Mirapex

Materiał aktywny: Pramipeksolu
Gdy ATH: N04BC05
CCF: Do walki z narkotykami – pobudzającym transmisji dopaminergiczna w CNS
Kody ICD-10 (świadectwo): G20, G21
Gdy CSF: 02.06.01.02
Producent: Ingelheim International GmbH BOEHRINGER (Niemcy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki biały, Owalny, ze ściętą krawędzią, mieszkanie na obu stronach, na jednej stronie głębokiego ryzyko oznaczonego “P7” po obu stronach ryzyka; z drugiej strony – ryzyka i logo po obu stronach ryzyka.

Substancje pomocnicze: mannitol, skrobia kukurydziana, koloidalny dwutlenek krzemu, powidon, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki biały, okrągły, ze ściętą krawędzią, mieszkanie na obu stronach, na jednej stronie głębokiego ryzyko oznaczonego “P9” po obu stronach ryzyka; z drugiej strony – ryzyka i logo po obu stronach ryzyka.

Substancje pomocnicze: mannitol, skrobia kukurydziana, koloidalny dwutlenek krzemu, powidon, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Do walki z narkotykami. Pramipeksolu – agonista dopaminovыh retseptorov, z wysoką selektywnością i specyficznością związanego z dopaminy D₂-Receptory, Ma silne powinowactwo do receptorów dopaminowych D₃-Receptor. Zmniejsza to deficyt aktywność ruchową w chorobie Parkinsona, poprzez stymulację receptorów dopaminy w prążkowiu. Pramipeksol hamuje syntezę, wydanie i dopaminy metabolizm, chroni przed degeneracją neuronów dopaminowych, występujący w odpowiedzi na niedokrwienie lub metamfetaminę neurotoksyczność.

Zależny od dawki zmniejsza wydzielanie prolaktyny.

Podczas długotrwałego stosowania (więcej 3 lat) oznaki spadku skuteczności nie udowodniono.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Pramipeksolu po spożyciu szybko i całkowicie wchłaniany, osiągając C_maks w przybliżeniu 1-3 nie. Całkowita biodostępność pramipeksolu jest większa niż 90%. Szybkość wchłaniania zmniejsza się spożycie żywności, jednak ogólna objętość ssania nie ma wpływu żywności spożycie. Dotyczącej pramipeksolu charakterystycznych kinetykę liniową i stosunkowo małą zmianę w stężeniu pomiędzy poszczególnymi pacjentami.

Dystrybucja

V_D jest 400 l. Wiązanie z białkami osocza – mniej 20%.

Metabolizm i wydalanie

Nieco metabolizowany w organizmie.

O 90% dawka jest wydalana z moczem (80% – bez zmian) mniej 2% – z kałem. Całkowity klirens pramipeksolu wynosi około 500 ml / min, klirens nerkowy – o 400 ml / min.

Wartość końcowa T_1/2 jest 8 h u młodych zdrowych ochotników oraz o 12 nie – starsi.

Świadectwo

- Do leczenia objawów choroby Parkinsona (same lub w połączeniu z lewodopą).

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku, woda pitna. Dawka dobowa powinna być równo podzielona na 3 wstęp.

Początkowa dawka dobowa 375 g powinna być zwiększona co 5-7 dni. W celu zmniejszenia efektów ubocznych, dawka powinna być dostosowana stopniowo do osiągnięcia maksymalnego efektu terapeutycznego.

Jazda wzrastających dawek Mirapex^®

Jeśli jest to wymagane, dalsze zwiększenie codziennie dawkę 750 ug na tydzień do maksymalnej dawki dobowej 4.5 mg.

Indywidualne konserwacji dawka dobowa wynosi 375 mikrogramów na 4.5 mg. Już, i w późniejszym etapie choroby, lek jest skuteczny, zaczynając od dawki dziennej 1.5 mg. Nie wyklucza, że poszczególne dawki pacjentów powyżej 1.5 mg / dzień może zapewnić dodatkowy efekt terapeutyczny, zwłaszcza w późnej fazie choroby, gdy pokazany na zmniejszenie dawki lewodopy.

Gdy terapia jednoczesna z lewodopą jest zalecana jako dawka, jak również w trakcie leczenia podtrzymującego Mirapex^® zmniejszyć dawkę lewodopy. Jest to konieczne w celu uniknięcia nadmiernej stymulacji dopaminergiczne.

W przypadku leczenia początkowego pacjentów QC więcej 50 ml / min nie jest konieczne zmniejszenie dziennej dawki. W pacjentów CC 20 do 50 ml / min początkowa dawka dobowa powinna być podzielona na 2 Odbiór i zacznij dawką 125 g 2 razy / dobę (dzienna dawka – 250 g). W pacjenci z CC mniej 20 ml / min zilustrowano pojedynczą dawkę całej dawki dziennej, Dawka początkowa 125 mg / dobę.

