Meridia

Materiał aktywny: Siʙutramin
Gdy ATH: A08AA10
CCF: Leki przeciw otyłości działające centralnie
Kody ICD-10 (świadectwo): E66
Gdy CSF: 16.02.01
Producent: ABBOTT GmbH & Współ. KG (Niemcy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Kapsułki trudno żelatyna, z ciała żółtym i niebieskim wieczkiem, z nadrukiem “10”; Zawartość kapsułki – biały lub prawie biały, łatwe sypki proszek.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, indigodin (E132), Dwutlenek tytanu (E171), laurylosiarczan sodowy, atrament (szary), żółcień chinolinowa.

7 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – opakowania Valium planimetryczną (6) – Pakuje tektury.

Kapsułki trudno żelatyna, z białym kadłubem i blue Cap, z nadrukiem “15”; Zawartość kapsułki – biały lub prawie biały, łatwe sypki proszek.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, indygotynę (E132), Dwutlenek tytanu (E171), żelatyna, laurylosiarczan sodowy, atrament (szary), żółcień chinolinowa.

7 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – opakowania Valium planimetryczną (6) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki przeciw otyłości. Sibutramina jest prolekiem, który wywiera swój wpływ in vivo, ze względu na metabolity (pierwszorzędowe i drugorzędowe aminy), hamowanie wychwytu zwrotnego monoamin (przede wszystkim serotoniny i noradrenaliny). Wzrost w neurotransmisji neuroprzekaźników zwiększa aktywność centralnych serotoniny 5-HT i receptory adrenergiczne, co zwiększa uczucie sytości i zmniejszenia zapotrzebowania na żywność, a także wzrost termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutraminy działa na brązowej tkance tłuszczowej.

Sibutramina i jej metabolity nie wpływają na uwalnianie monoamin, nie hamuje MAO; Nie ma powinowactwa do dużej liczby receptorów neuroprzekaźników, w tym serotoniny (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT_2C), adrenergiczne (b₁, b₂, b₃, a₁, a₂), dopaminy (D₁, D₂), muskarynowe, histamina (H₁), benzodiazepiny i receptory NMDA.

Farmakokinetyka

Absorpcja, dystrybucja, metabolizm

Po podaniu doustnym sibutramina szybko absorbowane z przewodu pokarmowego. Czas do osiągnięcia C_maks Sibutramina jest 1.2 nie. Sibutramina jest niemal całkowicie metabolizowany w wątrobie, przy udziale izofermenta CYP 3A4 z powstawania Mono- (dismetilsibutramin) i di-dismetil (di-dismetilsibutramin) Formy aktywne metabolity (M1 i M2), jak również gidrauxilirovania i conjugating z powstawania aktywnych metabolitów. Po otrzymaniu pojedynczej dawki doustnej leku 15 mg C_maks M1 i M2 jest 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) i 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) odpowiednio. Przyjmowania z posiłkiem zwiększa osiągnięcia i zmniejsza ilość C_maks dismetil metabolity 3 i h 30% odpowiednio, nie wpływa na wartość AUC metabolitów dismetil. I dobrze rozmieszczone w tkankach. Białko wiążące z Sibutramina – 97%, M1 i M2 – 94%.

Odliczenie

T_1/2 siʙutramina – 1.1 nie, M1 – 14 nie, M2 – 16 nie. Napisz głównie nerki w postaci nieaktywnych metabolitów.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Gdy podstawowe parametry farmakokinetyczne niewydolność nerek (C_maks, T_1/2 i AUC) nie należy zmieniać znacznie.

Świadectwo

- Środki wpływające na układ otyłość ze wskaźnikiem masy ciała (BMI) 30 kg / m² i więcej;

- Środki wpływające na układ otyłością z BMI 27 kg / m² i więcej w połączeniu z cukrzycą typu 2 (insulinnezavisimym) lub dislipoproteinemiej.

Schemat dawkowania

Dawka ustalana indywidualnie, w zależności od tolerancji i skuteczności klinicznej.

Dawka początkowa wynosi 10 mg. Z powodu braku skuteczności (zmniejszenie masy ciała mniejszej niż 2 kg na 4 tygodnia), ale o dobrej wytrzymałości dzienna dawka może być zwiększona do 15 mg. Jeśli po zwiększeniu dawki leku pozostaje niewystarczające (zmniejszenie masy ciała mniejszej niż 2 kg na 4 tygodnia), kontynuacji leczenia jest niewłaściwe.

Meridia kapsułki^® powinny zostać podjęte w godzinach porannych, Nie żucia i picia dużo płynów (szklanka wody). Lek może być przyjmowany na pusty żołądek, i w połączeniu z posiłkiem.

