MOVALYS (Czopki doodbytnicze)

Materiał aktywny: Meloksykam
Gdy ATH: M01AC06
CCF: NLPZ
Kody ICD-10 (świadectwo): M05, M15, M45
Gdy CSF: 05.01.01.07.01
Producent: Ingelheim International GmbH BOEHRINGER (Niemcy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Czopki doodbytnicze gładki, żółtozielone, w zagłębienie w dnie.

Substancje pomocnicze: masa czopka (suppotsir BP), Makrogole glicerilgidroksistearat (glikol polietylenowy glitserilgidroksistearat) (Cremophor RH40).

6 PC. – opakowania planimetric (1) – Pakuje tektury.
6 PC. – opakowania planimetric (2) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

NLPZ, Odnosi się do pochodnych kwasu enolowego i ma działanie przeciwzapalne, Działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Wymowa przeciwzapalne działanie meloksykamu jest ustawiona na wszystkich standardowych modelach zapalenia.

Mechanizm działania meloksykam jest jego zdolność do hamowania syntezy prostaglandyn – Znane mediatorów zapalenia. W meloksykamu vivo hamuje syntezę prostaglandyn w miejscu zapalenia, w większym stopniu, niż w śluzówce żołądka i nerek. Te różnice są związane z selektywne hamowanie COX-2 w porównaniu z COX-1.

Uważa się, Hamowanie COX-2 zapewnia efekt terapeutyczny NLPZ, zaś hamowanie stale obecne izoenzymu COX-1 może być przyczyną działań niepożądanych, w tym żołądka i nerek.

meloksykam selektywność wobec COX-2 potwierdzono w różnych systemach testowych, jak in vitro, i ex vivo. Selektywne meloksykam zdolność do hamowania COX-2 jest widoczne, gdy stosowany jako systemu testowego ludzkiej krwi in vitro. Ex vivo ustalono, Chto meloksykam (dawki 7.5 mg 15 mg) aktywność hamującą COX-2, (zapewniając większy wpływ hamujący na wytwarzanie prostaglandyn E₂,stymulowanych lipopolisacharydem / reakcji, Kontrolowane COX-2 /), niż produkcję tromboksanu, udział w krzepnięciu krwi (reakcja, kontrolowane przez COX-1). Te efekty zależne od dawki.

Ex vivo pokazano, meloksykam, że w zalecanych dawkach nie miało żadnego wpływu na agregację płytek i czas krwawienia, w przeciwieństwie do indometacyny, diklofenak, ibuprofen i naproksen, że znacząco hamuje agregację płytek krwi i zwiększenie czasu krwawienia.

W badaniach klinicznych efektów ubocznych ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego w całości występowały rzadziej podczas stosowania meloksykamu 7.5 mg 15 mg, niż podczas stosowania innych leków z grupy NLPZ, z którym porównano. Różnice w częstości występowania działań niepożądanych z przewodu pokarmowego głównie ze względu na fakt, że podczas przyjmowania meloksykamu rzadko obserwowane zjawiska, takie jak niestrawność, wymioty, nudności, ból brzucha. Częstość perforacji w górnym odcinku, owrzodzenie i krwawienie, które były związane ze stosowaniem meloksykamu, była niska i zależne od dawki leku.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

C_maks leku w osoczu podczas farmakokinetykę w stanie stacjonarnym osiągane jest po upływie około 6 godzina po zabiegu.

Meloksykam jest dobrze wiąże się z białkami osocza (albumina – 99%). Meloksykam wnika mazi stawowej; miejscowe stężenia w przybliżeniu 50% od stężenia w osoczu. V_D niski, średnie 11 l. poszczególne warianty – 30-40%.

Metabolizm

Meloksykam jest niemal całkowicie metabolizowany w wątrobie z powstawania 4 Pochodne farmakologicznie nieaktywnych. Główny metabolit, 5′-karboksimeloksikam (60% dawki), powstającego w wyniku utleniania pośredniego metabolitu, 5′-gidroksimetilmeloksikama, który jest wydalany, ale mniej (9% dawki).

Badania in vitro wykazały,, że w metabolicznej przemiany ważnej roli odgrywanej przez izoenzym CYP2C9, Dodatkowa wartość jest CYP CYP3A4. W tworzeniu dwóch innych metabolitów (składniki, odpowiednio, 16% i 4% od dawki leku) bierze udział w aktywności peroksydazy, działania które, prawdopodobnie, indywidualnie waha się.

