MIKOSIST

Materiał aktywny: Flukonazol
Gdy ATH: J02AC01
CCF: Środek przeciwgrzybiczy
Kody ICD-10 (świadectwo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Gdy CSF: 08.01.01
Producent: Gedeon Richter Ltd.. (Węgry)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

◊ Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №4 (Zatrzaskiwanie stożków), z jasnoniebieskim nieprzezroczystym wieczkiem (Ł 910) i Biały nieprzejrzysty korpus (Ł 500); Zawartość kapsułki – biały lub prawie biały proszek albo gęsta masa proszku.

Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, talk, powidon K30, skrobia kukurydziana, laktozy bezvodnaya.

Skład kapsułek z twardej żelatyny: Dwutlenek tytanu (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), żelatyna.

7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

◊ Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №2 (Zatrzaskiwanie stożków), nieprzezroczystą pokrywą z turkusem (Ł 890) i Biały nieprzejrzysty korpus (Ł 500); Zawartość kapsułki – biały lub prawie biały proszek albo gęsta masa proszku.

Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, talk, powidon K30, skrobia kukurydziana, laktozy bezvodnaya.

Skład kapsułek z twardej żelatyny: Dwutlenek tytanu (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), żelatyna.

7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

◊ Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №1 (Zatrzaskiwanie stożków), z niebieskim nieprzezroczystym wieczkiem (54.038) i Biały nieprzejrzysty korpus (Ł 500); Zawartość kapsułki – biały lub prawie biały proszek albo gęsta masa proszku.

Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, talk, powidon K30, skrobia kukurydziana, laktozy bezvodnaya.

Skład kapsułek z twardej żelatyny: Dwutlenek tytanu (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), żelatyna.

1 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
1 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Roztwór do infuzji bezbarwna lub lekko zabarwiony, jasny.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu, wody d / a.

100 ml – szklane butelki (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Środek przeciwgrzybiczy. Flukonazol, reprezentatywne klasy triazolowych środków przeciwgrzybiczych, Jest silnym, selektywnym inhibitorem syntezy sterolu w komórkach grzybów.

Jest aktywny wobec środki oportunistycznych infekcji grzybiczych, Włącznie. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazol jest również pokazany aktywność w modelach endemicznych grzybic, w tym zakażenia, spowodowany Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetyka

Parametry farmakokinetyczne flukonazol Podobnie on / na wstępie i spożyciu.

Absorpcja

Po podaniu doustnym dobrze wchłania się flukonazol. Biodostępność wynosi 90%. Po podaniu doustnym przy dawce na czczo 150 mg C_maks jest 90% Zawartość w osoczu z / w dawce leku w 2.5-3.5 mg / l. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na wchłanianie przy podawaniu. C_maks osiągnąć przez 0.5-1.5 godziny po podaniu flukonazolu. Stężenie w osoczu jest proporcjonalne do dawki.

Dystrybucja

90% C_SS Osiąga się to przez 4-5 dni leczenia uzależnień (po otrzymaniu 1 czas, dzień /).

Bolus (1 dzień), w 2 razy średnia dawka dobowa, Dokonuje 90% Poziom C_SS w 2 dniu. W Кажущийся_D Jest zbliża się całkowitą zawartość wody w organizmie. Wiązanie z białkami – 11-12%.

Flukonazol dobrze przenika do wszystkich płynów ustrojowych. Flukonazol stężenie w ślinie i plwocinie są podobne stężenie w osoczu. Zapalenie opon mózgowych pacjentów grzybicze flukonazol poziomu w płynie mózgowo-rdzeniowym, są o 80% poziomy w osoczu.

W warstwie rogowej, naskórek, derma i płynne potu osiąga wysokie stężenia, które przekraczają surowicy.

Odliczenie

T_1/2 jest o 30 nie. Flukonazol pochodzi głównie nerki; o 80% Podawana dawka znajduje się w moczu w postaci niezmienionej. Klirens flukonazolu jest proporcjonalny QC. Flukonazolu metabolity wykryto we krwi.