Nie kontynuować leczenie więcej 3 MO pacjentów, że w tym czasie (3 Miesięcy) Nie udało się osiągnąć niższy wskaźnik masy ciała w 5% od wartości początkowej. Leczenia nie należy kontynuować, Jeśli terapia Meridia po osiągnięte mniejsza masa pacjenta zyski wskaźnik masy ciała 3 kg lub więcej.

Czas trwania leczenia Meridia^® Nie należy przekraczać 2 rok, Jeśli chodzi o bardziej dłuższy dawki danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa brakujących.

Efekt uboczny

Najczęstsze działania niepożądane występują na początku leczenia (pierwszy 4 tygodnia). Ich nasilenie i częstość w czasie, osłabienie. Działania niepożądane są, zwykle, światło i odwracalne.

Skutki uboczne, W zależności od wpływu na narządach i układach, są przedstawione w następującej kolejności: często – >10%, czasami – 1-10%, rzadko – <1%.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: często – bezsenność, czasami – ból głowy, zawroty głowy, niepokój, parestezje, zmiana smaku.

Układu sercowo-naczyniowego: czasami – tachykardia (zwiększenie częstości akcji serca w 3-7 u. / min), kołatanie serca, podwyższone ciśnienie krwi (sam na 1-3 mmHg.), rozszerzenie naczyń. W niektórych przypadkach, nie są wykluczone cięższą wzrost ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Klinicznie istotnych zmian w poziomach piekła i tętna nagrany głównie na początku leczenia (pierwszy 4-8 tydzień).

Układ trawienny: często – suche usta, brak apetytu, zaparcie; czasami – nudności, zaostrzenie hemoroidy.

Inny: czasami – zwiększona potliwość.

W rzadkich przypadkach, W tym artykule opisano następujące istotne klinicznie działania niepożądane: bolesne miesiączkowanie, obrzęk, objawy grypopodobne, swędząca skóra, ból w krzyżu, ból brzucha, paradoksalne zwiększenie apetytu, pragnienie, katar, depresja, senność, labilność emocjonalna, niepokój, drażliwość, nerwowość, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, krwawienie, plamica Shenleyna-Genua, drgawki, małopłytkowość, Przejściowy wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi.

Jeden pacjent z naruszeniem schizoafektywnymi, które przypuszczalnie istnieje przed leczeniem, po leczeniu ostrej psychozy rozwinęła.

Przeciwwskazania

- Dostępne przyczyn organicznych otyłości (np, gipotireoz);

-poważne zaburzenia odżywiania (anorexia nervosa lub bulimia);

- Choroba umysłowa;

— Gilles de la Tourette Syndrome (przewlekły uogólniony teak);

- inhibitory MAO symultaniczne (np, phentermine, fenfluramina, deksfenfluramina, etyloamfetamina, efedryna) lub ich zastosowanie do 2 tygodnie przed powołaniem Meridia; inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny; tabletki nasenne; Surowce, zawierające tryptofan; inne preparaty centrum akcji do zmniejszenia masy ciała;

- CHD, Przewlekła niewydolność serca dekompensacji, wrodzone wady serca, Choroba zarostowa tętnic obwodowych, tachykardia, niemiarowość, choroby naczyń mózgowych (uderzenie, przemijające ataki niedokrwienne);

- Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze (BP powyżej 145/90 mmHg.);

- Tyreotoksykoza;

-poważne naruszenia, choroby wątroby lub nerek;

- Łagodny rozrost stercza;

- Guz;

- Jaskra Zakrыtougolynaya;

- Założona narkotyków, uzależnienie od narkotyków lub alkoholu;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 18 lat;

-wiek ponad 65 lat;

-Nadwrażliwość na sibutraminu lub inne składniki leku.

Ostrożnie należy wyznaczyć produkt w historii aritmiah, przewlekła niewydolność serca, Choroba tętnic wieńcowych (Włącznie. historia), kamica żółciowa, nadciśnienie (kontrolowane i historia), Neurologiczne naruszenia (w tym niedorozwój umysłowy i drgawki (Włącznie. historia), naruszenia, choroby wątroby i/lub nerek, łagodny, tików ruchowych i werbalnych w historii.

Ciąża i laktacja

Nie należy przyjmować leku Meridia^® Ciąża i laktacja (karmienie piersią), ponieważ do tej pory nie jest wystarczająco dużo badań na wpływ zabezpieczeń Meridia^® na płód.

Kobiety w wieku rozrodczym, otrzymujących lek Meridia^®, należy użyć metody antykoncepcji.

Ostrzeżenia

Lek Meridia^® Powinno ono być stosowane tylko w przypadkach,, Po interwencji bez narkotyków, zmniejszenie masy ciała (diety i aktywności fizycznej) nieskuteczne (spadek masy ciała podczas 3 miesięcy wyniosła mniej 5 kg).