Jeśli leczenie zachowawcze tło zmniejszona czynność nerek, dzienna dawka jest zmniejszona o ten sam procent, w którym nastąpił spadek QC (np, jeśli CC spadła o 30%, Dzienna dawka powinna być zmniejszona o 30%). Dawka dobowa powinna być podzielona na 2 wstęp, jeżeli wartość KK 20-50 ml / min. Lek należy przyjmować 1 czas, dzień /, jeśli klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml / min.

W Pacjenci z niewydolnością wątroby Nie ma potrzeby, aby zmniejszyć dawki.

Mirapex^® należy podnosić stopniowo przez kilka dni.

Efekt uboczny

We wczesnych stadiach choroby większej częsty działaniami niepożądanymi były senność i zaparcia, i w późniejszym etapie, w leczeniu choroby, w połączeniu z lewodopą obserwowano częściej dyskinezy i halucynacje. Te działania niepożądane zmniejszyła się podczas trwania leczenia; zaparcie, nudności i dyskineza ustępowała.

Od układu nerwowego: zamieszanie, Złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermii, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, akatyzja, labilność wegetatywna, zaburzenia myślowe), bezsenność, Zespół pozapiramidowe, zawroty głowy, astenia, amnezja, gipesteziya, dystonia, mioklonie, drżenie, depresja, niepokój, ataksja, gipokineziya, majaczenie, myśli samobójcze.

Na części układu mięśniowo: mięśnie hypertonus, skurcze mięśni nóg, vellication, artretyzm, ʙursit, miastenia, bóle kręgosłupa w okolicy lędźwiowo-krzyżowej, ból w klatce piersiowej, ból szyi.

Z układu pokarmowego: zmniejszenie apetytu, dysfagia, niestrawność, ból brzucha, bębnica, biegunka, suche usta, wymioty.

Układ oddechowy: zapalenie gardła, zapalenie zatok, katar, objawy grypopodobne, duszność, nasilony kaszel, zmiana barwy głosu, legoçnaya infiltracji, wysięk w opłucnej.

Z układem moczowo-płciowego: zakażenie dróg moczowych, częstsze oddawanie moczu.

Układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna, tachykardia, Zwiększenie aktywności CPK, angina, Niemiarowość. Niedociśnienie w leczeniu lekiem Mirapex^® opracowanie nie więcej, niż placebo. Dla niektórych pacjentów może wystąpić spadek ciśnienia na początku obróbki, szczególnie, Jeśli dawka jest zbyt szybko zwiększana.

Od zmysłów: zapalenie spojówek, akomodacji, podwójne widzenie, Zaćma, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zaburzenia słuchu.

Inny: reakcje alergiczne, hipertermii, ryetropyeritonyealinyi zwłóknienie, utrata masy ciała, zwiększone pocenie. Zdarzały się przypadki obrzęków obwodowych.

Zgłoszone przypadki snu podczas codziennych czynności, (Włącznie. podczas jazdy), co czasami powodowało wypadki.

Korzystanie z Mirapex narkotyków^® może spowodować zmianę (zwiększyć lub zmniejszyć) libido.

W literaturze opisano przypadki patologicznego hazardu głodu podczas stosowania pramipeksolu (zwłaszcza w wysokich dawkach), który zatrzymał się po odstawieniu leku.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na składniki pramipeksolu lub innych.

Z ostrożność powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością nerek, niedociśnienie.

Ciąża i laktacja

Wpływ na ciąży i laktacji nie zostało zbadane u ludzi.

W czasie ciąży, lek powinien być przepisywany tylko, wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Wycofanie leku w mleku matki nie zostało zbadane. Jak pramipeksolu hamuje wydzielanie prolaktyny, Możemy założyć,, hamuje również laktacji. W związku z tym, lek nie powinien być przyjmowany w okresie karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Halucynacje i dezorientacja – znane skutki uboczne leczenia z lewodopy i agonistów dopaminy. Stosując Mirapex narkotyków^® w skojarzeniu z lewodopą w późniejszych stadiach choroby obserwowano częściej, halucynacje, pramipeksol niż monoterapia u pacjentów we wczesnym stadium choroby. Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia omamów (głównie wizualne), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.

Należy zachować ostrożność w obecności pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego podczas leczenia dopaminergicznego kontrolować ciśnienie krwi, szczególnie na początku leczenia,.