Odliczenie

Wyświetla w równym stopniu z kałem i urinarily, głównie w postaci metabolitów. W postaci niezmienionej z odchody pochodzące najmniej 5% wielkość dawki, w Moche niezmienionego leku jest wykrywane tylko w ilościach śladowych. Średnia T_1/2 jest 20 nie. Średnie klirens osocza 8 ml / min.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

niewydolność wątroby, i łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek istotnego wpływu na farmakokinetykę meloksykamu nie ma. Wraz ze wzrostem V ESRD_D może spowodować zwiększenie stężenia wolnego meloksykamu, Dlatego u tych pacjentów dawka dzienna nie powinna przekraczać 7.5 mg.

U pacjentów w podeszłym wieku, średni klirens osocza podczas farmakokinetykę nieco niższe, niż u młodszych pacjentów.

Podczas badania farmakokinetykę meloksykamu u dzieci badano dawki, zastosowano w tempie 0.25 mg / kg. Porównując wydajność dzieci w różnym wieku (2-6 lat, n = 7 i 7-14 lat, n = 11) ustalone tendencję niższej C_maks (zmniejszenie 34%) i AUC (zmniejszenie 28%) u małych dzieci, a klirens leku (przeliczeniu na masę ciała) w tej grupie dzieci była wyższa. Stężenia w osoczu meloksykamu w Starsze dzieci i dorośli są podobne. Dzieci w obu grupach wiekowych T_1/2 meloksykamu były identyczne i osocze było 13 nie, ale nieco krótsza, niż u dorosłych – 15-20 nie.

Świadectwo

Leczenie objawowe:

- choroba zwyrodnieniowa stawów (artroza, choroba zwyrodnieniowa stawów);

- Reumatyzm;

- Ankiloziruyushtiy kręgosłupa.

Schemat dawkowania

Czopki doodbytnicze są zalecane w dawce 7.5 mg 1 czas, dzień /. W cięższych przypadkach można przypisać dawkę 15 mg.

Niepotrzebnie. ryzyko bocznego reatsky zależy od dawki i czasu trwania lek należy przyjmować tak krótkim czasie, jak to możliwe i przy najniższej skutecznej dawki.

Maksymalna łączna dzienna dawka leku Movalis^® w postaci czopków, Tabletki i zastrzyki 15 mg.

Efekt uboczny

Poniżej przedstawiono działania niepożądane, którego połączenie z lekiem Movalis^®, Został on uznany za możliwy. Działania niepożądane, którego połączenie z podawaniem leku, uważano za możliwą, zarejestrowana w szerokim zastosowaniem leku, oznakowane (*).

Z układu pokarmowego: nudności, perforacja przewodu pokarmowego, wrzód żołądka, makroskopowo widoczne lub ukryte krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie jelita grubego, zapalenie błony śluzowej żołądka *, zapalenie przełyku, zapalenie jamy ustnej, ból brzucha, niestrawność, biegunka, wymioty, zaparcie, bębnica, odbijanie, zapalenie wątroby *, zmiany w czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i bilirubiny). Krwawienie z przewodu pokarmowego, erozyjne i wrzodziejące zmiany i perforacja przewodu żołądkowo-jelitowego może prowadzić do śmierci.

Z układu krwiotwórczego: Zmiana leukocytów, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość.

Czynnikiem predysponującym do cytopenie jest jednoczesne stosowanie leków potencjalnie mielotoksycznej, W szczególności, metotreksat.

Reakcje skórne: wysypka na skórze, świąd, nadwrażliwość, pęcherzowe zapalenie skóry *.

Układ oddechowy: astma oskrzelowa (skurcz oskrzeli) u pacjentów z nadwrażliwością na aspirynę i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

CNS: ból głowy, dezorientacja *, dezorientacja *, zmiany nastroju *.

Układu sercowo-naczyniowego: bicie serca, obrzęk, podwyższone ciśnienie krwi, czując przypływ krwi do twarzy.

Z układu moczowego: ostra niewydolność nerek *, zaburzenia czynności nerek (zwiększenie stężenia kreatyniny i / lub mocznika krwi). Kiedy NLPZ mogą osłabiać mocheotdeleniya, w tym ostrego zatrzymania moczu *.

