MAKSITOPIR

Materiał aktywny: Topiramat
Gdy ATH: N03AX11
CCF: Leki przeciwdrgawkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): G40
Gdy CSF: 02.05.11
Producent: Actavis hf. (Kraina Lodu)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane biały, okrągły, soczewkowy, z napisem “V1” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: mannitol, wstępnie żelowana skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, краситель Opadry II белый 85F18422 (alkohol poliwinylowy, Dwutlenek tytanu, makrogol 3350, talk).

10 PC. – Paski (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – контейнеры полиэтиленовые (1) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane jasny zółty, okrągły, soczewkowy, z napisem “V3” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: mannitol, wstępnie żelowana skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, краситель Opadry II желтый 85G32312 (alkohol poliwinylowy, talk, Dwutlenek tytanu, makrogol 3350, lecytyna sojowa (E322), żelaza tlenek żółty (E172)).

10 PC. – Paski (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – контейнеры полиэтиленовые (1) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane żółty kolor, okrągły, soczewkowy, z napisem “V4” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: mannitol, wstępnie żelowana skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, краситель Opadry II желтый 85G32313 (alkohol poliwinylowy, talk, Dwutlenek tytanu, makrogol 3350, żelaza tlenek żółty (E172), lecytyna sojowa (E322)).

10 PC. – Paski (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – контейнеры полиэтиленовые (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwpadaczkowy, należy do klasy monosacharydów podstawionych siarczan.

Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов, zapobiega aktywacji kainatom podtyp czułość 60/AMPK (-hydroksy-5-metyloizoksazolo-4-propionowego alfa-amino-3 kwas)-Receptory glutaminianu, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми.

Oprócz, topiramat hamuje aktywność izoenzymów anhydrazy węglanowej przez niektórych. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ингибитору карбоангидразы ацетазоламиду, поэтому данный эффект топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

Farmakokinetyka

Absorpcja

После приема препарата внутрь топирамат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Biodostępność wynosi 80%. Przyjmowanie pokarmu ma żadnych klinicznie istotnych działań na biodostępność leku.

Po otrzymaniu leku wewnątrz farmakokinetyki topiramata, przy czym, klirens osoczowy pozostaje stała, i AUC w zakresie dawek od 100 mg 400 mg zwiększa się proporcjonalnie do dawki.

Po wielokrotnym podaniu dawki doustnej 100 mg 2 razy / dobę C_maks в среднем составляла 6.76 ug / ml.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza jest 13-17%.

Po przyjęciu pojedynczej dawki do 1200 średnia mg V_D jest 0.55-0.8 l / kg. Wartość V_D To zależy od płci. Kobiety są około 50% od wielkości, obserwowano u mężczyzn, który wiąże się z wyższą zawartość tkanki tłuszczowej w organizmie kobiety.

Предположительно выделяется с грудным молоком.

U pacjentów z prawidłową czynnością nerek do osiągnięcia równowagi warunek może wymagać od 4 do 8 dni.

Metabolizm

Metabolizowany temat 20% topiramat.

Osocze, nietrzymanie moczu i kału ludzkiego zostały wyodrębnione i zidentyfikowane 6 prawie nieaktywnych metabolitów.

Odliczenie

Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Klirens osoczowy leku jest 20-30 ml / min.

Po wielokrotnym na 50 mg 100 mg 2 razy dziennie średnio T_1/2 zrobiony 21 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci, otrzymujących jednocześnie leki przeciwpadaczkowe, Enzymy, które indukują, zaangażowany w metabolizm leków, метаболизм топирамата повышался до 50%.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 60 ml / min) Nerek i osoczu spada topiramata luzu, у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек плазменный клиренс топирамата не изменяется.

U pacjentów z umiarkowanie ciężkie i poważne naruszenia wątroby zmniejsza klirens osocza.

Dzieci, jak również u dorosłych, Farmakokinetyka jest liniowa. Клиренс топирамата не зависит от дозы, C_SS w osoczu zwiększa się wraz ze wzrostem dawki. Należy wziąć pod uwagę,, wychowywanych dzieci ziemi topiramata, ale jego T_1/2 krótszy. Stąd, при приеме препарата в одинаковых дозах в расчете на кг массы тела концентрация топирамата в плазме крови может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми. Dzieci, jak u dorosłych, leki przeciwpadaczkowe, indukcję enzymów wątrobowych, вызывают снижение C_SS topiramatu w osoczu.