Świadectwo

- Kryptokokkoz, w tym zapalenie opon mózgowych i inne kryptokokowym tego zakażenia lokalizacje (Włącznie. Płuca, skóra), u osób o normalnej odpowiedzi immunologicznej, jak również u pacjentów z różnymi postaciami immunosupresji (Włącznie. Chorych na AIDS, Transplantacja narządów); Lek może być stosowany w celu zapobiegania kryptokokowe infekcji u pacjentów z AIDS i przeszczepów organów;

- Uogólniona drożdżyca, w tym kandydemia, kandydozy i innych form inwazyjnych zakażeń Candida (Włącznie. Zakażenie otrzewnej, endokarda, oko, dróg oddechowych i dróg moczowych). Leczenie może być przeprowadzone u pacjentów z nowotworami złośliwymi, Pacjentów w oddziałach intensywnej terapii, pacjentów, otrzymujących środki cytotoksyczne lub immunosupresyjne, oraz obecność innych czynników, predysponującym do kandydozy;

- Kandydoza błony śluzowej, Włącznie. jamy ustnej i gardła (kandydozy jamy ustnej tym zanikowego, związane z noszących protezy), przełyk, nieinwazyjne infekcje oskrzelowo, kandidurija, kandydoza skóry; zapobieganie nawrotom kandydozy części ustnej gardła pacjentów z AIDS;

- Kandydoza narządów płciowych: kandydozy pochwy (ostre i przewlekłe nawracające), leczenie profilaktyczne w celu zmniejszenia częstości nawrotów pochwowa (3 lub więcej epizodów w ciągu roku); kandidoznыj ʙalanit;

- Zapobieganie infekcji grzybiczych u pacjentów z nowotworami złośliwymi, która jest przystosowana do takich zakażeń wskutek chemioterapii lub radioterapii;

- Zakażenia grzybicze skóry, w tym grzybicy stóp, ciało, pachwina, chromophytosis, grzybica paznokci i skóry kandydozy;

- endemiczny grzybice głębokie, kokcydioidomykoza, Parakokcydioidomikoza, Sporotrychoza i histoplazmozy u pacjentów z prawidłową odpornością.

Schemat dawkowania

Dorośli w zapalenie opon mózgowych i infekcje kryptokokowym kryptokokowym na innych stronach podawany w pierwszym dniu 400 mg, a następnie kontynuować leczenie w dawce 200-400 mg 1 czas, dzień /. Czas trwania leczenia kryptokokowe infekcji zależy od skuteczności klinicznej, potwierdzone przez badania mikologiczne; Leczenie zapalenia opon jest ogólnie kryptokokowe kontynuowane, przynajmniej, 6-8 tydzień.

Do zapobieganie nawrotom kryptokokowym opon mózgowych u pacjentów z AIDS po wykonaniu pełnego cyklu leczenia pierwotnej terapii flukonazolem 200 mg / dzień może trwać przez długi okres czasu.

W kandidemii, kandydozy i inne inwazyjne zakażenia Candida Średnie dawki 400 mg pierwszego dnia, i wtedy – przez 200 mg / dobę. Gdy niewystarczająca dawka kliniczna skuteczność może być zwiększona do 400 mg / dobę. Czas trwania leczenia zależy od skuteczności klinicznej.

W orofaringealьnom kandidoze lek jest przepisywany średnio 50-100 mg 1 czas, dzień /; Czas trwania terapii – 7-14 dni. Jeśli konieczne u pacjentów z ciężką depresją odporności, leczenie może być dłuższy.

W zanikowe kandydoza jamy ustnej, związane z noszących protezy, lek jest przepisywany w dużych dawkach 50 mg 1 razy / dobę przez 14 dni w połączeniu z lokalnymi środki antyseptyczne do oczyszczania protez.

W inne zakażenia Candida błon śluzowych (dla isklyucheniem genitalynogo kandydozy), np, эzofagite, nieinwazyjne zmiany oskrzelowo, kandidurii, Kandydoza skóry i błon śluzowych, średnie dawki skuteczne 50-100 mg / dzień, gdy czas trwania obróbki 14-30 dni.