Od zmysłów: zawroty głowy, hałas w uszach, zapalenie spojówek *, niedowidzenie, Włącznie. niewyraźne widzenie *.

Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy *, natychmiastowe reakcje nadwrażliwości (Włącznie. anafilakticheskie * i * anafilaktoidnыe), toksyczna nekroliza naskórka *, Zespół Stevensa-Johnsona *, rumień wielopostaciowy *, pokrzywka.

Przeciwwskazania

- Pacjenci, Wcześniej po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych leków z grupy NLPZ odnotowano objawów astmy, polipów nosa, pokrzywka lub obrzęk naczynioruchowy;

- Wrzód żołądka i dwunastnicy, wrzód w ostrej fazie, perforacją lub niedawno przeniesiono;

- zaostrzenie choroby zapalnej jelit (Choroba Crohna, yazvennыy zapalenie jelita grubego);

- ciężka niewydolność wątroby;

- Ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min, bez dializy);

- Aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego, niedawno zdiagnozowano choroby przenoszone mózgowych system odpowietrzania lub krwotoczny;

- ciężka niewydolność serca niekontrolowana;

- Potwierdzone hiperkaliemia;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 12 lat (z wyjątkiem stosowania w ustaleniu rozpoznania – młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów);

- Nadwrażliwość na lek (istnieje możliwość wzajemnego wrażliwość na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne).

Nie należy stosować leku po usunięciu bólu pooperacyjnego (po operacji pomostowania tętnic wieńcowych).

Z ostrożność używać u pacjentów, u pacjentów z obniżoną nerkowego przepływu krwi i zmniejszenie CBV, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z odwodnieniem, Zastoinowa niewydolność serca, marskość wątroby, zespół nerczycowy lub objawową chorobę nerek; Podczas leczenia za pomocą leków moczopędnych, Inhibitory ACE, antagonistami receptora angiotensyny II, hipowolemia z powodu poważnej operacji, prowadząca do hipowolemii; u pacjentów ze schyłkową chorobą nerek, hemodializa; u pacjentów z niewydolnością nerek lekgo lub umiarkowane (QC więcej 25 ml / min).

Ciąża i laktacja

Movalis^® przeciwwskazane w ciąży. zahamowanie syntezy prostaglandyn, może mieć negatywny wpływ na rozwój ciąży i płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko samoistnego poronienia i choroby serca płodu po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w ciąży. Bezwzględne ryzyko zachorowania na choroby serca wzrosła mniej 1% do 1.5%. Ryzyko to wzrasta wraz z dawką i czasem trwania terapii.

W zastosowaniu III trymestrze inhibitorów syntezy prostaglandyn, może prowadzić do następujących zaburzeń rozwojowych płodu:

- przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego nadciśnienia płucnego i z powodu toksycznego działania na układ sercowo-płucny;

- zaburzenia czynności nerek, z dalszym rozwojem niewydolności nerek z zmniejszeniem ilości płynu owodniowego.

Matka podczas porodu może zwiększyć krwawienie i skraca czas trwania potencjału macicy, a w konsekwencji, zwiększyć czas dostawy.

Znany, NLPZ przenikają do mleka kobiecego, tak Movalis^® Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Stosowanie meloksykamu, jak również inne leki, blokowanie syntezy prostaglandyn / COX, To może wpłynąć na płodność, dlatego nie jest zalecany dla kobiet, które chcą zajść w ciążę. W przypadku naruszenia płodności u kobiet lub badania niepłodności należy rozważyć zniesienie meloksykamu.

Ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w historii, a także u pacjentów, otrzymujących leki przeciwzakrzepowe. Pacjenci, którzy są oznaczone objawów ze strony przewodu pokarmowego, Powinniśmy być regularnie monitorowane. W przypadku choroby wrzodowej przewodu pokarmowego i przewodu pokarmowego, krwawienia Movalis^® powinny zostać zniesione.

Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja, potencjalnie niebezpieczne dla życia pacjenta, może wystąpić podczas leczenia w każdej chwili, zarówno w obecności objawów lub informacji o poważnych powikłań ze strony przewodu pokarmowego w historii, aw przypadku braku tych znaków. Konsekwencje tych powikłań są zazwyczaj bardziej poważne u osób starszych.

