rozszerzenie źrenic, oculogyric kryzysy.

Z układem moczowo-płciowego: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, priapizm.

Inny: chrypka, złe samopoczucie, przypływ krwi do twarzy, шеи и грудной клетки, duszność, zlokachestvennaya czerniaka.

Z badań laboratoryjnych: Zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej, IS, GOLD, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, wzrost kreatyniny w surowicy, hiperurykemia, Pozytywna Coombs, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, giperglikemiâ, leukocytoza, bakteriurię, eritrotsiturii.

Przygotowania, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Przeciwwskazania

- Jaskra Zakrыtougolynaya;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

- Jednoczesne stosowanie nieselektywnych inhibitorów MAO;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, Włącznie. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (historia), Niewydolność serca, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (historia), включая эпилептические, erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, jaskry otwartego kąta.

Ciąża i laktacja

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. IN badania eksperymentalne выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, gdy spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Nieznany, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Tam jest 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Ostrzeżenia

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® pacjentów, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. W szczególności, Наком^® więcej, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (witamina B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, przynajmniej 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Pacjenci, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, i, tak więc, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Spodziewany, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Pacjenci, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, sztywność mięśni, zawierający:, gorączka, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Zastosowanie w pediatrii

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat.

Przedawkować

Objawy: Nasilenie objawów niepożądanych.

Leczenie: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Interakcje

При применении Накома^® pacjentów, otrzymujących leczenie hipotensyjne, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) ewentualne zaburzenia krążenia (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Wynika to z nagromadzeniem pod wpływem lewodopy dopaminy i noradrenaliny, inaktywacja które hamowało inhibitory MAO. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, wzrost ciśnienia krwi, tachykardia, zaczerwienienie twarzy i zawroty głowy.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Przy jednoczesnym stosowaniu lewodopy beta-agonistów, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-Receptory (np, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (witamina B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok. Nie stosować po upływie terminu ważności, na opakowaniu.