Do zapobieganie nawrotom kandydozy części ustnej gardła pacjentów z AIDS po zakończeniu pełnego cyklu terapii podstawowej, flukonazol może być wyznaczony przez 150 mg 1 razy / tydzień.

W kandydozy pochwy flukonazol się pojedynczą dawkę doustną 150 mg. W celu zmniejszenia częstości nawrotu lub drożdżyca pochwy leku może być stosowany w dawce 150 mg 1 razy / miesiąc. Czas trwania leczenia jest ustalana indywidualnie; mieści się w zakresie od 4 do 12 Miesięcy. Niektórzy pacjenci mogą wymagać częstszego korzystania z.

W ʙalanite, вызванном Candida, Flukonazol przepisać pojedynczą dawkę 150 mg doustnie.

Do Kandydoza preventions Zalecana dawka flukonazolu 50-400 mg 1 razy / dzień w zależności od stopnia ryzyka zakażenia grzybicze. Jeśli masz wysokie ryzyko zakażenia uogólnionego, na przykład u pacjentów z ciężką lub przewidywanego dalszego długo neutropenii, Zalecana dawka wynosi 400 mg 1 czas, dzień /. Flukonazol podawany kilka dni przed spodziewanym wystąpieniem neutropenii; Po zwiększeniu liczby neutrofili ponad 1000 / ml leczenie kontynuowano 7 d.

W grzybica skóry, w tym grzybicy stóp, gładka skóra, Kandydoza skóry i pachwiny, Zalecana dawka wynosi 150 mg 1 razy / tydzień 50 mg 1 czas, dzień /. Czas trwania leczenia wynosi w typowych przypadkach 2-4 tygodnia, jednak grzybica może wymagać dłuższego leczenia (do 6 Niedz).

W łupież pstry Zalecana dawka wynosi 300 mg 1 razy / tydzień. podczas 2 tydzień; Niektórzy pacjenci wymagane trzeciej dawki 300 mg / niedz, natomiast w niektórych przypadkach wystarcza pojedyncza dawka leku w 300-400 mg. Leczenie alternatywą jest użycie leku 50 mg 1 razy / dobę przez 2-4 Słońce.

W onixomikoze Zalecana dawka wynosi 150 mg 1 razy / tydzień. Leczenie należy kontynuować do czasu zastąpienia zakażonego paznokcia (kiełkowanie niezakażonych paznokci). Do ponownego wzrostu paznokci i stóp normalnie wymagane 3-6 miesięcy, 6-12 miesięcy, odpowiednio.

W Grzybice głębokie endemicznych Może być wymagane dawki leku 200-400 mg / dobę przez okres do 2 lat. Czas trwania leczenia jest ustalana indywidualnie; to jest 11-24 miesięcy z kokcydioidomikozą, 2-17 Miesięcy – kiedy parakokcydioidomikoza, 1-16 Miesięcy – Sporotrychoza i kiedy 3-17 Miesięcy – jeśli histoplazmozy.

W dzieci, jak w podobnych infekcji dorosły, czas trwania leczenia zależy od efektu klinicznego i mikologicznych. W dzieci lek nie powinien być podawany w dawce dziennej, większa niż u ludzi. Lek jest stosowany codziennie 1 czas, dzień /.

Do leczenia generalizovannogo infekcje kandydoza i kriptokokkovoy Zalecana dawka wynosi 6-12 mg / kg / dzień, w zależności od stopnia nasilenia choroby.

Do Zapobieganie zakażeniom grzybiczym dzieci z obniżoną odpornością, w których ryzyko zakażenia związane z neutropenią, rozwijanie wskutek chemioterapii cytotoksycznej lub radioterapii, lek jest przepisany 3-12 mg / kg / dzień, w zależności od nasilenia i czasu trwania neutropenii wywołanej przez ochronę.

W kandydoza błon śluzowych Zalecana dawka flukonazolu 3 mg / kg / dzień. Pierwszy dzień może być przypisany do dawki nasycającej 6 mg / kg w celu szybsze osiągnięcie stałych stężeń równowagi.

