MOVALYS (Rozwiązanie dla / m)

Materiał aktywny: Meloksykam
Gdy ATH: M01AC06
CCF: NLPZ
Kody ICD-10 (świadectwo): M05, M15, M45
Gdy CSF: 05.01.01.07.01
Producent: Ingelheim International GmbH BOEHRINGER (Niemcy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Rozwiązanie dla / m jasny, желтого с зеленым оттенком цвета.

Substancje pomocnicze: meglumina, гликофурол, poloksamerowy 188 (Плуроник Ф68), chlorek sodu, glicyny, Wodorotlenek sodu, wody d / a.

1.5 ml – bezbarwne szklane fiolki (3) – поддоны контурные пластмассовые (1) – kartony.
1.5 ml – bezbarwne szklane fiolki (5) – поддоны контурные пластмассовые (1) – kartony.

Farmakologiczne działanie

NLPZ, Odnosi się do pochodnych kwasu enolowego i ma działanie przeciwzapalne, Działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Wymowa przeciwzapalne działanie meloksykamu jest ustawiona na wszystkich standardowych modelach zapalenia.

Mechanizm działania meloksykam jest jego zdolność do hamowania syntezy prostaglandyn – Znane mediatorów zapalenia. W meloksykamu vivo hamuje syntezę prostaglandyn w miejscu zapalenia, w większym stopniu, niż w śluzówce żołądka i nerek. Te różnice są związane z selektywne hamowanie COX-2 w porównaniu z COX-1. Uważa się, Hamowanie COX-2 zapewnia efekt terapeutyczny NLPZ, zaś hamowanie stale obecne izoenzymu COX-1 może być przyczyną działań niepożądanych, w tym żołądka i nerek.

meloksykam selektywność wobec COX-2 potwierdzono w różnych systemach testowych, jak in vitro, i ex vivo. Selektywne meloksykam zdolność do hamowania COX-2 jest widoczne, gdy stosowany jako systemu testowego ludzkiej krwi in vitro. Ex vivo ustalono, Chto meloksykam (dawki 7.5 mg 15 mg) aktywność hamującą COX-2, (zapewniając większy wpływ hamujący na wytwarzanie prostaglandyn E₂, stymulowanych lipopolisacharydem / reakcji, Kontrolowane COX-2 /), niż produkcję tromboksanu, udział w krzepnięciu krwi (reakcja, kontrolowane przez COX-1). Te efekty zależne od dawki. Ex vivo pokazano, meloksykam, że w zalecanych dawkach nie miało żadnego wpływu na agregację płytek i czas krwawienia, w przeciwieństwie do indometacyny, diklofenak, ibuprofen i naproksen, że znacząco hamuje agregację płytek krwi i zwiększenie czasu krwawienia.

W badaniach klinicznych efektów ubocznych ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego w całości występowały rzadziej podczas stosowania meloksykamu 7.5 mg 15 mg, niż podczas stosowania innych leków z grupy NLPZ, z którym porównano. Różnice w częstości występowania działań niepożądanych z przewodu pokarmowego głównie ze względu na fakt, że podczas przyjmowania meloksykamu rzadko obserwowane zjawiska, takie jak niestrawność, wymioty, nudności, ból brzucha.

Częstość perforacji w górnym odcinku, owrzodzenie i krwawienie, которые связывались с применением мелоксикама, była niska i zależne od dawki leku.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. Po / m wstrzyknięcie dawki 5 mg C_maks jest 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 m.

Dystrybucja

Meloksykam jest dobrze wiąże się z białkami osocza, особенно с альбумином (99%). Przenika do płynu stawowego, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V_D niski, średnie 11 l. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Metabolizm

Meloksykam jest niemal całkowicie metabolizowany w wątrobie z powstawania 4 Pochodne farmakologicznie nieaktywnych. Główny metabolit, 5′-karboksimeloksikam (60% dawki), powstającego w wyniku utleniania pośredniego metabolitu, 5′-gidroksimetilmeloksikama, który jest wydalany, ale mniej (9% dawki). Badania in vitro wykazały,, że w metabolicznej przemiany ważnej roli odgrywanej przez izoenzym CYP2C9, Dodatkowa wartość jest CYP CYP3A4. W tworzeniu dwóch innych metabolitów (składniki, odpowiednio, 16% i 4% od dawki leku) bierze udział w aktywności peroksydazy, działania które, prawdopodobnie, indywidualnie waha się.

