Metoprolol

Materiał aktywny: Metoprolol
Gdy ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Gdy CSF: 01.01.01.02
Producent: Hemofarm A.D. (Serbia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, folią Skorupa różowawy, okrągły, soczewkowy, z jednej strony Valium.

[Pierścień] Krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloceluloza sodowa (Rodzaj), stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, polisorbat 80, talk, Dwutlenek tytanu (E171), barwnik karmin (Pączek 4R).

14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały do ​​żółtawo-białe, okrągły, soczewkowy, z jednej strony Valium.

[Pierścień] Krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloceluloza sodowa (Rodzaj), stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, polisorbat 80, talk, Dwutlenek tytanu (E171).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH

Farmakologiczne działanie

Kardioselektywne beta₁-bloker bez wewnętrznej aktywności sympatomimetycznym. Ma hipotensyjne, Efekt przeciwdławicowe i antyarytmiczne. Zmniejsza automatyzm z węzła zatokowego, zmniejszenie częstości akcji serca, zwalnia przewodzenie AV-, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego i pobudliwość, To zmniejsza pojemność minutową serca, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego. To hamuje pobudzające działanie katecholamin na serce ze stresu fizycznego i psycho-emocjonalnym.

Powoduje, że działanie hipotensyjne, który jest stabilizowany przez koniec 2 tygodnie zastosowania przedmiotu. Gdy dławica metoprolol zmniejsza częstość i nasilenie ataków. Normalizuje rytm serca podczas częstoskurcz nadkomorowy i migotania przedsionków. Zawał mięśnia sercowego strefa graniczna pomaga mięśnia sercowego i zmniejsza ryzyko śmiertelnych arytmii, To zmniejsza ryzyko nawrotu choroby mięśnia sercowego. W przypadku zastosowania w średnich dawkach terapeutycznych ma mniej wyraźny wpływ na mięśnie gładkie oskrzeli i tętnic obwodowych, niż nieselektywnych beta-blokerów.

Farmakokinetyka

Po metoprolol doustne jest szybko i niemalże całkowicie absorbowana z przewodu żołądkowo-jelitowego, C_maks substancji czynnej w osoczu uzyskuje się przez 1-2 nie. Intensywnie metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów.

T_1/2 Jest metoprololu w osoczu 3-4 h i w trakcie leczenia nie ulega zmianie. Więcej 95% dawki jest wydalane przez nerki, tylko jeden 3% – w postaci niezmienionej.

Świadectwo

Nadciśnienie tętnicze, zapobiegania atakom bolesnej, zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz nadkomorowy, arytmia), prewencja wtórna po zawale serca, cardiac syndrome hiperkinetyczny (Włącznie. nadczynność tarczycy, NCD). Profilaktyka napadów migreny.

Schemat dawkowania

Spożycie jest średnia dawka 100 mg / dobę 1-2 wstęp. Jeśli jest to konieczne, dzienna dawka jest stopniowo zwiększana, aż 200 mg. Na / w dawce pojedynczej – 2-5 mg; W przypadku braku efektu ponownego wprowadzania jest możliwe dzięki 5 m.

Maksymalna dawka: po podaniu dawki dziennej – 400 mg, w / w dawce pojedynczej – 15-20 mg.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: vozmozhnы bradykardia, niedociśnienie, Zaburzenia przewodzenia AV, objawy niewydolności serca.

Z układu pokarmowego: wczesne leczenie możliwe xerostomia, nudności, wymioty, biegunka, zaparcie; w niektórych przypadkach – zaburzenia czynności wątroby.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Na początku leczenia osłabienia ewentualnego, fatiguability, zawroty głowy, ból głowy, skurcze mięśni, uczucie zimna w kończynach i parestezje; mogą być zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, zapalenie spojówek, katar, depresja, zaburzenia snu, koszmary.

Z układu krwiotwórczego: w niektórych przypadkach – małopłytkowość.

Na części układu hormonalnego: Stan hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą.

Układ oddechowy: u osób predysponowanych mogą powodować objawy obturacji oskrzeli.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, świąd.

Przeciwwskazania

Blokada AV II i III stopnia, sinoatrialynaya blokada, bradykardia (HR mniej 50 uderzeń / min), SSS, niedociśnienie, przewlekła niewydolność serca II B-III etap, ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, kwasica metaboliczna, wyrażone przez zaburzenia krążenia obwodowego, Nadwrażliwość na metoprolol.

Ciąża i laktacja

Ciąża może tylko, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Metoprolol przenika przez barierę łożyskową. W związku z możliwym rozwoju noworodka bradykardii, niedociśnienie, hipoglikemia i zatrzymanie oddychania metoprolol jest konieczne, aby anulować 48-72 godziny przed planowanym terminem dostawy. Po dostarczeniu, konieczne jest w celu zapewnienia ścisłego monitorowania dla noworodków 48-72 nie.

Metoprolol w niewielkich ilościach przenika do mleka. Stosowanie w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Ostrzeżenia

Aby zachować ostrożność u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą dróg oddechowych, cukrzyca (zwłaszcza w czasie nietrwałe), Choroba Raynauda i obliteracyjne choroba tętnic obwodowych, pheochromocytoma (Jest on stosowany w kombinacji z alfa-adrenergiczne), ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby.