Pacjenci powinni być ostrzeżeni o możliwości uspokojenia narkotyków. Zgłoszone przypadki snu podczas codziennych czynności (Włącznie. podczas jazdy), co czasami powodowało wypadki. W niektórych przypadkach, zasypianie nie zostało poprzedzone stanie senności, która jest często obserwowana u pacjentów, biorąc pramipeksolu dawki większe 1.5 mg / dobę, i, według najnowszej wiedzy w dziedzinie fizjologii snu, zawsze poprzedza zasypianiem. Wyraźna zależność między stopniem senności i czas trwania leczenia nie jest drogi. Niektórzy pacjenci otrzymywali leki z obu potencjalnie innych sedating. W większości przypadków (Z dostępnych danych) po zmniejszeniu dawki lub przerwanie leczenia w przyszłych epizodów zasypiania nie zaobserwowano.

Donoszono, że nagłe przerwanie leczenia obserwowano objawów, Pozwala to przypuszczać, złośliwy zespół neuroleptyczny,.

W badaniu rakotwórczości u zwierząt obserwowano degenerację i utratę komórek fotoreceptorów w siatkówce szczurów albinosów. Potencjalne znaczenie tego efektu nie ma siedziby w ludzi, ale to nie może być ignorowane ze względu na możliwość naruszenia mechanizmu (erozję tarczy), uniwersalne dla wszystkich kręgowców.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia omamów (głównie,. wizualny), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.

W zastosowaniu leku może wystąpić działanie uspokajające, w tym senność i zasypianie podczas codziennych czynności. Od senność jest częstym działaniem niepożądanym z potencjalnie poważnymi konsekwencjami, pacjenci nie powinni prowadzić samochodu ani obsługiwać innych skomplikowanych maszyn, aż, aż zdobycie wystarczającego doświadczenia z leczenia Mirapex^®, ocenić, Ma to negatywny lub wcale ich i / lub aktywności ruchowej psychicznego. Pacjenci powinni być poinformowani, czy podczas leczenia zwiększona senność lub epizodów zasypiania podczas codziennych czynności (czyli. podczas rozmowy, Jedzenie), wyrzec samochód sterowania, pracy z technologią i zasięgnąć porady lekarza.

Przedawkować

Przypadki ciężkiego przedawkowania nie opisany. Spodziewany Objawy: nudności, wymioty, giperkineziya, omamy, Stymulacja i obniżenie ciśnienia krwi.

Leczenie: płukanie żołądka, Terapia simptomaticheskaya. Nie ma swoistego antidotum. Jeżeli istnieją przesłanki wskazujące na pobudzenie układu nerwowego może być zalecane neuroleptyki. Skuteczność hemodializy nie został ustalony.

Interakcje

Pramipeksolu nieznacznie (<20%) z białkami osocza i biotransformacji. W związku z tym, interakcje z innymi lekami, wpływ na wiązanie z białkami osocza, lub wyeliminowanie przez biotransformacji jest mało prawdopodobne.

Przygotowania, które hamują wydzielanie leków czynnych kationowych przez kanaliki (np, cymetydyna), lub którzy sami są uzyskiwane na drodze aktywnego wydzielania przez kanaliki nerkowe, mogą wchodzić w interakcje z pramipeksolu, To skutkuje zmniejszeniem klirensu jednego lub obu leków. W przypadku równoczesnego stosowania tych leków (Włącznie. amantadina) i pramipeksolu należy zwrócić uwagę na takie objawy dopaminy nadmiernej stymulacji, jak dyskineza, pobudzenie lub omamy. W takich przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawki.

Diltiazem, triamterene, werapamil, chinidyna, chinony, zmniejszenie klirensu pramipeksolu na 20%.

Selegilina i lewodopy nie vliyayut z farmakokinetiku pramipeksolu. Pramipeksol zwiększa stężenie lewodopy i ogranicza czas do osiągnięcia C_maks z 2.5 do 0.5 nie.

Nie badano interakcji z leków antycholinergicznych i amantadine. Jednak możliwe interakcje z amantadyną, tk. leki mają podobny mechanizm eliminacji. Pochodzi głównie leki antycholinergiczne szlaku, Dlatego mało prawdopodobne, aby wchodzić w interakcje z pramipeksolu.

Przez zwiększenie dawki pramipeksolu zaleca się zmniejszenie dawki lewodopy, w tej samej dawce innych leków przeciw chorobie Parkinsona powinna być utrzymywana na stałym poziomie.

Antagoniści dopaminy (fenotiazyny, butyrofenona, tioksanteno, metoklopramid) zmniejszyć skuteczność pramipeksolu.

Ze względu na potencjalne kumulacji, należy poinformować pacjentów, aby zachowali ostrożność podczas stosowania innych leków uspokajających lub etanol (alkohol) w połączeniu z Mirapex leku^®, a także podczas przyjmowania leków, zwiększa stężenie pramipeksolu osoczu (np, cymetydyna).

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w ciemnym, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 30 ° C. Okres ważności – 3 rok. Nie należy stosować leku po terminie ważności, na opakowaniu.