Odliczenie

Wyświetla w równym stopniu z kałem i urinarily, głównie w postaci metabolitów. W postaci niezmienionej z odchody pochodzące najmniej 5% wielkość dawki, w Moche niezmienionego leku jest wykrywane tylko w ilościach śladowych. Średnia T_1/2 jest 20 nie. Średnie klirens osocza 8 ml / min.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

niewydolność wątroby, i łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek istotnego wpływu na farmakokinetykę meloksykamu nie ma. Wraz ze wzrostem V ESRD_D może spowodować zwiększenie stężenia wolnego meloksykamu, Dlatego u tych pacjentów dawka dzienna nie powinna przekraczać 7.5 mg.

U pacjentów w podeszłym wieku, średni klirens osocza podczas farmakokinetykę nieco niższe, niż u młodszych pacjentów.

Świadectwo

— для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии болевого синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите.

Schemat dawkowania

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 dni. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (Tabletki).

Zalecana dawka wynosi 7.5 mg lub 15 mg 1 czas, dzień /, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Lek wstrzykuje się głęboko w / m. В/в введение препарата запрещено!

W пациентов с повышенным риском побочных реакций Dawka dobowa nie powinna przekraczać 7.5 mg.

W пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, hemodializa, доза препарата Мовалис^® Nie należy przekraczać 7.5 mg. W пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (QC więcej 25 ml / min) zmniejszenie dawki nie jest wymagane.

Режим дозирования препарата Мовалис^® для в/м инъекций у poposiłkowy poziom glukozy we krwi jest niższy w porównaniu z rozpuszczalną insuliną ludzką пока не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов.

Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 mg.

При комбинированном применении различных лекарственных форм Мовалиса^® его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 mg.

Efekt uboczny

Poniżej przedstawiono działania niepożądane, którego połączenie z lekiem Movalis^® Został on uznany za możliwy. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи.

Działania niepożądane, którego połączenie z podawaniem leku, uważano za możliwą, zarejestrowana w szerokim zastosowaniem leku, oznakowane (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. Spodziewany, что она составляет менее 0.1%.

Z układu pokarmowego: >1% – niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcie, bębnica, biegunka; 0.1-1% – zapalenie przełyku, zapalenie jamy ustnej, odbijanie, wrzód żołądka, makroskopowo widoczne lub ukryte krwawienie z przewodu pokarmowego, преходящие изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или уровня билирубина); <0.1% – perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie jelita grubego; zapalenie wątroby *, zapalenie błony śluzowej żołądka *.

Krwawienie z przewodu pokarmowego, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.

Z układu krwiotwórczego: >1% – niedokrwistość; 0.1-1% – leukopenia, Zmiana leukocytów, małopłytkowość.

Czynnikiem predysponującym do cytopenie jest jednoczesne stosowanie leków potencjalnie mielotoksycznej, W szczególności, metotreksat.

Reakcje skórne: >1% – świąd, wysypka na skórze; 0.1-1% – pokrzywka; <0.1% – nadwrażliwość. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза*.

Układ oddechowy: < 0.1% – у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая Мовалис^®, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.

CNS: >1% – дурнота, ból głowy; 0.1-1% – zawroty głowy, hałas w uszach, senność; <0.1% – спутанность сознания* нарушение ориентации, изменение настроения*.

Układu sercowo-naczyniowego: >1% – obrzęk; 0.1-1% – podwyższone ciśnienie krwi, bicie serca, pływy.

Z układu moczowego: 0.1-1% – изменения лабораторных показателей функции почек (zwiększenie stężenia kreatyniny i / lub mocznika krwi); <0.1% – ostra niewydolność nerek *.

Na części narządu wzroku: <0.1% – zapalenie spojówek *, niedowidzenie, Włącznie. niewyraźne widzenie *.

Reakcje alergiczne: <0.1% – obrzęk naczynioruchowy, natychmiastowe reakcje nadwrażliwości (Włącznie. анафилактические и анафилактоидные*).

Reakcje miejscowe: >1% – отечность в месте введения; <1% – болезненные ощущения в месте введения.

Przeciwwskazania

- Wrzód żołądka i dwunastnicy, wrzód w ostrej fazie;

- ciężka niewydolność wątroby;

- Ciężka niewydolność nerek (bez dializy);

— явное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

- ciężka niewydolność serca niekontrolowana;

— одновременно проводимая терапия антикоагулянтами;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Do 18 lat;

— известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Препарат нельзя назначать пациентам, Wcześniej po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych leków z grupy NLPZ odnotowano objawów astmy, polipów nosa, pokrzywka lub obrzęk naczynioruchowy.

