Metalizowany

Materiał aktywny: Tenekteplaza
Gdy ATH: B01AD11
CCF: Fibrinolitik – rekombinowany aktywator plazminogenu, zmodyfikowane genetycznie
Kody ICD-10 (świadectwo): I21
Gdy CSF: 01.12.11.07
Producent: BOEHRINGER Ingelheim Pharma GmbH & Współ. KG (Niemcy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Valium dla leku roztworu o / w jako białe lub blado masy żółtym, prawie bezwonny.

Substancje pomocnicze: arginina, Kwas fosforowy 85%, polisorbat 20.

Rozpuszczalnik: wody d / a – 6 ml.

Butelki ze szkła bezbarwnego typu I (1) z plastikową osłoną szary, razem z rozpuszczalnikiem w plastikowej strzykawki, jednorazowe igły i adapter – Pakuje tektury.

Valium dla leku roztworu o / w jako białe lub blado masy żółtym, prawie bezwonny.

Substancje pomocnicze: arginina, Kwas fosforowy 85%, polisorbat 20.

Rozpuszczalnik: wody d / a – 8 ml.

Butelki ze szkła bezbarwnego typu I (1) z tworzyw sztucznych ochronne cap żółto zielony, razem z rozpuszczalnikiem w plastikowej strzykawki, jednorazowe igły i adapter – Pakuje tektury.

Valium dla leku roztworu o / w jako białe lub blado masy żółtym, prawie bezwonny.

Substancje pomocnicze: arginina, Kwas fosforowy 85%, polisorbat 20.

Rozpuszczalnik: wody d / a – 10 ml.

Butelki ze szkła bezbarwnego typu I (1) z tworzywa sztucznego ochronne cap czerwona, razem z rozpuszczalnikiem w plastikowej strzykawki, jednorazowe igły i adapter – Pakuje tektury.

* aktywność mierzy jednostek tenekteplazy działania (ED), obliczona przy użyciu specjalnych standard i tenekteplazy działania niezgodne z jednostek uczestnictwa innych funduszy trombolitycznego.

Farmakologiczne działanie

Leki fibrynolityczne, rekombinowany aktywator plazminogenu, zmodyfikowane genetycznie.

Tenekteplaza – rekombinowany fibryny aktywatorem plazminogenu, jest pochodną naturalnego tkankowego aktywatora plazminogenu, zmodyfikowano w trzech miejscach.

Tenekteplaza jest skojarzony z fibryny zakrzepu krwi składnika i selektywnie katalizuje konwersji związanych z plazminoguena skrzepliny w plazmin, która rozbija podstawy skrzepu fibryny. Porównaniu z naturalnym tkankowego aktywatora plazminogenu tenekteplazy ma większe powinowactwo do współczynnika rozpuszczalność i odporności na działanie inaktivirujushhemu endogennego aktywatora plazminogenu I.

Po wprowadzeniu tenekteplazy obserwowano zależne od dawki spożycia α₂-antiplazmina (inhibitor plazminy w fazie ciekłej,) następnie poprzez zwiększenie stężenia plazminy systemowego, co odpowiada zamierzonego efektu aktywacji plazminogenu. Badania porównawcze u pacjentów, otrzymała maksymalną dawkę tenekteplazy (10 000 ED, równoważnie 50 mg), spadła mniej niż stężenia fibrynogenu 15%, i stężenie plazminoguena – mniej niż 25%, zastosowanie alteplazy doprowadziło do zmniejszenia w plazminoguena stężenia fibrynogenu i około 50%. Przez 30 dni po rozpoczęciu Metalize^® Wykryto przeciwciała tenekteplaze.