Podczas NLPZ rzadko zgłaszane na rozwój ciężkiej reakcji alergicznej (niektóre z nich śmiertelne), Włącznie. złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka. Największe ryzyko dla tych reakcjach, widocznie, zauważa na początku leczenia, w większości przypadków rozpoczyna się w pierwszym miesiącu leczenia. W przypadku pierwszych objawów wysypki skórne, Zmiany błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości Movalis^® powinny zostać zniesione.

kiedy NLPZ (zwłaszcza od dawna) możliwe zwiększone ryzyko wystąpienia poważnych chorób sercowo-zakrzepowych, zawał serca i udar mózgu, które mogą prowadzić do śmierci. Największe ryzyko u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego lub czynnikami ryzyka chorób układu krążenia, niewydolność nerek, pacjentów, hemodializa.

NSAID hamują syntezę prostaglandyn nerek, które biorą udział w utrzymaniu przepływu nerkowego. Zastosowanie NLPZ u pacjentów z zaburzeniami nerek przepływu krwi lub zmniejszenia ilości krążącej krwi może prowadzić do ukrytej dekompensacji płynie niewydolność nerek. Po odwołaniu NLPZ czynności nerek jest zazwyczaj przywrócony do pierwotnego poziomu. Największe ryzyko tej reakcji podlegają starszych pacjentów, chory, który obchodzony odwodnienie, zastoinowa niewydolność serca, marskość wątroby, zespół nerczycowy i choroby nerek; Pacjenci, otrzymujących leki moczopędne, Inhibitory ACE, antagonistami receptora angiotensyny II , i pacjenci, przeszedł poważną operację, prowadząca do hipowolemii. U tych pacjentów w chwili rozpoczęcia leczenia powinno być dokładnie kontrolowane wydalanie moczu i nerek.

W rzadkich przypadkach, NLPZ mogą powodować śródmiąższowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek, martwicę nerek rdzeniastego lub zespół nerczycowy.

Po użyciu preparatu Movalis^® Doniesiono epizodyczne przyrost aminotransferaz lub innych parametrach funkcji wątroby w surowicy krwi. W większości przypadków wzrost ten był niewielki i przejściowy. Jeżeli stwierdzone zmiany są znaczące i nie blakną z czasem, Movalis^® Powinna ona zostać zniesione i prowadzić nadzór identyfikacji nieprawidłowości w badaniach laboratoryjnych.

U pacjentów z marskością stabilnym klinicznie zmniejszenie dawki jest wymagane.

Osłabione lub zubożone pacjenci tolerują gorsze zdarzeń niepożądanych, Dlatego Tacy pacjenci wymagają starannego monitorowania. Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku, w którym wyższy prawdopodobieństwa zaburzenia nerek, wątroba i serce.

Zastosowanie NSLPZ w połączeniu z diuretykami może prowadzić do retencji sodu, potasu i wodą, i wpływać na działanie leków moczopędnych natriuretycznego. W rezultacie, u pacjentów predysponowanych może nasilać objawy niewydolności serca lub nadciśnieniem. Zaleca się monitorowanie pacjenta, którzy są narażeni na ryzyko wystąpienia takich powikłań.

Meloksykam, a także inne niesteroidowe leki PRZECIWZAPALNE, mogą maskować objawy choroby zakaźnej. Lek jest przeznaczony do leczenia objawowego, zmniejszyć ból i stan zapalny. Skuteczne leczenie Movalis^® jest on stosowany w kombinacji z lekami stosowanymi w leczeniu chorób zakaźnych.

Czopki nie może być stosowany u pacjentów z dowolnym zapalenia odbytnicy lub odbytu, lub u pacjentów ze nowo świętować krwawienia z odbytnicy lub odbytu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Specjalne badania na temat wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów nie było. Z tej działalności należy unikać u chorych z wadami wzroku, pacjentów, Oznakowanie senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Przedawkować

Objawy: Nasilenie objawów niepożądanych.

Leczenie: płukanie żołądka, leczenie objawowe. Specyficzne odtrutki i antagoniści tam.

Interakcje

Inne inhibitory syntezy prostaglandyny, Włącznie. CCCS i salitsilatы (kwas acetylosalicylowy): natomiast stosowanie zwiększa ryzyko wystąpienia wrzodów przewodu pokarmowego, krwawienia z przewodu pokarmowego i z powodu działania synergicznego. Połączone zastosowanie meloksykamu oraz innych NLPZ, nie jest zalecane. Połączone stosowanie kwasu acetylosalicylowego (1 g 3 razy / dobę) i meloksykam u zdrowych ochotników powodowało zwiększenie AUC (10%) i C_maks (24%) meloksykam. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane.