W trakcie leczenia metoprolol może zmniejszyć produkcję płynu łzowego, że ma wartość dla pacjentów, za pomocą soczewek kontaktowych.

Koniec długiego przebiegu leczenia metoprolol powinno być stopniowe (przez co najmniej 10 dni) pod nadzorem lekarza.

Nie zaleca się równoczesnego stosowania z inhibitorów MAO metoprolol.

W leczeniu skojarzonym z klonidyna powinna otrzymać ostatni przystanek w ciągu kilku dni po odstawieniu metoprololu, w izbezhanie kryzysu gipertonicheskogo. Podczas gdy stosowanie środków hipoglikemicznych wymagają korekty schematu dawkowania.

Kilka dni przed znieczuleniem należy przerywać przyjmowania metoprolol, albo podnieść środek do znieczulenia z minimalnym negatywnym wpływem inotropowe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Pacjenci, działalność, która wymaga więcej uwagi, stosowania metoprololu ambulatoryjnym powinny być kierowane wyłącznie po ocenie odpowiedzi konkretnego pacjenta.

Interakcje

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi, Diuretyki, leki antyarytmiczne, nitratami, istnieje ryzyko, niedociśnienie tętnicze, ʙradikardii, AV-blokada.

W przypadku aplikacji z barbituranów przyspieszyć metabolizm metoprololu, co zmniejsza jego skuteczność.

Podczas gdy stosowanie środków hipoglikemicznych może zwiększać działanie środków hipoglikemicznych.

Podczas stosowania NLPZ mogą zmniejszać hipotensyjne działanie metoprololu.

Podczas Zastosowanie opioidów jest efekt synergiczny cardiodepressivny.

Chociaż stosowanie zwiotczających peryferyjnych może wzrosnąć blokady nerwowo-mięśniowej.

W zastosowaniu, do środków do znieczulenia wziewnego zwiększa ryzyko depresji funkcji mięśnia sercowego i rozwoju tętnic niedociśnienia.

W przypadku aplikacji z doustnych środków antykoncepcyjnych, gidralazinom, ranitydyna, cymetydyna zwiększa stężenie metoprololu w plazmie krwi.

Chociaż stosowanie amiodaronu jest możliwe niedociśnienie, bradykardia, migotanie komór, asistolija.

W przypadku aplikacji z werapamil zwiększone C_maks w osoczu i AUC metoprololu. Minuta i zmniejszenie objętości wyrzutowej, Puls, niedociśnienie. Być może rozwój niewydolności serca, duszność i blokada węzła zatokowego.

Na / we wstępie werapamilu u pacjentów otrzymujących metoprolol istnieje groźba zatrzymania krążenia.

W aplikacji może zwiększyć bradykardia, spowodowane glikozydów naparstnicy.

Chociaż stosowanie dekstropropoksyfenu wzrosła biodostępność metoprololu.

Chociaż stosowanie diazepamu może zmniejszać klirens i zwiększenie AUC diazepamu, które mogą zwiększyć efekty, zmniejszając reakcje psychomotoryczne.

Podczas gdy stosowanie diltiazemu zwiększa stężenie metoprololu w osoczu poprzez hamowanie metabolizmu pod wpływem diltiazem. Dodatek działanie depresyjne na aktywności serca z powodu spowolnienia impulsu przez węzeł AV, spowodowane przez diltiazem. Istnieje ryzyko ciężkiej bradykardii, znaczne zmniejszenie objętości skoku i minuty.

Chociaż stosowanie lidokainy może zaburzać wydzielanie lidokainy.

W przypadku aplikacji z pacjentów mibefradilom z niską aktywnością izoenzymu CYP2D6 mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu i zwiększone ryzyko wystąpienia działań toksycznych.

Chociaż stosowanie noradrenaliny, epinefryny, inne adrenergiczne- oraz leki sympatykomimetyczne (Włącznie. w postaci kropli do oczu lub jako część przeciwkaszlowych) nie może być pewien wzrost ciśnienia krwi.

Podczas gdy użycie propafenon zwiększone stężenie metoprololu w plazmie i rozwija działanie toksyczne. Uważa się, który hamuje przemianę propafenon w metoprolol wątroby, zmniejszając luz oraz zwiększenie stężenia w surowicy krwi.

W przypadku aplikacji z rezerpiny, guanfacynę, metylodopa, Klonidyna może rozwinąć ciężka bradykardia.

Chociaż stosowanie ryfampicyny obniża stężenie metoprololu w osoczu krwi.

Metoprolol może powodować nieznaczne zmniejszenie klirensu teofiliny w palaczy.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, Prowadzi to do zahamowania metabolizmu metoprololu i kumulacji, które mogą zwiększyć cardiodepressive działania i powodować bradykardię. Przypadek letargu.

Fluoksetyna i jej metabolity są charakteryzuje się przede wszystkim długi T_1/2, więc prawdopodobieństwo interakcji zostanie zachowane nawet po kilku dniach po odstawieniu fluoksetyny.

Donoszono, aby zmniejszyć odstęp metoprololu z korpusu, gdy cyprofloksacyny.

Chociaż stosowanie ergotaminy może zwiększyć zaburzenia krążenia obwodowego.

Chociaż stosowanie estrogenów jest zmniejszona przeciwnadciśnieniowe działanie metoprololu.

Przy jednoczesnym stosowaniu metoprololu zwiększa stężenie etanolu we krwi i przedłuża jego eliminację.