Pokaż danych angiograficznych, że jeden w tenekteplazy wprowadzenie/przyczynia się do udrożnienia tętnicy, zakrzepicy, które ze względu na ostry zawał mięśnia sercowego rozwiniętych. Efekt ten jest zależny od dawki. Zastosowanie tenekteplazy zmniejsza śmiertelność z zawałem mięśnia sercowego (na 6.2% przez 30 dni). Podczas korzystania z częstotliwości krwawienia tenekteplazy (bez wewnątrzczaszkowe) jest 26.4% (poniżej, niż przy użyciu alteplazy – 28.9%). W związku z tym zapotrzebowanie na transfuzje użyciu znacząco niższej tenekteplazę (4.3% grupy i tenekteplaza 5.5% grupie alteplazy). Częstość występowania krwotoku wewnątrzczaszkowego było 0.93% grupy i tenekteplaza 0.94% grupie alteplazy. W przypadkach, Kiedy leczenie zostało uruchomione później niż w 6 h po wystąpieniu objawów zawału mięśnia sercowego, Zastosowanie tenekteplazy (w porównaniu do alteplazoj) Miał on korzyści w postaci 30-dniowej śmiertelności (4.3% grupy i tenekteplaza 9.6% grupie alteplazy), Częstość występowania udaru (0.4% i 3.3% odpowiednio) i częstość krwawienia śródczaszkowego (0% i 1.7% odpowiednio).

Farmakokinetyka

Metabolizm i wydalanie

Wyjście tenekteplaza z krwiobiegu przez wiązanie się z receptorami w wątrobie i degradacji, tworząc mniejsze peptydy.

Po pojedynczym podaniu tenekteplazy u pacjentów z ostrym zawałem serca obserwowano wydalanie antygen tenekteplazy dwufazowego z osocza krwi. Jeśli używasz leku w dawkach terapeutycznych, w zależności od charakteru tenekteplazy wnioskowanie z narzuconych dawki nie obserwuje się.

Początkowe T_1/2 sprawia, że 24 ± 5,5 m (Średnia wartość), co w 5 razy więcej T_1/2 naturalne tkaniny plazminoguena Activator. Ostateczna T_1/2 jest ± 129 87 m; klirens – 119± 49 mL/min.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Wraz ze wzrostem wskaźnika masy ciała obserwuje się umiarkowany wzrost klirensu osoczowego, wraz ze wzrostem wieku znaczny spadek tego wskaźnika. U kobiet, dane klirens osocza są zwykle niższe, niż mężczyźni, które mogą być przypisane do obniżenia masy ciała u samic.

Tenekteplaza jest wydalana z żółcią, Zakłada się więc, że, że w ludzkie nerki, żadne zmiany w farmakokinetyce.

Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki w ludzkiej wątrobie.

Świadectwo

trombolitycznego leczenia ostrego zawału mięśnia sercowego.

Schemat dawkowania

Dawkę oblicza się w zależności od masy ciała, Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 10 000 ED (50 mg tenekteplaza). Objętość roztworu do wprowadzenie konieczności dawkę oblicza się zgodnie z tabelą:

Wymagana dawka została wprowadzona przez pojedynczy szybkiego zastrzyki na w/w 5-10 s. Poprzednio zainstalowany cewnik / w tylko 0.9% roztwór chlorku sodu może być wykorzystane do wprowadzenia Metalize^®.

Po wprowadzeniu Metalize^® cewnika należy umyć przed dalsze za pomocą wprowadzenia innych leków.

Dla skuteczności terapii Metalize^® Należy użyć heparyny i kwasu acetylosalicylowego. Leki te powinny być nałożone zaraz po rozpoznaniu ostrego zawału mięśnia sercowego, aby zapobiec skrzepów.

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego Należy uruchomić natychmiast po identyfikacji objawów Ostry zawał serca i w dalszym ciągu, przynajmniej, dopóki pacjent ze szpitala. Zalecana dawka początkowa dla Połknięcie jest 150-325 mg / dobę. Jeśli pacjent nie może połykać tabletek, Dawka początkowa 150-250 mg kwasu acetylosalicylowego mogą być wprowadzane w/w. Dawka kwasu acetylosalicylowego w najbliższych dniach jest określana przez lekarza prowadzącego.