Antykoagulanty do spożycia, antiagregantы, heparyna do użytku ogólnoustrojowego, środkiem trombolitycznym do jednoczesnego podawania z movalis^® zwiększać ryzyko krwawienia. Jeśli jest to niemożliwe, aby uniknąć jednoczesnego stosowania tych leków, Staranne monitorowanie efektów przeciwzakrzepowych.

NLPZ zwiększenie stężenia litu w osoczu w związku z niższym wydalanie litu. stężenie litu w osoczu można osiągnąć wartości toksycznych. Połączone zastosowanie litu i NLPZ nie jest zalecane. W razie potrzeby, takie leczenie skojarzone należy monitorować stężenie w osoczu litu w leczeniu począwszy, Wybór dawek meloksykamu i anulowania.

NLPZ można zmniejszyć rurowy wydzielanie metotreksat, a tym samym zwiększenie stężenia w osoczu metotreksatu. Dlatego pacjenci, otrzymywanie wysokiej dawki metotreksatu (więcej 15 mg na tydzień), Jednoczesne stosowanie NLPZ nie jest zalecane. Ryzyko interakcji z jednoczesnym stosowaniem metotreksatu i NLPZ możliwe również u pacjentów, otrzymywanie niskiej dawki metotreksatu, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeśli jest to konieczne, terapia skojarzona należy kontrolować morfologię krwi i czynności nerek. Należy zachować ostrożność w przypadku, jeśli NLPZ i metotreksat są stosowane jednocześnie 3 dni, tk. stężenie metotreksatu w osoczu i może być zwiększona, Więc, mogą wystąpić efekty toksyczne. Jednoczesne stosowanie meloksykamu nie wpływa na farmakokinetykę metotreksatu w dawce 15 mg na tydzień, ale należy wziąć pod uwagę, że toksyczność hematologiczną metotreksatu wzmacniany, podczas gdy NLPZ.

Wcześniej stwierdzono, aby zmniejszyć skuteczność antykoncepcji wewnątrzmacicznego urządzeń przy użyciu NLPZ. Obserwacja ta wymaga dalszego potwierdzenia.

NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek u pacjentów z odwodnieniem. Pacjenci, odbieranie Movalis^® i diuretyki, To musi być wspierane przez odpowiednie nawodnienie. Przed leczeniu nerek konieczne jest zbadanie.

NLZP redukują działanie środków przeciwnadciśnieniowych (np, beta-blokery, Inhibitory ACE, vazodilatatorы, Moczopędny), prostaglandyn poprzez hamowanie, mając rozszerzające naczynia.

Połączone zastosowanie NLPZ i antagoniści receptorów angiotensyny II (oraz inhibitory ACE) wzmacnia efekt redukcji przesączania kłębuszkowego. U pacjentów z niewydolnością nerek może to prowadzić do rozwoju niewydolności nerek ostrej.

Cholestyramina, łączenie meloksykamu w przewodzie pokarmowym, To prowadzi do jego szybszego usunięcia.

NLPZ, wywierania wpływu na nerki prostaglandyn, może zwiększać nefrotoksyczne cyklosporyny. W przypadku leczenia skojarzonego należy kontrolować czynność nerek.

Meloksykam jest wydzielany głównie przez metabolizm wątrobowy, o 2/3 ilość leku, jest metabolizowany w wątrobie, izoenzymy CYP450 zniszczone (Główny szlak – izoenzym CYP2C9, dodatkowy – izoenzym CYP3A4), o 1/3 metabolizowany przez inne systemy, np, przez peroksydację. W przypadku zastosowania w połączeniu ze środkami farmaceutycznymi, meloksykam, która posiada pewną zdolność do hamowania CYP2C9 i / lub CYP3A4 (albo metabolizowane z udziałem tych enzymów), Należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji farmakokinetycznych.

Z jednoczesnym wykorzystaniem meloksykamu, cymetydyna, digoksyna i furosemid znaczących interakcji farmakokinetycznych nie stwierdzono.

Nie można wykluczyć możliwość interakcji z doustnymi środkami hipoglikemicznymi.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 3 rok.