Przy powoływaniu rozwiązaniem d / Infusion nowo narodzony Należy uznać, że powoli pojawia flukonazol, więc pierwszy 2 tygodni życia Lek podaje się w tej samej dawce (obliczono w mg / kg wagi ciała), i że starsze dzieci, ale odstępy 72 nie. Dla dzieci 3 i 4 tygodnia życia tej samej dawce podaje się w odstępach 48 nie.

W dzieci z zaburzeniami czynności nerek Dzienna dawka powinna być zmniejszona (w tej samej proporcji, dorosłych) zgodnie z nasileniem niewydolności nerek.

W pacjentów w podeszłym wieku przy braku uszkodzenia nerek powinny naśladuje schematu dawkowania leku.

Pacjenci z niewydolnością nerek (CC<50 ml / min) wymaga trybu korekcji.

Flukonazol pochodzi głównie z moczem w postaci niezmienionej. Dla jednego przyjęcia jego zmiany dawki nie są wymagane. Z Ponowne powołanie pacjentów z zaburzeniami czynności nerek powinny być wprowadzone w dawce nasycającej 50 mg 400 mg.

W CC>50 ml / min To dotyczy średnią dawkę zalecaną; w KK od 11 do 50 ml / min zastosowanej dawki, komponent 50% Polecane przez. Pacjenci, regularne hemodializy, Pojedyncza dawka podawana po każdym zabiegu hemodializy.

Warunki podaniu roztworu do infuzji

Flukonazol roztwór do infuzji jest podawany w / w kroplówce z szybkością nie większą niż 20 mg (10 ml) min. Podczas tłumaczenia z / na wprowadzenie do kapsułek i odwrotnie, nie ma potrzeby zmiany dawki dobowej.

Roztwór do infuzji jest zgodny z następujących rozwiązań: 20% Glukoza (Glukoza), Dzwonnik, Rozwiązanie Hartmanna, Chlorek potasu glukozą, roztwór wodorowęglanu sodowego 4.2%, 0.9% roztwór chlorku sodu.

Wlew flukonazol może być przeprowadzane przy użyciu konwencjonalnych zestawów do transfuzji, Korzystając z jednego z powyższych płynów.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, bębnica, ból brzucha, biegunka; rzadko – zaburzenia czynności wątroby (giperʙiliruʙinemija, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych / ALT, IS, ALP /).

CNS: ból głowy; rzadko – drgawki.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – leukopenia, małopłytkowość, neutropenia, agranulocytoza.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze; rzadko – złośliwe wysiękowym rumieniem (Zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna martwica naskórka (Zespół Lyella), Reakcje anafilaktyczne.

Inny: rzadko – zaburzenia czynności nerek, łysienie, hipercholesterolemia, hipertriglycerydemię, kaliopenia.

Przeciwwskazania

- Jednoczesne stosowanie z terfenadyną, astemizolem lub innych leków, wydłużenie odstępu QT;

- Dzieci do wieku 6 miesiąc (doustnie);

- Nadwrażliwość na lek lub podobną strukturę związków azolowych.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku podczas ciąży Mikosist nieprawidłowe, z wyjątkiem poważnych lub zagrażających życiu zakażeń grzybiczych form, w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Flukonazol jest w mleku kobiecym w takim samym stężeniu, a w osoczu, Dlatego jego nominacja w okresie laktacji nie jest zalecane.

Ostrzeżenia

W rzadkich przypadkach, flukonazol towarzyszy toksycznych zmian w wątrobie, Włącznie. śmiertelny, przede wszystkim u pacjentów z poważnymi chorobami współistniejącymi. Nie było wyraźnej zależności od częstotliwości hepatotoksyczne efektów flukonazolu całkowitej dawki dziennej, Czas trwania terapii, płeć i wiek pacjenta. Flukonazol hepatotoksyczność jest zazwyczaj odwracalne; jej objawy ustąpiły po przerwaniu leczenia. Gdy kliniczne objawy uszkodzenia wątroby, które mogą być związane z flukonazolem, lek należy odstawić.