Wprowadzenie heparyny Należy uruchomić natychmiast po potwierdzeniu rozpoznania Ostry zawał serca i w dalszym ciągu, przynajmniej, podczas 24 nie. Dawki heparyny jest obliczana w oparciu o masę ciała. Do pacjenci o masie ciała 67 kg lub mniej Pojedyncza dawka początkowa heparyny w / bolus nie przekracza 4000 U z późniejszego wprowadzenia wlewu heparyny z prędkością 800 U / h. Do pacjentów o masie ciała ponad 67 kg Pojedyncza dawka początkowa heparyny w / bolus nie przekracza 5000 U z późniejszego wprowadzenia wlewu heparyny z prędkością 1000 U / h. Nie powinien być powołany do początkowej dawki heparyny u pacjentów / bolus, otrzymujących heparynę już. Wprowadzenie szybkość wlewu heparyny należy dostosować w celu utrzymania poziomu docelowego ACTV 50-75 s (w 1.5-2.5 razy wyższe niż czas kontroli lub zawartości heparyny osocza 0.2-0.5 U / ml).

Przygotowanie roztworu do w/w wprowadzenie

Do rozpuszczania Metalize^® Należy dodać pełną ilość wody do wstrzykiwań, zawartych w załączonej ampułko-strzykawki, w proszku pomarańczowy.

1. Sprawdź, że butelka ma objętość, wystarczające do przygotowania roztworu, zgodnie z masy ciała pacjenta.

2. Sprawdź integralność nasadkę butelki.

3. Otworzyć osłonę fiolki.

4. Zdjąć osłonę ze strzykawki. Następnie natychmiast nakręcić strzykawkę zamkniętych adapter do butelki i Pierce korek fiolki Porada w centrum.

5. Powoli przesuwając tłok strzykawki, Dodaj w butelkę wody do wstrzykiwań, uniknąć pianki.

6. Rozpuścić proszek, delikatnie obracać fiolką.

7. Gotowane roztwór powinien być przezroczysty, bezbarwna lub jasnożółta. Do wprowadzenia można tylko być zużyty roztwór przezroczysty, nie zawiera widocznych cząstek.

8. Tuż przed zastosowaniem odwracanie butelki dołączony do strzykawki mu w ten sposób, to było na dole strzykawki.

9. Wpisz w strzykawki wymaganą objętość przygotowanego roztworu, obliczona w zależności od masy ciała pacjenta.

10. Odłączyć strzykawkę od łącznika fiolki.

11. Metalize^® należy wpisać w/w okres 5-10 s. Aby wprowadzić Metalize^® nie używać cewnika, przez który przeprowadzona wprowadzenie glukozy (Glukoza).

12. Niewykorzystany roztwór należy wyrzucić.

Uprawy leku można zaimplementować za pomocą dołączonej igły..

Efekt uboczny

Najbardziej często działanie niepożądane występujące, udziałem Metalize^®, Jest krwawienie. Rodzaje krwawienia, związane z leczenia trombolitycznego, można podzielić na dwie duże grupy:

- Krwawienie zewnętrzne (zwykle, od miejsca przekłucia naczyń);

-krwawienie wewnętrzne: z przewodu pokarmowego, Krwawienie z dróg moczowych i płuc, gemoperikard, krwawienie w mózgu i przestrzeni zaotrzewnowej (wraz z rozwojem odpowiednich objawy neurologiczne, takie jak uspokojenie, afazija, drgawki). U pacjentów z obrysu i Udar krwotoczny są przypadki śmierci i niepełnosprawności.

CNS: rzadko (>1/1000, ale <1/100) – krwawienie śródczaszkowe.

Układu sercowo-naczyniowego: Często (>1/10) – arytmie reperfuzji, Obniżenie ciśnienia krwi; rzadko (>1/10 000, ale <1/1000) – gemoperikard.