Z ostrożność следует назначать препарат при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Movalis^® przeciwwskazane w ciąży. zahamowanie syntezy prostaglandyn, może mieć negatywny wpływ na rozwój ciąży i płodu. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Bezwzględne ryzyko zachorowania na choroby serca wzrosła mniej 1% do 1.5%. Ryzyko to wzrasta wraz z dawką i czasem trwania terapii.

W zastosowaniu III trymestrze inhibitorów syntezy prostaglandyn, może prowadzić do następujących zaburzeń rozwojowych płodu:

- przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego nadciśnienia płucnego i z powodu toksycznego działania na układ sercowo-płucny;

- zaburzenia czynności nerek, z dalszym rozwojem niewydolności nerek z zmniejszeniem ilości płynu owodniowego.

Matka podczas porodu może zwiększyć krwawienie i skraca czas trwania potencjału macicy, a w konsekwencji, zwiększyć czas dostawy.

Znany, NLPZ przenikają do mleka kobiecego, tak Movalis^® Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Stosowanie meloksykamu, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, To może wpłynąć na płodność, dlatego nie jest zalecany dla kobiet, które chcą zajść w ciążę. W przypadku naruszenia płodności u kobiet lub badania niepłodności należy rozważyć zniesienie meloksykamu.

Ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w historii, a także u pacjentów, otrzymujących leki przeciwzakrzepowe. Pacjenci, którzy są oznaczone objawów ze strony przewodu pokarmowego, Powinniśmy być regularnie monitorowane. W przypadku choroby wrzodowej przewodu pokarmowego i przewodu pokarmowego, krwawienia Movalis^® powinny zostać zniesione.

Как и при использовании других НПВС, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja, potencjalnie niebezpieczne dla życia pacjenta, może wystąpić podczas leczenia w każdej chwili, zarówno w obecności objawów lub informacji o poważnych powikłań ze strony przewodu pokarmowego w historii, aw przypadku braku tych znaków. Konsekwencje tych powikłań są zazwyczaj bardziej poważne u osób starszych.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис^®.

NSAID hamują syntezę prostaglandyn nerek, które biorą udział w utrzymaniu przepływu nerkowego. Zastosowanie NLPZ u pacjentów z zaburzeniami nerek przepływu krwi lub zmniejszenia ilości krążącej krwi może prowadzić do ukrytej dekompensacji płynie niewydolność nerek. Po odwołaniu NLPZ czynności nerek jest zazwyczaj przywrócony do pierwotnego poziomu. Największe ryzyko tej reakcji podlegają starszych pacjentów, chory, który obchodzony odwodnienie, zastoinowa niewydolność serca, marskość wątroby, zespół nerczycowy i choroby nerek, Pacjenci, otrzymujących leki moczopędne, Inhibitory ACE, antagonistami receptora angiotensyny II, i pacjenci, przeszedł poważną operację, prowadząca do hipowolemii. U tych pacjentów w chwili rozpoczęcia leczenia powinno być dokładnie kontrolowane wydalanie moczu i nerek.

W rzadkich przypadkach, NLPZ mogą powodować śródmiąższowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek, martwicę nerek rdzeniastego lub zespół nerczycowy.

Po użyciu preparatu Movalis^® Doniesiono epizodyczne przyrost aminotransferaz lub innych parametrach funkcji wątroby w surowicy krwi. W większości przypadków wzrost ten był niewielki i przejściowy. Jeżeli stwierdzone zmiany są znaczące i nie blakną z czasem, Movalis^® powinny zostać zniesione, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

U pacjentów z marskością stabilnym klinicznie zmniejszenie dawki jest wymagane.

Osłabione lub zubożone pacjenci tolerują gorsze zdarzeń niepożądanych, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, w którym wyższy prawdopodobieństwa zaburzenia nerek, wątroba i serce.

Zastosowanie NSLPZ w połączeniu z diuretykami może prowadzić do retencji sodu, potasu i wodą, i wpływać na działanie leków moczopędnych natriuretycznego. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Meloksykam, также как и другие НПВС может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Specjalne badania na temat wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów nie było. Z tej działalności należy unikać u chorych z wadami wzroku, pacjentów, Oznakowanie senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Przedawkować

Антидот не известен, в случае передозировки проводят промывание желудка и общую поддерживающую терапию.