Topiramat skutecznie przenika przez hemodializy.

Świadectwo

Monoterapia:

— эпилепсия у взрослых и детей старше 3 lat (включая пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).

Leczenie uzupełniające:

— парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 lat (при недостаточной эффективности противоэпилептического препарата (PEP) первого выбора);

— припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 3 lat.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać w całości, bez żucia.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим увеличением до эффективной дозы.

При применении Макситопира^® z leczenie skojarzone w Dorosły minimalna skuteczna dawka jest 200 mg / dobę. Średnia dawka dzienna wynosi 200-400 mg (w 2 wstęp). Maksymalna dawka dobowa 1600 mg. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 mg 1 раз/сут на ночь в течение 1 tygodnia. Następnie należy zwiększyć dawkę do 25-50 mg / dzień dla 1-2 недель до подбора эффективной дозы; Wielość recepcji – 2 razy / dobę. При необходимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Dawka i częstotliwość dawkowania dobiera się w zależności od efektu klinicznego.

При применении Макситопира^® z leczenie skojarzone w starsze dzieci 3 lat Zalecana dawka dobowa wynosi 5-9 мг/кг и принимается в 2 wstęp. Wybór dawki zaczynają się 25 mg 1 czas, dzień / (na noc) podczas 1 tygodnia. Następnie, dawkę zwiększa się o 1-3 mg / kg / dzień 1-2 tydzień, z wielości odbioru 2 razy / dobę, w celu uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego.

Podczas prowadzenia monoterapii dorosły, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Макситопир^® powołać 25 mg 1 раз/сут на ночь в течение 1 tygodnia. Następnie, dawkę zwiększa się o 25-50 мг/сут в течение в 1-2 tydzień, Wielość recepcji – 2 razy / dobę. Odrzucając ten reżim leczenia dawki wzrosła mniej lub z dużych interwałów. Dawka i częstotliwość dawkowania dobiera się w zależności od efektu klinicznego. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 mg / dobę, Maksymalna dawka dobowa – 500 mg.

W monoterapii starsze dzieci 3 lat в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 mg / kg masy ciała 1 czas, dzień / noc. Następnie, dawkę zwiększa się o 0.5-1 mg / kg / dzień 1-2 tydzień, dawka dzienna jest podzielony 2 wstęp. Odrzucając takie leczenie dawkę można zwiększać mniej lub z dużych interwałów. Величина дозы и кратность приема определяются клинической эффективностью терапии. Zalecany zakres dawki z monoterapiami topiramatom dla dzieci w wieku powyżej 3 s jest 3-6 mg / kg / dzień. W nowo zdiagnozowanych napadów częściowych pripadkah dawka może być do 500 mg / dobę.

В дни проведения Hemodializa топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной половине суточной дозы, w 2 wstęp (до и после процедуры). Anulowanie lek powinien być stopniowo (na 100 mg / niedz), Aby zminimalizować możliwość zwiększenia częstotliwości napadów padaczkowych.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: hypererethism, zawroty głowy, ból głowy, mowy i wzroku, spowolnienie psychoruchowe, ataksja, czuć się zmęczonym, zaburzenia koncentracji, zamieszanie, parestezje, senność, aphronia, podwójne widzenie, nistagmo, anoreksja, depresja, zaburzenia smaku, wzbudzenie, Niepokojące objawy poznawcze, labilność emocjonalna, apatia, objawy psychotyczne, zachowania agresywne, суицидальные мысли или попытки; dodatkowe dzieci – zaburzenia osobowości, zwiększone wydzielanie śliny, giperkineziya, omamy.

Z układu pokarmowego: Objawy dyspeptyczne, nudności, ból brzucha, biegunka, xerochilia; rzadko – zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby.

Na części narządu wzroku: возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления с резким снижением остроты зрения и болью в области глаза; наблюдаются миопия, zmniejszenie głębokości komory przedniej oka, гиперемия слизистой оболочки глаза, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, midriaz. Возможным механизмом развития этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Reakcje skórne: rumień wielopostaciowy, pęcherzyca, Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka.

Inny: utrata masy ciała, leukopenia, kamica nerkowa, oligogidroz (przede wszystkim u dzieci), kwasica metaboliczna.

Przeciwwskazania

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci do wieku 3 lat;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność powinny być stosowane w niewydolności nerek lub wątroby, nefrourolitiaze (Włącznie. w przeszłości lub w rodzinie), kiedy hiperkalciuria.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku podczas ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.