Z układu krzepnięcia krwi: Często (>1/10) – krwawienie; często (>1/100, ale <1/10) – wybroczyny; rzadko (>1/1000, ale <1/100) – zakrzepowo-zatorowej.

Układ oddechowy: często (>1/100, ale <1/10) – krwawienia z nosa; rzadko (>1/1000, ale <1/100) – pneumorrhagia.

Z układu pokarmowego: często (>1/100, ale <1/10) – krwawienie z przewodu pokarmowego, nudności, wymioty; rzadko (>1/1000, ale <1/100) – krwawienie w przestrzeni zaotrzewnowej.

Z układu moczowego: często (>1/100, ale <1/10) – krwawienie z dróg moczowych.

Reakcje miejscowe: Często (>1/10) – Krwawienie zewnętrzne (zwykle od miejsca nakłucia lub uszkodzonych naczyń krwionośnych).

Reakcje alergiczne: rzadko (>1/1000, ale <1/100) – Reakcje anafilaktyczne (wysypka, pokrzywka, skurcz oskrzeli, obrzęk krtani).

Inny: często (>1/100, ale <1/10) – gorączka, konieczność transfuzji krwi; rzadko (<1/10 000) – embolizacja kryształów cholesterolu.

Przeciwwskazania

- Choroby, towarzyszyć znaczące krwawienia w ciągu ostatniego 6 Miesięcy;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Jednoczesne stosowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (INR > 1.3);

- Choroby ośrodkowego układu nerwowego w historii (nowotwory, tętniak, Operacja w mózgu i rdzeniu kręgowym);

- Ciężkie niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;

-Główne interwencje chirurgiczne, biopsja miąższu narządu lub znacznego urazu w przeszłości 2 Miesięcy (Włącznie. szkody w połączeniu z ostrym zawałem mięśnia sercowego obecnie), ostatnio zmigrowany urazu czaszkowo mózgowego;

- Długotrwały lub traumatyczne resuscytacja krążeniowo-oddechowa (>2 m) podczas ostatniej 2 tydzień;

-ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, Włącznie. niewydolność wątroby, marskość, nadciśnienie wrotne (Włącznie. z żylaków przełyku) i czynne zapalenie wątroby;

-krwotoczne retinopatia cukrzycowa lub innych krwotoczny chorób oczu;

- Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy w ostrej fazie;

-tętniak tętnicy lub obecność tętniczo-żylne naczyń rozwojowych;

-guz o wysokim ryzyku krwawienia;

-Ostre zapalenie osierdzia i(lub) podostre bakteryjne zapalenie wsierdzia;

- Ostre zapalenie trzustki;

-Nadwrażliwość na tenekteplaze lub inny składnik leku.

W następujących przypadkach podczas przypisywania Metalize^® Powinien dokładnie ocenić stopień widocznego przydatność i potencjalne ryzyko krwawienia:

- Ciśnienie skurczowe krwi>160 mm Hg. Art.;

-udar lub przemijające zaburzenia krążenia mózgowego;

— niedawno przeniesiona z przewodu pokarmowego krwawienia lub dróg moczowych (podczas ostatniej 10 dni);

-choroby naczyń mózgowych;

— Niedawno wykonane w / m wstrzyknięcie (podczas ostatniej 2 dni);

- Podeszły wiek (starszy 75 lat);

-Niska waga (< 60 kg).

Ciąża i laktacja

Doświadczenie w zakresie stosowania Metalize^® w czasie ciąży nie jest. Brak danych dotyczących wydzielania tenekteplazy do mleka.

Jeśli to konieczne, powołanie leku w przypadku mięśnia sercowego podczas ciąży lub laktacji (karmienie piersią) powinna odpowiadać spodziewane korzyści dla matki i stopień ryzyka dla płodu lub dziecka.