Chorych na AIDS są bardziej podatne na rozwój ciężkich reakcji skórnych, w tym stosowania wielu leków. Gdy pacjent, otrzymujących leczenie powierzchownych zakażeń grzybiczych, wysypka, które mogą być związane z flukonazolem, lek należy odstawić. Jeśli wysypka u chorych z inwazyjnym układowych zakażeń grzybiczych / należy uważnie monitorować i anulować flukonazol, gdy zmiany pęcherzowe lub rumień wielopostaciowy.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania flukonazolu z cisaprydu, astemizolom, rifaʙutinom, takrolimus lub inne leki, metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P450.

Przedawkować

Objawy: omamy, Zachowanie paranoidalynoe.

Leczenie: zalecane płukanie żołądka i leczenie objawowe. Jak flukonazol jest wydalane z moczem, wymuszona diureza zwiększa jego wydalanie. Hemodializy dla 3 h zmniejsza stężenie flukonazolu w osoczu 50%.

Interakcje

Przy użyciu flukonazol i warfaryna było zwiększenie czasu protrombinowego 12%. W związku z tym, zaleca się, w celu monitorowania czasu protrombinowego u pacjentów, odbieranie Mikosist w połączeniu z anty kumarinovyh.

Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu zwiększa T_1/2 doustne leki hipoglikemizujące – sulfonylomocznika (hlorpropamyda, glibenklamid, tolbutamid i glipizyd) zdrowych ochotników. Jednoczesne stosowanie flukonazolu i doustnych leków może być, ale należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hipoglikemii.

Jednoczesne stosowanie flukonazolu i fenytoiny może powodować większe stężenie fenytoiny w znacznym stopniu klinicznie. Jeśli chcesz łączne stosowanie dwóch leków, Monitorowanie poziomów fenytoiny jest konieczne i wyboru dawki do stężenia terapeutycznego w surowicy.

Jednoczesne stosowanie flukonazolu i ryfampicyny obniża AUC 25% и укорочению T_1/2 flukonazolu 20%. Pacjenci, odbieranie zarówno ryfampicyna, Należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększania dawki podawania flukonazolu.

Zaleca się, aby regulować stężenie cyklosporyny we krwi pacjentów, odbieranie flukonazol, tk. podczas korzystania flukonazolu i cyklosporyny u pacjentów z przeszczepioną nerką akceptacji flukonazol 200 mg / dzień, powoli zwiększać stężenie cyklosporyny.

Chory, przyjmowania dużych dawek teofiliny, lub którzy mają szansę na rozwój zatrucia teofiliny, muszą być nadzorowane w celu wczesnego wykrycia objawów przedawkowania teofiliny, tk. jednoczesne podawanie flukonazolu zmniejsza średnią szybkość klirensu teofiliny w osoczu od.

Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i cisaprydu opisane przypadki działań niepożądanych z serca, w tym napadów częstoskurczu komorowego (rodzaj arytmii “piruet”).

Istnieją doniesienia na temat oddziaływania flukonazol i ryfabutynę, towarzyszy wzrost stężenia w surowicy w zeszłym. Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i ryfabutyny opisane przypadki zapalenia błony naczyniowej oka. Jest to konieczne, aby dokładnie monitorować pacjentów, podczas przyjmowania ryfabutynę i flukonazol.

Przy jednoczesnym stosowaniu zydowudyny i flukonazolu znaczny wzrost stężenia zydowudyny w osoczu, które jest spowodowane przez zmniejszenie konwersji drugie do głównego metabolitu, dlatego należy spodziewać się wzrostu niepożądanych.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest w postaci kapsułek jest rozwiązany do stosowania jako środek an wakacji Valium.

Preparat w postaci roztworu do infuzji według przepisu.

Warunki i terminy

Lek może być przechowywany w temperaturze od 15 ° do 30 ° C. Okres przechowywania kapsułek – 5 lat, roztwór do infuzji – 2 rok.