Пациенты репродуктивного возраста в период применения Макситопира^® должны использовать надежные методы контрацепции.

Ostrzeżenia

Отменять Макситопир^® powinna stopniowo, Aby zminimalizować możliwość zwiększenia częstotliwości napadów padaczkowych.

Пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10-15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме крови в отличие от 4-8 dni dla pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Podobnie jak u wszystkich pacjentów, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствие с клиническими результатами (takich jak kontrola napadów, Częstość występowania szkodliwych skutków), wobec, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждого увеличения дозы.

При применении Макситопира^® pacjentów, предрасположенных к развитию нефролитиаза, może zwiększać ryzyko powstawania kamieni nerkowych i występowania objawy związane z, takich jak kolka nerkowa, боль в боку и в области почек. Zaleca się, aby odpowiednie nawodnienie, aby zmniejszyć ryzyko powstawania kamieni nerkowych.

У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

Jeśli wystąpi zespół, zawiera krótkowzroczność, związane z zakratougolna jaskry, следует отменить Макситопир^® так быстро, как врач сочтет это клинически возможным и принять меры, mający na celu obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

При применении Макситопира^® может возникнуть гиперхлоремический, nie wiąże się z deficytem anionów, kwasica metaboliczna (np, zmniejszenie stężenia wodorowęglanu osoczu poniżej normalnego poziomu, w przypadku braku zasadowica oddechowa). Данное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. O, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.

Если на фоне приема Макситопира^® Masa ciała pacjenta zmniejsza, целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

В период лечения пациент должен воздерживаться от управления автомобилем и работы, wymagają zwiększonej uwagi i reakcje psychomotoryczne prędkości.

Przedawkować

Objawy: drgawki, zaburzenia świadomości do śpiączki, Obniżenie ciśnienia krwi, ciężka kwasica metaboliczna, zwiększone nasilenie efektów ubocznych.

Leczenie: płukanie żołądka, Terapia simptomaticheskaya. Применение активированного угля неэффективно, tk. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – hemodializa.

Interakcje

Влияние Макситопира^® stężenie innych leków przeciwpadaczkowych (PEP)

При одновременном приеме Макситопир^® не влияет на концентрации карбамазепина, Kwas walproinowy, fenoʙarʙitala, prymydona. W niektórych przypadkach,, gdy stosuje się fenytoina, może zwiększać stężenie fenytoiny w osoczu.

Wpływ innych SOND na stężenie topiramata w osoczu

При совместном применении Макситопира^® с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, czyli. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы Макситопира^®.

Interakcje z innymi lekami

При одновременном применении Макситопира^® с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с Макситопиром^® перорального контрацептива, zawierający noretyndronem i etynyloestradiol, Макситопир^® dawki 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 mg / dobę – Wydajność etynyloestradiolu. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме Макситопира^® dawki 200-800 mg / dobę. Pacjenci, принимающие пероральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера менструальных кровотечений.

При одновременном применении метформина с Макситопиром^® средние значения C_maks i AUC wzrosły o metforminą 18% i 25% odpowiednio, podczas gdy średnia wartość klirensu całkowitego, aby zmniejszyć 20%. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения C_maks metformina. Klirens topiramatu zmniejsza się pod wpływem metforminy. Kliniczne znaczenie wpływu metforminy na farmakokinetykę topiramatu nie jest jasne. При назначении или отмене Макситопира^® на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном применении Макситопира^® с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_maks и AUC топирамата на 27% i 29% odpowiednio.

Совместное применение Макситопира^® medycyna, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении Макситопира^® с пиоглитазоном выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, bez zmiany C_maks. Aktywnego gidroksimetabolita pioglitazonem wykazała redukcję C_maks i AUC 13% i 16% odpowiednio, i aktywne ketometabolita wykazały zmniejszenie i C_maks i AUC 60%. Znaczenie kliniczne tych danych nie jest znane.

При одновременном применении Макситопира с другими препаратами, sprzyjające rozwojowi nefrolitiaza, w szczególności z inhibitorami anhydrazy węglanowej (aцetazolamid), może zwiększać ryzyko powstawania kamieni nerkowych. В период лечения Макситопиром следует избегать применения таких препаратов, ponieważ mogą one powodować zmiany fizjologiczne, sprzyjające rozwojowi nefrolitiaza.

При одновременном применении Макситопира с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, topiramat – na 14%.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.