Ostrzeżenia

Mianowanie Metalize^® muszą być traktowane przez lekarza, posiadające doświadczenie leczenia trombolitycznego i możliwość kontrolowania jej skuteczności. Nie wyklucza możliwość zastosowania Metalize^® na etapie pre-Szpital. Podobnie jak inne narzędzia tromboliticheskie, Wprowadzenie do Metalize^® Zaleca się, że w kontekście, Gdy dostępne standardowe resuscytacji sprzęt i leki.

Najczęstszym powikłaniem, udziałem Metalize^®, Jest krwawienie. Jednoczesne stosowanie heparyny może zwiększać ryzyko krwawienia. Po rozpadzie fibryny w wyniku stosowania Metalize^®, krwawienie może wystąpić w miejscach nakłuć i ostatnio wykonywane zastrzyki. Dlatego leczenie trombolityczne wymaga starannego monitorowania możliwych obszarów krwawienia (w tym miejscu cewnika, tętnicze i żylne przebicie, cięcia i zastrzyki). Należy unikać stosowania sztywnych cewników, w / m wtrysku i nieuzasadnione manipulacji podczas leczenia Metalize^®. W przypadku poważnego krwawienia, zwłaszcza krwiak śródczaszkowy, jednoczesne podawanie heparyny należy natychmiast przerwać. Należy pamiętać, że możliwość powołania protaminy, jeśli heparyna został powołany na 4 godzin przed krwawieniem. W rzadkich przypadkach,, Kiedy te środki są nieskuteczne leczenie zachowawcze, mogą być oglądane wprowadzenie leków transfuzji. Wprowadzenie krioprecypitat transfuzji, świeżego mrożonego osocza i płytek krwi, które mogą być przypisane zgodnie z wskaźniki kliniczne i laboratoryjne, ponownie ustalona po każdym podaniu. Wlew krioprecypitatu pożądane przeprowadzenie do osiągnięcia stężenia fibrynogenu o 1 g / l. Jest również możliwe zastosowanie środków antyfibrynolityczne.

Coronary trombolizy mogą być związane z występowaniem arytmii, związane z reperfuzji.

Doświadczenia stosowania antagoniści glikoproteiny IIb/IIIa podczas pierwszego 24 godzin po rozpoczęciu leczenia w trybie offline.

Użycie Metalize^® może towarzyszyć zwiększone ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych u pacjentów z zakrzepicą lewego serca, Włącznie. zwężenie zastawki dwudzielnej lub migotanie przedsionków.

Cząsteczka przeciwciała stwierdzono po tenekteplaza leczenia. Jednak doświadczenia z niestandardowymi Metalize^® brakujący.

Przedawkować

Objawy: Przedawkowanie leku może zwiększyć ryzyko krwawienia.

Leczenie: w przypadku długotrwałego znaczącego krwawienie może potrzebować transfuzji krwi.

Interakcje

Nie danych na temat występowania istotnych klinicznie interakcji Metalize^® inne leki, Powszechnie stosuje się u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego.

Leki, zmieniając właściwości krzepnięcia krwi, i preparaty, wpływ na czynność płytek krwi, może zwiększać ryzyko krwawienia, gdy używany do, w tym samym czasie jako lub po mianowaniu Metalize^®.

Interakcja farmaceutyczna

Lek nie jest zgodny z roztworem dekstrozy.

Wstrzykiwania Metalize^® nie należy mylić z innymi lekami.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C. Okres ważności liofilizatu – 2 rok. Okres ważności rozpuszczalnika – 3 rok.

Właściwości fizyczne i chemiczne właściwości przygotowanego roztworu jest stabilny 24 h w temperaturze od 2° do 8° c, a dla 8 godziny w temperaturze 30 ° C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór należy podać natychmiast po ugotowaniu. Jeśli roztwór nie został natychmiast, zasady i warunki przechowywania przed użyciem nadchodzi pod nadzorem lekarza, lekarze przepisujący lek. Zwykle nie przekracza okres przechowywania 24 h w temperaturze od 2° c do 8° c i 8 godziny w temperaturze 30 ° C.