Interakcje

Одновременное применение Мовалиса^® с другими НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Połączone zastosowanie meloksykamu oraz innych NLPZ, nie jest zalecane. Połączone stosowanie kwasu acetylosalicylowego (1000 mg 3 razy / dobę) i meloksykam u zdrowych ochotników powodowało zwiększenie AUC (10%) i C_maks (24%) meloksykam. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Antykoagulanty do spożycia, antiagregantы, heparyna do użytku ogólnoustrojowego, środkiem trombolitycznym do jednoczesnego podawania z movalis^® zwiększać ryzyko krwawienia. Jeśli jest to niemożliwe, aby uniknąć jednoczesnego stosowania tych leków, Staranne monitorowanie efektów przeciwzakrzepowych.

NLPZ zwiększenie stężenia litu w osoczu w związku z niższym wydalanie litu. stężenie litu w osoczu można osiągnąć wartości toksycznych. Połączone zastosowanie litu i NLPZ nie jest zalecane. W razie potrzeby, takie leczenie skojarzone należy monitorować stężenie w osoczu litu w leczeniu począwszy, Wybór dawek meloksykamu i anulowania.

NLPZ można zmniejszyć rurowy wydzielanie metotreksat, a tym samym zwiększenie stężenia w osoczu metotreksatu. Dlatego pacjenci, otrzymywanie wysokiej dawki metotreksatu (więcej 15 mg na tydzień), Jednoczesne stosowanie NLPZ nie jest zalecane. Ryzyko interakcji z jednoczesnym stosowaniem metotreksatu i NLPZ możliwe również u pacjentów, otrzymywanie niskiej dawki metotreksatu, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeśli jest to konieczne, terapia skojarzona należy kontrolować morfologię krwi i czynności nerek. Należy zachować ostrożność w przypadku, jeśli NLPZ i metotreksat są stosowane jednocześnie 3 dni, tk. stężenie metotreksatu w osoczu i może być zwiększona, как следствие могут возникать токсические эффекты. Jednoczesne stosowanie meloksykamu nie wpływa na farmakokinetykę metotreksatu w dawce 15 mg na tydzień, ale należy wziąć pod uwagę, że toksyczność hematologiczną metotreksatu wzmacniany, podczas gdy NLPZ.

Wcześniej stwierdzono, aby zmniejszyć skuteczność antykoncepcji wewnątrzmacicznego urządzeń przy użyciu NLPZ. Obserwacja ta wymaga dalszego potwierdzenia.

NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek u pacjentów z odwodnieniem. Pacjenci, odbieranie Movalis^® i diuretyki, To musi być wspierane przez odpowiednie nawodnienie. Przed leczeniu nerek konieczne jest zbadanie.

NLZP redukują działanie środków przeciwnadciśnieniowych (np, beta-blokery, Inhibitory ACE, vazodilatatorы, Moczopędny), prostaglandyn poprzez hamowanie, mając rozszerzające naczynia.

Połączone zastosowanie NLPZ i antagoniści receptorów angiotensyny II (oraz inhibitory ACE) wzmacnia efekt redukcji przesączania kłębuszkowego. U pacjentów z niewydolnością nerek może to prowadzić do rozwoju niewydolności nerek ostrej.

NLPZ, wywierania wpływu na nerki prostaglandyn, może zwiększać nefrotoksyczne cyklosporyny. W przypadku leczenia skojarzonego należy kontrolować czynność nerek.

Cholestyramina, łączenie meloksykamu w przewodzie pokarmowym, To prowadzi do jego szybszego usunięcia.

Meloksykam jest wydzielany głównie przez metabolizm wątrobowy, o 2/3 ilość leku, jest metabolizowany w wątrobie, разрушается изоферментами цитохрома Р450 (Główny szlak – izoenzym CYP2C9, dodatkowy – izoenzym CYP3A4), o 1/3 metabolizowany przez inne systemy, np, przez peroksydację. W przypadku zastosowania w połączeniu ze środkami farmaceutycznymi, meloksykam, która posiada pewną zdolność do hamowania CYP2C9 i / lub CYP3A4 (albo metabolizowane z udziałem tych enzymów), Należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji farmakokinetycznych.

Z jednoczesnym wykorzystaniem meloksykamu, cymetydyna, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Nie można wykluczyć możliwość interakcji z doustnymi środkami hipoglikemicznymi.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w ciemnym, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 30 ° C. Okres przechowywania – 5 lat.