Lek Meridia^® To musi być przeprowadzone w ramach kompleksowej terapii dla utraty wagi pod nadzorem lekarskim, posiada praktyczne doświadczenie w leczeniu otyłości. Zintegrowana terapia obejmuje jak zmienić nawyki żywieniowe i styl życia, i zwiększenie aktywności fizycznej. Pacjentów należy zmienić ich styl życia i nawyki tak, Po zakończeniu leczenia w celu zapewnienia, że się zmniejszenie masy ciała. Pacjenci muszą być jasne, że niespełnienie tego doprowadzi do wzrostu masy ciała i konieczność ponownego leczenia.

W okresie podawania leku Meridia^® Jest to niezbędne do monitorowania poziomu piekło i HR: pierwszy 2 miesiąca – każdy 2 tygodnia, a następnie co miesiąc. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym kontroli musi być zaimplementowana, starannie i w krótszych odstępach. Jeśli pomiar kontroli piekła dwukrotnie przekroczony poziom 145/90 mmHg., recepcja z Meridia^® powinno zostać zawieszone.

Ostrożność należy wyznaczyć Meridia^® jednocześnie z lekami, wydłużenie odstępu QT, Włącznie. blokatorami gistaminovykh H₁-Receptory (astemizol, terfenadyna), leków antyarytmicznych (Amiodaron, chinidyna, flekainid, meksyletyny, propafenon, sotalol), cizapridom, pimozidom, sertindolom i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Dotyczy to również państwom, które może prowadzić do dłuższy odstęp QT (np, gipomagniemiya).

Interwał między otrzymujących inhibitory MAO (Włącznie. furazolidona, prokarbazynę, selegilina) i Meridia^® musi być co najmniej 2 tydzień.

Chociaż nie stwierdzi łącze między biorąc sibutramina i rozwoju pierwotnego nadciśnienia płucnego, Jednak przy stosowaniu leku Meridia^® Należy zwrócić uwagę na pojawienie się postępującą niewydolność oddechowa, ból w klatce piersiowej i obrzęk nóg.

W przypadku pominięcie dawki leku Meridia^® nie należy w recepcji następujące podwójnej dawki tego leku, Zalecane jest, że nadal akceptuje dalsze lek schemat.

Reakcja na podnoszenie lek (ból głowy, zwiększony apetyt) są rzadkie. Nie ma dowodów, obserwuje się po zespół abstynencyjny, zaburzenia nastroju lub odstawienia.

W okresie podawania leku nie należy przyjmować napoje alkoholowe, tk. alkoholu jest absolutnie nie w połączeniu z zalecanych podczas robienia Meridia^® Interwencje żywieniowe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów ypravleniû

Przygotowania, wpływ na centralny układ nerwowy, może ograniczyć aktywność umysłu, pamięci i szybkość reakcji. I mimo, że badania Sibutramina nie ma wpływu na te funkcje, Niemniej jednak biorąc lek Meridia^® może ograniczyć zdolność do prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania.

Przedawkować

Istnieją bardzo ograniczone dane dotyczące przedawkowania sibutraminy. Specyficzne objawy przedawkowania nie są znane, Niemniej jednak, należy wziąć pod uwagę możliwość bardziej wyraźne przejawy działania niepożądane. Pacjenta należy poinformować lekarza w przypadku domniemanego przedawkowania.

Leczenie: Istnieje swoista odtrutka; należy zapewnić wolna oddychania, monitorować stan układu sercowo-naczyniowego, jeśli to konieczne, terapię objawową. Obejrzeli powołanie węglu, płukanie żołądka, przy wzroście ciśnienia krwi i częstoskurczu – beta-blokery. Skuteczność wymuszonej diurezy lub hemodializy nie jest zainstalowany.

Interakcje

Jednoczesny odbiór Meridia^® z izofermenta inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, Erytromycyna, troleandomycynę, cyklosporyna) prowadzi do zwiększenia stężenia metabolitów sybutraminy z zwiększone HR i interwał nieistotne klinicznie wydłużenia odstępu QT.

Ryfampicyna, Antybiotyki makrolidowe, fenytoina, Karbamazepina, fenobarbital i deksametazon może przyspieszyć metabolizm sibutraminy.

Wraz z wykorzystaniem Meridia^® inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (leki przeciwdepresyjne), leki do leczenia migreny (sumatryptan, digidroergotamin), z silnymi lekami przeciwbólowymi (pentazocin, petydynę, Fentanyl), leki protivokashlevami (dekstrometorfan) w rzadkich przypadkach może rozwinąć się zespół serotoninowy.

Pacjenta interakcji lek Meridia^® z narkotykami, podniesienie piekła i HR, z protivokashlevami, leki antyalergiczne, obecnie poddane dokładnej analizie.

Meridia^® nie wpływa na działanie doustnych środków antykoncepcyjnych.

Podczas przyjmowania sibutraminy i etanolu obserwowano umocnienie ostatni.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w suchym, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.